Tamsol

Tamsol is een medicijn dat wordt gebruikt voor de behandeling van blaasproblemen die worden veroorzaakt door goedaardige prostaathyperplasie.

Indicaties Tamsol

Het medicijn is geïndiceerd voor de verlichting van symptomen van dysurie.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsules van 0,4 mg, 10 per blister. Eén verpakking bevat 1 of 3 blisters.

[ 3 ]

Farmacodynamiek

Het wordt competitief selectief gesynthetiseerd met postsynaptische receptoren α1 (subtypes α1A en α1D) en voorkomt bovendien een toename van de tonus van de gladde spieren van de prostaat. Door dit effect wordt de urinestroom verhoogd, wat uiteindelijk bijdraagt aan het opheffen van de obstructie.

Het medicijn vermindert de verschijnselen van obstructie en irritatie, die ontstaan door verzwakking van de tonus van de urethra, en versterkt tevens de tonus van de spieren in de onderste delen van de urethra.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacokinetiek

Tamsulosine wordt bijna volledig via de darm opgenomen, maar deze indicator daalt bij inname met voedsel. Inname van het geneesmiddel op hetzelfde tijdstip na de maaltijd zorgt voor dezelfde absorptieomstandigheden. De biologische beschikbaarheid is ≈100%. De piekconcentratie in het bloedplasma na inname van een enkele dosis wordt na ongeveer 6 uur bereikt. Bij herhaald gebruik van de capsules bereikt de concentratie de 5e dag en zal de piekindicator ⅔ hoger zijn dan het niveau van een enkele dosis.

Het bindt zich voor 99% aan plasma-eiwitten en het distributievolume bedraagt 0,2 l/kg.

Het metabolisme van tamsulosine vindt plaats in de lever, maar verloopt vrij langzaam; de primaire fase is onbeduidend. Het grootste deel van de werkzame stof blijft onveranderd in het plasma. De afbraakproducten zijn minder actief.

Het actieve bestanddeel en de metabolieten worden via de urine uitgescheiden, waarvan 9% onveranderd. Na een eenmalige dosis bedraagt de halfwaardetijd 10-13 uur.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel dient 1 capsule per dag na de maaltijd op hetzelfde tijdstip te worden ingenomen. De capsule mag niet worden gekauwd of gebroken om de verlengde afgifte van het actieve bestanddeel niet te verstoren. De duur van de behandeling wordt bepaald door de arts.

[ 12 ]

Contra

Tamsol is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

• Geschiedenis van posturale hypotensie;
• Intolerantie voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel;
• Ernstig leverfalen.

[ 9 ]

Bijwerkingen Tamsol

Onder de bijwerkingen van het geneesmiddel vallen onder meer:

• Hoofdpijn en duizeligheid;
• Verhoogde hartslag;
• Posturale hypotensie;
• Constipatie of diarree;
• Loopneus;
• Braken met misselijkheid;
• Jeuk, evenals huiduitslag, netelroos;
• Retrograde ejaculatie;
• Asthenische aandoeningen;
• Syncopale toestanden;
• Quincke-oedeem;
• Priapisme.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdose

Een acute overdosis kan hypotensie veroorzaken. In een dergelijke situatie bestaat de behandeling uit het ondersteunen van het cardiovasculaire systeem. Om de bloeddruk en hartslag te stabiliseren, moet de patiënt liggen. Indien nodig worden medicijnen toegediend die het circulerende bloedvolume herstellen, evenals vasoconstrictieve medicijnen. De nierfunctie wordt gecontroleerd. Dialyse is niet effectief, omdat tamsulosine een hoge affiniteit heeft voor plasma-eiwitten.

Om absorptie van de stof te voorkomen, moet braken worden opgewekt. Bij inname van een hoge dosis moet een maagspoeling worden uitgevoerd en moet actieve kool worden toegediend. De patiënt moet ook een osmotisch laxeermiddel (zoals natriumsulfaat) krijgen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn heeft geen wisselwerking met stoffen zoals enalapril en theofylline, en ook niet met atenolol en nifedipine.

Cimetidine verhoogt, en furosemide verlaagt daarentegen de concentratie van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel in het bloedplasma. Andere indicatoren van deze geneesmiddelen overschrijden de toegestane limieten niet, dus een dosisaanpassing is niet nodig.

Uit in-vitrotesten bleek dat er geen verandering was in de vrije fractie van tamsulosine bij combinatie met propranolol, chloormadinon, diazepam en ook trichloormethiazide, diclofenac, warfarine en glibenclamide. Het medicijn werd ook gecombineerd met simvastatine en amitriptyline, zonder dat er veranderingen optraden.

Bij in-vitrotesten met levermicrosomen (een enzymsysteem van geneesmiddelenmetabolisme dat gekoppeld is aan cytochroom P450) werd geen interactie gezien tussen tamsulosine en stoffen als salbutamol, finasteride, amitriptyline en glibenclamide.

Warfarine en diclofenac versnellen het eliminatieproces van tamsulosine.

Tamsulosine kan de bloeddrukverlagende werking van andere geneesmiddelen (alfablokkers en anesthetica) versterken.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet bewaard worden bij een temperatuur van 15-30°C, op een plaats buiten bereik van kinderen en beschermd tegen de zon.

[ 16 ], [ 17 ]

Houdbaarheid

Tamsol mag gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]