Rimantadine

Rimantadine is een antivirale geneeskunde die wordt gebruikt om infecties te voorkomen en te behandelen die worden veroorzaakt door bepaalde spanningen van influenza A-virus. Het kan ook worden gebruikt bij de behandeling van influenza A-virusinfectie bij volwassenen en kinderen.

Het werkingsmechanisme van rimantadine is het remmen van de replicatie van influenza A-virus in vroege stadia van zijn levenscyclus, waardoor de verspreiding van infectie in het lichaam wordt voorkomen. Rimantadine blokkeert het M2-ionkanaal van influenza A-virus, dat viriondepressurisatie in gastheercellen voorkomt, noodzakelijk voor de afgifte van virale RNA en daaropvolgende synthese van virale eiwitten.

Rimantadine wordt aanbevolen om te worden genomen bij de eerste symptomen van influenza voor de meest effectieve behandeling. Het kan ook worden gebruikt als een preventief medicijn tijdens griepepidemieën, vooral bij mensen met een hoog risico op complicaties.

Hoewel effectief tegen griep A-virus, kan rimantadine minder effectief zijn tegen sommige stammen van het virus die resistentie tegen het medicijn vertonen. Het is ook niet effectief tegen griep type B, wat ook een frequente oorzaak is van seizoensgebonden griepepidemieën.

Zoals bij elk medicijn, kan rimantadine bijwerkingen veroorzaken, waarvan de meest voorkomende duizeligheid, verminderde concentratie, slapeloosheid, misselijkheid en droge mond zijn. Het gebruik van rimantadine moet worden begeleid door een arts, vooral bij personen met bestaande nier-, lever- of hart- en vaatziekten.

Indicaties Rimantadine

1. Influenza-preventie: Rimantadine wordt gebruikt om griep Type A bij volwassenen en kinderen te voorkomen. Het wordt vooral aanbevolen voor personen met een hoog risico (bijvoorbeeld ouderen, mensen met chronische ziekten, gezondheidswerkers, enz.) En tijdens periodes van griepuitbraken.
2. Griepbehandeling: Rimantadine wordt gebruikt om influenza Type A bij volwassenen en kinderen te behandelen, waardoor de duur van de ziekte wordt verkort en de ernst van de symptomen te verminderen. De behandeling is het meest effectief als het medicijn binnen de eerste 1 tot 2 dagen wordt gestart nadat de symptomen verschijnen.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: de meest voorkomende vorm van rimantadine, geschikt voor volwassenen en kinderen ouder dan een bepaalde leeftijd gespecificeerd in de instructies voor gebruik. Tabletten bevatten meestal 50 mg van de actieve stof.
2. Capsules: bevatten vergelijkbaar met tablets, bevatten 100 mg rimantadine. Capsules zijn bedoeld voor orale toediening en bieden een handige dosering voor volwassenen.
3. Siroop (mondelinge oplossing): geschikt voor kinderen en volwassenen die moeite hebben om tabletten of capsules te slikken. De siroop maakt het gemakkelijker om de dosering aan te passen, vooral bij het behandelen van kinderen.

Farmacodynamiek

1. Remt influenza A virusreplicatie: rimantadine werkt door te binden aan het influenza A-virusmembraaneiwit (M2-kanaal), waardoor het voorkomt dat het in geïnfecteerde cellen repliceert.
2. Blokkeert virusinvoer in de cel: rimantadine blokkeert het virusafgifteproces uit het vroege endosomale compartiment van de geïnfecteerde cel, waardoor de toegang tot het cytoplasma wordt voorkomen.
3. Profylacticeffect: profylactisch gebruik van rimantadine vermindert het risico op influenza-infectie bij mensen in contact met geïnfecteerde personen.
4. Behandeling van influenza: rimantadine is ook effectief bij het behandelen van griep type A bij volwassenen en kinderen. Het vermindert de duur en de ernst van griepsymptomen als het wordt gestart binnen de eerste 48 uur na het begin van de ziekte.
5. Selectiviteit van actie: Rimantadine werkt voornamelijk tegen griep A-virus, terwijl het griep B-virus resistent is tegen de effecten ervan.
6. Weerstandsmechanisme: hoewel rimantadine een effectief antiviraal middel is, kan de opkomst van resistentie daartegen optreden als gevolg van mutaties in het M2-gen van influenza A-virus.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Rimantadine wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. Het begint meestal binnen 2-4 uur na inname van kracht te worden.
2. Verdeling: Rimantadine heeft een hoge affiniteit met bloedplasma-eiwitten, wat leidt tot zijn verdeling in verschillende weefsels van het lichaam. Het dringt ook door de bloed-hersenbarrière.
3. Metabolisme: het grootste deel van de rimantadine wordt in de lever gemetaboliseerd door demethylering en hydroxylering.
4. Uitscheiding: Rimantadine en zijn metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan er vertragingen zijn bij de uitscheiding van het medicijn, daarom kan doseringsaanpassing nodig zijn.
5. HALF LIFE: De halfwaardetijd van rimantadine is ongeveer 25 uur bij volwassenen en tot 34 uur bij oudere patiënten.
6. Systemische blootstelling: rimantadine oefent zijn effect uit door het blokkeren van virale m2-ionische buiseiwit, die de verspreiding van griep type A voorkomt.
7. Interacties: Rimantadine kan een interactie aangaan met andere geneesmiddelen, daarom is het nodig om een arts te raadplegen vóór het gebruik ervan in combinatie met andere medicijnen.

Dosering en toediening

De volgende zijn algemene aanbevelingen, maar u moet altijd de instructies en de aanwijzingen van uw arts volgen voor gebruik.

Voor volwassenen (preventie en behandeling van griep type A):

• Profylaxe: 100 mg (meestal één tablet) eenmaal daags.
• Behandeling: 100 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen. De behandeling is het meest effectief wanneer het wordt gestart binnen de eerste 48 uur na het begin van de symptomen.

Voor de kinderen:

De dosering voor kinderen hangt af van hun leeftijd en lichaamsgewicht. Het is belangrijk om uw kinderarts te raadplegen om de exacte dosis te bepalen. Als algemene richtlijn:

• Vorken van 1 tot 10 jaar oud, 5 mg per kg lichaamsgewicht per dag verdeeld in twee doses, maar niet meer dan 150 mg per dag, wordt meestal voorgeschreven voor de behandeling van influenza.
• Kinderen ouder dan 10 jaar en meer dan 50 kg wegen, kunnen de dosis voor volwassenen innemen.

Speciale instructies:

• Rimantadine moet na de maaltijd worden genomen om het risico op gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen.
• Het is belangrijk om voldoende vloeistoffen te drinken tijdens de behandeling met rimantadine.
• De duur van de toediening voor profylaxe kan worden verhoogd, afhankelijk van de influenzavirussituatie in het milieu op advies van een arts.

Gebruik Rimantadine tijdens zwangerschap

Rimantadine wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van grieptype A. Het gebruik ervan tijdens de zwangerschap kan echter alleen in strikte indicaties worden beperkt of aanbevolen.

Tot op heden zijn gegevens over de veiligheid van rimantadine tijdens de zwangerschap beperkt. Dit komt door het feit dat het uitvoeren van gecontroleerde klinische onderzoeken bij zwangere vrouwen over het algemeen om ethische redenen onaanvaardbaar is.

Rimantadine is een FDA-categorie C-medicijn, wat betekent dat het bewijs heeft van nadelige effecten op de ontwikkeling van de foetus bij dieren, maar er zijn niet genoeg menselijke studies. Het gebruik van rimantadine tijdens de zwangerschap moet gebaseerd zijn op een zorgvuldige bespreking van de voordelen van behandeling en potentiële risico's voor de moeder en de foetus met uw arts.

Contra

Hier zijn een paar contra-indicaties voor het gebruik ervan:

1. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor rimantadine of andere ingrediënten van het medicijn mogen het niet gebruiken.
2. Nierinsufficiëntie: rimantadine wordt uitgescheiden door de nieren, daarom kan het gebruik ervan ongewenst zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie of chronische nierinsufficiëntie.
3. Pediatrische leeftijd: het gebruik van rimantadine wordt niet aanbevolen bij kinderen jonger dan 1 jaar zonder medisch advies. Bij kinderen jonger dan 10 jaar mag Rimantadine alleen worden gebruikt wanneer ze door een arts worden voorgeschreven.
4. Zwangerschap en lactatie: de veiligheid van het gebruik van rimantadine tijdens de zwangerschap of lactatie is niet vastgesteld, daarom moet het gebruik ervan in deze gevallen worden uitgevoerd onder medisch toezicht.
5. Hartziekte: Rimantadine kan ongewenste cardiovasculaire bijwerkingen vergroten, daarom moet het gebruik ervan worden gebruikt met voorzichtigheid bij patiënten met hart- en vaatziekten.
6. Centraal zenuwstelsel: Rimantadine kan nerveuze bijwerkingen veroorzaken, zoals duizeligheid en rusteloosheid, dus het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

Bijwerkingen Rimantadine

1. Gastro-intestinale aandoeningen: inclusief misselijkheid, braken, diarree, anorexia en dyspepsie (spijsverteringsstoornissen).
2. Zenuwstelsel: hoofdpijn, zwakte, slapeloosheid, angst en zelden hallucinaties, angst, verwarring en aanvallen kunnen optreden.
3. Allergische reacties: allergische reacties in de vorm van huiduitslag, jeuk, urticaria, angio-oedeem en anafylactische shock kunnen optreden.
4. Cardiale effecten: in sommige gevallen kunnen hartritmestoornissen zoals aritmieën optreden.
5. Andere reacties: asthenie (zwakte), zweten, vermoeidheid, droge mond, roodheid van de huid en gewrichtspijn kunnen ook optreden.

Overdose

1. Centraal zenuwstelsel (CNS): symptomen geassocieerd met CZS-agitatie zoals rusteloosheid, slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, prikkelbaarheid, angst en hallucinaties kunnen optreden.
2. Gastro-intestinaal kanaal: spijsverteringsgerelateerde symptomen zoals misselijkheid, braken, buikpijn, diarree en anorexia kunnen optreden.
3. Cardiovasculair systeem: in zeldzame gevallen kunnen hartritmestoornissen, waaronder tachycardie, arteriële hypertensie of hypotensie, optreden.
4. Ademhalingssysteem: symptomen die verband houden met ademhaling, zoals ademhalingsmoeilijkheden of hijgend, kunnen optreden.
5. Andere symptomen: symptomen zoals aanvallen, hyperthermie (verhoogde lichaamstemperatuur) en allergische reacties kunnen optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinerge geneesmiddelen: in combinatie met geneesmiddelen zoals anticholinerge middelen, kunnen aanvullende anticholinerge effecten zoals droge mond, constipatie en visuele stoornissen optreden.
2. Centraal werkende medicijnen: Rimantadine kan de sedatieve effecten van centraal werkende medicijnen zoals slaappillen, antidepressiva en pijnstillers verhogen.
3. Geneesmiddelen die het risico op aritmieën vergroten: rimantadine kunnen het QT-interval verhogen en het risico van aritmieën vergroten, vooral bij gebruik bij andere geneesmiddelen die ook het QT-interval beïnvloeden, zoals antiarhythmische middelen (bijv. Amidaron, quinidine) en antibiotics (bijv., Erythromycin, azithromie).
4. Geneesmiddelen gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem: Rimantadine kan de activiteit van cytochroom P450-enzymen in de lever beïnvloeden, die het metabolisme van andere geneesmiddelen zoals anticoagulantia, antipsychotica, antidepressiva en anti-epileptici kunnen veranderen.
5. Geneesmiddelen die nierkation-uitscheiding remmen: rimantadine kunnen concurreren met andere geneesmiddelen die ook kunnen worden uitgescheiden door de nieren, die hun bloedconcentraties kunnen vergroten en het risico op toxiciteit kunnen verhogen.