Spironolacton

Spironolacton is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van aldosteronantagonisten. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie), hartfalen en om het vocht- en zoutgehalte in het lichaam te verlagen. Spironolacton kan ook worden gebruikt bij de behandeling van een aantal andere aandoeningen, zoals het polycysteus ovariumsyndroom bij vrouwen en hormoonafhankelijke cosmetische acne bij mannen en vrouwen. Het werkt door de werking van aldosteron te blokkeren, een hormoon dat de vloeistof- en zoutniveaus in het lichaam reguleert.

Indicaties Spironolacton

1. Hypertensie (hoge bloeddruk) : Spironolacton kan worden voorgeschreven als onderdeel van de uitgebreide behandeling van hypertensie, vooral in geval van hoge aldosteronspiegels of wanneer andere antihypertensiva niet effectief zijn.
2. Hartfalen : Spironolacton kan worden gebruikt om hartfalen te behandelen, vooral in combinatie met andere medicijnen, om zwelling te verminderen en de hartfunctie te verbeteren.
3. Polycysteus ovariumsyndroom (PCOS) : Bij vrouwen met PCOS kan spironolacton helpen de androgeenspiegels in het lichaam te verlagen, wat de symptomen van hyperandrogenisme kan verbeteren, zoals overmatig lichaamshaar, verminderde acne en een verbeterde haarconditie.
4. Hormonale acne : Spironolacton kan worden gebruikt om acne te behandelen, vooral bij vrouwen bij wie de acne gepaard gaat met verhoogde niveaus van androgenen in het bloed.
5. Levercirrose en ascites : In sommige gevallen kan spironolacton worden gebruikt om ascites (vochtophoping in de buik) bij levercirrose te verminderen.

Vrijgaveformulier

1. Pillen

• Dosering : De meest voorkomende doseringen in tabletvorm zijn 25 mg, 50 mg en 100 mg.
• Beschrijving : De tabletten kunnen gecoat of ongecoat zijn. Ze zijn bedoeld voor orale toediening en moeten in hun geheel worden doorgeslikt.

2. Orale suspensies

• Beschrijving : Een vloeibare vorm van spironolacton die kan worden voorgeschreven als patiënten moeite hebben met het doorslikken van tabletten.
• Gebruik : Vooral nuttig voor kinderen of volwassenen met slikstoornissen.

3. Capsules

• Doseringen : Spironolacton is soms verkrijgbaar in capsulevorm, wat een alternatieve manier kan zijn om de medicatie in te nemen, vooral als geïndividualiseerde dosisaanpassingen nodig zijn.

Farmacodynamiek

1. Aldosteronreceptorantagonisme : Spironolacton is een antagonist van aldosteronreceptoren in de nieren en blokkeert de effecten ervan . Aldosteron is een hormoon dat de reabsorptie van natrium en water in de nieren verhoogt, wat resulteert in een verhoogd bloedvolume en een verhoogde bloeddruk. Het blokkeren van aldosteronreceptoren resulteert in verminderde natrium- en waterretentie en verhoogde kaliumuitscheiding.
2. Diuretische werking: Vanwege het effect op de natriumreabsorptie in de nieren verhoogt spironolacton de uitscheiding van natrium en water in de urine, wat helpt het circulerend bloedvolume en de bloeddruk te verminderen.
3. Verlaagde kaliumspiegels in het bloed : Hoewel spironolacton de reabsorptie van natrium blokkeert, blokkeert het ook de uitscheiding van kalium, wat kan leiden tot hyperkaliëmie (verhoogde kaliumspiegels in het bloed). Hiervoor kan controle van de kaliumspiegels in het bloed nodig zijn tijdens het gebruik van het geneesmiddel.
4. Antiandrogene werking : Spironolacton heeft ook antiandrogene eigenschappen en kan worden gebruikt voor de behandeling van hyperandrogene aandoeningen zoals hormonale stoornissen en acne bij vrouwen.
5. Anti-oedeem : Naast de diuretische werking kan spironolacton effectief zijn bij de behandeling van oedeem geassocieerd met levercirrose en hartfalen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Spironolacton wordt na orale toediening gewoonlijk snel en volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd.
2. Distributie : Het heeft een groot distributievolume en dringt door in verschillende weefsels en organen, waaronder de nieren.
3. Metabolisme : Spironolacton wordt in de lever gemetaboliseerd en vormt actieve metabolieten zoals canrenion. Metabolieten van spironolacton hebben een anti-aldosteronwerking.
4. Excretie : Spironolacton en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Ongeveer 80-85% van de dosis wordt uitgescheiden als metabolieten, de rest blijft onveranderd.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van spironolacton is ongeveer 1,4 uur, vergeleken met ongeveer 16,5 uur voor de belangrijkste actieve metaboliet canrenion.

De farmacokinetiek van spironolacton kan veranderen in aanwezigheid van pathologische aandoeningen zoals lever- of nierinsufficiëntie, evenals bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die het metabolisme of de uitscheiding ervan kunnen beïnvloeden.

Dosering en toediening

Hartfalen

• Dosering : De startdosis is gewoonlijk 12,5 mg tot 25 mg per dag. De dosis kan geleidelijk worden verhoogd met tussenpozen van enkele weken tot een maximale dagelijkse dosis van 50 mg.

Arteriële hypertensie

• Dosering : De aanvangsdosis bedraagt ​​50 mg per dag, maar kan worden verhoogd tot een maximale dagelijkse dosis van 100 mg als het effect onvoldoende is en het geneesmiddel goed wordt verdragen.

Primair hyperaldosteronisme

• Dosering : Voor diagnostische doeleinden kan de aanvangsdosis 400 mg per dag gedurende 4 dagen zijn. Voor therapeutische doeleinden wordt de dosis individueel aangepast.

Cirrose met ascites.

• Dosering : De aanvangsdosis bedraagt ​​100 mg per dag, die kan worden aangepast afhankelijk van de respons op de behandeling en de toestand van de elektrolytenbalans. Gewoonlijk ligt de dosis in het bereik van 25-200 mg per dag.

Polycysteus ovariumsyndroom en andere hormonale stoornissen

• Dosering : 50-100 mg per dag, afhankelijk van de klinische respons en verdraagbaarheid van het geneesmiddel.

Wijze van toelating

• Tabletten en capsules moeten oraal worden ingenomen, bij voorkeur 's ochtends om nachtelijk diuretisch effect te voorkomen, met een kleine hoeveelheid water, na de maaltijd om maagirritatie te verminderen.

Belangrijke aantekeningen

• Regelmatige controle van de elektrolytenspiegels, vooral kalium, is noodzakelijk, omdat spironolacton hyperkaliëmie (hoge kaliumspiegels) kan veroorzaken.
• Om uitdroging en verstoorde elektrolytenbalans te voorkomen, mogen er geen overmatige hoeveelheden water worden geconsumeerd.
• Kaliumsupplementen of andere kaliumbesparende diuretica moeten zonder doktersrecept worden vermeden.
• Tijdens de behandeling met spironolacton is voorzichtigheid geboden bij het autorijden en het bedienen van machines, omdat bijwerkingen zoals duizeligheid of vermoeidheid kunnen optreden.

Gebruik Spironolacton tijdens zwangerschap

Het gebruik van spironolacton tijdens de zwangerschap kan gevaarlijk zijn en vereist speciale voorzichtigheid. Ten eerste is spironolacton FDA-categorie D voor gebruik tijdens de zwangerschap. Dit betekent dat er een potentieel risico bestaat voor de foetus, maar de voordelen van het gebruik ervan wanneer dat nodig is, kunnen de potentiële risico's rechtvaardigen.

Het gebruik van spironolacton tijdens de zwangerschap kan in verband worden gebracht met het risico op verschillende bijwerkingen bij zowel moeder als foetus. Bij de moeder kunnen deze onder meer hyperkaliëmie (verhoogde kaliumspiegels in het bloed), hypotensie (lage bloeddruk) en andere bijwerkingen zijn. Bij de foetus kan de ontwikkeling van de nieren en andere organen worden beïnvloed.

Contra

1. Hyperkaliëmie: Omdat spironolacton kaliumretentie in het lichaam kan veroorzaken, mag het niet worden gebruikt bij patiënten met reeds verhoogde kaliumspiegels in het bloed (hyperkaliëmie).
2. Nierinsufficiëntie: Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie kan het gebruik van spironolacton gecontra-indiceerd zijn vanwege het risico op verergering van deze aandoening.
3. Hormonaal actieve tumoren: Het geneesmiddel kan gecontra-indiceerd zijn in de aanwezigheid van hormonaal actieve tumoren, zoals borstkanker of nierkanker, vanwege een mogelijk verhoogde hormonale activiteit.
4. Allergie: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor spironolacton of andere bestanddelen van het geneesmiddel moeten het gebruik ervan vermijden.
5. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van spironolacton kan gecontra-indiceerd zijn tijdens zwangerschap en borstvoeding vanwege de mogelijke effecten op de ontwikkeling van de foetus of de moedermelk.
6. Verlaagde bloeddruk: Bij patiënten met een lage bloeddruk kan het gebruik van spironolacton leiden tot een extra bloeddrukdaling en daarmee samenhangende complicaties.
7. Diabetes mellitus : Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van spironolacton bij patiënten met diabetes mellitus vanwege het effect ervan op de bloedsuikerspiegel.
8. Gebruik met andere geneesmiddelen: Spironolacton kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, waaronder sommige antihypertensiva en geneesmiddelen die het kaliumgehalte in het bloed verhogen.

Bijwerkingen Spironolacton

1. Hyperkaliëmie : Spironolacton kan een verhoging van de kaliumspiegels in het bloed veroorzaken, wat gevaarlijk kan zijn, vooral voor mensen met een nieraandoening of voor mensen die andere medicijnen gebruiken die dit effect versterken.
2. Effecten op de urinewegen : Het gebruik van spironolacton kan de frequentie van urineren en de diurese (het urinevolume) verhogen.
3. Duizeligheid en zwakte : Sommige patiënten kunnen last krijgen van duizeligheid, zwakte of slaperigheid.
4. Maagdarmstelselaandoeningen : Dyspeptische symptomen zoals misselijkheid, braken, diarree of verminderde eetlust kunnen voorkomen.
5. Elektrolytenbalansstoornissen : Het natrium-, calcium- en magnesiumgehalte in het lichaam kan verstoord zijn.
6. Gynaecomastie : Mannen kunnen vergroting van de borstklieren ervaren.
7. Menstruatiestoornissen : Bij vrouwen kunnen menstruatiestoornissen voorkomen.
8. Gynaecologische bijwerkingen : Vergroting of gevoeligheid van de borstklieren, onregelmatige menstruatie en libidoproblemen kunnen voorkomen.
9. Verhoogde urinezuurspiegels : dit kan een jichtaanval verergeren of veroorzaken.
10. Allergische reacties : In zeldzame gevallen kunnen allergische reacties zoals urticaria, pruritus, oedeem of angio-oedeem optreden.
11. Andere bijwerkingen : Andere reacties zijn mogelijk en kunnen variëren afhankelijk van de individuele lichaamskenmerken.

Overdose

Een overdosis spironolacton kan een ernstige verstoring van de elektrolytenbalans veroorzaken, vooral hyperkaliëmie (verhoogde kaliumspiegels in het bloed), wat kan leiden tot hartritmestoornissen en andere gevaarlijke aandoeningen. Andere mogelijke effecten van een overdosis zijn slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, hartritmestoornissen, toevallen en verschillende gastro-intestinale stoornissen.

In geval van een vermoedelijke overdosis spironolacton dient onmiddellijk medische hulp te worden ingeroepen. De behandeling van een overdosis kan therapeutische maatregelen omvatten om de elektrolytenbalans te herstellen en de hartactiviteit onder controle te houden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Kaliumverhogende geneesmiddelen : Spironolacton kan de kaliumspiegels in het lichaam verhogen. Bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen zoals ACE-remmers (bijv. Lisinopril) of antihypertensiva uit de klasse van de "arbiters" (bijv. Losartan), die ook het kalium kunnen verhogen, kan het risico op hyperkaliëmie toenemen.
2. Kaliumverlagende geneesmiddelen : Geneesmiddelen zoals thiazidediuretica (bijv. Hydrochloorthiazide) kunnen de kaliumspiegels in het lichaam verlagen. Gelijktijdig gebruik met thiazidediuretica kan het risico op hyperkaliëmie met spironolacton verminderen.
3. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) : Sommige NSAID's, zoals ibuprofen of diclofenac, kunnen de werkzaamheid van spironolacton verminderen, vooral met betrekking tot de diuretische werking ervan.
4. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden : Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden, zoals nefrotoxische antibiotica of sommige nefrotoxische ontstekingsremmende geneesmiddelen, kan het risico op nierfalen vergroten.
5. Geneesmiddelen die de hormonale balans beïnvloeden : Spironolacton kan interageren met andere geneesmiddelen die de hormonale balans beïnvloeden, zoals hormonale anticonceptiva of hormoonsubstitutietherapie, wat mogelijk de werkzaamheid of toxiciteit van deze geneesmiddelen kan veranderen.