Theofylline

Theofylline heeft een bronchodilatoreffect.

Indicaties Teofillina

Het wordt gebruikt bij het bronchiale obstructiesyndroom veroorzaakt door verschillende factoren:

• BA (als een voorkeursgeneesmiddel in het geval van astma, veroorzaakt door lichamelijke inspanning, en bovendien in de vorm van een extra middel voor andere vormen van de ziekte);
• vloeiende chronische bronchitis obstructieve aard;
• longemfyseem, hypertensie of hart;
• oedeemsyndroom, zich ontwikkelend als gevolg van nierpathologie (combinatietherapie);
• slaapapneu.

[1], [2], [3]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn wordt verkocht in tabletten met een verlengde vorm. Het volume van de tabletten is 0,1, 0,2 of 0,3 g van de stof. In de doos zitten 20, 30 of 50 tabletten.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmacodynamiek

Theophylline is een purinederivaat en bronchodilatorgeneesmiddel. Het medicijn remt de activiteit van PDE, wat resulteert in een verhoogde accumulatie van cAMP in de weefsels, helpt de purine-uiteinden te blokkeren en vermindert tegelijkertijd de hoeveelheid calciumionen die door de celwandkanalen worden getransporteerd en verlaagt de samentrekkende activiteit van gladde spieren.

Bijdragend aan de ontspanning van de spieren van de bloedvaten (met name bloedvaten in de opperhuid en de nieren met de hersenen) en bronchiën, leidt het medicijn tot een perifeer vaatverwijdend effect en bovendien versterkt het de renale circulatie en heeft het een matig diuretisch effect. Het medicijn stabiliseert de cellen van labrocyten en remt ook de afgifte van de geleiders van allergische tekens.

Het medicijn versterkt het MCC, verbetert de ademhalingsprocessen in het middenrif, verhoogt het functionele vermogen van de ademhalings- en intercostale spieren en stimuleert ook het werk van het ademhalingscentrum. In het bloed vermindert het kooldioxide en stabiliseert de zuurstofstroom. Wanneer hypokaliëmie longventilatie versterkt.

Ook verhoogt het medicijn de coronaire circulatie, stimuleert het de activiteit van de hartspier, verhoogt het de kracht van zijn contracties en frequentie, en vermindert het bovendien de behoefte aan zuurstof. Verzwakt de weerstand van de longvaten en de druk in de kleine cirkel van de bloedstroom. Het medicijn breidt de galwegen uit (extrahepatisch) en voorkomt aggregatie van bloedplaatjes, waardoor de activering van bloedplaatjes en PG E2-α wordt geremd. Bovendien verhoogt het de stabiliteit van rode bloedcellen ten opzichte van de vervorming, wat een positieve invloed heeft op de reologische eigenschappen van het bloed. Vertraagt de bloedstolsels en stabiliseert de microcirculatie.

Langdurige afgifte van het actieve ingrediënt leidt tot het bereiken van de therapeutische parameters in het plasma na 3-5 uur en stelt u in staat om dit niveau in de periode van 10-12 uur te handhaven. Als gevolg hiervan, het medicijn 2 keer per dag innemen, kunt u een permanent medicinaal effect geven.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmacokinetiek

Het medicijn heeft een goede absorptie vanuit het maagdarmkanaal, evenals biologische beschikbaarheidindicatoren, die ongeveer 88-100% zijn. Synthese met eiwit is ongeveer 60%. Tmax-waarden fluctueren rond de 6-uurspositie. De stof passeert de placenta en wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Het medicijn is voor 90% blootgesteld aan metabolische processen in de lever, waarbij het gaat om hemoproteïne P450-enzymen (de belangrijkste is CYP1A2). Tegelijkertijd komen de belangrijkste metabole producten vrij - 3-methylxanthine, evenals 1,3-dimethylurinezuur.

Metabolische geneesmiddelenproducten en daarmee nog eens 7-13% van het onveranderde element (bij kinderen bereikt deze indicator 50%) worden via de nieren uitgescheiden. Vanwege onvolledige metabolische processen bij pasgeborenen wordt het grootste deel van het medicijn uitgescheiden in de vorm van cafeïne.

Voor mensen die niet roken, is de halfwaardetijd van het medicijn 6-12 uur en voor rokers neemt dit af tot 4-5 uur. Bij personen met nier- of leveraandoeningen, evenals bij alcoholisme, is de T1 / 2-indicator langdurig.

Met onvoldoende lever- of ademhalingsfunctie, CHF, koorts in ernstige vorm, virussen en in leeftijdsgroepen tot 12 maanden of ouder dan 55 jaar, is de totale klaring verminderd.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dosering en toediening

Het wordt aanbevolen om de dosering van het geneesmiddel voor elke patiënt afzonderlijk te selecteren.

De gemiddelde grootte van de eerste portie per dag is 0,4 g. Als het geneesmiddel in deze dosis zonder complicaties wordt verdragen, is de 1-voudige toename met ongeveer 25% toegestaan. Het is noodzakelijk om de porties met tussentijden van 2-3 dagen te verhogen totdat het optimale therapeutische resultaat is bereikt.

De maximaal toegestane dagelijkse doseringen die kunnen worden ingenomen zonder de theofyllinebloedparameters te volgen, zijn: 18 mg / kg (adolescenten 12-16 jaar oud) en 13 mg / kg (leeftijdsgroep 16 jaar oud).

Bij afwezigheid van het effect van het nemen van de bovengenoemde doseringen (de noodzaak om de portie te verhogen) of met de ontwikkeling van toxische manifestaties, zou een volgende behandeling moeten worden uitgevoerd tegen de achtergrond van regelmatige monitoring van bloedwaarden van geneesmiddelen. De meest optimale porties worden beschouwd als binnen 10-20 μg / ml. Lagere doses hebben niet de vereiste werkzaamheid en hogere doses leiden niet tot een aanzienlijke versterking van de blootstelling, maar verhogen de kans op het ontwikkelen van negatieve symptomen dramatisch.

[31], [32], [33]

Gebruik Teofillina tijdens zwangerschap

Voorgeschreven medicatie voor borstvoeding of zwangerschap is slechts af en toe en met uiterste voorzichtigheid toegestaan.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• hyperacid gastritis;
• zweren in het maagdarmkanaal tijdens de acute fase, evenals bloedingen in hetzelfde gebied;
• epileptische aanvallen;
• verlaagde of verhoogde bloeddrukwaarden met ernstige ernst;
• hemorragische beroerte;
• ernstige tachyaritmieën;
• bloeding in het oog netvlies;
• de aanwezigheid van sterke gevoeligheid in relatie tot theofylline en in aanvulling op andere xanthinederivaten (pentoxifylline met theobromine en cafeïne).

In dergelijke gevallen is voorzichtigheid geboden:

• ernstige coronaire insufficiëntie (dit omvat de acute fase van een hartinfarct en angina);
• hypertrofische cardiomyopathie met een obstructieve vorm;
• vasculaire atherosclerose;
• CHF;
• falen van de lever of de nieren;
• vaak ontwikkelende extrasystole van de ventrikels;
• verbeterde convulsieve gereedheid;
• prostaatadenoom;
• eerder gediagnosticeerd zweer in het maagdarmkanaal of recente bloeding in hetzelfde gebied;
• langdurige hyperthermie;
• hypothyreoïdie of hyperthyreoïdie;
• GERD;
• gebruik van ouderen.

[21], [22], [23]

Bijwerkingen Teofillina

Het nemen van de medicatie kan leiden tot de volgende symptomen:

• aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: duizeligheid, tremor, gevoel van prikkelbaarheid, agitatie of angst, en daarnaast slapeloosheid en hoofdpijn;
• storingen van het cardiovasculaire systeem: palpitaties, cardialgie, tachycardie (ook opgemerkt bij de foetus in het geval van het gebruik van geneesmiddelen in het derde trimester), aritmieën, een verlaging van de bloeddruk en een toename van angina pectorisaanvallen;
• laesies die de spijsverteringsorganen aantasten: diarree, verergering van zweren, brandend maagzuur, gastralgie, misselijkheid en GERD, braken en eetlustverslechtering (bij langdurig gebruik);
• allergiesymptomen: jeuk en uitslag op de opperhuid, en in aanvulling op deze koortsachtige toestand;
• andere: pijn in het borstbeen, hematurie, tachypnoe, hyperhidrose, blozen van de huid op het gezicht, hypoglycemie, versterking van diurese en albuminurie.

Vaak, met een afname van het deel van het medicijn, is de ernst van negatieve symptomen verzwakt.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Overdose

Intoxicatie met het medicijn leidt tot dergelijke aandoeningen: diarree, bloeding in het maagdarmkanaal, verzwakking van de eetlust, misselijkheid, tot braken (soms bloederig) en gastralgie. Bovendien, gezichts hyperemie, ventriculaire aritmieën, tachycardie en tachypnea. Er is ook een gevoel van angst, tremor, slapeloosheid, motorische agitatie, convulsies en fotofobie.

Bij ernstige vergiftiging kunnen epileptische aanvallen optreden (vooral bij kinderen), een gevoel van verwarring, hypoxie, metabole acidose, hyperglycemie en naast skeletspiernecrose, hypokaliëmie, verlaagde bloeddruk en nierfalen met myoglobinurie.

Om de stoornissen te elimineren, moet u de medicatie annuleren, maagspoeling uitvoeren, actieve kool en laxeermiddelen voorschrijven en daarnaast darmspoeling uitvoeren (met polyethyleenglycol en elektrolyten). Bovendien worden de procedures van plasma-sorptie, geforceerde diurese en hemosorptie uitgevoerd; hemodialyse kan ook worden uitgevoerd, maar het is niet effectief. Symptomatische maatregelen worden ook voorgeschreven.

Bij ernstige misselijkheid met braken, moet intraveneus metoclopramide of ondansetron worden geïnjecteerd.

Met het verschijnen van aanvallen is het vereist om de doorgankelijkheid van de ademhalingskanalen te verzekeren en te controleren, en hiermee zuurstoftherapie uit te voeren. Het is mogelijk om de aanval met diazepam (0,1-0,3 mg / kg (maximaal 10 mg) intraveneus) te stoppen.

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interacties met andere geneesmiddelen

Theophylline-klaring neemt af met de combinatie van geneesmiddelen met allopurinol, lincomycine en macroliden, en daarnaast met cimetidine, propranolol, orale anticonceptie en isoprenaline.

Het gebruik samen met β-adrenerge blokkers (vooral niet-selectief) kan bronchoconstrictie veroorzaken, waardoor het bronchusverwijdende effect van theofylline wordt verzwakt, en daarnaast is een afname van de activiteit van β-adrenerge blokkers mogelijk.

Het therapeutische effect van Theophylline wordt versterkt wanneer het samen met cafeïne wordt gebruikt, stoffen die de activiteit van β2-adrenerge receptoren stimuleren, evenals met furosemide.

Aminoglutetimid verhoogt de theofylline-excretie, waardoor het medicatie-effect kan worden verzwakt.

De combinatie met disulfiram of acyclovir verhoogt de bloedspiegels van geneesmiddelen, wat ook de kans op bijwerkingen versterkt.

Gelijktijdig gebruik van diltiazem, nifedipine, en in aanvulling op felodipine of verapamil vaak mild tot matig effect op de bloedwaarden van de geneeskunde, maar het is niet de ernst van de luchtwegverwijder effecten veranderen (er zijn meldingen van versterking van de negatieve uitingen in combinatie met verapamil of nifedipine).

Het gebruik van het medicijn samen met lithiumzouten kan hun medicinale eigenschappen verzwakken.

De combinatie van het geneesmiddel met fenytoïne leidt tot een wederzijdse verzwakking van de therapeutische werkzaamheid en een afname in de prestaties van hun actieve elementen.

Het geneesmiddeleffect van het geneesmiddel is verzwakt in combinatie met isoniazid, carbamazepine en ook sulfinpyrazon, fenobarbital of rifampicine.

Een significante toename in bloedwaarden van geneesmiddelen ontwikkelt zich wanneer het samen met enoxacine of andere fluoroquinolonen wordt gebruikt.

[41], [42], [43], [44], [45]

Opslag condities

Theofylline moet worden gehandhaafd op temperatuurindicatoren die de 25 ° C niet overschrijden.

[46], [47], [48], [49], [50]

Houdbaarheid

Theophylline kan binnen 36 maanden na de vervaardiging van het therapeutische middel worden gebruikt.

[51], [52],

Toepassing voor kinderen

Theofylline in een standaard orale vorm mag niet worden gebruikt bij kinderen jonger dan 3 jaar; tabletten van het verlengde type zijn verboden voor gebruik bij kinderen jonger dan 12 jaar.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn geneesmiddelen Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H met Diprofillin, en ook Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Beoordelingen

Theophylline krijgt redelijk goede beoordelingen van artsen, hoewel het niet 100% positief is, omdat het medicijn nog steeds een aantal negatieve manifestaties heeft. Dit is te wijten aan het feit dat alleen een ervaren arts die over alle noodzakelijke kennis voor dit doel beschikt, kan worden betrokken bij het voorschrijven van het medicijn. Hij moet bijvoorbeeld weten dat het medicijn niet effectief is bij het verwijderen van acute aanvallen, terwijl het een uitstekend resultaat aantoont met een langdurige behandeling. Tegelijkertijd is het noodzakelijk om rekening te houden met de geschiedenis van de patiënt, zijn individuele gevoeligheid, de aanwezigheid van bijkomende pathologieën, het gebruik van andere drugs en de rest van wat een gewone persoon die geen gepaste medische praktijk heeft niet kan doen. Daarom is het noodzakelijk om Theophylline uitsluitend te gebruiken met de benoeming van een arts - in dit geval zal het resultaat van de therapie positief zijn.