Tizercin

Tizercin is een neurolepticum uit de fenothiazine-subgroep. Het element levomepromazine is een analoog van chloorpromazine en vertoont een krachtiger onderdrukkend effect op de psychomotorische activiteit.

Levomepromazine is een sterke α-adrenerge receptorantagonist met een zwak anticholinerg effect. De actieve component verhoogt de pijngrens (de pijnstillende werking is vergelijkbaar met die van morfine) en heeft amnestische eigenschappen. Het vermogen om de werking van pijnstillers te versterken, maakt het mogelijk dat levomepromazine als adjuvans wordt gebruikt bij ernstige acute of chronische pijn. [ 1 ]

Indicaties Tizercin

Het wordt gebruikt bij actieve vormen van psychotische aandoeningen, waarbij ernstige angst en psychomotorische agitatie worden waargenomen (acute schizofrene aanvallen en andere ernstige psychische stoornissen).

Voorgeschreven voor adjuvante behandeling van chronische psychoses ( schizofrenie en hallucinatoire psychoses).

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt verkocht in de vorm van tabletten - 50 stuks in een glazen fles.

Farmacodynamiek

Levomepromazine blokkeert de dopamine-uiteinden in de hypothalamus met de thalamus, evenals het limbisch en reticulair systeem, wat leidt tot onderdrukking van het sensorisch systeem, verzwakking van de motorische activiteit en de ontwikkeling van een krachtig sedatief effect. Daarnaast vertoont het geneesmiddel een antagonistisch effect ten opzichte van andere neurotransmittersystemen (serotonine met noradrenaline, acetylcholine en histamine). Het resultaat van deze activiteit is de ontwikkeling van anti-adrenerge, antihistaminische en anticholinerge effecten.

Extrapiramidale bijwerkingen zijn minder ernstig dan bij het gebruik van krachtige neuroleptica. [ 2 ]

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt het geneesmiddel snel opgenomen in het maag-darmkanaal. Plasma Cmax-waarden worden bereikt na 1-3 uur na toediening.

De stof is betrokken bij intensieve metabolische processen met de vorming van sulfaten en conjugaten samen met glucuronzuur; deze elementen worden via de nieren uitgescheiden. [ 3 ]

Een klein deel (1%) wordt onveranderd uitgescheiden via de feces en urine. De halfwaardetijd is 15-30 uur.

Dosering en toediening

Volwassenen.

De behandeling moet worden gestart met een lage dosering, die geleidelijk wordt verhoogd (afhankelijk van de tolerantie). Wanneer er een merkbare verbetering in de toestand van de patiënt optreedt, wordt de dosering verlaagd tot een onderhoudsdosis (die door de arts persoonlijk wordt gekozen).

De aanvangsdosis is 25-50 mg (1 tablet 1-2 keer per dag). Indien nodig kan de aanvangsdosis worden verhoogd tot 0,15-0,25 g (6-10 tabletten 2-3 keer per dag). In dit geval dient het grootste deel van de dagelijkse dosis 's avonds te worden ingenomen. Zodra de toestand verbetert, wordt de dosis verlaagd tot een onderhoudsdosis. Maximaal 0,25 g Tizercin per dag kan worden ingenomen.

De duur van de therapie wordt door de arts individueel gekozen, rekening houdend met de werking van het medicijn.

Voor kinderen vanaf 12 jaar.

Omdat kinderen gevoeliger zijn voor de sedatieve en bloeddrukverlagende werking van levomepromazine, kan aan hen maximaal 25 mg van het geneesmiddel per dag worden voorgeschreven.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn mag niet worden voorgeschreven aan kinderen jonger dan 12 jaar.

Gebruik Tizercin tijdens zwangerschap

In geïsoleerde gevallen, toen fenothiazine tijdens de zwangerschap werd gebruikt, werden aangeboren afwijkingen bij het kind waargenomen, maar een verband met het gebruik van fenothiazine kon niet worden vastgesteld. Omdat het middel niet klinisch is getest, wordt het niet voorgeschreven in het derde trimester.

Levomepromazine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Daarom mag het niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie in verband met het werkzame bestanddeel, fenothiazines of andere elementen van het geneesmiddel;
• glaucoom;
• gecombineerd gebruik met andere bloeddrukverlagende stoffen;
• combinatie met MAO-remmers;
• toediening samen met CNS-dempende middelen (algemene anesthetica, alcohol en slaapmiddelen);
• ziekte van Parkinson;
• vertraging bij het plassen;
• multiple sclerose;
• myasthenia gravis en hemiplegie;
• ernstige vorm van cardiomyopathie (circulatiefalen);
• ernstig lever-/nierfalen;
• klinisch significante daling van de bloeddruk;
• ziekten die de hematopoëtische organen aantasten;
• porfyrie;
• ouderen (ouder dan 65 jaar).

Bijwerkingen Tizercin

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Aandoeningen van het cardiovasculaire systeem: orthostatische collaps wordt vaak waargenomen, wat gepaard gaat met duizeligheid, zwakte of flauwvallen. Daarnaast kunnen het Adams-Stokes-syndroom, NMS of tachycardie ontstaan, evenals verlenging van het QT-interval (pro-aritmogeen effect, pirouette-achtige aritmie) en hartaanvallen, die plotselinge dood kunnen veroorzaken;
• problemen met het hematopoëtische systeem: leukopenie, trombocyto- of pancytopenie, agranulocytose, veneuze trombo-embolie (dit omvat longembolie en DVT), hyperglykemie en ontwenningssyndroom waargenomen bij pasgeborenen;
• stoornissen van de werking van het zenuwstelsel: verwardheid, katatonie, desoriëntatie, epileptische aanvallen, visuele hallucinaties, verhoogde intracraniële druk, onduidelijke spraak, reactivatie van psychotische verschijnselen en extrapiramidale stoornissen (dystonie, dyskinesie, opisthotonus, parkinsonisme en hyperreflexie);
• Stofwisselings- en endocriene stoornissen: menstruatiecyclusstoornissen, galactorroe en gewichtsverlies. Hypofyseadenoom is gemeld bij sommige personen die fenothiazine gebruikten. Meer gedetailleerd onderzoek is echter nodig om een verband met het medicijn vast te stellen;
• Urogenitale disfunctie: problemen met urineren, verkleuring van de urine en priapisme. Chaotische baarmoedercontracties worden sporadisch waargenomen;
• Maag-darmklachten: buikklachten, braken, xerostomie, misselijkheid en constipatie, wat kan leiden tot een verlamming van de darmwand. Daarnaast kunnen leverschade (cholestase of geelzucht) en necrotiserende enterocolitis optreden, wat tot de dood kan leiden.
• epidermale afwijkingen: erytheem, pigmentatie, lichtgevoeligheid, exfoliatieve dermatitis en urticaria;
• problemen met de visuele functie: vertroebeling van het hoornvlies en de lens, evenals pigmentretinopathie;
• symptomen van intolerantie: perifeer oedeem, astma, zwelling in het strottenhoofd en anafylactoïde verschijnselen;
• Overige: hartritmestoornissen, hyperthermie, vitaminetekort, glucose-intolerantie en het ontstaan van een hitteberoerte in een warme, vochtige kamer.

Overdose

Tekenen van vergiftiging zijn onder meer:

• veranderingen in vitale functies (hyperthermie, verlaagde bloeddruk);
• stoornissen van de hartgeleiding (pirouettetachycardie, verlenging van de QT-index, ventrikelfibrilleren of tachycardie en blok);
• extrapiramidale manifestaties;
• kalmerend effect;
• excitatie van de activiteit van het centrale zenuwstelsel (epilepsie-aanvallen) en neuroleptisch syndroom;
• veranderingen in ECG-waarden, bewustzijnsverlies, dyskinesie en hypothermie.

Bij het voorschrijven van symptomatische procedures wordt rekening gehouden met de gegevens uit de monitoring van de belangrijkste vitale functies.

Als de bloeddruk daalt, is het nodig om vocht toe te dienen, de patiënt in de Trendelenburg-positie te leggen en daarnaast noradrenaline of dopamine toe te dienen (de arts moet een reanimatiekit bij zich hebben; bij toediening van noradrenaline of dopamine is het noodzakelijk om de hartfunctie via een ECG te bewaken).

Bij aanvallen wordt diazepam gebruikt; bij terugkerende aanvallen wordt fenobarbital of fenytoïne toegediend.

Mannitol wordt alleen gebruikt bij rhabdomyolyse.

Hemodialyse, geforceerde diurese en hemoperfusie hebben niet het gewenste effect. Braken mag niet worden opgewekt, aangezien aspiratie van braaksel kan optreden tijdens voorbijgaande epileptische aanvallen (als gevolg van spastische bewegingen van nek en hoofd).

Maagspoeling en monitoring van de vitale functies zijn toegestaan, zelfs 12 uur na toediening van het geneesmiddel, omdat de anticholinerge werking van Tizercin de maaglediging remt. Om de absorptie van het geneesmiddel te verminderen, worden daarnaast een laxeermiddel en actieve kool ingenomen.

Bij NMS is het noodzakelijk om onmiddellijk te stoppen met het gebruik van neuroleptica en koudetherapie toe te passen. Dantroleen Na kan worden toegediend. Indien vervolgbehandeling met neuroleptica noodzakelijk is, dient dit zeer zorgvuldig te worden toegepast.

Interacties met andere geneesmiddelen

Dit medicijn mag niet worden gecombineerd met bloeddrukverlagende medicijnen, omdat dit de kans op een aanzienlijke daling van de bloeddruk vergroot.

Het is verboden om dit medicijn gelijktijdig met MAO-remmers te gebruiken, omdat dit de negatieve effecten van Tizercin versterkt en verlengt.

Het is noodzakelijk om het geneesmiddel met uiterste voorzichtigheid te combineren met anticholinerge stoffen (atropine, tricyclische antidepressiva, H1-antihistaminica, succinylcholine, bepaalde antiparkinsonmiddelen en scopolamine) vanwege de versterking van het anticholinerge effect (urineretentie, paralytische darmobstructie en glaucoom). Gelijktijdige toediening met scopolamine veroorzaakt de ontwikkeling van extrapiramidale stoornissen.

Bij gelijktijdig gebruik van neuroleptica en tetracyclische middelen (bijvoorbeeld maprotiline) kan de kans op hartritmestoornissen toenemen.

Combinatietherapie met tri- of tetracyclische middelen kan ook een versterking en verlenging van de anticholinerge en sedatieve effecten veroorzaken en kan tevens de kans op het ontwikkelen van NMS vergroten.

Gelijktijdige toediening met CZS-dempende middelen (algemene anesthetica, narcotische middelen, tranquillizers, sedatieve hypnotica, neuroleptica en tricyclische antidepressiva) versterkt de werking op het CZS.

Tizercin vermindert de werking van stimulerende middelen voor het centrale zenuwstelsel (waaronder amfetaminederivaten).

Het gebruik van het medicijn verzwakt de antiparkinsonwerking van levodopa aanzienlijk vanwege de antagonistische interactie die ontstaat door blokkering van de dopaminerge uiteinden door neuroleptica.

Combinatie van het geneesmiddel met orale hypoglycemische middelen leidt tot een verzwakking van de werking van deze middelen. Dit kan hyperglykemie veroorzaken.

Combinatie van het geneesmiddel met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (macroliden, bepaalde antiaritmica van klasse IA en III, cisapride, bepaalde antidepressiva, antihistaminica, bepaalde azol-antimycotica en diuretica met hypokaliëmisch effect) kan een additief effect veroorzaken en de incidentie van aritmieën verhogen.

Het gebruik van het geneesmiddel met dilevalol versterkt de werking van beide geneesmiddelen – dit komt door wederzijdse remming van metabole processen. Bij gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen moet de dosering van één (of beide) worden verlaagd. Een dergelijke interactie kan niet worden uitgesloten bij toediening van andere bètablokkers.

Bij gelijktijdige toediening van medicijnen die een fotosensibiliserende werking hebben, kan de fotosensibiliteit toenemen.

Het is verboden om alcoholische dranken of alcoholhoudende middelen te gebruiken tijdens het gebruik van Tizercin. Alcohol kan de onderdrukkende werking op het centrale zenuwstelsel versterken en het risico op extrapiramidale stoornissen verhogen.

Combinatie met vitamine C vermindert vitaminetekorten die ontstaan door het gebruik van het medicijn.

Opslag condities

Tizercin moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. Temperatuur: maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Tizercin kan binnen een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Beoordelingen

Tizercin krijgt gemengde reacties van patiënten die het hebben gebruikt. Het medicijn heeft een krachtig hypnotisch en sederend effect, maar er zijn ook veel bijwerkingen en contra-indicaties.