Ezolong

Eén van de meest gebruikte medicijnen voor de behandeling van maagzweren en gastro-oesofageale reflux is Ezolong, een middel tegen maagzweren, de zogenaamde protonpompremmer, waarvan de belangrijkste stof esomeprazol is.

Indicaties Ezolong

Ezolong wordt voorgeschreven als hoofd- of hulpmedicijn in de volgende situaties:

• met erosieve refluxoesofagitis;
• om herhaling van oesofagitis te voorkomen;
• om de aandoening van refluxziekte te verlichten;
• voor ulcera duodeni veroorzaakt door Helicobacter pylori;
• ter voorkoming van terugkeer van maagzweren bij patiënten die besmet zijn met Helicobacter pylori;
• voor maagzweren veroorzaakt door het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen;
• om de vorming van zweren te voorkomen bij het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen;
• bij het Zollinger-Ellison-syndroom.

Vrijgaveformulier

Ezolong wordt geproduceerd als filmomhulde tabletten. Eén tablet kan 20 of 40 mg van de werkzame stof esomeprazol bevatten.

Uiterlijk van de tablet: ovaal, aan beide zijden bol, lichtroze (40 mg) of gelig (20 mg), met aan één zijde een dwarse doseerinkeping.

Een aluminium blisterverpakking bevat 7 tabletten. Een kartonnen verpakking bevat één of twee blisterverpakkingen, evenals instructies voor dit geneesmiddel.

[ 1 ]

Farmacodynamiek

Ezolong bestaat uit het actieve ingrediënt esomeprazol, de s-isomeer van omeprazol, dat bekend staat als een maagzuurremmer. Esomeprazol is een specifieke protonpompremmer met een gerichte farmacodynamische activiteit.

Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel Ezolong behoort tot de zwakke basen: de stof hoopt zich op en wordt geactiveerd in de zure omgeving van de uitscheidingskanalen van de pariëtale celstructuren, waar remming van het enzym H+K+ATPase, de zuurpomp, en remming van de zuurproductie plaatsvindt.

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt snel opgenomen en bereikt binnen een half uur na inname hoge concentraties. De volledige biologische beschikbaarheid kan 90% bedragen. De plasma-eiwitbinding is 95%.

Gelijktijdige inname van voedsel vermindert de absorptie en vertraagt de assimilatie van Ezolong.

Het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem. Een groot deel van het metabolisme is afhankelijk van CYP3A4, dat verantwoordelijk is voor de vorming van esomeprazolsulfon, de belangrijkste plasmametaboliet.

De halfwaardetijd bedraagt 60-90 minuten. De plasmaconcentratie-tijdverhouding neemt toe bij herhaalde toediening van het geneesmiddel. Deze toename is afhankelijk van de dosering van Ezolong en veroorzaakt een niet-lineaire afhankelijkheid van het type "dosis – AUC" bij herhaalde toediening.

Deze tijdsafhankelijkheid is het gevolg van een afname van het first-pass-metabolisme en van de systemische klaringssnelheid als gevolg van de remming van het CYP2C19-enzym.

Bij dagelijkse inname van Ezolong eenmaal daags wordt de werkzame stof in de periode tussen de doses volledig uit de bloedbaan verwijderd, zonder dat er zich ophopingen voordoen.

De aanwezigheid van de belangrijkste stofwisselingsproducten heeft geen effect op de productie van maagsap. Ongeveer 80% van de ingenomen hoeveelheid van het geneesmiddel verlaat het lichaam via de urine en de rest via de ontlasting.

Dosering en toediening

Ezolong wordt een uur vóór de maaltijd met water ingenomen. De tabletten worden niet vermalen of gekauwd.

Bij de erosieve vorm van refluxoesofagitis wordt gedurende een maand dagelijks 40 mg van het medicijn voorgeschreven.

Om de symptomen van gastro-oesofageale refluxziekte te verlichten, wordt dagelijks 20 mg voorgeschreven, op voorwaarde dat er geen oesofagitis is.

Voor de langdurige preventie van terugkerende oesofagitis wordt dagelijks 20 mg van het geneesmiddel voorgeschreven.

Bij gediagnosticeerde Helicobacter pylori en een zweer aan de twaalfvingerige darm wordt een week lang tweemaal daags 20 mg Ezolong met amoxicilline en claritromycine voorgeschreven.

Om recidieven van Helicobacter pylori en maagzweren te voorkomen, wordt een week lang tweemaal daags 20 mg Ezolong met amoxicilline en claritromycine voorgeschreven.

Voor de behandeling van zweren die veroorzaakt worden door het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, wordt 20 mg van het geneesmiddel per dag voorgeschreven gedurende 1-2 maanden.

Voor de behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom wordt tweemaal daags 40 mg van het geneesmiddel ingenomen. De dosering kan echter worden aangepast afhankelijk van de klinische indicatie. Het is toegestaan om 80 tot 160 mg van het geneesmiddel per dag in te nemen (verdeeld over 2 doses).

Bij een verminderde nier- of leverfunctie en bij oudere patiënten is het niet nodig de dosering van het in te nemen geneesmiddel aan te passen.

Gebruik Ezolong tijdens zwangerschap

Er is geen duidelijke en betrouwbare informatie over het gebruik van het medicijn Ezolong tijdens de zwangerschap. Daarom kunnen we dit medicijn niet aanbevelen aan zwangere patiënten.

Er is ook geen informatie over de mogelijkheid van behandeling met het medicijn tijdens de borstvoeding.

Contra

Ezolong is gecontra-indiceerd:

• bij overgevoeligheid voor het geneesmiddel;
• kinderen jonger dan 12 jaar;
• in combinatie met de medicijnen Atazanavir en Nelfinavir.

Bijwerkingen Ezolong

Behandeling met het medicijn Ezolong kan gepaard gaan met enkele bijwerkingen:

• een daling van het aantal leukocyten of bloedplaatjes in het bloed;
• allergie, anafylaxie;
• zwelling van de ledematen in verband met stofwisselingsstoornissen;
• slaapstoornissen;
• toestanden van overopwinding, depressie;
• hoofdpijn, vermoeidheid;
• visuele en auditieve beperking;
• duizeligheid;
• bronchospasme verschijnselen;
• dyspepsie, buikpijn;
• dorst;
• geelzucht, hepatitis;
• dermatitis, huiduitslag, zonulaire alopecia;
• pijn in gewrichten en spieren;
• toegenomen zweten.

[ 2 ]

Overdose

Er is weinig informatie beschikbaar over overdosering met Ezolong. Tekenen van schade aan het spijsverteringsstelsel en een gevoel van zwakte treden op na orale toediening van 280 mg van het geneesmiddel.

Er is geen specifiek tegengif vastgesteld.

Hemodialyse wordt als ineffectief beschouwd. Daarom zijn in geval van overdosering de symptomatische behandeling en ondersteunende therapeutische maatregelen beperkt.

Interacties met andere geneesmiddelen

Een verlaagde maagzuurgraad tijdens het gebruik van Ezolong kan de absorptie van medicijnen beïnvloeden, indien hun absorptieproces afhankelijk is van de zuurgraad. Het is waargenomen dat het gebruik van andere geneesmiddelen die de zuurproductie remmen, evenals antacida, de absorptie van ketoconazol of itraconazol tijdens de behandeling met Ezolong vermindert.

Ezolong in combinatie met geneesmiddelen die CYP2C19 metaboliseren (diazepam, fenytoïne, imipramine) kan een verhoogde concentratie van de genoemde geneesmiddelen veroorzaken. Daarom is het noodzakelijk de dosering ervan te verlagen.

Gelijktijdige toediening van 30 mg Ezolong resulteert in een 45% reductie van de klaring van het substraat Diazepam.

Gelijktijdig gebruik van Ezolong verhoogt de concentratie fenytoïne in het bloedserum van mensen met epilepsie. De hoeveelheid van het geneesmiddel in de bloedbaan moet worden gecontroleerd op het moment van toediening of stopzetting van Ezolong.

Wanneer u Ezolong in combinatie met het medicijn Warfarine gebruikt, is het noodzakelijk om de kwaliteit van de bloedstolling te controleren.

De combinatie met voriconazol en andere CYP2C19- en CYP3A4-remmers kan leiden tot een meer dan verdubbeling van de blootstelling aan het actieve bestanddeel van Ezolong. Hiervoor is echter geen dosisaanpassing van het geneesmiddel vereist.

[ 3 ]

Opslag condities

Ezolong dient in de originele verpakking bewaard te worden bij een temperatuur van maximaal +25°C, buiten bereik van kinderen.

Houdbaarheid

Ezolong kan maximaal 2 jaar bewaard worden, mits de omstandigheden goed zijn.