Verapamil

Verapamil heeft anti-angineuze en anti-aritmische activiteit.

Indicaties Verapamil

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• supraventriculaire tachycardie;
• exertionele angina, met een stabiel karakter;
• angina pectoris, waarbij supraventriculaire ritmestoornissen worden opgemerkt;
• sinus cardiale tachycardie;
• extrasystol supraventriculair type;
• atriale fibrillatie;
• hypertensieve crisis (intraveneuze methode);
• verhoogde bloeddruk.

Vrijgaveformulier

De afgifte van een therapeutisch middel wordt uitgevoerd in tabletten of dragees met een volume van 40 en 80 mg, en daarnaast in tabletten met een verlengde soort invloed (volume van 0,24 g) en in een 2,5% oplossing voor intraveneuze injecties.

[1], [2], [3]

Farmacodynamiek

Verapamil blokkeert de activiteit van Ca-kanalen. Het medicijn heeft antihypertensieve, anti-angineuze en anti-aritmische effecten.

Het effect van het medicijn is gebaseerd op het blokkeren van de activiteit van "langzame" Ca-kanalen die zich binnen de myocardiale cellen, gladde spiervasculaire cellen en het geleidende hartsysteem bevinden. Tegelijkertijd zijn deze kanalen aanwezig in de gladde spieren van de baarmoeder, bronchiën en urethra. De blokkade leidt tot de stabilisatie van pathologisch verhoogde stroom van calciumionen in de cellen. Door de transmembraan ingang van het Ca2 + element in de cardiomyocyten te verzwakken, verlaagt het medicijn de hartslag en de sterkte van myocardiale samentrekkingen, wat leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte van het myocardium.

Verapamil verlaagt de spiertonus van de vaatmembranen en leidt tot de uitzetting van arteriolen, waardoor de weerstand in de grote cirkel van de bloedstroom verzwakt en de afterload afneemt. Bovendien verhoogt het medicijn de coronaire circulatie. Het remt AV-geleidingsprocessen en onderdrukt de automatische activiteit van de sinusknoop, waardoor het medicijn kan worden gebruikt voor aritmieën van het supraventriculaire type.

Het medicijn heeft een meer uitgesproken effect op het geleidingssysteem (AV en sinusknoop) en het effect op de bloedvaten is minder uitgesproken. Het medicijn verbetert de afscheiding van de nieren. Men moet niet vergeten dat het medicijn het bestaande hartfalen verergert en ook AV-blokkade en sterke bradycardie veroorzaakt.

[4], [5], [6]

Farmacokinetiek

De stof wordt bijna volledig geabsorbeerd door het maagdarmkanaal binnen te gaan. Bloed Cmax-waarden worden na 1-2 uur geregistreerd. Synthese met bloedproteïne is 90%.

Onderworpen aan snel intrahepatisch metabolisme. In het geval van een therapiekuur wordt het effect van het medicijn versterkt, omdat diclofenac en zijn metabole producten zich in het lichaam verzamelen.

De halfwaardetijd na eenmalig gebruik is 3-6 uur en bij langdurig gebruik 12 uur. De uitscheiding wordt uitgevoerd door de nieren (ongeveer 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dosering en toediening

Normale tabletten voor tachycardie of angina pil worden oraal ingenomen voor het eten, 3 keer per dag, in een portie van 40-80 mg. Om hoge bloeddrukwaarden te verlagen, moet u het medicijn 2-voudig per dag gebruiken (het dagelijkse portie kan in dit geval 0,48 g bereiken).

Kinderen jonger dan 5 jaar zijn verplicht voor de dag om 40-60 mg geneesmiddel te gebruiken.

Tabletten met een langdurig effect met verhoogde bloeddrukwaarden worden 's morgens in porties van 0,24 g ingenomen. Het wordt aanbevolen om de behandeling met een verminderd gedeelte te starten - 0,12 g 1-voud per dag. Verder wordt na 14 dagen een dosisverhoging uitgevoerd. Het kan ook worden verhoogd tot 0,48 g per dag (2-voudige inname met een interval van 12 uur). Indien nodig is een langdurige behandelingscyclus verboden om meer dan 0,48 g van een dag te gebruiken.

Om de ontwikkeling van een hypertensieve crisis te stoppen, wordt het medicijn intraveneus geïnjecteerd met een straalmethode in een hoeveelheid van 5-10 mg. In het geval van paroxismale ritmestoornissen zijn de dosering en toedieningsweg vergelijkbaar. Als er geen resultaat is, wordt hetzelfde gedeelte opnieuw geïntroduceerd na 20-30 minuten. Met ondersteunende procedures wordt het medicijn intraveneus geïnjecteerd via een IV (een oplossing van NaCl of dextrose wordt gebruikt). De grootte van een 1-voudige intraveneuze dosis voor een 1-5 jaar oud kind is 2-3 g van de stof.

[14], [15], [16], [17]

Gebruik Verapamil tijdens zwangerschap

Op dit moment is er geen informatie over de feto-en embryotoxiciteit van het geneesmiddel. Het kan worden gebruikt door zwangere vrouwen, maar alleen in gevallen waar het verwachte voordeel meer wordt verwacht dan de ontwikkeling van complicaties. Maar tegelijkertijd wordt het vaak voorgeschreven tijdens de zwangerschap. Er zijn zowel obstetrische als medicinale indicaties voor het gebruik ervan.

OB:

• het risico op vroegtijdig intreden van de bevalling (in combinatie met andere geneesmiddelen);
• placenta-insufficiëntie;
• nefropathie ontwikkelen bij zwangere vrouwen.

In het geval van het risico van voortijdige toediening van het medicijn, gebruik het samen met ginipralom; Neem Verapamil moet iets vroeger zijn - gedurende 20-30 minuten. Recensies tonen aan dat het gebruik van guinipral niet altijd leidt tot tachycardie, waardoor het gebruik van verapamil wordt geëlimineerd, maar meestal is het nog steeds noodzakelijk.

Omdat het medicijn het calciummetabolisme beïnvloedt, wordt het vaak gebruikt in situaties waar er een risico is op vroegtijdig intreden van de bevalling. Er is gevonden dat tocolytische behandeling uitsluitend kan worden uitgevoerd met middelen die de Ca-kanalen blokkeren. Nadat ze ingenomen zijn, wordt de amplitude van samentrekkingen van de baarmoeder aanzienlijk verminderd (soms komt het tot een volledige stopzetting van deze activiteit).

In het geval van een gemakkelijke fase van nefropathie is monotherapeutisch gebruik van geneesmiddelen mogelijk en bij de ontwikkeling van pre-eclampsie worden gecombineerde methoden gebruikt, waaronder magnesiumsulfaat (het heeft een diureticum, anticonvulsieve en antihypertensieve werking), waarbij 80 mg Verapamil per dag en andere geneesmiddelen worden ingenomen.

Therapeutische:

• aritmieën (waaronder supraventriculaire tachycardie);
• verhoogde bloeddrukwaarden. Dit is een van de antihypertensiva die worden gebruikt bij zwangere vrouwen (en kan langdurig worden gebruikt), hoewel zwangere vrouwen het zelden als een basis antihypertensivum voorschrijven;
• angina pectoris

Opmerkingen van vrouwen die het medicijn gebruikten tijdens de zwangerschap tonen aan dat het werkzaamheid vertoont, wordt getolereerd zonder complicaties wanneer het in medicinale doseringen wordt gebruikt en heeft geen negatief effect op de foetus.

Bij postpartumanalyse, die vrouwen die het medicijn in het eerste trimester gebruikten, was er geen toename in de incidentie van aangeboren afwijkingen die verband hielden met het gebruik ervan bij het kind. Ook werden er geen negatieve manifestaties gevonden bij de baby's van die vrouwen die Verapamil namen in het 2e en 3e trimester.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige bradycardie;
• ernstige linkerventrikeldisfunctie;
• AV-blokkade graad 2-3;
• de aanwezigheid van intolerantie tegen het medicijn;
• verlaagde bloeddrukwaarden;
• SSSU.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij patiënten met 1e graads AV-blokkade, CHF, bradycardie, sinoatriale blokkade, nierfalen of leveractiviteit, en daarnaast bij ouderen.

[11], [12]

Bijwerkingen Verapamil

Vaak zijn er dergelijke bijwerkingen: constipatie, misselijkheid, gewichtstoename, een sterke verlaging van de bloeddruk, bradycardie, roodheid van de huid op het gezicht, hoofdpijn en duizeligheid.

Ontstaan zeldzamer dergelijke symptomen: een gevoel van vermoeidheid, zenuwachtigheid of lethargie, huiduitslag, diarree, pruritus, gingivale hyperplasie, galactorroe, en bovendien, longoedeem, AV-block 3 graden (in het geval van intraveneuze toediening, met hoge snelheid), gynaecomastie, agranulocytose , artritis, trombocytopenie en perifeer oedeem.

[13],

Overdose

Vergiftiging met het medicijn veroorzaakt SA- of AV-blokkade, asystolie, bradycardie of een verlaging van de bloeddruk.

Ten eerste, maagspoeling en de introductie van sorptiemiddelen. Als geleidingsstoornissen worden opgemerkt, worden atropine, 10% calciumgluconaat, isoprenaline en plasmasubstitutiemiddelen door de methode geïntroduceerd. Het wordt aanbevolen om een pacemaker te gebruiken. Om het niveau van de bloeddruk te verhogen, worden α-stimulerende middelen gebruikt.

[18], [19], [20], [21]

Interacties met andere geneesmiddelen

Middelen die de activiteit van CYP3A4 vertragen, verminderen het niveau van verapamil; Grapefruitsap daarentegen zorgt voor een toename van de plasma-indicatoren.

Het medicijn verhoogt de plasmawaarden van cyclosporine, kinidine met carbamazepine, ethylalcohol, theofylline en SG. Bovendien verhoogt het de kans op de ontwikkeling van het neurotoxische effect van Li +.

Het niveau van biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen neemt toe met 50% in combinatie met cimetidine, daarom is het soms nodig om de dosering te verlagen.

Rifampicine vermindert de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel aanzienlijk.

Gecombineerd gebruik met pijnstillers inademing natuur verhoogt de kans op het ontwikkelen van HF, bradycardie en AV-blokkade.

Gelijktijdige toediening van het geneesmiddel samen met β-blokkers verhoogt de ernst van de verzwakking van de contractiliteit van het hart, en bovendien neemt de kans op AV-geleidingsstoornissen en het optreden van bradycardie toe.

In combinatie met α-blokkers versterkt het antihypertensieve effect.

Negatieve inotrope effecten zijn samengevat in het geval van toediening van flekainid en disopyramide. Deze fondsen zijn verboden om te gebruiken voor 2 dagen vóór, evenals 1 dag na de introductie van Verapamil.

Het medicijn versterkt de activiteit van perifere spierverslappers.

[22]

Opslag condities

Verapamil moet worden bewaard bij temperaturen niet hoger dan 25 ° C.

[23], [24], [25]

Houdbaarheid

Verapamil mag gebruiken in een periode van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het farmaceutische middel.

[26], [27]

Analogen

Analogen van therapeutische middelen zijn geneesmiddelen Isoptin, valium, Nifedipine met Kaverilom en finoptinum Bovendien amlodipine, nimodipine en Lekoptin met nifedipineretard, Gallopamilom en nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Beoordelingen

Verapamil wordt vaak gebruikt voor therapie voor gecombineerde aandoeningen (atriale fibrillatie in combinatie met supraventriculaire tachycardie met paroxysmale kenmerken en verhoogde bloeddruk). Beoordelingen van patiënten op hetzelfde moment geven aan dat het medicijn heel effectief werkt en tegelijkertijd goedkoop is.

Een van de nadelen is de ontwikkeling van negatieve symptomen - meestal is het obstipatie, bradycardie en blozen van de huid van het gezicht.