Tamoxifen

Tamoxifen is een anti-oestrogeen medicijn dat anti-tumor eigenschappen heeft.

Indicaties Tamoxifen

Het is aangetoond dat het wordt gebruikt voor de behandeling van oestrogeen-afhankelijke borstkanker (voor vrouwen, met name degenen die de menopauze periode zijn ingegaan) of gynaecomastie van de borstklieren bij mannen. Ook kan het medicijn worden gebruikt bij de behandeling van kanker van de volgende organen: endometrium of eierstokken, evenals nieren. En daarnaast melanomen, sarcomen (die zachte weefsels beïnvloeden) die optreden als er oestrogeenreceptoren in de tumor zijn. Het geneesmiddel kan worden gebruikt om prostaatkanker te elimineren in geval van resistentie van het organisme tegen andere geneesmiddelen.

[1], [2], [3],

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in de vorm van tablets. Eén blisterplaat bevat 10 tabs. De bundel kan 1, 3 of 10 blisters bevatten.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmacodynamiek

De werking van Tamoxifen is gebaseerd op zijn eigenschappen, die het mogelijk maken om te interfereren met de activiteit van oestrogeenreceptoren. Tamoxifen metabolieten en individuele gevechten E2 gebied voor verbinding met geleiders in de cytoplasmatische oestrogene uterus en borstklier cellen, en bovendien, de adenohypofyse en vagina. Bovendien oefent het zijn invloed uit in tumoren die een verhoogde hoeveelheid oestrogene geleiders bevatten. In tegenstelling tot het geleidende oestrogeencomplex, veroorzaakt het identieke tamoxifencomplex niet het proces van DNA-synthese in de kern. In plaats daarvan onderdrukt het de celdeling, waardoor tumorcellen beginnen af te nemen en vervolgens afsterven.

[10], [11], [12]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt tamoxifen snel geabsorbeerd en bereikt een piekconcentratie in bloedserum 4-7 uur na het gebruik van een enkele dosis. De index van de evenwichtsconcentratie in het bloedserum tamoxifen bereikt over het algemeen 3-4 weken na inname van de medicatie. Met plasma-eiwitten bindt dit tot 99%. Metabolisme, waarbij producten van ontbinding worden gevormd, komt voor in de lever.

De werkzame stof wordt teruggetrokken in 2 afzonderlijke fasen. De initiële halfwaardetijd is 7-14 uur en de daaropvolgende periode is een langzame terminus en duurt 7 dagen. Het wordt voornamelijk uitgescheiden met uitwerpselen in de vorm van conjugaten. Het resterende kleine deel van het geneesmiddel wordt met urine uit het lichaam uitgescheiden.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosering en toediening

De dosis wordt meestal individueel voorgeschreven, afhankelijk van de indicaties. De dagelijkse dosering is 20-40 mg, het wordt aangeraden om gedurende een lange periode dagelijks 20 mg medicatie in te nemen. Als symptomen van ziekteprogressie verschijnen, moet u het medicijn annuleren.

Tabletten moeten worden ingeslikt zonder te kauwen en vervolgens worden weggespoeld met water. Je kunt 's ochtends medicijnen drinken voor 1 receptie of de dagelijkse dosering verdelen door 2 keer te drinken en' s morgens en 's avonds te drinken.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Gebruik Tamoxifen tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap mag Tamoxifen niet worden gebruikt.

Contra

Onder andere contra-indicaties:

• periode van borstvoeding;
• overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt of andere stoffen in het geneesmiddel.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van diabetes en naast nierfalen, oogaandoeningen (zoals cataract), DVT, trombo-embolie (inclusief voorgeschiedenis). Bovendien, met hypercalciëmie en hyperlipidemie, trombocytopenie en leukopenie, en in het geval van combinatie met behandeling met indirecte anticoagulantia.

[18]

Bijwerkingen Tamoxifen

Onder de nevenreacties op het nemen van medicatie:

• Organen van de bloedsomloop: leuko- of trombocytopenie kan zich ontwikkelen (het aantal bloedplaatjes neemt vaak af tot 80-90x109 / l). In zeldzame gevallen kan er sprake zijn van pancyto-of neutropenie.
• Organen van het endocriene systeem: ernstige vaginale bloedingen of afscheiding, "opvliegers", aandoeningen van de menstruatiecyclus, ernstige genitale jeuk. Behandeling met tamoxifen verhoogt het risico van productieve veranderingen in het endometrium - endometriose kan zich ontwikkelen, en daarnaast poliepen of hyperplasie, en in sommige gevallen zelfs kanker. In de pre-menopauze fase kan de menstruatie stoppen bij vrouwen, en in sommige situaties ontstaat er een omkeerbare sereuze wallen in de eierstokken. Bij mannen kan verlies van libido of impotentie optreden.
• Maag-darmorganen: braken en misselijkheid. In geïsoleerde gevallen - een stoornis in het werk van smaakpapillen, anorexia, diarree of obstipatie.
• Organen van het gezichtsvermogen: verlies van gezichtsscherpte, optreden van retinopathie of cataract, opaciteit van het hoornvlies.
• Organen van het spijsverteringsstelsel: het medicijn kan het lipidespectrum in het bloedserum beïnvloeden. Af en toe wordt hypertriglyceridemie waargenomen, in sommige gevallen met de ontwikkeling van pancreatitis. Behandeling met tamoxifen verhoogt het aantal leverenzymen en kan soms ernstiger aandoeningen veroorzaken (bijv. Cholestasis, vette hepatitis of hepatitis).
• Reacties van de huid en zijn derivaten: huiduitslag, kaalheid of omgekeerd, versnelde haargroei.
• Overgevoeligheid: Quincke-oedeem, erythema multiforme, maligne exsudatieve erytheem, parapemphigus.
• Organen van het vasculaire systeem: meestal zijn er trombose en in sommige zeldzame gevallen - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interacties met andere geneesmiddelen

In het geval van gecombineerde opname met cytostatica, neemt het risico op bloedstolsels toe.

Antacida, H2-blokkers, evenals andere middelen met dit type invloed, verhogen de pH in de maag, zodat de in de darm opgeloste tablet vroegtijdig kan oplossen en daardoor zijn beschermende eigenschappen verliest. Daarom is het noodzakelijk om pauzes te nemen binnen 1-2 uur tussen het nemen van dergelijke medicijnen en tamoxifen.

Er zijn aanwijzingen dat Tamoxifen het anticoagulerende effect van coumarine-geneesmiddelen (bijv. Warfarine) verbetert.

Geneesmiddelen die de excretiesnelheid van calcium verminderen (bijv. Thiazidediuretica), kunnen in combinatie met tamoxifen het risico op hypercalciëmie verhogen.

De combinatie van tamoxifen en tegafur kan de ontwikkeling van cirrose van de lever of hepatitis in een chronische vorm provoceren.

Bij gelijktijdige toediening van Tamoxifen en andere hormonale geneesmiddelen (met name anticonceptiva die oestrogeen bevatten) zijn de specifieke effecten van beide geneesmiddelen verzwakt.

[30], [31], [32], [33]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten van de zon, een droge plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. Temperatuurregeling - niet meer dan 25 ° C.

[34], [35], [36]

Houdbaarheid

Tamoxifen kan gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum worden gebruikt.

[37], [38], [39]