Tsetrylev

Tsetrilev is een systematisch medicijn tegen systemische anamnese, een substantie derivaat piperazine.

Indicaties Tsetrileva

Het wordt gebruikt om de symptomen van een allergische rhinitis (ook het hele jaar door vorm van de ziekte) en naast netelroos te elimineren.

Vrijgaveformulier

Vrijgave in tabletten in volume van 5 mg, op 10 stuks op een blisterverpakking. In een verpakking - 1 blisterplaat; in de vorm van een siroop in injectieflacons in volume 30, 50 of 100 ml. In de verpakking 1 fles met een maatdeksel.

Farmacodynamiek

Levocetirizine is een actieve R-enantiomeer van cetirizine met stabiele eigenschappen. Een integraal onderdeel van de groep concurrerende histamineantagonisten. De geneeskrachtige eigenschappen ervan worden bepaald door de uiteinden van histamine H1 te blokkeren. De affiniteit voor deze elementen in levocetirizine is tweemaal die van cetirizine.

Het beïnvloedt het van histamine afhankelijke stadium van ontwikkeling van allergiesymptomen, vermindert vasculaire permeabiliteit, eosinofielenmigratieactiviteit en beperkt ook de afgifte van inflammatoire geleiders. Voorkomt het verschijnen van een allergische reactie en vergemakkelijkt daarmee de doorstroming van de reeds bestaande symptomen. Het bestanddeel heeft ook ontstekingsremmende, anti-allergene en anti-exsudatieve eigenschappen, met bijna geen antiserotonine en holinolytisch effect.

Bij de receptie in medicinale doses praktisch geen kalmerende werking.

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van levocetirizine is lineair en wijkt praktisch niet af van de eigenschappen van cetirizine.

Bij orale inname wordt het geneesmiddel intensief en snel geabsorbeerd. Tegelijkertijd verandert de mate van absorptie niet met het gebruik van voedsel en de grootte van de genomen dosis, hoewel een afname van de piekconcentratie en een verlenging van de tijd van het bereiken daarvan worden waargenomen. Het niveau van biologische beschikbaarheid is 100%.

Bij 5% van de behandelde patiënten begint het medicijn 12 minuten na eenmalig gebruik en de rest 95% na 0,5-1 uur. Plasma piekniveau wordt waargenomen na 50 minuten na orale enkelvoudige dosis medicijn, en de duur ervan is 2 dagen. De piekwaarde is 270 ng / ml voor een enkele dosis, evenals 308 ng / ml voor 5 mg van het geneesmiddel opnieuw.

Er is geen informatie over de distributie van het medicijn in de weefsels en de passage ervan door de BBB. Tests hebben aangetoond dat de hoogste concentratie wordt waargenomen in de nieren met de lever, en de laagste concentratie - in de weefsels van het centrale zenuwstelsel. Het distributievolume is 0,4 l / kg. De synthese van een stof met een plasma-eiwit is 90%.

In het lichaam wordt ongeveer 14% van levocetirizine gemetaboliseerd. Tijdens dit proces is er een verband met taurine, oxidatie, ook N- en O-dealkylering. Deze laatste worden uitgevoerd met behulp van het hemoproteïne CYP 3A4, terwijl de oxidatieve processen worden ondersteund door talrijke of onbekende isovormen van het CYP-element.

Levocetirizine beïnvloedde de activiteit gemoproteinovyh isoenzymen 1A2 tot 2C9, 2C19 en 2D6 en 2E1 en ZA4 een snelheid die driemaal groter is dan de maximale ontvangstniveau orale 5 mg geneesmiddel zijn. Omdat het metabolisme vrij laag is en het vermogen om dit proces te remmen afwezig is, is de waarschijnlijkheid van interactie van levocetirizine en andere medicinale componenten extreem klein.

Uitscheiding van de substantie wordt hoofdzakelijk uitgevoerd door filtratie van glomeruli en actieve uitscheiding van de tubuli. De halfwaardetijd van plasma (volwassenen) is 7,9 + 1,9 uur. Dit segment is korter bij kinderen. De totale klaringssnelheid (volwassenen) is 0,63 ml / minuut / kg. Uitscheiding van het werkzame bestanddeel en vervalproducten vindt voornamelijk in de urine plaats (het gemiddelde is 85,4% van de gebruikte dosis). Slechts 12,9% van de stof wordt uitgescheiden met uitwerpselen.

De schijnbare zuiveringscoëfficiënt van levocetirizine in het lichaam is in correlatie met de KK-index. Daarom moeten mensen met ernstige of matige afwijkingen in het werk van de nieren de intervallen tussen het gebruik van levocetirizine selecteren, gegeven de QC-waarden. In aanwezigheid van anurie in de laatste fase van de terminale stadia van de nierpathologie, wordt het totale niveau van klaring bij dergelijke mensen, in vergelijking met die bij mensen zonder dergelijke stoornissen, met ongeveer 80% verminderd.

De hoeveelheid werkzame stof die vrijkomt bij hemodialyse (de standaardprocedure die 4 uur duurt) is <10%.

Dosering en toediening

Siroop moet oraal worden ingenomen (kinderen vanaf zes maanden en volwassenen) ongeacht het eten. Dergelijke maten worden aanbevolen:

• Baby's 0,5-1 jaar - eenmaal per dag voor 1,25 mg (of 2,5 ml);
• leeftijd 1-2 jaar - tweemaal daags voor 1,25 mg (dagelijkse dosis is 2,5 mg);
• leeftijd 2-6 jaar - tweemaal daags om 1,25 mg (of 2,5 ml) van het geneesmiddel te nemen;
• leeftijd 6-12 jaar - voor een dag van 5 mg (of 10 ml) medicijnen;
• adolescenten vanaf 12 jaar, en daarnaast volwassenen - eenmaal per dag voor 5 mg (of 10 ml) siroop.

Mensen met stoornissen in het werk van de nieren moeten de doseringen berekenen in overeenstemming met de QC-indices. De berekening is als volgt:

• met normale nierfunctie (CC-niveau ≥ 80 ml / minuut) - 5 mg eenmaal daags;
• bij aandoeningen met milde ernst (KK-waarde van 50-79 ml / minuut) - een enkele dosis van 5 mg LS;
• aandoeningen met matige ernst (niveau CK 30-49 ml / minuut) - neem 5 mg eenmaal per twee dagen;
• ernstige aandoening (CC-niveau <30 ml / minuut) - 5 mg siroop nemen om de 3 dagen;
• de laatste fase van renale pathologie (niveau van CC <10 ml / minuut) en dialysepatiënten - de ontvangst van geneesmiddelen is verboden.

De duur van de siroopopname voor mensen met een periodieke vorm van allergische rhinitis (tekenen van de ziekte verschijnen gedurende <4 dagen per week of minder dan 1 maand) wordt bepaald rekening houdend met de geschiedenis en het verloop van de pathologie. Stop de therapie kan zijn op het verdwijnen van symptomen en doorgaan, als de allergie opnieuw begint.

Met een stabiele vorm van een allergische rhinitis (tekenen van de ziekte verschijnen> 4 dagen per week of in een periode langer dan de 1e maand) tijdens constant contact met allergenen - permanente behandeling is mogelijk.

Om chronische pathologieën (netelroos of allergische rhinitis) te elimineren, kan een cursus tot 1 jaar nodig zijn (deze informatie werd verkregen via tests met een racemaat).

Tabletten moeten oraal worden ingenomen, worden weggespoeld met water en niet worden gekauwd. In het geval van vasten, treedt het optreden van blootstelling aan geneesmiddelen sneller op.

De dagelijkse dosis voor kinderen vanaf 6 jaar en volwassenen - 5 mg eenmaal daags (1 tablet). Bij de behandeling van pollinose duurt de cursus gemiddeld 1-6 weken. Om allergische aandoeningen van een chronisch type te elimineren, kan een cursus tot 1 jaar nodig zijn.

Gebruik Tsetrileva tijdens zwangerschap

Levocetirizine mag niet aan zwangere vrouwen worden gegeven.

Omdat cetirizine in de moedermelk kan binnendringen, is het nodig om Tsetril tijdens de behandeling te weigeren als u borstvoeding moet geven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• intolerantie voor levocetirizine of andere elementen van het geneesmiddel, evenals verschillende derivaten van piperazine;
• chronische vorm van nierfalen in ernstige mate (CC-niveau is <10 ml / minuut);
• levocetirizine aan pasgeborenen voorschrijven, en kinderen tot zes maanden zijn verboden, aangezien informatie over het gebruik van geneesmiddelen op deze leeftijd zeer beperkt is;
• tabletten mogen niet worden gebruikt voor kinderen jonger dan 6 jaar.

Bijwerkingen Tsetrileva

De bestanddelen van methylparabenstroop met propylparahydroxybenzoaat kunnen de volgende bijwerkingen veroorzaken (kan een vertraagde reactie hebben):

• manifestaties van de NA: een gevoel van zwakte, slaperigheid, ernstige vermoeidheid, het ontstaan van hoofdpijn, flauwvallen, toevallen, tremoren, paresthesieën en duizeligheid, evenals de ontwikkeling van dysgeusie of asthenie;
• psychische stoornissen: een gevoel van opwinding, agressie, het verschijnen van hallucinaties, gedachten over zelfmoord, depressie, slapeloosheid en andere slaapstoornissen;
• hartreacties: ontwikkeling van tachycardie of verhoogde hartslag;
• visuele organen: wazig zicht en andere aandoeningen;
• auditieve stoornissen: ontwikkeling van de duizeligheid;
• galwegen en lever: ontwikkeling van hepatitis;
• urine-organen en nieren: behoud van urineren en het verschijnen van dysurie;
• immuniteitsreacties: verschijnselen van overgevoeligheid, waaronder anafylaxie;
• organen van het ademhalingssysteem, mediastinum en borstbeen: de opkomst van kortademigheid;
• reacties van het maagdarmkanaal: het optreden van obstipatie, misselijkheid, diarree, braken, buikpijnen en droogheid van de slijmvliezen van de mond;
• onderhuidse lagen en huid: het uiterlijk van een aanhoudende door geneesmiddelen veroorzaakte uitslag, andere huiduitslag en jeuk, en daarnaast de ontwikkeling van urticaria of Quincke-oedeem;
• spierstructuur en botten: het begin van myalgie;
• indicaties van laboratoriumtests: gewichtstoename, verandering in normale parameters van leverfunctie;
• stoornissen van metabole processen: verhoogde eetlust;
• systemische stoornissen: het uiterlijk van oedemen.

Overdose

Het uiterlijk van een overdosis is een gevoel van slaperigheid, maar bij kinderen wordt dit symptoom voorafgegaan door een verhoogde prikkelbaarheid en opwinding.

Levocetirizine heeft geen specifiek antidotum. Bij de ontwikkeling van overtredingen is het noodzakelijk om het slachtoffer te helpen, gericht op het in stand houden van de aandoening en het elimineren van symptomen. Een variant met maagspoeling is mogelijk als het geneesmiddel recent is ingenomen. De procedure van hemodialyse werkt niet.

Interacties met andere geneesmiddelen

Tests voor de interactie van levocetirizine zijn niet uitgevoerd.

Het testen van de interactie van cetirizine (in combinatie met het racemaat) toonden aan dat de combinatie cimetidine, antipyrine, en bovendien ketoconazol en pseudoefedrine, alsmede stoffen azithromycine, erythromycine en glipizide of diazepam geen significante drug neveneffecten.

In combinatie met theofylline (dagelijkse dosis van 400 mg) is de totale klaring van levocetirizine verminderd (met 16%) en blijven de theofylline-eigenschappen onveranderd.

Beproevingsmethoden herbruikbare ritonavir (tweemaal daags 600 mg), cetirizine (per dag tot 10 mg) hebben aangetoond dat de mate van blootstelling van de laatste met ongeveer 40%, terwijl het distributievolume van ritonavir licht gewijzigd (-11%) de combinatie met cetirizine.

Voedsel heeft geen invloed op de mate van absorptie van het medicijn, maar het verlaagt zijn snelheid.

[1], [2]

Opslag condities

Tsetril moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden, bij een temperatuur van ten hoogste 30 ° С.

[3]

Houdbaarheid

Tsetrilev (in de vorm van siroop en tabletten) is beschikbaar voor gebruik in de periode van 24 maanden na het vrijkomen van het geneesmiddel. Op hetzelfde moment na het openen van de fles met siroop, heeft het medicijn een houdbaarheid van 3 maanden.