Spironolacton

Spironolacton is een medicijn dat tot de klasse van aldosteronantagonisten behoort. Het wordt gebruikt om hoge bloeddruk (hypertensie), hartfalen en om vloeistof- en zoutniveaus in het lichaam te verminderen. Spironolacton kan ook worden gebruikt bij de behandeling van sommige andere aandoeningen, zoals polycysteus ovariumsyndroom bij vrouwen en hormoonafhankelijke cosmetische acne bij mannen en vrouwen. Het werkt door de werking van aldosteron te blokkeren, een hormoon dat vloeistof- en zoutniveaus in het lichaam reguleert.

Indicaties Spironolacton

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): spironolacton kan worden voorgeschreven als een component van de uitgebreide behandeling van hypertensie, vooral in aanwezigheid van hoge aldosteronspiegels of wanneer andere antihypertensieve medicijnen niet effectief zijn.
2. Hartfalen: spironolacton kan worden gebruikt om hartfalen te behandelen, vooral in combinatie met andere medicijnen, om zwelling te verminderen en de hartfunctie te verbeteren.
3. Polycystiek ovariumsyndroom (PCOS): Bij vrouwen met PCOS kan spironolacton de androgeenspiegels in het lichaam helpen verminderen, wat de symptomen van hyperandrogenisme zoals overtollig lichaamshaar, verminderde acne en verbeterde haarconditie kan verbeteren.
4. Hormonale acne: spironolacton kan worden gebruikt om acne te behandelen, vooral bij vrouwen wier acne wordt geassocieerd met verhoogde niveaus van androgenen in het bloed.
5. Levercirrose en ascites: in sommige gevallen kan spironolacton worden gebruikt om ascites (vloeistofopbouw in de buik) te verminderen in de levercirrose.

Vrijgaveformulier

1. Pillen

• Dosering: de meest voorkomende doseringen in tabletvorm zijn 25 mg, 50 mg en 100 mg.
• Beschrijving: De tabletten kunnen worden gecoat of niet-gecoat. Ze zijn bedoeld voor orale toediening en moeten geheel worden ingeslikt.

2. Mondelinge ophangingen

• Beschrijving: Een vloeibare vorm van spironolacton die kan worden voorgeschreven wanneer patiënten moeite hebben met het slikken van tabletten.
• Gebruik: vooral nuttig voor kinderen of volwassenen met slikstoornissen.

3. Capsules

• Doseringen: Spironolacton is soms beschikbaar in capsulevorm, die een alternatieve manier kan bieden om het medicijn in te nemen, vooral als geïndividualiseerde doseringsaanpassingen vereist zijn.

Farmacodynamiek

1. Aldosteronreceptorantagonisme: Spironolacton is een antagonist van aldosteronreceptoren in de nieren, waardoor hun effecten worden geblokkeerd. Aldosteron is een hormoon dat de reabsorptie van natrium en water in de nieren verhoogt, wat resulteert in verhoogd bloedvolume en bloeddruk. Het blokkeren van aldosteronreceptoren resulteert in verminderde natrium- en waterretentie en verhoogde kaliumuitscheiding.
2. Diuretische werking: vanwege het effect ervan op natriumreabsorptie in de nieren, verhoogt spironolacton de uitscheiding van natrium en water in de urine, wat helpt om het circulerende bloedvolume en bloeddruk te verminderen.
3. Verlaagde bloedkaliumspiegels: hoewel spironolacton natriumreabsorptie blokkeert, blokkeert het ook kaliumuitscheiding, wat kan leiden tot hyperkaliëmie (verhoogde bloedkaliumspiegels). Dit kan monitoring van bloedkaliumspiegels vereisen tijdens het innemen van het medicijn.
4. Antiandogene werking: spironolacton heeft ook antiandrogene eigenschappen en kan worden gebruikt om hyperandrogene aandoeningen zoals hormonale aandoeningen en acne bij vrouwen te behandelen.
5. Antiedema: naast de diuretische werking ervan kan spironolacton effectief zijn bij de behandeling van oedeem geassocieerd met levercirrose en hartfalen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Spironolacton wordt meestal snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening.
2. Distributie: het heeft een groot deel van de verdeling, die doordringt in verschillende weefsels en organen, inclusief de nieren.
3. Metabolisme: spironolacton wordt in de lever gemetaboliseerd om actieve metabolieten zoals canrenion te vormen. Metabolieten van spironolacton hebben anti-aldosteronactie.
4. Uitscheiding: Spironolacton en zijn metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren. Ongeveer 80-85% van de dosis wordt uitgescheiden als metabolieten, de rest is ongewijzigd.
5. HALF LIFE: De halfwaardetijd van spironolacton is ongeveer 1,4 uur, vergeleken met ongeveer 16,5 uur voor zijn belangrijkste actieve metabolietkanie.

De farmacokinetiek van spironolacton kan worden gewijzigd in aanwezigheid van pathologische aandoeningen zoals lever- of nierinsufficiëntie, evenals bij het gelijktijdige gebruik van andere geneesmiddelen die het metabolisme of uitscheiding ervan kunnen beïnvloeden.

Dosering en toediening

Hartfalen

• Dosering: de startdosis is meestal 12,5 mg tot 25 mg per dag. De dosis kan geleidelijk worden verhoogd met intervallen van enkele weken tot een maximale dagelijkse dosis van 50 mg.

Arteriële hypertensie

• Dosering: de initiële dosis is 50 mg per dag, die kan worden verhoogd tot een maximale dagelijkse dosis van 100 mg als het effect onvoldoende is en het medicijn goed wordt verdragen.

Primair hyperaldosteronisme

• Dosering: Voor diagnostische doeleinden kan de initiële dosis 400 mg per dag gedurende 4 dagen zijn. Voor therapeutische doeleinden wordt de dosis afzonderlijk aangepast.

Cirrose met ascites.

• Dosering: de initiële dosis is 100 mg per dag, die kan worden aangepast, afhankelijk van de respons op de behandeling en de status van elektrolytenbalans. Gewoonlijk ligt de dosis in het bereik van 25-200 mg per dag.

Polycystiek ovariumsyndroom en andere hormonale aandoeningen

• Dosering: 50-100 mg per dag, afhankelijk van de klinische respons en verdraagbaarheid van het medicijn.

Toelatingsmethode

• Tabletten en capsules moeten oraal worden ingenomen, bij voorkeur in de ochtend om nachtdiuretisch effect te voorkomen, met een kleine hoeveelheid water, na de maaltijd om maagirritatie te verminderen.

Belangrijke opmerkingen

• Regelmatige monitoring van elektrolytspiegels, met name kalium, is noodzakelijk, omdat spironolacton hyperkaliëmie kan veroorzaken (hoge kaliumspiegels).
• Om uitdroging en elektrolytonevenwichtigheden te voorkomen, mogen overmatige hoeveelheden water niet worden geconsumeerd.
• Kaliumsupplementen of andere kaliumbesparende diuretica moeten zonder een arts worden vermeden.
• Tijdens de behandeling met spironolacton moet voorzichtigheid worden gebracht bij het rijden en bedienen van machines, omdat bijwerkingen zoals duizeligheid of vermoeidheid kunnen optreden.

Gebruik Spironolacton tijdens zwangerschap

Het gebruik van spironolacton tijdens de zwangerschap kan gevaarlijk zijn en vereist speciale voorzichtigheid. Ten eerste is spironolacton FDA-categorie D voor gebruik tijdens de zwangerschap. Dit betekent dat er een potentieel risico is voor de foetus, maar de voordelen van het gebruiken wanneer dat nodig is, kunnen de potentiële risico's rechtvaardigen.

Het gebruik van spironolacton tijdens de zwangerschap kan worden geassocieerd met het risico op verschillende bijwerkingen bij zowel moeder als foetus. Bij de moeder kunnen deze hyperkaliëmie (verhoogde kaliumspiegels in het bloed), hypotensie (lage bloeddruk) en andere bijwerkingen omvatten. Bij de foetus kan de ontwikkeling van de nieren en andere organen worden beïnvloed.

Contra

1. Hyperkaliëmie: omdat spironolacton kaliumretentie in het lichaam kan veroorzaken, mag het niet worden gebruikt bij patiënten met reeds verhoogde bloedkaliumspiegels (hyperkaliëmie).
2. Nierinsufficiëntie: bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie kan het gebruik van spironolacton gecontra-indiceerd zijn vanwege het risico op verergering van deze aandoening.
3. Hormonaal actieve tumoren: het medicijn kan gecontra-indiceerd zijn in aanwezigheid van hormonaal actieve tumoren, zoals borstkanker of nierkanker, vanwege mogelijke verhoogde hormonale activiteit.
4. Allergie: mensen met bekende overgevoeligheid voor spironolacton of andere componenten van het medicijn moeten het gebruik ervan voorkomen.
5. Zwangerschap en lactatie: het gebruik van spironolacton kan gecontra-indiceerd zijn tijdens de zwangerschap en lactatie vanwege de potentiële effecten op de ontwikkeling van de foetus of moedermelk.
6. Verminderde bloeddruk: bij patiënten met lage bloeddruk kan het gebruik van spironolacton leiden tot een extra daling van de bloeddruk en bijbehorende complicaties.
7. Diabetes mellitus: voorzichtigheid is vereist bij het gebruik van spironolacton bij patiënten met diabetes mellitus vanwege het effect op de bloedglucosewaarden.
8. Gebruik met andere geneesmiddelen: spironolacton kan interageren met andere medicijnen, waaronder enkele antihypertensieve medicijnen en medicijnen die het niveau van kalium in het bloed verhogen.

Bijwerkingen Spironolacton

1. Hyperkaliëmie: spironolacton kan een toename van de bloedkaliumspiegels veroorzaken, wat gevaarlijk kan zijn, vooral voor mensen met nierziekte of mensen die andere medicijnen gebruiken die dit effect verhogen.
2. Urine-effecten: het nemen van spironolacton kan de frequentie van urineren en diurese (volume urine) verhogen.
3. Duizeligheid en zwakte: sommige patiënten kunnen duizeligheid, zwakte of slaperigheid ervaren.
4. GI-aandoeningen: dyspeptische symptomen zoals misselijkheid, braken, diarree of verminderde eetlust kunnen optreden.
5. Elektrolytbalansstoornissen: het gehalte aan natrium, calcium en magnesium in het lichaam kan worden verstoord.
6. Gynecomastie: Mannen kunnen uitbreiding van de borstklieren ervaren.
7. Menstruele aandoeningen: menstruatiestoornissen kunnen optreden bij vrouwen.
8. Gynaecologische bijwerkingen: vergroting of gevoeligheid van de borstklieren, menstruele onregelmatigheden en libido-problemen kunnen optreden.
9. Verhoogde urinezuurniveaus: dit kan een jichtaanval verergeren of veroorzaken.
10. Allergische reacties: in zeldzame gevallen kunnen allergische reacties zoals urticaria, jeuk, oedeem of angio-oedeem optreden.
11. Andere bijwerkingen: andere reacties zijn mogelijk en kunnen variëren afhankelijk van individuele lichaamskenmerken.

Overdose

Overdosis spironolacton kan ernstige elektrolytonevenwicht veroorzaken, met name hyperkaliëmie (verhoogde bloedkaliumspiegels), wat kan leiden tot hartartmieën en andere gevaarlijke omstandigheden. Andere mogelijke effecten van overdosis zijn slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, hartritmestoringen, epileptische aanvallen en verschillende gastro-intestinale aandoeningen.

In het geval van vermoedelijke overdosis spironolacton, moet onmiddellijk medische hulp worden gevraagd. Behandeling van overdosis kan therapeutische maatregelen omvatten om de elektrolytbalans te herstellen en de hartactiviteit te regelen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Kaliumversterking van medicijnen: spironolacton kan de kaliumspiegels in het lichaam verhogen. Bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen zoals ACE-remmers (bijv. Lisinopril) of antihypertensieve middelen van de klasse "Arbiter" (bijv. Losartan), die ook het kalium kunnen verhogen, kan het risico op hyperkaliëmie toenemen.
2. Kaliumverlagende medicijnen: medicijnen zoals thiazide-diuretica (bijv. Hydrochlorthiazide) kunnen de kaliumspiegels in het lichaam verlagen. Gelijktijdig gebruik met thiazide-diuretica kan het risico op hyperkaliëmie met spironolacton verminderen.
3. Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's): sommige NSAID's, zoals ibuprofen of diclofenac, kunnen de effectiviteit van spironolacton verminderen, vooral met betrekking tot de diuretische werking ervan.
4. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden: gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden, zoals nefrotoxische antibiotica of sommige nefrotoxische ontstekingsremmende geneesmiddelen, kunnen het risico op nierfalen verhogen.
5. Geneesmiddelen die de hormonale balans beïnvloeden: spironolacton kan interageren met andere geneesmiddelen die de hormonale balans beïnvloeden, zoals hormonale anticonceptiva of hormoonvervangingstherapie, die mogelijk de werkzaamheid of toxiciteit van deze geneesmiddelen kunnen veranderen.