Rimantadine

Rimantadine is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt voor het voorkomen en behandelen van infecties veroorzaakt door bepaalde stammen van het influenza A-virus. Het kan ook worden gebruikt bij de behandeling van een influenza A-virusinfectie bij volwassenen en kinderen.

Het werkingsmechanisme van rimantadine is het remmen van de replicatie van het influenza A-virus in de vroege stadia van de levenscyclus ervan, waardoor de verspreiding van de infectie in het lichaam wordt voorkomen. Rimantadine blokkeert het M2-ionkanaal van het influenza A-virus, waardoor de drukverlaging van het virion in de gastheercellen wordt voorkomen, wat noodzakelijk is voor de afgifte van viraal RNA en de daaropvolgende synthese van virale eiwitten.

Voor de meest effectieve behandeling wordt aanbevolen dat Rimantadine wordt ingenomen bij de eerste symptomen van griep. Het kan ook worden gebruikt als preventief medicijn tijdens griepepidemieën, vooral onder mensen met een hoog risico op complicaties.

Hoewel het effectief is tegen het influenza A-virus, is rimantadine mogelijk minder effectief tegen sommige virusstammen die resistentie tegen het medicijn vertonen. Het is ook niet effectief tegen griep type B, die ook een frequente oorzaak is van seizoensgriepepidemieën.

Zoals elk geneesmiddel kan rimantadine bijwerkingen veroorzaken, waarvan duizeligheid, concentratiestoornissen, slapeloosheid, misselijkheid en een droge mond de meest voorkomende zijn. Het gebruik van rimantadine moet plaatsvinden onder toezicht van een arts, vooral bij personen met een bestaande nier-, lever- of hart- en vaatziekten.

Indicaties Rimantadine

1. Grieppreventie : Rimantadine wordt gebruikt om influenza type A bij volwassenen en kinderen te voorkomen. Het wordt met name aanbevolen voor personen met een hoog risico (bijvoorbeeld ouderen, mensen met chronische ziekten, gezondheidswerkers, enz.) en tijdens periodes van griepuitbraken.
2. Griepbehandeling : Rimantadine wordt gebruikt voor de behandeling van influenza type A bij volwassenen en kinderen, waardoor de duur van de ziekte wordt verkort en de ernst van de symptomen wordt verminderd. De behandeling is het meest effectief als het medicijn wordt gestart binnen de eerste 1 tot 2 dagen nadat de symptomen optreden.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: De meest voorkomende vorm van rimantadine, geschikt voor volwassenen en kinderen vanaf een bepaalde leeftijd, aangegeven in de gebruiksaanwijzing. Tabletten bevatten gewoonlijk 50 mg van de werkzame stof.
2. Capsules: bevatten net als tabletten 100 mg rimantadine. Capsules zijn bedoeld voor orale toediening en bieden een gemakkelijke dosering voor volwassenen.
3. Siroop (drank): Geschikt voor kinderen en volwassenen die moeite hebben met het doorslikken van tabletten of capsules. De siroop maakt het gemakkelijker om de dosering aan te passen, vooral bij de behandeling van kinderen.

Farmacodynamiek

1. Remt de replicatie van het influenza A-virus : Rimantadine werkt door zich te binden aan het membraaneiwit van het influenza A-virus (M2-kanaal), waardoor het zich niet kan vermenigvuldigen in geïnfecteerde cellen.
2. Blokkeert het binnendringen van virussen in de cel : Rimantadine blokkeert het virusafgifteproces uit het vroege endosomale compartiment van de geïnfecteerde cel, waardoor het binnendringen ervan in het cytoplasma wordt voorkomen.
3. Profylactisch effect : Profylactisch gebruik van rimantadine vermindert het risico op influenza-infectie bij mensen die in contact komen met geïnfecteerde personen.
4. Behandeling van influenza : Rimantadine is ook effectief bij de behandeling van influenza type A bij volwassenen en kinderen. Het vermindert de duur en ernst van griepsymptomen als het binnen de eerste 48 uur na het begin van de ziekte wordt gestart.
5. Selectiviteit van werking : Rimantadine werkt voornamelijk tegen het influenza A-virus, terwijl het influenza B-virus resistent is tegen de effecten ervan.
6. Resistentiemechanisme : Hoewel rimantadine een effectief antiviraal middel is, kan er resistentie tegen optreden als gevolg van mutaties in het M2-gen van het influenza A-virus.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Rimantadine wordt na orale toediening goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Het begint gewoonlijk binnen 2-4 uur na inname te werken.
2. Distributie : Rimantadine heeft een hoge affiniteit voor bloedplasma-eiwitten, wat leidt tot distributie ervan in verschillende weefsels van het lichaam. Het dringt ook door de bloed-hersenbarrière.
3. Metabolisme : Het grootste deel van rimantadine wordt in de lever gemetaboliseerd door demethylering en hydroxylering.
4. Uitscheiding : Rimantadine en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan er vertraging optreden in de uitscheiding van het geneesmiddel, daarom kan een dosisaanpassing nodig zijn.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van rimantadine bedraagt ​​ongeveer 25 uur bij volwassenen en maximaal 34 uur bij oudere patiënten.
6. Systemische blootstelling : Rimantadine oefent zijn effect uit door het virale M2-ionische tubuluseiwit te blokkeren, waardoor de verspreiding van influenza type A wordt voorkomen.
7. Interacties : Rimantadine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen. Daarom is het noodzakelijk om vóór gebruik in combinatie met andere geneesmiddelen een arts te raadplegen.

Dosering en toediening

Hieronder volgen algemene aanbevelingen, maar u moet altijd de instructies en gebruiksaanwijzingen van uw arts opvolgen.

Voor volwassenen (preventie en behandeling van influenza type A):

• Profylaxe: 100 mg (meestal één tablet) eenmaal daags.
• Behandeling: 100 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen. De behandeling is het meest effectief wanneer deze binnen de eerste 48 uur na het begin van de symptomen wordt gestart.

Voor de kinderen:

De dosering voor kinderen is afhankelijk van hun leeftijd en lichaamsgewicht. Het is belangrijk om uw kinderarts te raadplegen om de exacte dosis te bepalen. Als algemene richtlijn:

• Voor kinderen van 1 tot 10 jaar wordt gewoonlijk 5 mg per kg lichaamsgewicht per dag, verdeeld over twee doses, maar niet meer dan 150 mg per dag, voorgeschreven voor de behandeling van griep.
• Kinderen ouder dan 10 jaar en die meer dan 50 kg wegen, mogen de dosis voor volwassenen innemen.

Speciale instructies:

• Rimantadine moet na de maaltijd worden ingenomen om het risico op gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen.
• Het is belangrijk om voldoende te drinken tijdens de behandeling met rimantadine.
• De duur van de toediening ter profylaxe kan op advies van een arts worden verlengd, afhankelijk van de situatie van het influenzavirus in de omgeving.

Gebruik Rimantadine tijdens zwangerschap

Rimantadine wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van influenza type A. Het gebruik ervan tijdens de zwangerschap kan echter beperkt zijn of alleen bij strikte indicaties worden aanbevolen.

Tot op heden zijn de gegevens over de veiligheid van rimantadine tijdens de zwangerschap beperkt. Dit is te wijten aan het feit dat het uitvoeren van gecontroleerde klinische onderzoeken bij zwangere vrouwen om ethische redenen over het algemeen onaanvaardbaar is.

Rimantadine is een FDA-categorie C-medicijn, wat betekent dat er aanwijzingen zijn voor nadelige effecten op de ontwikkeling van de foetus bij dieren, maar er zijn niet genoeg studies bij mensen. Het gebruik van rimantadine tijdens de zwangerschap moet gebaseerd zijn op een zorgvuldige bespreking van de voordelen van de behandeling en de mogelijke risico's voor de moeder en de foetus met uw arts.

Contra

Hier zijn enkele contra-indicaties voor het gebruik ervan:

1. Overgevoeligheid : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor rimantadine of andere ingrediënten van het geneesmiddel mogen het niet gebruiken.
2. Nierinsufficiëntie : Rimantadine wordt via de nieren uitgescheiden. Daarom kan het gebruik ervan ongewenst zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie of chronische nierinsufficiëntie.
3. Pediatrische leeftijd : Het gebruik van rimantadine wordt zonder medisch advies niet aanbevolen bij kinderen jonger dan 1 jaar. Bij kinderen jonger dan 10 jaar mag rimantadine alleen worden gebruikt op voorschrift van een arts.
4. Zwangerschap en borstvoeding: De veiligheid van het gebruik van rimantadine tijdens zwangerschap of borstvoeding is niet vastgesteld; daarom moet het gebruik ervan in deze gevallen plaatsvinden onder medisch toezicht.
5. Hartziekten : Rimantadine kan ongewenste cardiovasculaire bijwerkingen versterken, daarom moet het gebruik ervan met voorzichtigheid worden toegepast bij patiënten met hart- en vaatziekten.
6. Centraal zenuwstelsel : Rimantadine kan bijwerkingen op het zenuwstelsel veroorzaken, zoals duizeligheid en rusteloosheid, en daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

Bijwerkingen Rimantadine

1. Maagdarmstelselaandoeningen : Waaronder misselijkheid, braken, diarree, anorexia en dyspepsie (spijsverteringsstoornissen).
2. Zenuwstelsel : Hoofdpijn, zwakte, slapeloosheid, angst en zelden hallucinaties, angst, verwarring en toevallen kunnen voorkomen.
3. Allergische reacties: Allergische reacties in de vorm van huiduitslag, jeuk, urticaria, angio-oedeem en anafylactische shock kunnen voorkomen.
4. Effecten op het hart : In sommige gevallen kunnen hartritmestoornissen zoals aritmieën optreden.
5. Overige reacties : Asthenie (zwakte), zweten, vermoeidheid, droge mond, roodheid van de huid en gewrichtspijn kunnen ook voorkomen.

Overdose

1. Centraal zenuwstelsel (CZS) : Symptomen die verband houden met agitatie van het centrale zenuwstelsel, zoals rusteloosheid, slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, prikkelbaarheid, angst en hallucinaties kunnen voorkomen.
2. Maagdarmkanaal : Spijsverteringsgerelateerde symptomen zoals misselijkheid, braken, buikpijn, diarree en anorexia kunnen voorkomen.
3. Cardiovasculair systeem : In zeldzame gevallen kunnen hartritmestoornissen optreden, waaronder tachycardie, arteriële hypertensie of hypotensie.
4. Ademhalingssysteem : Er kunnen symptomen optreden die verband houden met ademhalen, zoals moeite met ademhalen of hijgen.
5. Andere symptomen : Symptomen zoals toevallen, hyperthermie (verhoogde lichaamstemperatuur) en allergische reacties kunnen voorkomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinergica : In combinatie met geneesmiddelen zoals anticholinergica kunnen aanvullende anticholinergische effecten optreden, zoals een droge mond, constipatie en gezichtsstoornissen.
2. Centraal werkende geneesmiddelen : Rimantadine kan de sedatieve effecten van centraal werkende geneesmiddelen zoals slaappillen, antidepressiva en pijnstillers versterken.
3. Geneesmiddelen die het risico op aritmieën verhogen : Rimantadine kan het QT-interval verlengen en het risico op aritmieën verhogen, vooral bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die ook het QT-interval beïnvloeden, zoals anti-aritmica (bijv. Amidaron, kinidine) en antibiotica (bijv. Erytromycine, azitromycine).
4. Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd via het cytochroom P450-systeem : Rimantadine kan de activiteit van cytochroom P450-enzymen in de lever beïnvloeden, wat het metabolisme van andere geneesmiddelen zoals anticoagulantia, antipsychotica, antidepressiva en anti-epileptica kan veranderen.
5. Geneesmiddelen die de uitscheiding van kationen via de nieren remmen : Rimantadine kan concurreren met andere geneesmiddelen die ook door de nieren kunnen worden uitgescheiden, waardoor de bloedconcentraties ervan kunnen stijgen en het risico op toxiciteit kan toenemen.