Sergolin

Sergolin is een medicijn dat het werk van het CAS beïnvloedt. Inbegrepen in de groep perifere vaatverwijders.

Indicaties Sergolina

Het wordt gebruikt voor therapie in dergelijke omstandigheden:

• De ziekte van Alzheimer, met matige tot lichte ernst;
• vasculaire dementie;
• cognitieve stoornissen preseniele of seniele aard, waartegen de verslechtering van de geestelijke vermogens, gedrags- en emotionele stoornissen, de verslechtering van het vermogen om aandacht te concentreren, labiliteit, gevoel van vermoeidheid, duizeligheid, en bovendien, cochleaire en evenwichtsstoornissen (oor ringing en horen disorder) ;
• verstoringen van perifere circulatieprocessen (syndroom van Raynaud).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel geproduceerd in tabletten, in de hoeveelheid van 14 stuks in een blisterverpakking; De doos bevat 2 of 4 van deze pakketten.

Farmacodynamiek

Nicergoline is een semi-synthetisch derivaat van moederkoren-alkaloïden; heeft het vermogen om in het centrale zenuwstelsel te passeren. Deze component heeft een anti-aggregatie-, vasodilatator- en α-adrenolytisch effect en draagt bovendien bij aan de verbetering van de metabole processen in het centrale zenuwstelsel.

Nicergoline helpt de dynamiek van de perifere en cerebrale circulatie te verbeteren en te versterken, en verzwakt tegelijkertijd de vaatweerstand. Het vermindert ook de viscositeit van het bloed, vertraagt de aggregatie van bloedplaatjes, vermindert de vorming van de microtrombus en draagt bij tot de verbetering van de zuurstoftoevoer, vooral in het hersenweefsel.

Het medicijn heeft een aantal neurofarmacologische eigenschappen. Het versterkt de opname en het gebruik van glucose, en daarmee de processen van biosynthese van nucleïnezuren met eiwitten in het hersenweefsel; daarnaast beïnvloedt het systemen van verschillende bemiddelaars en transformatiemechanismen. Nicergoline helpt de cholinerge activiteit van de hersenen te verbeteren, verbetert de transformatie van dopamine, vooral in de mesolimbische regio's (modulatie van dopamine-uiteinden), en verbetert tegelijkertijd de mechanismen van signaaltransmissie door cellen (versterkt de omzetting van fosfoinositide en verhoogt ook de translocatie van calciumafhankelijke proteïnekinase isovormen in het membraan afdelingen).

Impact op mentale activiteit.

Nicergoline stabiliseert de elektro-encefalografie-aflezingen bij zowel oudere als jongere patiënten met hypoxie. De stof verhoogt de α- en β-activiteit en vermindert daarmee de δ- en τ-activiteit.

Bij personen met matige dementie van verschillende oorsprong (vasculaire dementie of de ziekte van Alzheimer) veroorzaakt langdurige therapie met Sergolin (gedurende 2-6 maanden) positieve veranderingen in de bio-elektrische hersenactiviteit van de hersenen.

Farmacokinetiek

Nicergoline verbruikt wordt bijna volledig en met een hoge snelheid (met 90-100%) geabsorbeerd en ondergaat ook een significant presystemisch metabolisme. De belangrijkste metabolische producten van nicergoline, die worden gevormd tijdens het presystemische metabolisme, zijn de componenten van MDL en MDL. Plasma Cmax van het geneesmiddel wordt na 1-1,5 uur genoteerd, MMDL - na 60 minuten en MDL - na 4 uur. Voedingsproducten hebben geen significante invloed op de ernst en mate van absorptie.

Meer dan 90% van de stof wordt gesynthetiseerd met eiwitten (meestal met glycoproteïnen). Plasmawaarden van glycoproteïnen nemen toe met de leeftijd en bovendien als gevolg van acute ontsteking veroorzaakt door kwaadaardige tumoren of stress. Vergelijkbare omstandigheden leiden tot een daling van de nicergoline-plasmaspiegels.

Ongeveer 90% van het gebruikte deel ondergaat metabolische processen - in grotere mate desmethylering en hydrolyse. Desmethylatie vindt indirect plaats vanwege het katalytische effect van het enzym CYP2D6.

Ongeveer 80% van het actieve bestanddeel en de metabole producten ervan worden uitgescheiden in de urine en de rest in de feces. Nicergoline en MMDL hebben een hoge eliminatiesnelheid (halfwaardetijd is 2,5 uur voor nicergoline en 2-4 uur voor MMDL), terwijl MDL langzamer wordt uitgescheiden (halfwaardetijd is ongeveer 10-12 uur).

Dosering en toediening

De grootte van een standaardvolume voor volwassenen is 1 keer per dag 30 mg nicergoline. U kunt de dosering verhogen tot 60 mg, met een 2-maal gebruik per dag (dit is het maximaal toegestane gedeelte voor volwassenen) - 's ochtends en' s avonds. Bij gebruik van geneesmiddelen in een 1-voudige dosering per dag (30 mg), moet het in de ochtend worden ingenomen.

Blootstelling aan geneesmiddelen ontwikkelt zich alleen met langdurige therapie, waardoor de behandelingscycli met het gebruik van geneesmiddelen tamelijk lang zijn. Evaluatie van de resultaten van de therapie komt 1-voudig voor in de eerste helft van het jaar - aan het einde van deze periode moet de arts de haalbaarheid van de volgende behandeling beoordelen.

Mensen met aandoeningen aan de nieren moeten de dosering van Sergolin verlagen.

Het gebruik van pillen vindt vóór de maaltijd plaats; ze mogen niet worden gekauwd, maar worden ingeslikt, weggespoeld met gewoon water. In het geval van problemen met het spijsverteringsproces, is het toegestaan om het geneesmiddel met voedsel in te nemen.

[2]

Gebruik Sergolina tijdens zwangerschap

Het gebruik van Sergolin tijdens de zwangerschap is verboden, omdat de ervaring met therapie bij deze categorie patiënten niet voldoende is om conclusies te trekken over de veiligheid ervan.

Nicergolin kan in de moedermelk terechtkomen en daarom wordt het niet ingenomen bij borstvoeding - omdat dit kan leiden tot ernstige negatieve symptomen.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• de aanwezigheid van een sterke gevoeligheid ten opzichte van het actieve geneesmiddelelement of de andere componenten;
• porfyrie;
• acute bloeding;
• exertionele angina;
• recent hartinfarct;
• bradycardie, die wordt uitgesproken (hartslag is <50 slagen / minuut);
• significant lagere bloeddrukwaarden;
• ernstige atherosclerose.

Bijwerkingen Sergolina

Vaak hebben negatieve signalen een lichte ernst en zijn ze van voorbijgaande aard.

Er kan roodheid of een branderig gevoel op de huid verschijnen, een gevoel van apathie of vermoeidheid, droogheid van het mondslijmvlies, oorsuizen en duizeligheid. Het is ook mogelijk de ontwikkeling van aandoeningen van het maagdarmkanaal (braken, buikpijn, misselijkheid, obstipatie en diarree) of slaap, hoofdpijn, tachycardie, angst of nervositeit, evenals verhoogde hartslag. Bovendien kunnen ejaculatiestoornissen, orthostatische stoornissen, een gevoel van verstopte neus en urinezuurbloedwaarden voorkomen.

[1]

Overdose

Met intoxicatie, een verlaging van de bloeddrukindicatoren.

Het medicijn heeft geen tegengif; symptomatische gebeurtenissen worden vastgehouden.

Interacties met andere geneesmiddelen

Nicergolin versterkt de werking van antihypertensiva en anticoagulantia voor orale toediening.

Het is verboden om het medicijn te combineren met α- of β-blokkers.

Combinatie met sympathicomimetica kan leiden tot aanzienlijke schommelingen in de bloeddruk.

Nicergoline metabolisme vindt plaats met de deelname van CYP450 2D6. Daarom kunnen we de mogelijkheid van de ontwikkeling van interactie met geneesmiddelen, waarvan het metabolisme zich op dezelfde manier ontwikkelt, niet uitsluiten:

• analgetica - methadon met pethidine en fenacetine, en daarnaast morfine en tramadol met oxycodon;
• anorectische stoffen - dexfenfluramine met fenfluramine;
• anti-aritmica - amiodaron samen met kinidine en enkainid, evenals propafenon en flekainid met meksiletin;
• antihistamine - chloorfeniramine;
• antidepressiva - bupropion, fluvoxamine, maprotiline, amitriptyline en daarnaast doxepin met citalopram en clomipramine; Daarnaast desipramine, trazodon, escitalopram, minaprine met fluoxetine, moclobemide met imipramine en paroxetine, venlafaxine en nortriptyline met sertraline;
• anticoagulantia - tyclophidins;
• anti-emetica - ondansetron met metoclopramide;
• antimalariamiddel - halofantrine;
• ontstekingsremmend medicijn celecoxib;
• antihypertensiva - prehexyline, alprenolol, mibefradil met carvedilol, bisoprolol, debrisoquine met bufuralol, propranolol met captopril en metoprolol;
• antitussiva - codeïne, en naast dextromethorfan met hydrocodon;
• miorelaxant - cyclobenzaprine;
• antiulcer medicijnen - cimetidine met ranitidine;
• antiviraal middel - ritonavir;
• cytostatica - tamoxifen met doxorubicine;
• antidiabetica voor orale toediening - fenformine;
• antimycoticum - terbinafine;
• lokale verdoving - lidocaïne;
• antipsychotica - haloperidol met risperidon, flufenazine met clozapine, perfenazine met chloorpromazine en levomepromazine met thioridazine;
• oogdruppels - een middel voor thymol;
• psihostimulyator - donepezil.

Het antihypertensieve effect van nicergoline wordt versterkt in combinatie met alcoholische dranken.

[3], [4]

Opslag condities

Sergolin moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen en waar zonlicht wordt binnengedrongen. Temperatuurwaarden - maximaal 25 ° С.

Houdbaarheid

Sergolin kan binnen 36 maanden na afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen                                  

Er is geen informatie over de werkzaamheid en veiligheid van geneesmiddelen bij het gebruik van geneesmiddelen in de kindergeneeskunde, en daarom is het niet aan kinderen voorgeschreven.

Analogen

Analogons van het geneesmiddel zijn middelen zoals Nitsergolin, Nitseromaks en Nitserium met Sermion.