Thioguanine

Lanvis is een antineoplastisch geneesmiddel en is opgenomen in de categorie antimetabolieten.

[1]

Indicaties Lanvisa

Aangegeven voor eliminatie:

• acute vormen van leukemie (voornamelijk acute vorm van myeloïde leukemie, evenals acute vorm van lymfoblastaire leukemie);
• chronische vorm van leukemie van het granulocyttype.

[2], [3]

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in tabletten, 25 stuks in een injectieflacon. Binnen bevat één pakket van medicijnen 1 fles.

Farmacodynamiek

Thioguanine is een sulfhydryl-analogon van guanine, dat vergelijkbare eigenschappen heeft als purine-antimetaboliet. Indien geactiveerd, wordt het omgezet in een nucleotide - thioguanylzuur. Vervalproducten van thioguanine vertragen de binding van purines, evenals het proces van onderlinge omzetting van nucleotiden van de purine-reeks.

Bovendien wordt thioguanine geïntroduceerd in de structuur van nucleïnezuren en als gevolg daarvan wordt aangenomen dat het toxische eigenschappen verkrijgt. Het werkzame bestanddeel heeft kruisresistentie met mercaptopurine, dus het is noodzakelijk om er rekening mee te houden dat patiënten met ongevoeligheid voor een van de geneesmiddelen mogelijk resistent zijn tegen de ander.

Farmacokinetiek

Thioguanine heeft een sterk in vivo metabolisme. Er zijn twee manieren om de biotransformatie: methylering proces om 2-amino-6-metiltiopurina en deaminering proces te vormen 2-hydroxy-6-mercaptopurine, dat verder wordt geoxideerd en omgezet in 6 thioureum zuur.

Bij orale toediening van geneesmiddelen met een snelheid van 100 mg / m2  ^{wordt de}  piek van de plasma-index na 2-4 uur waargenomen en is 0,03-0,94 nmol / ml. Reductie van deze waarde vindt plaats in het geval van het gebruik van het geneesmiddel met voedsel of bij braken.

Dosering en toediening

De duur van het therapeutische beloop en de dosering zijn afhankelijk van de grootte van de dosis en het type andere geneesmiddelen dat wordt gebruikt in combinatie met Lanvis.

Korte trajecten van het gebruik van thioguanine zijn mogelijk in elke fase van de behandeling, die voorafgaat aan de ondersteunende cursus (waaronder de fasen van consolidatie, inductie en de intensivering van het therapeutische proces). Maar tegelijkertijd is het niet toegestaan om het te gebruiken tijdens de onderhoudsbehandeling of andere soortgelijke langetermijnkuren, omdat dit kan leiden tot bedwelming van de lever.

De standaard dosis voor volwassenen per dag is 60-200 mg / m ²  lichaamsoppervlak. Bij kinderen zijn de doseringen vergelijkbaar met volwassenen, de correctie wordt alleen uitgevoerd in relatie tot het lichaamsgebied.

[6], [7]

Gebruik Lanvisa tijdens zwangerschap

Net als andere cytotoxische geneesmiddelen kan Lanvis mogelijk teratogene eigenschappen hebben. Er is enige informatie dat toen mannen combinaties van cytotoxische geneesmiddelen bij vrouwen gebruikten, baby's met aangeboren afwijkingen geboren werden.

Voor de periode van de zwangerschap is het vereist om het gebruik van Lanvis te staken, vooral in het eerste trimester. Als de toepassing noodzakelijk is, moet u de voordelen en risico's van het gebruik van dit medicijn zorgvuldig evalueren.

Zoals met andere chemotherapeutische middelen, dienen patiënten te worden geadviseerd om alleen hoogwaardige anticonceptie te gebruiken.

Er is geen informatie over de inname van het medicijn en de afbraakproducten ervan in de moedermelk. Maar toch wordt overwogen dat het bij de behandeling van Lanvis noodzakelijk is om te stoppen met borstvoeding.

Contra

Onder de contra-indicaties: intolerantie voor de patiënt van bepaalde stoffen uit het medicijn, evenals een gelijktijdig proces van behandeling van niet-kankerpathologieën.

[4],

Bijwerkingen Lanvisa

Lanvis is vaak een integraal onderdeel van gecombineerde chemotherapie, waardoor negatieve reacties van het lichaam niet alleen aan het gebruik van dit medicijn kunnen worden toegeschreven.

Een van de belangrijkste bijwerkingen die het gevolg zijn van het gebruik van het geneesmiddel:

• lymf en hematopoiese: onderdrukking van de beenmergfunctie;
• Maag-darmorganen: ontwikkeling van misselijkheid, stomatitis, anorexia en braken, en daarnaast perforatie of necrose van de darmwand;
• Spijsverteringssysteem: levertoxiciteit, die wordt gecombineerd met schade aan het vasculaire endotheel (bij Lanvisa als draagmiddel of andere soortgelijke langdurige behandeling - een behandelingsmethode niet geschikt onder de omstandigheden). Kortom, dit verzet ontwikkelt als hepato-venooklyuzivnogo ziekte (hepatomegalie of hyperbilirubinemie en bovendien gewichtstoename als gevolg van de vertraging in de lichaamsvloeistof en ascites), en toont portaal hypertensie (verhoogde milt, trombocytopenie en varicosity aderen in de slokdarm). Het is mogelijk om de transaminase waarden van de lever, AP en gamma-GT te verhogen, en daarmee de ontwikkeling van geelzucht. Onder histopathologische tekenen kunnen hepatotoxiciteit Banti-syndroom, nodulaire regeneratieve hyperplasie formuliertype, leverfibrose ontwikkelen, periportale evenals zijn vorm. Vaak wordt leverintoxicatie (als gevolg van een kort therapeutisch beloop) tot expressie gebracht in de vorm van veno-inclusieve pathologieën. Tekenen van hepatotoxiciteit gaan over na de afschaffing van de therapie. Er is ook wat informatie over de ontwikkeling tsentrolobulyarnoy vormen van levernecrose (te zien bij mensen die kregen in combinatie met chemotherapie, orale anticonceptiva, het drinken van alcohol of verbruikt thioguanine in hoge doses);
• Andere geregistreerde bijwerkingen: het evenwicht van elektrolyten, lichtgevoeligheid, Doofheid met geluiden in de oren, en bovendien uitslag oculogyrische crisis, ataxie, en cardiovasculaire aandoeningen.

[5]

Overdose

In het geval van een overdosis wordt het belangrijkste vergiftigingseffect gericht op het werk van het beenmerg. Het uiterlijk van hematologische toxiciteit zal sterker zijn als de overdosis chronisch is.

Aangezien er geen tegengif is om een dergelijke overtreding te elimineren, is zorgvuldige monitoring van het aantal bloedcellen vereist. Ook moet u, indien nodig, bloedtransfusie uitvoeren en tegelijkertijd een algemene behandeling uitvoeren om de toestand van de patiënt te ondersteunen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om te vaccineren met levende vaccins van immuungecompromitteerde individuen.

In combinatie met de allopurinol-stof, die wordt gebruikt om de vorming van urinezuur te remmen, is de dosisverlaging van Lance niet vereist (in tegenstelling tot gevallen van combinatie met stoffen zoals azathioprine of mercaptopurine).

Bij de proeven in vitro aangetoond dat aminosalicylaatderivaten (zoals olsalazine of mesalazine van sulfasalazine) remmen enzymactiviteit TPMT vanwege wat nodig is voorzichtig zijn bij het benoemen dergelijke geneesmiddelen met Lanvisom.

[8], [9]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van jonge kinderen worden gehouden, onder standaardomstandigheden. Temperaturen zijn maximaal 25 ° C.

[10]

Houdbaarheid

Lanvis kan 5 jaar na het vrijkomen van het geneesmiddel worden gebruikt.