Uprima

Impotentie is het onvermogen om een erectie te krijgen of te behouden die nodig is voor geslachtsgemeenschap. Een nieuw medicijn, Uprima, is ontwikkeld om mannelijke impotentie te bestrijden. Het belangrijkste werkzame bestanddeel van de tabletten is apomorfinehydrochloride. De hulpstoffen van het medicijn zijn magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, citroenzuur, hypromellose, ascorbinezuur, dinatriumedetaat, siliciumdioxide, rood ijzeroxide (E172), acesulfaam-K, munt-sinaasappelsmaakstof en mannitol.

Indicaties Uprima

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van Uprim zijn het verhogen van de activiteit van het dopaminerge neurotransmittersysteem van de hersenen om zo de seksuele interesse te activeren en de sensaties bij erectiestoornissen te intensiveren.

Vrijgaveformulier

Uprim is verkrijgbaar in de vorm van sublinguale zuigtabletten van 2 mg (vijfhoekige zuigtabletten) of 3 mg (driehoekige zuigtabletten), wat overeenkomt met de hoeveelheid apomorfinehydrochloride. De roodbruine tabletten zijn aan beide kanten gegraveerd: de letter "a" aan de ene kant en het cijfer 2 of 3 aan de andere kant.

Farmacodynamiek

De farmacologische werking van Uprim richt zich op de hypothalamuskernen. Dit hersengebied is verantwoordelijk voor de productie van dopamine, een stof die behoort tot de groep neurotransmitters en die het vermogen om genot te ervaren beïnvloedt. De paraventriculaire nucleus van de hypothalamus is op zijn beurt het gebied waar aspecten van seksuele opwinding geconcentreerd zijn.

De farmacodynamiek van Uprim wordt bepaald door de eigenschappen van apomorfine, dat fungeert als de belangrijkste erectie-initiator en pro-erectiele stimuli afgeeft. Herstel van de erectiele functie wordt mogelijk gemaakt door de normalisatie van het centrale zenuwstelsel, wat de vasculaire reacties van de caverneuze weefsels van de penis beïnvloedt.

Farmacokinetiek

De halfwaardetijd van apomorfine is ongeveer 3 uur. Orale, intraveneuze en subcutane toediening van het geneesmiddel geeft een maximaal effect van 2%.

Farmacokinetiek van Uprim:

• absorptie – vindt plaats via het mondslijmvlies en na 10 minuten is apomorfine in het bloedplasma aanwezig (de maximale concentratie wordt na 40-60 minuten waargenomen);
• distributie – apomorfine is voor 90% gebonden aan plasma-eiwit (albumine);
• Metabole afbraak - vindt voornamelijk plaats door conjugatie met glucuronzuur of sulfaat. De tweede afbraakroute is via N-demethylering en de vorming van norapomorfine, dat wordt omgezet in glucuronide- en sulfaatconjugaten;
• Eliminatieproces van Uprim - sublinguale toediening van 2 mg van de stof veroorzaakt de aanwezigheid van ongeveer 90% van de actieve bestanddelen van apomorfine in de urine en 15% in de feces. Minder dan 2% van apomorfine wordt onveranderd in de urine aangetroffen. Feces bevat apomorfine, norapomorfine en hun sulfaten.

Opgemerkt dient te worden dat de farmacokinetiek van Uprim niet is onderzocht bij vrouwen of personen jonger dan 18 jaar. Gegevens over de farmacokinetiek van apomorfine hebben betrekking op gezonde mannen ouder dan 65 jaar.

Dosering en toediening

De aanvangsdosis Uprim wordt aan alle patiënten voorgeschreven op 2 mg. De hoeveelheid tabletstof wordt op een voldoende niveau gebracht voor geslachtsgemeenschap. De dosering wordt individueel gekozen en herhaalde toediening vindt plaats met een interval van 8 uur.

Toedienings- en doseringsmethode:

• Drink vlak voor sublinguaal gebruik wat water, zodat het medicijn beter oplost;
• ongeveer 20 minuten vóór de geslachtsgemeenschap plaatst u de tablet onder uw tong;
• Het geneesmiddel lost meestal binnen 10 minuten volledig op. Als de tablet na 20 minuten niet volledig is opgelost, moet de rest worden doorgeslikt;
• de effectiviteit van het medicijn wordt vergroot door seksuele stimulatie;
• Begin pas met geslachtsgemeenschap als jij je er klaar voor voelt.

[ 2 ]

Gebruik Uprima tijdens zwangerschap

Het gebruik van Uprim tijdens de zwangerschap, door vrouwen en kinderen is uitgesloten.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Uprim gelden voor patiënten met ernstige angina pectoris, een voorgeschiedenis van myocardinfarct, hartfalen of hypotensie, evenals ziekten die de seksuele activiteit beperken.

Indien er sprake is van een individuele intolerantie voor één van de bestanddelen van het medicijn, is het gebruik ervan eveneens verboden.

Voor personen met verschillende gradaties van leverfalen bedraagt de aanbevolen dosering niet meer dan 2 mg, onder strikt medisch toezicht.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij personen met een verminderde nierfunctie en anatomische veranderingen aan de penis (kromming, caverneuze fibrose, ziekte van Peyronie, enz.).

Omdat Uprima duizeligheid of bewustzijnsverlies kan veroorzaken, mag u niet eerder dan 2 uur na inname van het geneesmiddel machines besturen of mechanismen besturen.

Bijwerkingen Uprima

Gegevens uit medische observaties van een groep van 4.000 patiënten van verschillende leeftijden met de diagnose erectiestoornis van organische, psigonetische of gemengde oorsprong, die 2-3 ml apomorfine innamen, maakten het mogelijk de bijwerkingen van Uprim te identificeren:

• het vermogen om een vegetatief syndroom te ontwikkelen, gemanifesteerd door een spontane en kortdurende daling van de bloeddruk, gevolgd door bewustzijnsverlies (indien de dosering in acht wordt genomen, bedraagt het aantal gevallen niet meer dan 0,2%);
• verslechtering van de algemene toestand, gekenmerkt door pijnsyndroom op verschillende lokalisaties of hoofdpijn;
• verminderde lichaamsafweer en vatbaarheid voor infecties;
• vasodilatatie (doordat de spieren van de vaatwanden ontspannen en het lumen van de bloedvaten groter wordt);
• aanvallen van misselijkheid;
• slaperigheid, bewustzijnsverlies;
• kortademigheid, verergering van rhinitis/faryngitis en toegenomen hoest;
• overmatig zweten;
• veranderingen in smaak.

Bij inname van Uprim volgens een met een specialist afgesproken behandelplan wordt het medicijn goed verdragen. Er zijn gevallen van bijwerkingen gemeld van korte duur en mild.

Het medicijn werd getest bij patiënten met lever- en nierfalen, diabetes, hypertensie, ruggenmergletsel en patiënten die een prostatectomie hadden ondergaan. De bijwerkingen bij de genoemde aandoeningen verschilden niet in frequentie en intensiteit van die bij andere patiënten.

[ 1 ]

Overdose

Tijdens klinische studies werd geen overdosis Uprima vastgesteld. Overschrijding van de dosering van het geneesmiddel bij sublinguale toediening veroorzaakt vaak een kokhalsreflex. Oraal gebruik van het geneesmiddel vermindert de werking van apomorfine aanzienlijk als gevolg van metabole afbraak.

Omdat er geen specifiek antidotum voor apomorfine bestaat, wordt bij overdosering een symptomatische en algemene versterkende therapie voorgeschreven.

Het geneesmiddel moet worden ingenomen onder controle van de belangrijkste vitale functies: bloeddruk en hartslag. Het is raadzaam om methoden te implementeren om mogelijke orthostatische hypotensie te voorkomen.

Als u last heeft van ernstige misselijkheid, een bleke huid, een sterke bloeddoorstroming of overmatig zweten, ga dan op uw rug liggen en til uw benen op. Blijf in deze positie totdat de negatieve symptomen volledig verdwenen zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

De uitgevoerde analyse van de interactie van Uprim met andere geneesmiddelen (antihypertensiva) waarschuwt tegen gelijktijdige toediening van apomorfine en nitraten. Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met een overdosis Uprim (meer dan 5 mg) leidt tot het optreden van vasovagale symptomen en een significante drukverlaging tijdens orthostase.

Er is een farmacodynamische interactie waargenomen tussen apomorfine in zuigtabletten en centraal werkende dopamine-receptoragonisten/-antagonisten.

Alcoholgebruik tijdens het gebruik van apomorfinetabletten verhoogt de frequentie en ernst van hypotensie. Tegelijkertijd leiden alcoholhoudende dranken tot een afname van de seksuele opwinding.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden toegediend aan oudere mannen, vooral aan mannen met een voorgeschiedenis van onbehandelde hypertensie, hypotensie of orthostatische hypotensie, en aan mannen die antihypertensiva gebruiken.

Het is niet aan te raden om apomorfinetabletten op te lossen terwijl u andere medicijnen tegen impotentie gebruikt.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Bewaarcondities: Bewaar Uprima op een plaats beschut tegen direct zonlicht en buiten het bereik van kinderen. Houd een temperatuur aan van maximaal 25º C.

Houdbaarheid

De houdbaarheid van Uprim in ongeopende verpakking bedraagt 2 jaar vanaf de productiedatum.