Saroten

Saroten is een antidepressivum. Het behoort tot de groep van niet-selectieve monoamineheropnameremmers.

[ 1 ]

Indicaties Saroten

Belangrijkste indicaties voor gebruik:

• depressieve toestanden, vooral die gepaard gaan met angst, slaapproblemen en agitatie;
• endogene vormen van depressie (mono-, en ook bipolaire), gemaskeerde, evenals climacterische en tegelijkertijd involutionele vormen van depressieve toestanden;
• dysforie, evenals alcohol-geïnduceerd depressief syndroom;
• reactieve vorm van depressie;
• neuroses veroorzaakt door depressie;
• schizofrene vormen van depressief syndroom (gebruikt in combinatie met neuroleptica);
• pijnsyndroom in het chronische stadium.

[ 2 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsule- of tabletvorm. Eén verpakking bevat 100 tabletten.

Farmacodynamiek

Amitriptyline is een tricyclisch middel. Het is een tertiair amine en de belangrijkste stof in de categorie tricyclische middelen, omdat het in vivo vrijwel even actief is als remmer van de opname van serotonine en noradrenaline door presynaptische zenuwreceptoren.

Het belangrijkste afbraakproduct van de stof, nortriptyline, is een vrij krachtige remmer van de opname van noradrenaline, maar kan ook de opname van serotonine blokkeren. Amitriptyline heeft krachtige anticholinerge, sederende en antihistaminische eigenschappen en kan bovendien de effecten van catecholamines versterken.

Onderdrukking van de REM-slaapfase is een teken van de actieve werking van antidepressiva. Tricyclische antidepressiva, evenals selectieve serotonineheropnameremmers en MAO-remmers, onderdrukken het proces van de REM-slaapfase en verbeteren ook de diepe slaap (slow-wave).

Amitriptyline verbetert depressieve stemmingen die het gevolg zijn van ziekte.

De sedatieve werking van amitriptyline is een belangrijk aspect van de behandeling van depressies, die gekenmerkt worden door toegenomen agitatie, angst, rusteloosheid en slaapproblemen. De antidepressieve werking begint zich 2-4 weken na aanvang van de behandeling te manifesteren, terwijl de sedatieve werking van het medicijn niet afneemt.

De pijnstillende eigenschappen van het medicijn houden geen verband met antidepressieve eigenschappen, aangezien het pijnstillende effect veel eerder intreedt dan stemmingswisselingen. Vaak is een veel lagere dosis voldoende om dit effect te bereiken dan om stemmingswisselingen te garanderen.

Farmacokinetiek

Na orale toediening is de biologische beschikbaarheid van amitriptyline ongeveer 60%. De plasma-eiwitbinding bedraagt ongeveer 95%. Het actieve ingrediënt bereikt zijn piekconcentratie in het bloedserum ongeveer 4-10 uur na toediening en blijft dan redelijk stabiel.

Het metabolisme van het actieve bestanddeel vindt plaats door hydroxylering en demethylering. Het belangrijkste afbraakproduct is nortriptyline.

De halfwaardetijd van amitriptyline ligt tussen 16 en 40 uur (gemiddeld 25 uur) en die van nortriptyline is ongeveer 27 uur. Steady-state concentraties van het therapeutische element worden na 1-2 weken bereikt.

Amitriptyline wordt voornamelijk via de urine uitgescheiden en daarnaast in kleine hoeveelheden via de feces.

Amitriptyline en ook nortriptyline kunnen de placenta passeren en in kleine doses in de moedermelk terechtkomen.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal met water worden ingenomen. U kunt de capsule ook openen en het granulaat erin met water opdrinken (niet kauwen).

Om van depressieve gevoelens af te komen, is het noodzakelijk om het medicijn eenmaal daags in te nemen, voor het slapengaan (3-4 uur). De dosering komt overeen met 2/3 van de dosis van het medicijn in tabletten.

Volwassenen nemen aan het begin van de behandelingskuur 's avonds 1 capsule (50 mg) in. Na 1-2 weken kan de dagelijkse dosering indien nodig worden verhoogd tot 2-3 capsules (100-150 mg) 's avonds. Nadat het gewenste resultaat is bereikt, kan de dagelijkse dosering worden verlaagd tot het minimaal effectieve niveau (meestal 1-2 capsules of 50-100 mg).

In dit geval is het noodzakelijk om de behandeling met antidepressiva (zoals Saroten Retard) gedurende ongeveer 4-6 maanden voort te zetten na het behalen van een merkbaar positief resultaat. Onderhoudsdoses Saroten Retard (ze hebben anti-recidief eigenschappen) mogen langdurig worden ingenomen - tot wel enkele jaren later.

Oudere patiënten wordt aangeraden om de behandeling te starten met tabletten - de dagelijkse dosis is 30 mg (driemaal daags 10 mg). Na een paar dagen kunt u beginnen met het innemen van capsules. Neem 1-2 stuks per dag (dosering 50-100 mg) - 's avonds voor het slapengaan.

Bij chronisch pijnsyndroom bedraagt de dagelijkse dosering voor volwassenen 1-2 capsules (50-100 mg) voor het slapengaan. In de beginfase van de behandeling is het toegestaan om Saroten tabletten (25 mg) 1 keer 's avonds in te nemen.

[ 5 ]

Gebruik Saroten tijdens zwangerschap

Het wordt afgeraden om dit medicijn te gebruiken tijdens de zwangerschap, behalve in gevallen waarin de mogelijke voordelen voor de moeder groter zijn dan het risico op mogelijke negatieve gevolgen voor de foetus.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• een recente voorgeschiedenis van een hartinfarct;
• stoornis van het intracardiale geleidingsproces;
• acute intoxicatie met opiaten, alcoholische dranken of barbituraten;
• gesloten-hoek glaucoom;
• combinatie met MAO-remmers, evenals in de periode na voltooiing van de inname ervan (minimaal 2 weken);
• individuele intolerantie voor amitriptyline.

Bijwerkingen Saroten

Vanwege de anticholinerge werking van het geneesmiddel kunnen de volgende bijwerkingen optreden: een zure, bittere smaak met een droge mond en daarnaast stomatitis. Visusstoornissen, cholestatische geelzucht, tachycardie, verhoogde intraoculaire druk en constipatie kunnen zich incidenteel voordoen. Urineretentie treedt sporadisch op. Al deze reacties ontwikkelen zich voornamelijk in de beginfase van de behandeling en nemen daarna af en verdwijnen.

Onder andere (systemische) reacties:

• cardiovasculair systeem: ontwikkeling van aritmie of tachycardie, en daarnaast intracardiale geleidingsstoornissen (alleen vastgelegd op ECG, niet klinisch gemanifesteerd) en orthostatische hypotensie;
• Aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: een gevoel van zwakte of slaperigheid, en daarnaast een concentratiestoornis en duizeligheid met hoofdpijn. Deze problemen ontwikkelen zich voornamelijk in de beginfase van de behandeling en nemen daarna af. In zeldzame gevallen, meestal bij verhoogde aanvangsdoseringen, zijn reacties zoals desoriëntatie, een gevoel van verwardheid, slaperigheid, sterke opwinding en hallucinaties mogelijk. Daarnaast kunnen convulsies, tremoren en extrapiramidale stoornissen optreden. In zeldzame gevallen treedt een gevoel van angst op;
• allergie: huiduitslag en jeuk;
• Overige: Er kunnen verhoogde transpiratie, misselijkheid, gewichtstoename en een verminderd libido optreden.

[ 3 ], [ 4 ]

Overdose

Overdosering manifesteert zich in excitatie of suppressie van het centrale zenuwstelsel. Dit uit zich in de vorm van significante cardiotoxische (lage bloeddruk, aritmie, ontwikkeling van hartfalen) en cholinolytische (uitdroging van de slijmvliezen, tachycardie en urineretentie) symptomen. Hyperthermie en het optreden van convulsies worden eveneens waargenomen.

De behandeling is symptomatisch. Deze dient in een ziekenhuis te worden uitgevoerd. Na orale toediening van amitriptyline dient de maag van de patiënt zo snel mogelijk te worden gespoeld en dient actieve kool te worden gedronken. Het is ook noodzakelijk om de werking van het cardiovasculaire en respiratoire systeem te ondersteunen. Het wordt aanbevolen om het hart 3-5 dagen te controleren. Adrenaline wordt in dergelijke gevallen niet voorgeschreven. Diazepam kan worden gebruikt om convulsies te elimineren.

[ 6 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Amitriptyline versterkt de werking van ethanol, en daarnaast ook barbituraten en andere geneesmiddelen die de werking van het centrale zenuwstelsel onderdrukken. In combinatie met MAO-remmers kan een hypertensieve crisis ontstaan.

Omdat amitriptyline de werking van anticholinergica versterkt, wordt het combineren van deze geneesmiddelen niet aanbevolen.

Verhoogt de effectiviteit van sympathicomimetica, zoals adrenaline en noradrenaline. Lokale anesthetica die deze componenten bevatten, mogen daarom niet worden gecombineerd met amitriptyline.

Het medicijn kan de bloeddrukverlagende werking van medicijnen als betanidine, clonidine en guanethidine verzwakken.

Bij combinatie met neuroleptica moet men er rekening mee houden dat tricyclische middelen en neuroleptica elkaars stofwisselingsprocessen onderling vertragen, waardoor de grens van de convulsieve paraatheid wordt verlaagd.

Het gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met cimetidine kan het metabolisme van amitriptyline remmen en de concentratie ervan in het bloedplasma verhogen, waardoor een toxisch effect ontstaat.

[ 7 ], [ 8 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel dient in de originele medicijnverpakking bewaard te worden onder de voor geneesmiddelen gebruikelijke omstandigheden. Temperatuur: maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Saroten mag gedurende 5 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.