Uprima

Impotentie is het onvermogen om de erectie te bereiken of te behouden die nodig is om geslachtsgemeenschap uit te voeren. In de strijd tegen mannelijke impotentie werd een nieuwe voorbereiding van Uprima ontwikkeld. De belangrijkste werkzame stof van de tabletten is apomorfinehydrochloride. Hulpcomponenten medicament - magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, citroenzuur, hypromellose, ascorbinezuur, dinatriumedetaat, siliciumdioxide, ijzeroxide rood (E172), acesulfaam kalium, muntaroma sinaasappel, mannitol.

Indicaties Uprima

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van Uprima zijn een toename van de activiteit van het dopaminerge neurotransmittersysteem van de hersenen om seksuele interesse te activeren en verergering van sensaties bij erectiestoornissen.

Vrijgaveformulier

De vorm van Uprima-afgifte is sublinguale tabletten voor resorptie in 2 mg (vijfhoekige zuigtabletten) of 3 mg (driehoekige zuigtabletten), wat overeenkomt met het kwantitatieve gehalte van apomorfinehydrochloride. Roodbruine tabletten hebben een dubbelzijdige gravure - de letter "a" van de ene kant en de nummer 2 of 3 van de andere.

Farmacodynamiek

De farmacologische werking van Uprima is gericht op de kernen van de hypothalamus. Dit deel van de hersenen is verantwoordelijk voor de productie van dopamine, behorend tot een groep neurotransmitters en beïnvloedt het vermogen om te genieten. Op zijn beurt is de paraventriculaire kern van de hypothalamus een zone waar aspecten van seksuele opwinding zijn geconcentreerd.

De farmacodynamiek van Uprima is te wijten aan de eigenschappen van apomorfine, de belangrijkste initiator van erectie en het verzenden van pro-erectiele stimuli. Herstel van erectiele functie wordt mogelijk als gevolg van de normalisatie van het centrale zenuwstelsel die de vasculaire reacties van de holle weefsels van de penis beïnvloedt.

Farmacokinetiek

De halfwaardetijd van apomorfine is ongeveer 3 uur. Orale, intraveneuze en subcutane toediening van het geneesmiddel geeft een effect van maximaal 2%.

Farmacokinetiek Uprina:

• afzuiging - vindt plaats door het slijmvlies van de mond en na 10 minuten verschijnt apomorfine in het bloedplasma (maximale concentratie wordt waargenomen na 40-60 minuten);
• distributie - apomorfine bindt 90% aan het plasma-eiwit (albumine);
• metabolische afbraak - wordt voornamelijk bereikt door conjugatie met glucuronzuur of sulfaat. De tweede manier van ontleding is door middel van N-demethylatie en de vorming van Norapomorfine, dat wordt omgezet in glucuronide- en sulfaatconjugaten;
• Uprima-afgifteproces - sublinguale toediening van 2 mg substantie veroorzaakt de aanwezigheid van actieve verbindingen van apomorfine ongeveer 90% in urine en 15% in fecesmassa's. Minder dan 2% van apomorfine wordt in ongewijzigde vorm in de urine gedetecteerd. Feces bevatten apomorfine, norapomorfine en hun sulfaten.

Opgemerkt moet worden dat de farmacokinetiek van Uprima niet is onderzocht bij vrouwen, maar ook bij personen jonger dan 18 jaar oud. Gegevens over de farmacokinetiek van apomorfine hebben betrekking op gezonde mannen ouder dan 65 jaar.

Dosering en toediening

De aanvangsdosering van Uprima is aan alle patiënten voorgeschreven met 2 mg. De hoeveelheid getabletteerde substantie wordt aangepast tot een waarde die voldoende is om geslachtsgemeenschap uit te voeren. De waarde wordt individueel geselecteerd en herhaalde ontvangst wordt uitgevoerd met een interval van 8 uur.

Dosering en toediening:

• vlak voor sublinguaal gebruik, drink een beetje water, dit zal helpen het medicijn beter op te lossen;
• ongeveer 20 minuten vóór geslachtsgemeenschap, plaats de pil onder de tong;
• De volledige oplossing van het medicijn vindt plaats, meestal na 10 minuten. Als na 20 minuten de tablet niet volledig is opgelost, moeten de residuen worden doorgeslikt;
• de effectiviteit van het medicijn wordt verhoogd door seksuele stimulatie;
• Begin alleen met geslachtsgemeenschap als je er klaar voor bent.

[2]

Gebruik Uprima tijdens zwangerschap

Uitgesloten gebruik van Uprima tijdens zwangerschap, vrouwen en kinderen.

Contra

Contra Uprima gelden voor patiënten met ernstige angina, met een voorgeschiedenis van myocardinfarct, die lijden aan hypotensie of hartinsufficiëntie, en ook bij ziekten die seksuele activiteit te beperken.

De aanwezigheid van een individuele intolerantie voor een van de componenten van het medicijn zal ook een verbod op het gebruik ervan zijn.

Personen met leverinsufficiëntie van verschillende gradaties worden aanbevolen doseringen niet hoger dan 2 mg, onder strikte medische controle.

Bijzondere aandacht moet worden besteed aan personen met een verminderde nierfunctie en anatomische veranderingen in de penis (kromming, caverneuze fibrose, de ziekte van Peyronie, enz.).

Omdat Uprima duizeligheid of bewustzijnsverlies kan veroorzaken, is het niet toegestaan om machines en mechanismen te gebruiken gedurende ten minste 2 uur na inname van de medicatie.

Bijwerkingen Uprima

De gegevens van medische observaties van een groep van 4000 patiënten van verschillende leeftijden met een diagnose van erectiestoornissen van organische, psihongennoy of gemengde aard, die 2-3 ml apomorfine namen, onthulden de bijwerkingen van Uprima:

• het vermogen om een vegetatief syndroom te ontwikkelen, gemanifesteerd door een spontane en korte daling van de bloeddruk, gevolgd door verlies van bewustzijn (als de dosering wordt bereikt, is het aantal gevallen niet hoger dan 0,2%);
• verslechtering van de algemene toestand, gekenmerkt door een pijnsyndroom van verschillende lokalisatie of hoofdpijn;
• Vermindering van lichaamsafweer en gevoeligheid voor infecties;
• vasodilatatie (bloedstroom in de zin van ontspanning van de musculatuur van de wanden van bloedvaten en toename van hun lumen);
• aanvallen van misselijkheid;
• slaperigheid, verlies van bewustzijn;
• gevoel van tekort aan lucht, verergering van rhinitis / faryngitis en toegenomen hoest;
• overmatig zweten;
• veranderingen in smaak.

Het ontvangen van Uprima in overeenstemming met het schema dat is overeengekomen met de expert, toont een goede tolerantie voor het geneesmiddel en de geregistreerde gevallen van bijwerkingen verschillen kortdurend en zwak.

Het medicijn werd getest bij patiënten met lever- en nierinsufficiëntie, met diabetes mellitus, hypertensie, wervelkolomtrauma's en degenen die prostatectomie ondergingen. Bijwerkingen met deze ziekten verschilden niet in frequentie en intensiteit van andere patiënten.

[1]

Overdose

Tijdens de klinische onderzoeken werd een overdosis Uprima niet gedetecteerd. Overmatige dosering van het medicijn met sublinguale toediening veroorzaakt vaak een braakreflex. Het gebruik van het geneesmiddel vermindert oraal het effect van apomorfine aanzienlijk als gevolg van metabolische afbraak.

Uitgaande van het feit dat er geen specifiek tegengif is voor apomorfine, is in geval van een overdosis een symptomatische en herstellende therapie voorgeschreven.

Het medicijn moet worden toegediend onder controle van fundamentele vitale functies - bloeddruk en hartslag. Het wordt aanbevolen om methoden in te voeren om mogelijke orthostatische hypotensie te voorkomen.

In geval van ernstige misselijkheid, blancheren van de huid, overmatige bloedstroom of overmatig zweten, moet u op uw rug liggen en uw benen opheffen. Blijf in deze positie is nodig tot het volledig verdwijnen van negatieve symptomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Uitgeleide analyse van de interactie van Uprima met andere geneesmiddelen (antihypertensiva), waarschuwt voor de gelijktijdige toediening van apomorfine en de introductie van nitraten. Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met een overmatige dosering van Uprima (meer dan 5 mg) leidt tot het optreden van vasovagale symptomen en een significante verlaging van de druk tijdens orthostasis.

Farmacodynamische interactie van apomorfine in tabletten voor resorptie en agonisten / antagonisten van dopaminereceptoren met centrale werking wordt opgemerkt.

Het gebruik van alcohol op de achtergrond van het innemen van tabletten met apomorfine verhoogt de frequentie en ernst van hypotensie. Tegelijkertijd leidt alcoholhoudende drank tot een afname van seksuele opwinding.

Het medicijn wordt met de nodige voorzichtigheid toegediend aan oudere mannen, vooral degenen met ongecontroleerde hypertensie, hypotensie of orthostatische hypotensie in de geschiedenis van het gebruik van antihypertensiva.

Het wordt niet aanbevolen resorptie van tabletten van apomorfine met parallelle ontvangst van een ander geneesmiddel tegen impotentie.

[3], [4]

Opslag condities

De bewaarcondities van Uprima op een plaats beschermd tegen direct zonlicht en ontoegankelijk voor kinderen, onderhevig aan een temperatuurregime tot 25 ° C.

Houdbaarheid

De vervaldatum van Uprima in ongeopende verpakking is 2 jaar vanaf de productiedatum.