Rimantadine

Rimantadine is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt ter voorkoming en behandeling van infecties veroorzaakt door bepaalde stammen van het influenza A-virus. Het kan ook worden gebruikt bij de behandeling van een influenza A-virusinfectie bij volwassenen en kinderen.

Het werkingsmechanisme van rimantadine is het remmen van de replicatie van het influenza A-virus in de vroege stadia van zijn levenscyclus, waardoor de verspreiding van de infectie in het lichaam wordt voorkomen. Rimantadine blokkeert het M2-ionkanaal van het influenza A-virus, wat de drukverlaging van het virion in de gastheercellen verhindert, wat noodzakelijk is voor de afgifte van viraal RNA en de daaropvolgende synthese van virale eiwitten.

Rimantadine wordt aanbevolen bij de eerste griepsymptomen voor een optimale behandeling. Het kan ook preventief worden gebruikt tijdens griepepidemieën, vooral bij mensen met een hoog risico op complicaties.

Hoewel rimantadine effectief is tegen het influenzavirus type A, is het mogelijk minder effectief tegen sommige virusstammen die resistent zijn tegen het middel. Het is ook niet effectief tegen influenza type B, dat ook een veelvoorkomende oorzaak is van seizoensgebonden griepepidemieën.

Zoals elk geneesmiddel kan rimantadine bijwerkingen veroorzaken, waarvan de meest voorkomende duizeligheid, concentratieproblemen, slapeloosheid, misselijkheid en een droge mond zijn. Het gebruik van rimantadine dient onder toezicht van een arts te gebeuren, met name bij personen met een bestaande nier-, lever- of hart- en vaatziekte.

Indicaties Rimantadine

1. Grieppreventie: Rimantadine wordt gebruikt ter preventie van influenza type A bij volwassenen en kinderen. Het wordt met name aanbevolen voor personen met een hoog risico (bijv. ouderen, mensen met chronische ziekten, zorgverleners, enz.) en tijdens periodes van griepuitbraken.
2. Griepbehandeling: Rimantadine wordt gebruikt voor de behandeling van influenza type A bij volwassenen en kinderen. Het helpt de ziekteduur te verkorten en de ernst van de symptomen te verminderen. De behandeling is het meest effectief als het medicijn binnen 1 tot 2 dagen na het optreden van de symptomen wordt gestart.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: De meest voorkomende vorm van rimantadine, geschikt voor volwassenen en kinderen vanaf een bepaalde leeftijd zoals aangegeven in de gebruiksaanwijzing. Tabletten bevatten doorgaans 50 mg van de werkzame stof.
2. Capsules: Vergelijkbaar met tabletten, bevatten 100 mg rimantadine. Capsules zijn bedoeld voor orale toediening en bieden een handige dosering voor volwassenen.
3. Siroop (drank): Geschikt voor kinderen en volwassenen die moeite hebben met het slikken van tabletten of capsules. De siroop maakt het gemakkelijker om de dosering aan te passen, vooral bij de behandeling van kinderen.

Farmacodynamiek

1. Remt de replicatie van het influenzavirus A: Rimantadine bindt zich aan het membraaneiwit van het influenzavirus A (M2-kanaal), waardoor de replicatie in geïnfecteerde cellen wordt verhinderd.
2. Blokkeert het binnendringen van het virus in de cel: Rimantadine blokkeert het proces van het vrijkomen van het virus uit het vroege endosomale compartiment van de geïnfecteerde cel en voorkomt zo dat het virus het cytoplasma binnendringt.
3. Profylactisch effect: Profylactisch gebruik van rimantadine vermindert het risico op een influenza-infectie bij mensen die in contact komen met geïnfecteerde personen.
4. Behandeling van influenza: Rimantadine is ook effectief bij de behandeling van influenza type A bij volwassenen en kinderen. Het vermindert de duur en ernst van griepsymptomen als het binnen 48 uur na het begin van de ziekte wordt gestart.
5. Selectiviteit van werking: Rimantadine werkt voornamelijk tegen het influenzavirus A, terwijl het influenzavirus B resistent is tegen de effecten ervan.
6. Resistentiemechanisme: Hoewel rimantadine een effectief antiviraal middel is, kan er resistentie tegen ontstaan als gevolg van mutaties in het M2-gen van het influenzavirus A.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Rimantadine wordt na orale toediening goed opgenomen vanuit het maagdarmkanaal. De werking begint gewoonlijk binnen 2-4 uur na inname.
2. Distributie: Rimantadine heeft een hoge affiniteit voor bloedplasma-eiwitten, wat leidt tot distributie in verschillende weefsels van het lichaam. Het dringt ook door de bloed-hersenbarrière.
3. Metabolisme: Het grootste deel van rimantadine wordt in de lever gemetaboliseerd door demethylering en hydroxylering.
4. Uitscheiding: Rimantadine en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan de uitscheiding van het geneesmiddel vertraagd zijn, waardoor dosisaanpassing noodzakelijk kan zijn.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van rimantadine bedraagt ongeveer 25 uur bij volwassenen en tot 34 uur bij oudere patiënten.
6. Systemische blootstelling: Rimantadine oefent zijn werking uit door het blokkeren van viraal M2-ionisch tubuli-eiwit, wat de verspreiding van influenza type A voorkomt.
7. Interacties: Rimantadine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen. Raadpleeg daarom een arts voordat u dit middel in combinatie met andere geneesmiddelen gebruikt.

Dosering en toediening

Hieronder volgen algemene aanbevelingen, maar u dient altijd de instructies en gebruiksaanwijzing van uw arts op te volgen.

Voor volwassenen (preventie en behandeling van influenza type A):

• Profylaxe: 100 mg (meestal één tablet) eenmaal daags.
• Behandeling: 100 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen. De behandeling is het meest effectief wanneer deze binnen 48 uur na het begin van de symptomen wordt gestart.

Voor de kinderen:

De dosering voor kinderen is afhankelijk van hun leeftijd en lichaamsgewicht. Het is belangrijk om uw kinderarts te raadplegen om de exacte dosering te bepalen. Als algemene richtlijn geldt:

• Voor kinderen van 1 tot 10 jaar wordt voor de behandeling van griep doorgaans 5 mg per kg lichaamsgewicht per dag voorgeschreven, verdeeld over twee doses, maar niet meer dan 150 mg per dag.
• Kinderen ouder dan 10 jaar en met een gewicht van meer dan 50 kg mogen de dosering voor volwassenen innemen.

Speciale instructies:

• Rimantadine dient na de maaltijd te worden ingenomen om het risico op gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen.
• Het is belangrijk om voldoende vocht te drinken tijdens de behandeling met rimantadine.
• De duur van de profylaxe kan worden verlengd afhankelijk van de situatie met betrekking tot het influenzavirus in de omgeving, op advies van een arts.

Gebruik Rimantadine tijdens zwangerschap

Rimantadine wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van influenza type A. Het gebruik ervan tijdens de zwangerschap kan echter worden beperkt of alleen worden aanbevolen bij strikte indicaties.

Tot op heden zijn er slechts beperkte gegevens over de veiligheid van rimantadine tijdens de zwangerschap. Dit komt doordat het uitvoeren van gecontroleerde klinische onderzoeken bij zwangere vrouwen om ethische redenen over het algemeen onaanvaardbaar is.

Rimantadine is een FDA-categorie C-geneesmiddel, wat betekent dat er bewijs is van nadelige effecten op de ontwikkeling van de foetus bij dieren, maar er zijn onvoldoende studies bij mensen. Gebruik van rimantadine tijdens de zwangerschap dient te worden gebaseerd op zorgvuldig overleg met uw arts over de voordelen van de behandeling en de mogelijke risico's voor moeder en foetus.

Contra

Hier zijn enkele contra-indicaties voor het gebruik ervan:

1. Overgevoeligheid: Personen met een bekende overgevoeligheid voor rimantadine of andere bestanddelen van dit geneesmiddel mogen dit geneesmiddel niet gebruiken.
2. Nierinsufficiëntie: Rimantadine wordt via de nieren uitgescheiden. Het gebruik ervan kan daarom ongewenst zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie of chronische nierinsufficiëntie.
3. Pediatrische leeftijd: Het gebruik van rimantadine wordt niet aanbevolen bij kinderen jonger dan 1 jaar zonder medisch advies. Bij kinderen jonger dan 10 jaar mag rimantadine alleen worden gebruikt op voorschrift van een arts.
4. Zwangerschap en borstvoeding: De veiligheid van het gebruik van rimantadine tijdens de zwangerschap of borstvoeding is niet vastgesteld. Daarom moet het gebruik in deze gevallen onder medisch toezicht plaatsvinden.
5. Hartziekten: Rimantadine kan ongewenste cardiovasculaire bijwerkingen verergeren. Daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hart- en vaatziekten.
6. Centraal zenuwstelsel: Rimantadine kan zenuwachtige bijwerkingen veroorzaken, zoals duizeligheid en rusteloosheid. Daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

Bijwerkingen Rimantadine

1. Maag-darmstoornissen: waaronder misselijkheid, braken, diarree, anorexia en dyspepsie (spijsverteringsstoornissen).
2. Zenuwstelsel: Hoofdpijn, zwakte, slapeloosheid, angst en zelden hallucinaties, angst, verwardheid en toevallen kunnen voorkomen.
3. Allergische reacties: Allergische reacties in de vorm van huiduitslag, jeuk, urticaria, angio-oedeem en anafylactische shock kunnen optreden.
4. Effecten op het hart: In sommige gevallen kunnen er hartritmestoornissen optreden, zoals hartritmestoornissen.
5. Andere reacties: Asthenie (zwakte), zweten, vermoeidheid, droge mond, roodheid van de huid en gewrichtspijn kunnen ook voorkomen.

Overdose

1. Centraal zenuwstelsel (CZS): Symptomen die verband houden met CZS-agitatie kunnen optreden, zoals rusteloosheid, slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, prikkelbaarheid, angst en hallucinaties.
2. Maag-darmkanaal: Er kunnen spijsverteringsklachten optreden, zoals misselijkheid, braken, buikpijn, diarree en anorexia.
3. Cardiovasculair systeem: In zeldzame gevallen kunnen er hartritmestoornissen optreden, waaronder tachycardie, arteriële hypertensie of hypotensie.
4. Ademhalingsstelsel: Er kunnen symptomen optreden die verband houden met de ademhaling, zoals moeite met ademhalen of naar adem snakken.
5. Overige symptomen: Symptomen zoals toevallen, hyperthermie (verhoogde lichaamstemperatuur) en allergische reacties kunnen voorkomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinergica: Bij combinatie met andere geneesmiddelen, zoals anticholinergica, kunnen er extra anticholinerge effecten optreden, zoals een droge mond, constipatie en problemen met het gezichtsvermogen.
2. Centraal werkende geneesmiddelen: Rimantadine kan de sedatieve werking van centraal werkende geneesmiddelen, zoals slaapmiddelen, antidepressiva en pijnstillers, versterken.
3. Geneesmiddelen die het risico op hartritmestoornissen verhogen: Rimantadine kan het QT-interval verlengen en het risico op hartritmestoornissen vergroten, vooral bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die ook het QT-interval beïnvloeden, zoals antiaritmica (bijv. amidaron, kinidine) en antibiotica (bijv. erytromycine, azitromycine).
4. Geneesmiddelen die via het cytochroom P450-systeem worden gemetaboliseerd: Rimantadine kan de activiteit van cytochroom P450-enzymen in de lever beïnvloeden, wat het metabolisme van andere geneesmiddelen, zoals anticoagulantia, antipsychotica, antidepressiva en anti-epileptica, kan veranderen.
5. Geneesmiddelen die de uitscheiding van kationen via de nieren remmen: Rimantadine kan concurreren met andere geneesmiddelen die ook via de nieren kunnen worden uitgescheiden. Hierdoor kunnen de concentraties in het bloed van deze geneesmiddelen toenemen en neemt het risico op toxiciteit toe.