Medisch expert van het artikel
Nieuwe publicaties
Medicijnen
Cefosulbine
Laatst beoordeeld: 03.07.2025

Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.
We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.
Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.

Cefosulbine is een complex antibacterieel geneesmiddel met een breed spectrum aan therapeutische activiteiten.
Indicaties Cefosulbine
Het wordt gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor het geneesmiddel:
- letsels in de luchtwegen (onderste en bovenste gedeelten);
- infecties van de urethra (onderste en bovenste gedeelte);
- cholecystitis met peritonitis, en daarnaast cholangitis en andere infecties die het buikvlies aantasten;
- meningitis of bloedvergiftiging;
- letsels van de onderhuid en de opperhuid;
- infecties van gewrichten met botten;
- ontstekingen die de organen in het bekkengebied aantasten, evenals endometritis en gonorroe met andere genitale infecties.
Vrijgaveformulier
Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de vorm van een gecombineerd lyofilisaat voor de bereiding van injectievloeistof in porties van 1 g (0,5 g cefoperazon en 0,5 g sulbactam) of 2 g (1 g cefoperazon en 1 g sulbactam) in 1 injectieflacon.
Farmacodynamiek
Het medicijn bevat de bestanddelen cefoperazon (cefalosporine van de derde generatie) en sulbactam (een stof die de activiteit van de meeste belangrijke β-lactamasen, geproduceerd door microben die resistent zijn tegen penicilline, onomkeerbaar vertraagt).
Het antibacteriële element van het medicijn is cefoperazon, dat gevoelige microben beïnvloedt in het stadium van hun actieve voortplanting - door de biosynthese van mucopeptide in het gebied van de bacteriële celwanden te onderdrukken.
Sulbactam heeft geen echte antibacteriële werking, met uitzondering van de werking op acinetobacter en Neisseriaceae. Biochemische testen met celvrije microbiële systemen hebben echter aangetoond dat sulbactam de activiteit van de belangrijkste β-lactamasen, geproduceerd door penicillineresistente bacteriën, onomkeerbaar kan remmen. Het potentieel van de stof om de vernietiging van cefalosporinen met penicillines onder invloed van resistente bacteriën te voorkomen, werd bevestigd door testen met stammen resistente microben, waarbij sulbactam een significante synergie vertoonde met cefalosporinen en penicillines. Omdat sulbactam ook wordt gesynthetiseerd met individuele eiwitten die penicilline binden, worden gevoelige bacteriën nog sterker beïnvloed door cefoperazon met sulbactam (in vergelijking met het effect van cefoperazon alleen).
De combinatie van sulbactam en cefoperazon heeft een actief effect op alle bacteriën die gevoelig zijn voor cefoperazon. Tegelijkertijd wordt bij gebruik van deze combinatie een synergisme van de werking van de bestanddelen waargenomen met betrekking tot de volgende microben: Bacteroides, coli, influenzabacillen, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumoniae, en daarnaast Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Morganbacteriën, Proteus mirabilis en Citrobacter diversus.
Cefoperazon met sulbactam vertoont in vitro activiteit tegen een relatief breed scala aan klinisch belangrijke bacteriën.
Grampositieve bacteriën: Staphylococcus aureus (penicillinase-producerende of niet-penicillinase-producerende stammen), Staphylococcus epidermidis, Pneumococcus (voornamelijk Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-hemolytische vorm van Streptococcus subtype A). Daarnaast omvat de lijst Streptococcus agalactiae (β-hemolytische vorm van Streptococcus subtype B), de meeste andere soorten β-hemolytische streptokokken en de meeste fecale streptokokken (enterokokken).
Gramnegatieve microben: Klebsiella, Escherichia coli, Citrobacter, Proteus, Enterobacter en influenzabacillen. Daarnaast omvat de lijst Proteus mirabilis, Providencia, Morgan's bacteriën (voornamelijk Morgan's Proteus), Providencia Röttger (vaak Röttger's Proteus), Salmonella met Serratia (inclusief Serratia marcescens) en Shigella. Ook Pseudomonas aeruginosa en bepaalde soorten Pseudomonas, Meningococcus, Yersinia enterocolitica, Gonococcus en Acinetobacter calcoaceticus met kinkhoestbacillen vallen hieronder.
Anaeroben: Gram-negatieve micro-organismen (waaronder Bacteroides fragilis en andere soorten Bacteroides, evenals Fusobacteria), evenals Gram-negatieve en -positieve kokken (waaronder Peptostreptokokken met Peptokokken en Veillonella), evenals Gram-positieve bacillen (waaronder Clostridia, Eubacteria en Lactobacilli).
Het geneesmiddel heeft de volgende effectieve doseringsbereiken (MIC, μg/ml voor cefoperazon): aanwezigheid van gevoeligheid - lager dan 16, tussenliggende waarden - binnen 17-36, resistent - >64.
Farmacokinetiek
Ongeveer 84% van sulbactam en 25% van cefoperazon wordt uitgescheiden in de urine. Het grootste deel van cefoperazon wordt uitgescheiden in de gal. Na toediening van het geneesmiddel bedragen de gemiddelde halfwaardetijden van sulbactam 60 minuten en van cefoperazon ongeveer 1,7 uur. De plasmaparameters van het geneesmiddel zijn evenredig met de grootte van de gebruikte dosis. Deze farmacokinetische gegevens werden geregistreerd bij afzonderlijk gebruik van de componenten.
De gemiddelde Cmax van sulbactam en cefoperazon bij intraveneuze toediening van 2000 mg van het geneesmiddel (1000 mg van beide componenten) gedurende 5 minuten bedraagt respectievelijk 130,2 en 236,8 mcg/ml. Hieruit kunnen we concluderen dat sulbactam een groter distributievolume heeft (Vα tussen 18,0 en 27,6 l) vergeleken met vergelijkbare waarden van cefoperazon (Vα tussen ongeveer 10,2 en 11,3 l). Beide componenten van cefosulbine worden intensief verdeeld in weefselvloeistoffen, waaronder de galblaas met gal, de blindedarm, de baarmoeder met eierstokken en eileiders, de opperhuid, enz.
Bij kinderen bedraagt de halfwaardetijd van sulbactam 0,91-1,42 uur en die van cefoperazon 1,44-1,88 uur. Er zijn geen gegevens geregistreerd over de farmacokinetische interactie van cefoperazon met sulbactam bij gelijktijdig gebruik.
Bij herhaald gebruik werden geen merkbare veranderingen in de farmacokinetische parameters van de geneesmiddelenelementen waargenomen. Ook werd geen accumulatie van de bestanddelen waargenomen bij gebruik met tussenpozen van 8-12 uur.
Een aanzienlijk deel van cefoperazon wordt uitgescheiden met de gal. De halfwaardetijd van de stof in het bloedplasma en de mate van uitscheiding met de urine nemen vaak toe bij mensen met galwegobstructie en leveraandoeningen. Zelfs bij ernstige vormen van leverfunctiestoornissen bereikt de concentratie van het geneesmiddel in de gal de medicinale concentratie, terwijl de halfwaardetijd van het geneesmiddel in het bloedplasma slechts twee- tot viermaal zo hoog wordt.
Dosering en toediening
Het medicijn kan intramusculair of intraveneus worden toegediend.
Volwassenen hebben gemiddeld 2-4 gram van het geneesmiddel per dag nodig (met tussenpozen van 12 uur). Bij ernstige infecties kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 8 gram met een 1:1-verhouding van de werkzame stoffen (de cefoperazonspiegel is 4 gram). Mensen die beide componenten van het geneesmiddel in een 1:1-verhouding gebruiken, hebben mogelijk een extra dosis cefoperazon nodig. In dat geval moet het in gelijke doses worden toegediend met tussenpozen van 12 uur. Het wordt aanbevolen om niet meer dan 4 gram sulbactam per dag te gebruiken.
Gebruik bij patiënten met nierfunctiestoornissen.
Bij de behandeling van personen met een significante verzwakking van de nierfunctie (creatinineklaring lager dan 30 ml/minuut) dient het doseringsschema te worden aangepast om de verminderde klaring van sulbactam te compenseren.
Bij personen met CC-waarden van 15-30 ml/minuut is de maximale dosering sulbactam (1000 mg) nodig. Deze dosering moet met tussenpozen van 12 uur worden toegediend (per dag mag niet meer dan 2000 mg sulbactam worden gebruikt).
Bij personen met een CC-niveau lager dan 15 ml/minuut wordt sulbactam voorgeschreven in een maximale dosis van 0,5 g, toegediend met tussenpozen van 12 uur (per dag wordt maximaal 1000 mg van de stof gebruikt).
Bij ernstige vormen van de ziekte kan aanvullend gebruik van cefoperazon nodig zijn.
De farmacokinetiek van sulbactam wordt significant beïnvloed door hemodialysesessies. De halfwaardetijd van cefoperazon in plasma is licht verkort na hemodialyse. Daarom moet het doseringsschema worden aangepast bij dialyse.
Complexe behandeling.
Omdat cefosulbine een breed spectrum aan antibacteriële eigenschappen heeft, kunnen veel infecties met monotherapie worden genezen. Soms kan het medicijn echter worden gecombineerd met andere antibiotica. Bij combinatietherapie met aminoglycosiden is het noodzakelijk om de nier- en leveractiviteit gedurende de hele behandelcyclus te monitoren.
Gebruik bij mensen met leverfunctiestoornissen.
Een dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn bij ernstige obstructieve geelzucht, maar ook bij ernstige leverpathologieën of als er tegen de achtergrond van deze ziekte sprake is van nierfunctiestoornissen.
Bij mensen met leverproblemen en gelijktijdige nierfunctiestoornissen dienen de plasmaspiegels van cefoperazon te worden gecontroleerd en dient de dosis indien nodig te worden aangepast. Bij gebrek aan nauwlettende controle van de plasmaspiegels van het geneesmiddel mag de dosis cefoperazon maximaal 2000 mg per dag bedragen.
Niet gebruiken bij kinderen.
Kinderen krijgen 40-80 mg/kg per dag toegediend. De medicatie wordt met tussenpozen van 6-12 uur in gelijkmatig verdeelde porties toegediend.
In ernstige stadia van de ziekte mag de dosis worden verhoogd tot 160 mg/kg per dag, met een verhouding van de actieve componenten van 1:1. De dosering moet worden verdeeld in 2-4 gelijke porties.
Bij zuigelingen jonger dan 7 dagen wordt het medicijn om de 12 uur toegediend. Er mag maximaal 80 mg/kg van de stof per dag worden toegediend.
Intraveneuze toedieningsmethode.
Voor infusies via een druppelaar wordt het lyofilisaat uit de flesjes verdund in de benodigde hoeveelheid 5% glucose-oplossing, 0,9% NaCl-oplossing of steriel injectiewater. Vervolgens wordt de stof met een vergelijkbaar oplosmiddel verdund tot 20 ml en vervolgens gedurende 15-60 minuten via een druppelaar toegediend.
Schema voor het selecteren van het doseringsregime:
- de totale dosis van het geneesmiddel is 1 g (de dosering van 2 werkzame elementen is 500+500 mg) – het volume van het gebruikte oplosmiddel is 3,4 ml en de maximaal toegestane uiteindelijke concentratie is 125+125 mg/ml;
- de totale dosering van het geneesmiddel is 2 g (2 actieve componenten 1000+1000 mg) – het volume van het gebruikte oplosmiddel is 6,7 ml en het maximale concentratieniveau is 125+125 mg/ml.
Het medicijn kan worden gecombineerd met injectiewater, 5% glucosevloeistof in 0,225% NaCl-oplossing en ook met 5% glucoseoplossing in isotone NaCl-vloeistof (de concentraties van het medicijn liggen binnen het bereik van 10-125 mg/ml van het medicijn).
De lactaatvorm van Ringeroplossing kan worden gebruikt voor de bereiding van infusie, maar is niet toegestaan voor primaire oplossing. Voor de injectie wordt het lyofilisaat opgelost volgens bovenstaand schema, waarna het gedurende ten minste 3 minuten wordt toegediend. Voor directe injecties is de maximaal toegestane eenmalige dosis voor volwassenen 2000 mg en voor kinderen 50 mg/kg.
Intramusculaire toedieningsmethode.
Lidocaïnehydrochloride kan worden gebruikt voor verdunning tijdens de toepassing, maar niet voor de eerste oplossing.
[ 1 ]
Gebruik Cefosulbine tijdens zwangerschap
Het medicijn passeert de placenta. Het mag alleen aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven in situaties waarin het mogelijke voordeel voor de vrouw waarschijnlijk opweegt tegen het risico op complicaties voor de foetus.
Contra
Contra-indicatie: gebruik bij mensen met een voorgeschiedenis van allergie voor penicillines, sulbactam of cefalosporines.
Bijwerkingen Cefosulbine
Cefosulbine wordt vaak zonder complicaties verdragen. De meeste negatieve symptomen zijn mild of matig, dus het is niet nodig om het gebruik van het medicijn te stoppen. Tot de bijwerkingen behoren:
Spijsverteringsstoornissen: braken, superinfectie of hyperesthesie van het mondslijmvlies worden vaak waargenomen, evenals pseudomembraneuze colitis, diarree en misselijkheid;
Aandoeningen van de onderhuid en de opperhuid: erytheem, maculopapuleuze huiduitslag, TEN, urticaria, en ook exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom en jeuk. De beschreven verschijnselen komen het vaakst voor bij mensen met een voorgeschiedenis van allergie (vaak voor penicillines);
Lymfe- en bloedaandoeningen: er zijn aanwijzingen voor een lichte daling van het aantal neutrofielen. Behandelbare neutropenie kan ook ontstaan. Bij sommige patiënten kan een positieve directe Coombs-test optreden. Daarnaast kan een daling van de hematocriet- of hemoglobinewaarden of de ontwikkeling van leukopenie en trombocytopenie, evenals bloedarmoede en hypoprotrombinemie, worden verwacht;
Problemen die verband houden met de werking van het centrale zenuwstelsel: cefoperazon kan de albuminereserves aanzienlijk verminderen en bij de behandeling van pasgeborenen met geelzucht verhoogt het de kans op bilirubine-encefalopathie;
Stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel: vasculitis, verlaagde bloeddruk, tachycardie of bradycardie, evenals hartstilstand en cardiogene shock;
Immuunstoornissen: tekenen van intolerantie en anafylactoïde symptomen (inclusief shock);
Andere symptomen: koorts door het medicijn, koude rillingen, hoofdpijn, angst, veranderingen en pijn op de injectieplaats, evenals spiertrekkingen;
Aandoeningen van het urinewegstelsel en de nieren: hematurie;
Spijsverteringsproblemen: geelzucht;
Symptomen van de luchtwegen: soms komen bronchospasmen voor bij mensen met een voorgeschiedenis van astma en chronische obstructie van de luchtwegen, evenals laryngospasmen. Kortademigheid en allergische rhinitis worden af en toe waargenomen;
Veranderingen in de laboratoriumtestgegevens: tijdelijke stijging van de leverfunctietesten (ALT of AST), bilirubine- of alkalische fosfatasewaarden, verhoogde PT-waarden en vals-positieve resultaten bij het bepalen van de urinesuikerspiegel (met behulp van niet-enzymatische methoden);
Lokale symptomen: het geneesmiddel wordt doorgaans zonder complicaties verdragen na injectie; slechts af en toe treedt er pijn op op de injectieplaats. Net als bij andere penicillines en cefalosporines kunnen sommige patiënten na toediening van het geneesmiddel via een intraveneuze katheter flebitis op de infuusplaats ontwikkelen.
Overdose
Bij overdosering van het geneesmiddel kunnen de negatieve symptomen versterkt worden. Er moet rekening mee worden gehouden dat grote hoeveelheden β-lactamantibiotica in de cerebrospinale vloeistof neurologische symptomen (bijv. toevallen) kunnen veroorzaken.
Omdat sulbactam en cefoperazon via hemodialyse uit het lichaam worden uitgescheiden, kan deze procedure de eliminatie van het geneesmiddel bij vergiftiging bij mensen met nieraandoeningen verhogen.
Interacties met andere geneesmiddelen
Het gebruik van geneesmiddelen in één spuit samen met aminoglycosiden veroorzaakt hun wederzijdse inactivatie. Indien gelijktijdig gebruik van deze categorieën antibacteriële middelen noodzakelijk is, moeten ze met een tussenpoos van 1 uur in verschillende gebieden worden toegediend. Cefosulbine verhoogt de kans op nefrotoxiciteit van furosemide en aminoglycosiden.
Bacteriostatische stoffen (waaronder sulfonamiden en chlooramfenicol met tetracyclines en erytromycine) verzwakken de therapeutische eigenschappen van het geneesmiddel.
Probenecide vermindert de tubulaire uitscheiding van sulbactam. Dit resulteert in verhoogde plasmaspiegels en een langere halfwaardetijd van het geneesmiddel, wat het risico op vergiftiging vergroot.
Bij gelijktijdig gebruik met NSAID’s is er een groter risico op bloedingen.
Bij alcoholgebruik tijdens de behandelingscyclus en gedurende 5 dagen na het einde van het gebruik van cefoperazon, werden de volgende symptomen waargenomen: hyperhidrose, gezichtshyperemie, tachycardie en hoofdpijn. Soortgelijke verschijnselen werden ook waargenomen bij gebruik van andere cefalosporinen. Patiënten dienen uiterst voorzichtig te zijn bij het combineren van alcohol en drugs.
Indien de patiënt kunstmatige voeding krijgt (parenteraal of oraal), mogen geen ethanolhoudende oplossingen worden gebruikt.
[ 2 ]
Opslag condities
Cefosulbine moet buiten het bereik van kleine kinderen worden bewaard. Temperatuurindicatoren: maximaal 25 °C.
Houdbaarheid
Cefosulbin kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.
Analogen
Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Gepacef Combi, Cebanex met Cefopectam, evenals Sulcef en Cefoperazon + Sulbactam.
Aandacht!
Om de perceptie van informatie te vereenvoudigen, werd deze instructie voor het gebruik van het medicijn "Cefosulbine" vertaald en gepresenteerd in een speciale vorm op basis van de officiële instructies voor medisch gebruik van het medicijn. Lees vóór gebruik de annotatie die rechtstreeks naar de medicatie is gekomen.
Beschrijving verstrekt voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor zelfgenezing. De behoefte aan dit medicijn, het doel van het behandelingsregime, de methoden en dosering van het medicijn wordt uitsluitend bepaald door de behandelende arts. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor je gezondheid.