Verapamil

Verapamil heeft een anti-angineuze en anti-aritmische werking.

Indicaties Verapamil

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• supraventriculaire tachycardie;
• angina pectoris van stabiele aard;
• angina pectoris, waarbij supraventriculaire ritmestoornissen worden waargenomen;
• sinusharttachycardie;
• supraventriculaire extrasystole;
• atriumfibrilleren;
• hypertensieve crisis (door intraveneuze toediening);
• verhoogde bloeddrukwaarden.

Vrijgaveformulier

Het therapeutische middel wordt geleverd in tabletten of dragees met een volume van 40 en 80 mg, alsook in tabletten met een verlengde werking (volume 0,24 g) en in een 2,5% oplossing voor intraveneuze injecties.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmacodynamiek

Verapamil blokkeert de activiteit van calciumkanalen. Het medicijn heeft een bloeddrukverlagende, anti-angineuze en anti-aritmische werking.

De werking van het medicijn berust op het blokkeren van de activiteit van "trage" Ca-kanalen in myocardcellen, gladde spiercellen in de bloedvaten en het geleidingssysteem van het hart. Tegelijkertijd bevinden deze kanalen zich in de gladde spieren van de baarmoeder, bronchiën en urethra. De blokkade leidt tot stabilisatie van de pathologisch verhoogde stroom calciumionen in de cellen. Door de transmembraanpenetratie van het Ca2+-element in de cardiomyocyten te verzwakken, verlaagt het medicijn de hartslag en de kracht van de myocardcontracties, wat leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte van de hartspier.

Verapamil verlaagt de spierspanning van de vaatmembranen en leidt tot verwijding van de arteriolen, waardoor de weerstand in de grote bloedsomloop afneemt en de afterload afneemt. Daarnaast verhoogt het medicijn ook de coronaire circulatie. Het remt de AV-geleiding en onderdrukt de automatische activiteit van de sinusknoop, waardoor het medicijn kan worden gebruikt bij supraventriculaire aritmieën.

Het medicijn heeft een sterker effect op het geleidingssysteem (AV en sinusknoop), en een zwakker effect op de bloedvaten. Het medicijn verbetert de secretoire activiteit van de nieren. Het is belangrijk om te onthouden dat het medicijn bestaand hartfalen verergert en ook een AV-blok en ernstige bradycardie veroorzaakt.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

De stof wordt bijna volledig opgenomen wanneer het in het maag-darmkanaal terechtkomt. De Cmax-waarden in het bloed worden na 1-2 uur gemeten. De synthese met bloedeiwit bedraagt 90%.

Het ondergaat een snelle intrahepatische metabolisatie. Bij een kuurbehandeling wordt de werking van het medicijn versterkt doordat diclofenac en zijn stofwisselingsproducten zich in het lichaam ophopen.

De halfwaardetijd na eenmalig gebruik bedraagt 3-6 uur en bij langdurig gebruik zelfs 12 uur. De uitscheiding vindt plaats via de nieren (ongeveer 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering en toediening

Conventionele tabletten voor tachycardie of angina pectoris worden driemaal daags oraal ingenomen vóór de maaltijd, in een dosis van 40-80 mg. Om een hoge bloeddruk te verlagen, moet het medicijn tweemaal daags worden ingenomen (de dagelijkse dosis kan in dit geval 0,48 g bedragen).

Kinderen jonger dan 5 jaar moeten 40-60 mg van het medicijn per dag innemen.

Tabletten met een verlengde werking bij verhoogde bloeddrukwaarden worden 's ochtends ingenomen in een portie van 0,24 g. Het wordt aanbevolen om de behandeling te starten met een lagere dosis - 0,12 g eenmaal daags. Na 14 dagen wordt de dosering verhoogd. Deze kan ook worden verhoogd tot 0,48 g per dag (tweemaal met een interval van 12 uur). Indien een langdurige behandelingscyclus noodzakelijk is, is het gebruik van meer dan 0,48 g van het geneesmiddel per dag verboden.

Om de ontwikkeling van een hypertensieve crisis te stoppen, wordt het medicijn intraveneus toegediend via de jetmethode - in een hoeveelheid van 5-10 mg. Bij paroxysmale ritmestoornissen zijn de dosering en toedieningswijze vergelijkbaar. Als er geen resultaat is, wordt dezelfde dosis na 20-30 minuten opnieuw toegediend. Voor onderhoudsbehandelingen wordt het medicijn intraveneus toegediend via een druppelaar (met NaCl of dextrose-oplossing). De hoeveelheid van een eenmalige intraveneuze dosis voor een kind van 1-5 jaar is 2-3 g van de stof.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gebruik Verapamil tijdens zwangerschap

Er is momenteel geen informatie over de foetale en embryotoxiciteit van het geneesmiddel. Het kan door zwangere vrouwen worden gebruikt, maar alleen in gevallen waarbij het waarschijnlijke voordeel groter is dan het optreden van complicaties. Tegelijkertijd wordt het vaak voorgeschreven tijdens de zwangerschap. Er zijn zowel obstetrische als medicinale indicaties voor het gebruik ervan.

Verloskunde:

• risico op vroeggeboorte (in combinatie met andere medicijnen);
• foetoplacentale insufficiëntie;
• nefropathie die zich ontwikkelt bij zwangere vrouwen.

Bij risico op vroeggeboorte wordt het medicijn samen met Ginipral gebruikt; Verapamil moet iets eerder worden ingenomen – 20-30 minuten. Uit reviews blijkt dat het gebruik van Ginipral niet altijd leidt tot tachycardie, waardoor u het gebruik van Verapamil kunt weigeren, maar het is meestal nog steeds noodzakelijk.

Omdat het medicijn de calciumstofwisseling beïnvloedt, wordt het vaak gebruikt in situaties met een risico op vroeggeboorte. Tocolytische behandeling is alleen mogelijk met middelen die de calciumkanalen blokkeren. Na orale toediening neemt de amplitude van de baarmoedercontracties aanzienlijk af (soms zelfs tot het punt waarop deze activiteit volledig stopt).

Bij een mild stadium van nefropathie is monotherapeutisch gebruik van geneesmiddelen mogelijk en bij de ontwikkeling van preeclampsie worden gecombineerde methoden gebruikt, waaronder magnesiumsulfaat (heeft een diuretisch, anticonvulsief en bloeddrukverlagend effect), inname van 80 mg Verapamil per dag en andere medicijnen.

Therapeutisch:

• aritmie (waaronder supraventriculaire tachycardie);
• verhoogde bloeddrukwaarden. Dit is een van de bloeddrukverlagende middelen die gebruikt worden bij zwangere vrouwen (en kan langdurig gebruikt worden), hoewel het zelden als basismedicijn tegen hoge bloeddruk aan zwangere vrouwen wordt voorgeschreven;
• angina pectoris.

Uit reacties van vrouwen die het medicijn tijdens de zwangerschap hebben gebruikt, blijkt dat het effectief is, zonder complicaties wordt verdragen als het in medicinale doses wordt gebruikt en geen negatieve invloed heeft op de foetus.

Bij postnatale analyse vertoonden vrouwen die het medicijn in het eerste trimester gebruikten geen verhoogde incidentie van geboorteafwijkingen die verband hielden met het gebruik ervan bij hun baby. Ook werden er geen negatieve symptomen gevonden bij de baby's van vrouwen die verapamil in het tweede en derde trimester gebruikten.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige mate van bradycardie;
• ernstige linkerventrikeldisfunctie;
• met een AV-blok van 2-3 graden;
• de aanwezigheid van intolerantie voor het medicijn;
• verlaagde bloeddrukwaarden;
• SSSU.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij personen met AV-blok van de eerste graad, CHF, bradycardie, sinoatriaal blok, nier- of leverinsufficiëntie en bij ouderen.

[ 11 ], [ 12 ]

Bijwerkingen Verapamil

Vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer constipatie, misselijkheid, gewichtstoename, een scherpe daling van de bloeddruk, bradycardie, blozen in het gezicht, hoofdpijn en duizeligheid.

Minder vaak voorkomende symptomen zijn onder meer: vermoeidheid, nervositeit of lethargie, huiduitslag, diarree, jeuk, tandvleeshyperplasie, galactorroe en bovendien longoedeem, atrioventriculair blok van de derde graad (indien intraveneus met hoge snelheid toegediend), gynaecomastie, agranulocytose, artritis, trombocytopenie en perifeer oedeem.

[ 13 ]

Overdose

Medicijnvergiftiging kan leiden tot SA- of AV-blok, asystolie, bradycardie of een verlaagde bloeddruk.

Eerst wordt een maagspoeling uitgevoerd en worden sorptiemiddelen toegediend. Indien geleidingsstoornissen worden waargenomen, worden atropine, 10% calciumgluconaat, isoprenaline en plasmavervangende middelen intraveneus toegediend. Het gebruik van een pacemaker wordt aanbevolen. Om de bloeddruk te verhogen, worden α-adrenerge stimulantia gebruikt.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Medicijnen die de activiteit van CYP3A4 remmen, verlagen de verapamilspiegel; grapefruitsap daarentegen verhoogt de plasmaspiegels.

Het geneesmiddel verhoogt de plasmaspiegels van ciclosporine, kinidine met carbamazepine, ethylalcohol, theofylline en CG. Bovendien verhoogt het de kans op neurotoxische effecten van Li+-middelen.

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel neemt met 50% toe in combinatie met cimetidine. Soms is daarom een verlaging van de dosering nodig.

Rifampicine vermindert de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel aanzienlijk.

Bij gelijktijdig gebruik met inhalatiepijnstillers is de kans op het ontstaan van hartfalen, bradycardie en AV-blok groter.

Gelijktijdige toediening van het geneesmiddel met bètablokkers vergroot de ernst van de verzwakking van de myocardiale contractiliteit en vergroot bovendien de kans op AV-geleidingsstoornissen en het optreden van bradycardie.

In combinatie met α-blokkers wordt het bloeddrukverlagende effect versterkt.

Het negatieve inotrope effect is cumulatief bij gelijktijdige toediening met flecaïnide en disopyramide. Deze middelen mogen niet worden gebruikt binnen 2 dagen vóór en 1 dag na toediening van verapamil.

Het medicijn versterkt de werking van perifere spierverslappers.

[ 22 ]

Opslag condities

Verapamil mag niet warmer dan 25°C zijn.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Houdbaarheid

Verapamil mag gedurende een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogen

Analogen van de therapeutische stof zijn de medicijnen Isoptin, Riodipine, Nifedipine met Kaveril en daarnaast Finoptin, Amlodipine, Nimodipine en Lekoptin met Nifedipine Retard, Gallopamil en Nicardipine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Beoordelingen

Verapamil wordt vaak gebruikt voor de behandeling van gecombineerde aandoeningen (atriumfibrilleren gecombineerd met supraventriculaire tachycardie van paroxysmale aard en verhoogde bloeddruk). Patiëntenbeoordelingen geven aan dat het medicijn zeer effectief en tegelijkertijd goedkoop is.

Onder de nadelen wordt de ontwikkeling van negatieve symptomen benadrukt - meestal zijn dit constipatie, bradycardie en blozen in het gezicht.