Tasigna

Antineoplastische antineoplastische Tasignon op basis van proteïnekinaseremmer nilotinib.

Indicaties Tasigna

Solliciteer Tacos in de volgende gevallen:

• voor de behandeling voor de eerste keer van het gedetecteerde chronische myeloïde leukemie bij volwassenen met kenmerkende chromosomale translocatie;
• naar behandeling voor het eerst ontdekt chronische en versnelde stroom van myeloïde leukemie bij volwassenen, met een karakteristieke translocatie, alsmede verslaving of overgevoeligheid voor eerdere behandelingsschema (betekenis oa en imatinib).

Vrijgaveformulier

Het wordt in gekapseisde vorm geproduceerd:

• dichte capsules 150 mg zijn de roodachtige vormen met een inscriptie zwarte kleur NVR en BCR;
• dichte capsules 200 mg zijn geelachtige vormen met de inscriptie rood in de kleuren NVR en TKI.

Capsules bevatten een poederachtige substantie met een witachtig gelige tint.

De blisterplaat bevat vier capsules van elk 150 mg, of vier of vier capsules van elk 200 mg. Een pak karton bevat 2-7 blisterplaten.

Het actieve ingrediënt van Tasigne is nilotinib g / x monohydraat.

Farmacodynamiek

Tasigna - is een krachtig geneesmiddel dat de tyrosine kinase activiteit van Abl oncoproteïne Bcr-Abl remt stelt opeenvolgende generaties van cellulaire structuren en primaire Philadelphia chromosoom positieve leukemiecellen aangetast.

 Taxon vormt een dichte binding in de ATP-bindingszone, vormt de sterkste remmer van Bcr-Abl en blijft actief tegen 32 mutante imatinib-resistente Bcr-Abl-soorten.

Als een resultaat van biologische en chemische activiteit remt Tasex selectief proliferatieve veranderingen en induceert apoptoseprocessen in opeenvolgende celgeneraties en in primaire positieve door leukemie aangetaste cellen geïsoleerd uit patiënten met chronische myeloïde leukemie.

Tapos heeft een significante invloed op het grote aantal proteïnekinasen, inclusief serine-proteïne-kinase, of beïnvloedt het niet. De enige uitzondering is bloedplaatjes FR, receptor tyrosine kinase-activiteit en efrinoreceptor kinasen: Tazosine remt ze op het niveau waargenomen na orale toediening van de therapeutische dosis van het medicijn.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmacokinetiek

Het limietgehalte van Taws in het bloed wordt 3 uur lang waargenomen na orale toediening van de capsules. Absorptie kan ongeveer 30% zijn. Wanneer u Taksi samen met voedsel gebruikt, stijgt het maximale gehalte van het geneesmiddel in het bloed. Met het gebruik van Tasign in een half uur of 2 uur na een maaltijd, is de biologische beschikbaarheid van het medicijn verhoogd met respectievelijk 29 of 15%. De absorptie van tacos kan verstoord zijn bij patiënten die gastrectomie-operaties of gedeeltelijke gastrectomie ondergaan.

 De binding aan plasma-eiwitten kan ongeveer 98% zijn.

De basismetingen van het metabolisme van Tasign zijn de processen van oxidatie en hydrooxidatie. Het belangrijkste ingrediënt in het bloedserum is nilotinib.

Na een dosis van een enkele dosis wordt meer dan 90% van het geneesmiddel gedurende de week uitgescheiden, met voornamelijk calorische massa's.

De verwachte halfwaardetijd, berekend om de kinetische eigenschappen van de meerdere Tasigne-technieken te bepalen, was 17 uur.

Blootstelling van het werkzame bestanddeel van Tasigne in een evenwichtstoestand wordt als dosisafhankelijk beschouwd. Het evenwicht wordt het vaakst bereikt op de achtste dag. Een verhoging van de serumblootstelling van nilotinib tussen de inname van de aanvangsdosis en het begin van de evenwichten werd tweemaal daags genomen of 3,8 maal wanneer Tasox tweemaal daags werd gebruikt.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering en toediening

Gecapsuleerde medicatie Tasone wordt aanbevolen voor opname twee keer per dag (een keer in 12 uur), 2 uur na het eten. Na het innemen van de capsules, kunt u niet meer dan zestig minuten eten.

Tapo's worden weggespoeld met water, niet verpletterend of leegmakend de capsules. De uitzondering hierop zijn patiënten die problemen hebben met het slikken van voedsel: ze mogen het poeder verdunnen van de capsules in 1 theelepel. Appel puree.

Als de patiënt per ongeluk Taksi niet gebruikt, moet er geen extra capsule worden ingenomen: de volgende voorgeschreven dosering van Tasigne wordt ingenomen.

Vóór de start van de therapie moet de patiënt een ECG uitvoeren en het kwantitatieve gehalte aan kalium en magnesium in de bloedbaan bepalen.

De standaard hoeveelheid van Tasign wordt bepaald in een dosering van 300 mg medicatie tweemaal daags - 2 capsules met een dosering van 150 mg. Als de arts 400 mg tweemaal daags heeft voorgeschreven, gebruik dan capsules met een dosering van 200 mg.

De duur van de Tasigna wordt bepaald door het klinische effect van het medicijn.

[21], [22], [23], [24], [25]

Gebruik Tasigna tijdens zwangerschap

Studies hebben de reproductietoxiciteit van Tasign aangetoond, daarom kan dit medicijn niet worden gebruikt om zwangerschap te behandelen: er is een hoog risico op complicaties voor de foetus.

Patiënten in de vruchtbare leeftijd bij de behandeling van Tasign dienen betrouwbare anticonceptiva te gebruiken. Het gebruik ervan duurt twee weken na het einde van de behandeling.

Experimenten met dieren hebben aangetoond dat Tasea de moedermelk binnengaat. Om deze reden, gebruik dit medicijn niet tijdens de gehele periode van borstvoeding.

Contra

Specialisten adviseren niet om Taksi aan te stellen:

• tijdens de zwangerschap;
• bij borstvoeding;
• in kindergeneeskunde (kinderen onder de 18 jaar);
• met een tekort aan lactase, met gestoorde absorptie van glucose-galactose, met overgevoeligheid voor galactose;
• met een neiging tot allergieën voor Taxon.

 Relatieve contra-indicaties zijn:

• gedecompenseerde en ernstige hartschade;
• gecompliceerde leverpathologie;
• pancreatitis.

[16], [17]

Bijwerkingen Tasigna

Tapox-therapie kan gepaard gaan met enkele bijwerkingen:

• infectieuze complicaties in de vorm van folliculitis, faryngitis, pneumonie, herpes, spruw, gastro-enteritis;
• cutane papilloma;
• trombocytopenie, anemie, neutropenie;
• disfunctie van de schildklier;
• vermagering, elektrolytwisselingsstoornissen, diabetes mellitus, verminderde eetlust;
• hoofdpijn, duizeligheid, neuropathie, trillen in de ledematen, migraine;
• slaapstoornissen, angst, depressieve omstandigheden;
• bloeding in het netvlies, conjunctivitis, verminderde visuele functie;
• vertigo;
• hartritmestoornissen, angina pectoris, tachycardie, verhoogde bloeddruk, verstoring van bloedstolling;
• kortademigheid, bloeden uit de neus, pijn op de borst, longoedeem;
• misselijkheid, overstuur van de stoel, pijn in de maag, dorst, geelzucht;
• hyperhidrose, roodheid en uitslag op de huid, verminderde pigmentatie, het verschijnen van blaren en cysten op de huid;
• pijn in de spieren en gewrichten, pijn in de handen en voeten;
• verstoringen van urineren;
• pijn achter het borstbeen, erectiestoornissen, vergroting van de borstklieren;
• een gevoel van vermoeidheid, zwelling, koorts, opvliegers.

[18], [19], [20],

Overdose

Er is informatie over verschillende gevallen van opzettelijke overdosering van Taksin, evenals gevallen van combinatie van een medicijn met alcoholische dranken of andere drugs. In de opgesomde situaties werden symptomen zoals neutropenie, emetische aanvallen en verlies van kracht opgemerkt. De lever en het hart werden niet gecontroleerd. De dood van patiënten na episoden van een overdosis werd niet opgemerkt.

Als er een vermoeden bestaat dat de patiënt te veel van Tasign krijgt, wordt het aanbevolen om een grondige diagnose van de functionaliteit van het lichaam uit te voeren en vervolgens symptomatische en ondersteunende therapie voor te schrijven.

Interacties met andere geneesmiddelen

• Medicamenteuze stoffen die de concentratie van Thyssin in het bloedserum kunnen verhogen:
  • imatinib;
  • ketoconazol, voriconazol, ritonavir, intraconazol, telithromycine, claritromycine.
• Geneeskrachtige stoffen die de concentratie van Taxol in het bloedserum verlagen:
  • inductoren van het iso-enzym CYP3A4 (fenytoïne, fenobarbital, rifampicine, carbamazepine, preparaten van sint-janskruid).
• Het is toegestaan om een tasone voor te schrijven in combinatie met warfarine, waarvan de anti-coagulatie eigenschappen niet lijden. Het gebruik van taoxa met midazolam leidt tot een lichte toename van de concentratie van de laatste, maar de mate van metabolisme van midazolam veranderde niet.
• Tasigna niet toegediend in combinatie met anti-arrhythmica, die amiodaron, sotalol, quinidine, procaïnamide omvatten met geneesmiddelen viyayuschimi kwaliteit QT-interval (pimozide, methadon, chloroquine, clarithromycine, etc.).
• Het wordt niet aanbevolen om Taxos met voedsel in te nemen, omdat dit leidt tot een verhoging van de serumconcentratie van nilotinib.
• Het wordt niet aanbevolen Tasigne te gebruiken met grapefruitsap en geneesmiddelen die het iso-enzym CYP3A4 remmen.

[26], [27]

Opslag condities

Bewaar Taksi in de originele verpakking, uit de buurt van zonnestralen en vocht, terwijl u het temperatuurregime van +18 tot +30 ° C in de gaten houdt. Medicijnen, waaronder Tacos, worden buiten de toegangszone van de kinderen gehouden.

[28]

Houdbaarheid

Capsules Taksi in de originele verpakking kunnen maximaal drie jaar worden bewaard.