Theotard

Theotard heeft bronchusverwijdende eigenschappen.

Indicaties Theotard

Het wordt gebruikt voor de behandeling of preventie van de volgende aandoeningen:

• bronchiaal obstructiesyndroom met verschillende oorsprong (hieronder vallen obstructieve bronchitis, bronchiale astma en chronische longpathologieën);
• ademhalingsstoornissen 's nachts met een centrale oorzaak (zoals slaapapneu);
• pulmonale hypertensie (PH).

Vrijgaveformulier

De stof wordt afgegeven in capsules die een langdurige werking hebben; de verpakking bevat 40 capsules.

Farmacodynamiek

De korrels in de capsules bestaan uit zuivere watervrije theofylline (een derivaat van xanthine). Theofylline is een stof die de activiteit van PDE vertraagt en tevens de ophoping van cAMP in weefsels verhoogt, wat resulteert in een verzwakking van de contractiele activiteit van gladde spieren.

Het medicijn heeft een uitgesproken bronchusverwijdend effect en voorkomt of elimineert bronchiale obstructie volledig. Een merkbare toename van de longactiviteit zorgt voor een toename van de hoeveelheid zuurstof die het arteriële bloed binnenkomt, waardoor het CO2-gehalte daalt.

Teotard stimuleert het ademhalingscentrum, vermindert de weerstand van de longvaten en de druk in de longcirculatie. Daarnaast heeft het een positief effect op de MCC-spiegel en een gunstig inotroop en chronotroop effect op de hartspier. Het medicijn activeert diureseprocessen, remt de bloedplaatjesaggregatie en heeft een vaatverwijdend effect op de bloedvaten (met name op de cerebrale, epidermale en renale vaten).

Farmacokinetiek

De absorptie van het geneesmiddel na orale toediening is vrijwel volledig. Door de langzame afgifte van het actieve bestanddeel uit de capsules is het mogelijk om gedurende 12 uur een gelijkmatige theofyllinespiegel in het bloed te handhaven.

De bronchusverwijdende werking ontwikkelt zich geleidelijk. Daarom kan het medicijn niet worden gebruikt om acute aandoeningen te verlichten.

Na eenmalig gebruik van 0,35 g theofylline wordt de Cmax in het bloedplasma na 6,3-8,8 uur gemeten op 4,4 mcg/ml. Na enkele dagen worden de therapeutische waarden van het geneesmiddel bereikt, gelijk aan 8-20 mcg/ml.

De synthesesnelheid met eiwit is 60%. De stof dringt door de placenta en komt in de moedermelk terecht. De belangrijkste stofwisselingsprocessen vinden plaats in de lever met behulp van microsomale enzymen.

Uitscheiding vindt plaats via de nieren (bij volwassenen is ongeveer 7-13% van de stof onveranderd, bij kinderen is dit 50%). De halfwaardetijd varieert van 7-9 uur (bij rokers is dit 4-5 uur).

Bij mensen met nier- of hartinsufficiëntie, levercirrose of alcoholisme neemt de halfwaardetijd van het geneesmiddel toe. De waarden voor totale klaring nemen af bij mensen ouder dan 55 jaar, evenals bij mensen met acute respiratoire virale infecties, hoge koorts, hart-, lever- of ademhalingsfalen en hartfalen.

Dosering en toediening

De capsules dienen 's ochtends of 's avonds na de maaltijd oraal te worden ingenomen. De capsules niet openen of kauwen – ze moeten met gewoon water worden doorgeslikt.

De dosering wordt individueel door een arts bepaald. Het is niet toegestaan de dagelijkse dosis, die 15 mg/kg bedraagt voor een volwassene en 20 mg/kg voor een kind, tweemaal daags te gebruiken (na een interval van 12 uur). Om de juiste dosering voor elk geval te bepalen, is het noodzakelijk om eerst de serumwaarden van theofylline te bepalen.

De meest geschikte dosering, waarmee een hoge therapeutische effectiviteit wordt bereikt en de ontwikkeling van uitgesproken negatieve effecten wordt voorkomen, ligt tussen de 10 en 15 mcg/ml. Indien de dosering hoger is dan 20 mcg/ml, dient deze te worden verlaagd. De serumtheofyllinewaarden dienen met tussenpozen van 6 tot 12 maanden te worden gecontroleerd.

Gedurende de eerste 3 dagen is het noodzakelijk om 1 capsule (0,2-0,35 g) van het geneesmiddel in te nemen met tussenpozen van 12 uur. Na deze periode is het noodzakelijk om de effectiviteit en de verdraagbaarheid van het geneesmiddel te evalueren. Indien het gewenste resultaat niet wordt bereikt, kan de dagelijkse dosis met 0,2-0,35 g worden verhoogd totdat het optimale behandeleffect is bereikt.

Als de patiënt bijwerkingen ervaart, wordt de dosis verlaagd totdat deze verdwijnen. De grootte van de dagelijkse dosis van het medicijn wordt bepaald door de ernst en aard van de pathologie, evenals de leeftijd en het gewicht van de patiënt.

De doseringen die 's ochtends en 's avonds worden ingenomen, kunnen in grootte variëren, rekening houdend met de tijdelijke vatbaarheid van de patiënt voor het optreden van aanvallen die het ademen bemoeilijken, de werkzaamheid van het geneesmiddel en het klinische beeld van de ziekte.

Capsules van 0,2 g worden voorgeschreven aan personen die maximaal 20 kg wegen (meestal kinderen).

Capsules van 0,35 g worden gebruikt voor mensen met een gewicht boven de 40 kg. Meestal is een dergelijke dosis, tweemaal daags ingenomen, de onderhoudsdosis voor mensen met een gewicht boven de 60 kg.

Niet-rokende volwassenen met een gewicht boven de 60 kg dienen eerst 0,35 g van het geneesmiddel eenmaal daags 's avonds in te nemen. Vervolgens wordt de dagelijkse dosis met 0,35 g verhoogd tot de optimale onderhoudsdosis, die vaak 0,7 g bedraagt bij eenmalig gebruik 's avonds.

Rokers en mensen met een verhoogd theofyllinemetabolisme moeten ook eerst 0,35 g van het medicijn innemen en vervolgens de dosis verhogen totdat de dagelijkse onderhoudswaarde van 1050 mg is bereikt (neem volgens het schema - 1 capsule 's ochtends en dan nog 2 's avonds).

Bij een verlaagde klaring wordt aanvankelijk een dagdosis van 0,2 g gebruikt, die vervolgens met 0,2 g wordt verhoogd met tussenpozen van 48 uur. De dagelijkse onderhoudsdosis bedraagt vaak 0,4 g (eenmalig 's avonds) en bij een gewicht onder de 60 kg - 0,2 g.

Kinderen van 6-12 jaar dienen capsules van 0,2 g in te nemen. Voor een gewicht van 20-30 kg bedraagt de dagelijkse dosis 0,4 g (2 keer per dag, 0,2 g). Voor een gewicht van 30-40 kg is dit 0,6 g (3 keer per dag, 0,2 g LS).

Tieners van 12 tot 16 jaar (meestal met een gewicht van 40-60 kg) moeten 2-3 keer per dag capsules van 0,35 g innemen.

Vaak is na 3-4 dagen behandeling een merkbaar geneeskrachtig effect merkbaar.

[ 1 ]

Gebruik Theotard tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap wordt Teotard alleen in uitzonderlijke gevallen voorgeschreven, vooral in het derde trimester.

Tijdens het geven van borstvoeding is het noodzakelijk om de toestand van de pasgeborene nauwlettend in de gaten te houden. Raadpleeg een arts als er prikkelbaarheid of slaapstoornissen optreden.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• acute fase van een hartinfarct;
• een sterke daling of stijging van de bloeddruk;
• hemorragische vorm van beroerte;
• ernstige hartritmestoornissen;
• epilepsie;
• bloedingen in het netvliesgebied;
• verergerde zweer;
• bloedingen in het maag-darmkanaal;
• hyperzure vorm van gastritis;
• de aanwezigheid van intolerantie voor theofylline (of xanthinederivaten zoals cafeïne en theobromine met pentoxifylline).

Het geneesmiddel moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt in de volgende gevallen:

• ernstige vormen van ziekten die de lever of de nieren aantasten;
• CHF;
• een vasculaire vorm van atherosclerose die wijdverspreid voorkomt;
• onstabiele angina pectoris;
• obstructieve cardiomyopathie van het hypertrofische type;
• porfyrie;
• frequent waargenomen ventriculaire extrasystole;
• verhoogde convulsiebereidheid;
• aanwezigheid van zweer in de anamnese;
• recente voorgeschiedenis van gastro-intestinale bloedingen;
• ongecontroleerde hypo- of hyperthyreoïdie;
• GERD;
• langdurige hyperthermie;
• prostaatvergroting;
• gebruik bij ouderen.

Bijwerkingen Theotard

Het gebruik van het medicijn kan leiden tot het optreden van bepaalde bijwerkingen:

• Letsels aan het centrale zenuwstelsel: gevoelens van agitatie, prikkelbaarheid of angst, hoofdpijn, trillingen, slapeloosheid, duizeligheid en vertigo;
• allergiesymptomen: jeuk, huiduitslag op de opperhuid en koorts;
• spijsverteringsstoornissen: GERD, diarree, buikpijn, misselijkheid en bovendien verergering van maagzweren, brandend maagzuur, verlies van eetlust (bij langdurig gebruik van medicijnen) en braken;
• disfunctie van het cardiovasculaire stelsel: tachycardie (ook bij de foetus indien de behandeling in het 3e trimester wordt uitgevoerd), cardialgie, verlaging van de bloeddruk, aritmie, hartkloppingen en een toename van het aantal angina-aanvallen;
• veranderingen in de laboratoriumgegevens: albuminurie, hematurie, hypercalciëmie of hypokaliëmie, evenals hyperglykemie en hyperurikemie;
• overige: opvliegers, verhoogde diurese, hyperhidrose, pijn in het borstbeen en snelle ademhaling.

De incidentie van negatieve symptomen neemt toe bij een theofyllinegehalte in het bloed boven de 20 mcg/ml.

Door de portiegrootte te verkleinen, vermindert u de ernst van de bijwerkingen.

Overdose

Bij vergiftiging worden de volgende symptomen waargenomen: misselijkheid, snelle ademhaling, gezichtshyperemie, maagpijn, braken (soms met bloed), verlies van eetlust, bloedingen in het maag-darmkanaal en diarree. Daarnaast kunnen tachycardie, tremor, ventriculaire aritmie, slapeloosheid, een gevoel van motorische opwinding of angst, fotofobie en convulsies optreden.

Bij ernstige overdosering kunnen epileptoïde aanvallen (vooral bij kinderen), hyperglykemie, verwardheid, hypoxie, verlaagde bloeddruk, hypokaliëmie en ook metabole acidose, skeletspiernecrose en nierfalen optreden.

Indien dergelijke aandoeningen optreden, moet het gebruik van het geneesmiddel worden gestaakt, moet een maagspoeling worden uitgevoerd (met een combinatie van polyethyleenglycol met elektrolyten) en moeten aan de patiënt laxeermiddelen met actieve kool worden voorgeschreven.

Daarnaast worden procedures van geforceerde diurese, plasma-sorptie, hemosorptie en hemodialyse (zwak effectief) uitgevoerd en wordt metoclopramide met ondansetron voorgeschreven (bij braken).

Bij convulsies is het noodzakelijk om de doorgankelijkheid van de luchtwegen te bewaken en de zuurstoftoevoer te garanderen. Om de aanval te stoppen, is intraveneuze toediening van diazepam noodzakelijk - in een dosis van 0,1-0,3 mg/kg (maximaal 10 mg).

Interacties met andere geneesmiddelen

Theofylline kan worden gebruikt in combinatie met spasmolytica.

Het geneesmiddel mag niet worden gecombineerd met andere xanthinederivaten.

Het medicijn verhoogt het risico op het ontwikkelen van negatieve symptomen van mineralocorticosteroïden (hypernatriëmie), GCS (hypokaliëmie), algemene anesthetica (verhoogt de kans op ventriculaire aritmieën) en medicijnen die de activiteit van het centrale zenuwstelsel stimuleren (neurotoxiciteit).

Middelen tegen diarree en enterosorbentia verminderen de absorptiegraad van theofylline.

Bij gecombineerd gebruik met allopurinol, cimetidine, lincomycine, macroliden en fluorochinolonen is een verlaging van de dosering van het geneesmiddel met 60% nodig.

Bij gelijktijdig gebruik met disulfiram, probenecide, fluvoxamine, fenylbutazon, imipenem, paracetamol, tacrine, thiabendazol, mexiletine en ranitidine dient de dosering met 30% te worden verlaagd. Deze lijst omvat ook geneesmiddelen zoals methotrexaat, verapamil, recombinant α-interferon, pentobarbital met ticlopidine, fenobarbital, ritonavir met isoprenaline, orale oestrogeenanticonceptie, moracizine, isoniazide met magnesiumhydroxide, carbamazepine met enoxacine, sulfinpyrazon met primidon, rifampicine met fenytoïne en aminoglutethimide.

Combinatietherapie met viloxazine en daarnaast parallelle vaccinatie tegen influenza kan de intensiteit van het effect van theofylline versterken, waardoor een verlaging van de dosering noodzakelijk is.

Het medicijn versterkt de eigenschappen van diuretica, β-adrenerge stimulerende middelen en reserpine.

Het medicijn onderdrukt de medicinale werking van lithiumcarbonaat, adenosine en bètablokkers.

In combinatie met thiazidediuretica, furosemide en stoffen die de activiteit van α-adrenerge receptoren blokkeren, neemt de kans op hypokaliëmie toe.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Theotard moet op een droge en donkere plaats bewaard worden. De temperatuur mag maximaal 25 °C zijn.

Houdbaarheid

Teotard kan binnen 5 jaar na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Capsules van 0,2 g mogen niet worden voorgeschreven aan kinderen jonger dan 6 jaar, en capsules van 0,35 g mogen niet worden voorgeschreven aan kinderen jonger dan 12 jaar.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline met Theobromine, evenals Theofedrine-N en Neo-Theofedrine.

Beoordelingen

Teotard krijgt overwegend positieve recensies, waarin de hoge bronchusverwijdende werkzaamheid van het medicijn bij verschillende longpathologieën wordt vermeld.

Hoewel de meeste patiënten de werking van de medicatie positief beoordelen, melden vrijwel alle patiënten ook dat er na gebruik diverse bijwerkingen optreden. De meest genoemde symptomen zijn trillingen in de handen, een slaperig gevoel in de ochtend, duizeligheid en slapeloosheid.