Vaskopyn

Vascopin is een blokkerende stof voor langzame Ca-kanalen, een derivaat van dihydropyridine.

Indicaties Vaskopina

Het wordt gebruikt om verhoogde bloeddruk te behandelen (en als een middel voor monotherapie en in combinatie met andere antihypertensiva). Het wordt ook gebruikt in de stabiele of variant van angina pectoris (voor monotherapie of gelijktijdig met andere anti-angineuze geneesmiddelen).

Vrijgaveformulier

Loslaten in tabletten van 5 mg. In de blister zitten 10 stukjes. In de verpakking zitten 4 blisterplaten.

Farmacodynamiek

Het medicijn wordt gesynthetiseerd met dihydropyridine-uiteinden en blokkeert langzame Ca-kanalen. Bovendien remt het de transmembraan-beweging van calcium in het gebied van de cellen van de gladde hartspier, evenals de vaten (beweegt voornamelijk binnen de cellen van de vasculaire gladde spier, en niet binnen de cardiomyocyten).

Heeft anti-angineuze en naast hypotensieve eigenschappen.

Het hypotensieve effect van amlodipine wordt geleverd door het directe ontspannende effect op de relatief gladde vasculaire musculatuur.

Antianginale effecten zijn het gevolg van vasodilatatie van arteriolen met een perifeer type, waardoor de OPSS afneemt. Opgemerkt moet worden dat de snelheid van de hartslag vrijwel onveranderd blijft, wat het mogelijk maakt om het verbruik van de gebruikte energie te verminderen, evenals de zuurstofbehoefte van het myocardium. Naast geëxpandeerde bloedvaten met coronaire of perifere type en deze arteriolen (binnen normale en ischemische gebieden van het myocardium), waardoor de hoeveelheid zuurstof stroomt in het myocardium bij patiënten met instabiele angina Type verhogen. Het medicijn voorkomt het ontstaan van coronarospasme, veroorzaakt door roken.

Mensen met hoge bloeddruk die een enkele dagelijkse dosis medicijnen krijgen, verminderen de druk in de periode van 24 uur in liggende en staande posities. Het langzame en geleidelijke begin van het Vasconia-effect maakt het mogelijk een scherpe daling van de bloeddruk te voorkomen.

Voor mensen met angina, verhoogt het gebruik van een enkele dagelijkse dosis amlodipine de duur van de oefening, en vertraagt ook het optreden van een nieuwe aanval van angina pectoris bij depressie van het ST-type segment tijdens inspanning. Ook vermindert het geneesmiddel de incidentie van angina-aanvallen en de inname van nitroglycerine.

Personen met pathologieën CAS (coronaire atherosclerose onder die waarbij de houder 1 wordt beïnvloed en 3+ stenose van de slagaders en beperking van halsslagaders), die een myocardiaal infarct PTCA geleden of in de kransslagaders en bovendien met angina ontvangst Vaskopina voorkomt verdikking in de halsslagader CMY. 

Bovendien vermindert het de sterftecijfers als gevolg van hart- en vaatziekten, beroertes met een hartinfarct en trombose in de kransslagader met coronaire bypass-graft aanzienlijk. Samen met dit helpt het om het aantal ziekenhuisopnames als gevolg van onstabiele angina en progressie van CHF te verminderen en vermindert ook het aantal procedures voor het herstel van de coronaire circulatie.

Het geneesmiddel verhoogt niet het risico op overlijden of het optreden van complicaties die de dood veroorzaken bij mensen met CHF (3-4 functionele fase van NYHA) bij behandeling met diuretica, digoxine en ACE-remmers.

Bij personen met CHF (graad 3-4 functionele klasse volgens NYHA), die van niet-ischemische oorsprong is, kan het gebruik van Vasconia longoedeem veroorzaken.

Het medicijn heeft geen negatief effect op het metabolisme, en ook niet op het niveau van de lipiden in het plasma.

Farmacokinetiek

Bij orale inname van medicinale doses wordt de amlodipine-substantie snel geabsorbeerd. Eten met voedsel heeft geen invloed op de opname van de stof. De piek bereikt 6-12 uur na inname. De absolute biologische beschikbaarheid is 64-80%. Het distributievolume is ongeveer 21 l / kg. De synthese met plasma-eiwit is ongeveer 97,5%.

Amlodipine kan de BBB passeren. De evenwichts-plasma-index wordt waargenomen na 7-8 dagen regelmatig drugsgebruik.

Biotransformatie vindt plaats in de lever, wat resulteert in de vorming van inactieve vervalproducten. De halfwaardetijd van plasma is ongeveer 35-50 uur (met het gebruik van het geneesmiddel eenmaal per dag). De totale speling is 0,43 l / uur / kg.

Ongeveer 10% van het onveranderde actieve ingrediënt, en daarmee 60% van de vervalproducten worden uitgescheiden in de urine.

De halfwaardetijd van mensen met CHF, evenals leverfalen is verlengd tot 56-60 uur.

Bij personen met nierfalen stijgt een soortgelijk aantal tot 60 uur. De verandering in het plasmaspiegel van amlodipine correleert niet met de mate van functionele nierinsufficiëntie.

De periode die nodig is om de stof de maximale plasmawaarde bij ouderen te laten bereiken, is praktisch niet veranderd in vergelijking met de jongere leeftijd. Opgemerkt moet worden dat bij ouderen met CHF de neiging bestaat om de klaring van het actieve bestanddeel te verminderen, wat de AUC en halfwaardetijd (tot 65 uur) verhoogt.

Dosering en toediening

Bij het elimineren van angina en het verlagen van de verhoogde bloeddruk is de gemiddelde aanvangsdosis 5 mg eenmaal daags. Als er een dergelijke behoefte is, kan deze worden verhoogd tot een maximum van 10 mg.

Vaskopin moet oraal worden ingenomen - eenmaal per dag, de pil wassen met water (ongeveer 100 ml).

In het geval van een combinatie met ACE-remmers, thiazidediuretica en β-adrenerge blokkers, is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk.

Gebruik Vaskopina tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de veiligheid van het gebruik van VASKINNA door zwangere of zogende vrouwen, daarom is het alleen toegestaan om het te nemen tijdens deze periode als het voordeel voor een vrouw hoger is dan de waarschijnlijkheid van een complicatie van een foetus of een baby.

Er is geen informatie over de uitscheiding van amlodipine samen met de moedermelk, zodat het middel tijdens de behandeling verplicht is om borstvoeding te weigeren.

Contra

Onder de contra-indicaties: overgevoeligheid voor dihydropyridines, evenals verlaagde bloeddruk in ernstige vorm.

Bijwerkingen Vaskopina

Gebruik van het geneesmiddel kan leiden tot de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen:

• manifestaties van de CCC: vaak zijn er wallen van het perifere type (op de voeten met enkels) en hartkloppingen. Orthostatische collaps, vasculitis ontwikkelt zich zeldzamer en overmatige bloeddrukverlaging wordt waargenomen. Hartinsufficiëntie ontwikkelt zich en verergert af en toe. Individuele aandoeningen van het hartritme (dit omvat ventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie, evenals bradycardie), pijn op de borst en hartinfarct met migraine;
• reacties van de spieren en botten: in sommige gevallen zijn er pijn in de rug en spierkrampen, myalgie of asthenie ontwikkelt zich. Myasthenia gravis komt af en toe voor;
• aandoeningen van het PZS en het CZS: vaak zijn er bloedvlekken in het gezicht en een gevoel van warmte, en bovendien zijn er verhoogde vermoeidheid, hoofdpijn, een gevoel van slaperigheid en duizeligheid. Minder vaak is er slapeloosheid, een gevoel van angst, malaise, nervositeit en depressie. Daarnaast ontwikkelt zich asthenie, hyperhidrose, paresthesie met hypoesthesie, tremor, emotionele labiliteit en perifere neuropathie. Er zijn ook vreemde dromen en flauwvallen. Af en toe is er apathie, maar ook een gevoel van opwinding en convulsies. Enkele amnesie of ataxie ontwikkelt zich;
• aandoeningen van de spijsvertering: vaak zijn er pijn in het buikvlies en misselijkheid. Minder vaak is er zwelling, constipatie met braken, evenals diarree, dyspepsie, dorst en droogheid van slijmvliezen in de mond. Af en toe is er een toename van de eetlust of gingivale hyperplasie. Er is een pancreatitis met gastritis, geelzucht (meestal van het cholestatische type), hyperbilirubinemie en hepatitis, evenals een toename van de activiteit van levertransaminasen;
• reactie van het hematopoietische systeem: er is een enkele trombocyto- of leukopenie, evenals purpura van het trombocytopene type;
• schendingen van metabole processen: single verschijnt hyperglycemie;
• manifestaties van de ademhalingsorganen: in sommige gevallen kan er een loopneus en dyspneu zijn. Er is hoest;
• aandoeningen van de urinaire functie: soms is er een toename van plassen of pijn tijdens dit proces, en daarnaast ontwikkelt zich impotentie of nocturie. Er is polyurie of dysurie;
• manifestaties van allergieën: in sommige gevallen zijn er huiduitslag op de huid en jeuk. Enkele netelroos, Quincke-oedeem en ook erythema multiforme verschijnen;
• andere: er kan een oorring, oogpijn, conjunctivitis, koude rillingen en neusbloedingen zijn. Daarnaast ontwikkelen zich alopecia, diplopie, gynaecomastie en xeroftalmie. Ook zijn er stoornissen van accommodatie, zicht of smaakpapillen en er is een afname of gewichtstoename. Soms treedt dermatitis op. Er is een aandoening van huidpigmentatie en xerodermie met parosmie, evenals koude zweetaanvallen.

Overdose

Symptomen van overdosering gemarkeerde bloeddrukdaling, eventueel gevolgd door het verschijnen van de reflex tachycardie soort, alsmede excessieve perifere vasodilatatie (risico-bestendig en sterk uitgesproken bloeddrukverlaging indicatoren, met een mogelijke verdere ontwikkeling van shock en dood).

Om de stoornissen te elimineren, wordt actieve kool toegediend (vooral gedurende de eerste 2 uur na vergiftiging) en vervolgens maagspoeling (soms). Het slachtoffer moet ook zo worden geplaatst dat zijn ledematen een verhoogde positie hebben en het werk van het CAS voortdurend ondersteunen, de pulmonaire en hartfuncties controleren, en bovendien voor diurese en BCC.

Voor het herstellen van de vasculaire tonus, evenals indicatoren van de bloeddruk (in afwezigheid van contra-indicaties), is het toegestaan om vasoconstrictieve geneesmiddelen te gebruiken. Bovendien wordt een intraveneuze injectie van calciumgluconaat uitgevoerd. Aangezien het grootste deel van de amlodipine wordt gesynthetiseerd met wei-eiwit, zal de hemodialyseprocedure niet effectief zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

In het geval van gecombineerd gebruik van het geneesmiddel met cimetidine, is er geen verandering in de farmacokinetische parameters van amlodipine.

Gelijktijdige toediening van Vascochin en NSAID's (vooral indomethacine) leidt niet tot de ontwikkeling van significante interacties.

In combinatie met de lus of thiazide diureticum, alsmede met ACE-remmers, nitraten en verpamilom met β-blokkers worden waargenomen een versterking van de antihypertensieve en antianginal eigenschappen kanaalblokkers Ca. Hun antihypertensieve effect kan worden versterkt en in combinatie met neuroleptica en α-blokkers.

Amlodipine heeft geen invloed op de indices van synthese met een plasma-eiwit van stoffen zoals indomethacine met fenytoïne en digoxine met warfarine (in vitro).

Eenmalig gebruik van magnesium- of aluminiumbevattende antacidumgeneesmiddelen heeft weinig effect op de farmacokinetische eigenschappen van amlodipine.

Een enkele dosis sildenafil in een hoeveelheid van 100 mg door personen met een essentiële vorm van hypertensie veroorzaakt geen veranderingen in de farmacokinetische parameters van amlodipine. Wanneer 10 mg van het geneesmiddel opnieuw wordt ingenomen in combinatie met het gebruik van 80 mg atorvastatine, treden er geen significante veranderingen in de farmacokinetiek van de laatste op.

Het gecombineerde gebruik van geneesmiddelen met digoxine bij vrijwilligers verandert niets aan de klaring in de nieren, en daarmee de serumwaarden van digoxine.

Eenmalig en herhaald gebruik Vasconia in een dosering van 10 mg heeft geen significante invloed op de farmacokinetische eigenschappen van ethylalcohol.

Amlodipine heeft geen invloed op de veranderingen in de indices van PTW, die worden veroorzaakt door de stof warfarine.

De farmacokinetiek van het geneesmiddel cyclosporine varieert weinig onder de werking van amlodipine.

De combinatie van een enkele dosis grapefruitsap (240 ml) samen met Vasconin (10 mg) heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van de laatste.

[1], [2]

Opslag condities

Vaskopin moet op een donkere plaats worden bewaard bij een maximale temperatuur van + 25 ° C.

[3]

Houdbaarheid

Vascopin kan worden gebruikt in de periode van 4 jaar vanaf de datum van afgifte van het medicijn.