Ribavin

Ribavirine is een antiviraal medicijn voor systemisch gebruik. Het is een kunstmatige nucleoside-analoog met een breed scala aan antivirale effecten op RNA- en DNA-virussen.

Het medicijn werkt effectief tegen virussen in DNA: de veel voorkomende vorm van herpes (1e en 2e subtype), cytomegalovirus, waterpokken, adenovirussen en hepatitis type B. Onder RNA-virussen, influenzavirussen van subtype A, HIV, mazelen, hepatitis A en C, en bof, en daarnaast rotavirussen met rhinovirussen, Coxsackie, Dengue en Lassakoorts. [1]

Indicaties Ribavirine

Het wordt gebruikt voor de virale vorm van hepatitis C (chronisch) - in combinatie met recombinant interferon -2β.

Vrijgaveformulier

De productie van medicijnen wordt gerealiseerd in capsules - 42 stuks in een polyethyleen fles.

Farmacodynamiek

Met ribavirine kunt u, door gebruik te maken van verschillende werkingsmechanismen, de virale reactie blokkeren. Het belangrijkste, dat het brede scala van zijn activiteit bepaalt, is de vertraging van de RNA-dekking van de virusmatrix, evenals het blokkeren van de beweging van genetische gegevens. Een soortgelijk effect is aanwezig in de reactie van de meeste virussen.

De geneesmiddelactiviteit is ook te danken aan de gelijkenis in structuur met guanosine, een natuurlijk nucleoside. Nadat ribavirine is gefosforyleerd tot 3-fosfaat (bioactieve vorm), verwerft het molecuul het vermogen om in te werken op virale enzymen die zijn geassocieerd met eiwitsynthese (RNA-polymerase, enz.). Hierdoor vertoont het een uitgebreid virostatisch effect (ten opzichte van RNA en DNA van virussen, evenals retrovirus). [2]

Ribavirine remt herpes virale DNA-polymerase, retrovirale retrotranscriptase en ook RNA-polymerase van influenza- en morbillivirussen. Tegelijkertijd vertraagt het de herhaalde virale deling zonder de celfunctie te vernietigen, en vertoont het een uitgesproken effect ten opzichte van het syncytiële respiratoire virus. [3]

Klinische tests hebben aangetoond dat de introductie van geneesmiddelen in monotherapie geen invloed heeft op de processen van eliminatie van HCV-RNA of de verbetering van de hepatische histologie na 0,5-1 jaar therapie en gedurende de volgende zes maanden van observatie.

Het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met interferon-α heeft de veiligheid en werkzaamheid van therapie aangetoond bij personen met het hepatitis C-subtype (chronische vorm); met een dergelijke combinatie wordt een synergetisch medicijneffect opgemerkt.

Farmacokinetiek

Absorptie.

De medicatie is op hoge snelheid, maar wordt niet volledig geabsorbeerd na orale toediening. Na orale toediening van een eenmalige portie bereikt de stof Cmax-waarden tussen het 1e en 2e uur vanaf het moment van toediening.

De biologische beschikbaarheidswaarden zijn ongeveer 45-65%. Voedsel verhoogt dit cijfer tot 70%. Bij het eten van vet voedsel neemt ook de gemiddelde plasmaspiegel Cmax toe.

Distributie processen.

Het medicijn wordt wijd verspreid in het lichaam - het meeste hoopt zich op in erytrocyten met skeletspieren en hoopt zich bovendien op in de milt, bijnieren met nieren en hersenvocht. Ribavirine is niet betrokken bij de eiwitsynthese.

De distributievolume-indicator is ongeveer 5000 liter.

Intra-serumconcentraties overschrijden de minimale vertragingssnelheid voor virussen die gevoelig zijn voor geneesmiddelen.

Uitwisselingsprocessen.

De processen van intrahepatische uitwisseling ondergaan 60% van de dosis van het medicijn - op 2 manieren. De eerste is het proces van omgekeerde fosforylering, dat de vorming van 1,2,4-triazool-3-carboxamide mogelijk maakt (actieve metabolische processen), en de tweede (ontledingsproces) bevat deribosylering met amidehydrolyse om 1,2 te vormen.,4-triazool-3-carbonzuur. Intrahepatische metabolische processen zijn ook een van de belangrijke uitscheidingsroutes.

Uitscheiding.

In het beginstadium is de gemiddelde halfwaardetijd van een geneesmiddel 2 uur; het beperkende gemiddelde ligt in het bereik van 20-50 uur. Met de introductie van de 1e portie is de Tmax 1,5 uur.

Uitscheiding wordt op 3 manieren uitgevoerd - 53% met urine (ribavirine met zijn metabole componenten), 15% - met uitwerpselen en nog eens 2% - via de longen.

Gebruik Ribavirine tijdens zwangerschap

Het is verboden om Ribavirine te gebruiken tijdens de zwangerschap.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met de elementen van het medicijn;
• GW-periode;
• hemoglobinopathieën (waaronder sikkelcelanemie en thalassemie);
• CRF (met CC-indicatoren onder 50 ml per minuut);
• ernstige depressie, waarbij zelfmoordpogingen worden waargenomen;
• ernstige leverdisfunctie, auto-immuunhepatitis en gedecompenseerde cirrose;
• een voorgeschiedenis van schildklieraandoeningen.

Bijwerkingen Ribavirine

Een ernstige bijwerking bij het gebruik van medicijnen is bloedarmoede van het hemolytische type.

Soms komen de volgende overtredingen voor:

• vermoeidheid, hoofdpijn, slaapstoornissen (slaperigheid of slapeloosheid), asthenie en een algemeen gevoel van malaise;
• verzwakking van het gezichtsvermogen en pijn in het borstbeen;
• buikpijn, braken, gewichtsverlies, diarree, anorexia en misselijkheid;
• trombocyto-, neutro-, leuko- of granulocytopenie, evenals bloedarmoede;
• een lichte stijging van de waarden van indirect bilirubine met urinezuur veroorzaakt door hemolyse.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van antacida verzwakt het therapeutische effect van Ribavirine.

Het medicijn remt de fosforylering van stavudine met zidovudine. Het is nog niet mogelijk geweest om de klinische betekenis van deze informatie definitief vast te stellen.

Er is een synergie van het medicijn met dideoxinazine als een stof die hiv remt.

In dit geval is er geen interactie tussen het geneesmiddel en niet-nucleosidestoffen die proteasen of reverse transcriptase vertragen.

Opslag condities

Ribavirine moet buiten het bereik van kleine kinderen worden bewaard, op een donkere plaats. Temperatuurmetingen - maximaal 30 ° С.

Houdbaarheid

Ribavirine kan worden gebruikt voor een periode van 24 maanden vanaf het moment dat de therapeutische stof op de markt wordt gebracht.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de medicijnen Ribavin, Livel en Ribapeg met Virazol, en daarnaast Ribba en Copegus met Moderiba. Ook op de lijst staan Virorib, Ribarin en Gepavirin, Trivorin met Rebetol, Maxvirin en Ribasfer met Ribamidil.