Visan

Visanne is een hormonale stof (progestageen) en een geneesmiddel dat gebruikt wordt bij aandoeningen van de geslachtsorganen. De werkzame stof van het geneesmiddel is dienogest.

Dienogest is een derivaat van nortestosteron, dat een sterke antiandrogene werking heeft. Over het algemeen is dit element verantwoordelijk voor 1/3 van de totale activiteit van de cyproteronacetaatcomponent. Dienogest kan endometriose beïnvloeden door de interne productie van estradiol te verminderen. Hierdoor wordt het trofische effect van estradiol op het endometrium geremd. [ 1 ]

Indicaties Visan

Het wordt gebruikt bij de behandeling van endometriose.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt vrijgegeven in tabletten - 14 stuks in een celplaat. In de doos zitten 2 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Bij continue toediening van dienogest ontstaat een hypergestagene en hypo-oestrogene omgeving, waarin eerst decidualisatie van het endometriumweefsel plaatsvindt en later atrofie van de door endometriose aangetaste gebieden.

Dienogest kan synthetiseren met progesteron-uiteinden die zich in de baarmoeder bevinden, maar heeft slechts een relatieve affiniteit van 10%. Hoewel het actieve bestanddeel van het geneesmiddel een zwakke affiniteit heeft voor progesteron-uiteinden, heeft het in vivo een krachtig progestogeen effect. [ 2 ]

Het geneesmiddel heeft geen significante mineralocorticoïde, androgene of GCS-effecten in vivo. Andere effecten, waaronder anti-angiogene en immunologische, helpen het effect van dienogest op de celproliferatie te vertragen. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Absorptie.

Bij orale toediening wordt dienogest volledig en snel geabsorbeerd. De serum Cmax-waarden worden waargenomen na 90 minuten eenmalige toediening en bedragen 47 ng/ml. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel bedraagt ongeveer 91%. De farmacokinetische eigenschappen van dienogest zijn gekoppeld aan de portiegrootte in het doseringsbereik van 1-8 mg.

Distributieprocessen.

Dienogest wordt gesynthetiseerd met albumine, maar niet met globuline dat SHBG synthetiseert of met globuline dat GCS (GOK) synthetiseert. Slechts 10% van de totale dienogestwaarden in het bloedserum bestaat uit vrije steroïden, en 90% van de stof wordt niet-specifiek gesynthetiseerd met albumine. Het schijnbare distributievolume van het geneesmiddel is 40 liter.

Uitwisselingsprocessen.

Dienogest is volledig betrokken bij metabolische processen – via het metabolisme van steroïden met de vorming van metabole elementen die over het algemeen geen endocrinologische activiteit hebben. In vitro en in vivo testen tonen aan dat CYP3A4 het belangrijkste enzym is dat betrokken is bij de metabolische processen van dienogest. Dergelijke metabole elementen worden met een zeer hoge snelheid uit het plasma uitgescheiden, waardoor onveranderd dienogest de dominante intraplasmatische metaboliet blijft.

De snelheid van de intraserumklaring bedraagt 64 ml per minuut.

Uitscheiding.

De intraserumspiegels van dienogest dalen in 2 fasen, met een halfwaardetijd van 9-10 uur. Dienogest wordt uitgescheiden als metabole componenten in de urine en feces (in een verhouding van 3:1) na toediening van een dosis van 0,1 mg/kg.

De halfwaardetijd van metabole componenten in de urine bedraagt ongeveer 14 uur. Na inname van het geneesmiddel wordt 86% van de dosis binnen 6 dagen uitgescheiden, waarvan het grootste deel binnen de eerste 24 uur, voornamelijk via de urine.

Dosering en toediening

Het medicijn moet eenmaal daags worden ingenomen, op hetzelfde tijdstip. Het is toegestaan om het op elke dag van de menstruatiecyclus van de vrouw te gebruiken. Er is geen pauze nodig tussen nieuwe verpakkingen van het medicijn; het gebruik kan zonder tussenpozen en zonder rekening te houden met de menstruatiecyclus worden voortgezet.

Als een tablet wordt vergeten of als de patiënt last krijgt van diarree of braken, kan de werking van het medicijn afnemen.

Als u een dosis vergeet, neem de pil dan zo snel mogelijk in en neem een nieuwe op het gebruikelijke tijdstip. De dosis kan niet worden verhoogd; deze blijft ongewijzigd. Hetzelfde regime geldt als u een dosis vergeet vanwege diarree of braken.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn mag niet worden voorgeschreven aan meisjes die nog niet ongesteld zijn geworden.

Gebruik Visan tijdens zwangerschap

Visanne wordt niet gebruikt tijdens de zwangerschap, omdat endometriosetherapie in deze periode niet nodig is. Zwangerschap moet echter worden uitgesloten vóór aanvang van de behandeling.

Als u medicijnen moet gebruiken terwijl u borstvoeding geeft, moet u hiermee stoppen gedurende de behandeling.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie in verband met bestanddelen van het geneesmiddel;
• veneuze trombo-embolie;
• ziekten van cardiovasculaire of arteriële aard (waaronder hartischemie, myocardinfarct en cerebrovasculaire pathologieën);
• diabetes mellitus, die gepaard gaat met vaatziekten;
• ernstige stadia van leverziekten (dit omvat neoplasmata van welke etiologie dan ook);
• neoplasmata waarvan de ontwikkeling verband houdt met gonadosteroïden;
• vaginale bloedingen van onbekende oorsprong;
• lactose-intolerantie.

Bij het gebruik van dit medicijn moet u een barrière-anticonceptiemiddel gebruiken, omdat het gedurende de aangegeven periode verboden is om hormonale anticonceptiva te gebruiken.

Bijwerkingen Visan

Bij toediening van het medicijn kunnen enkele bijwerkingen optreden (vooral tijdens de eerste maanden van de kuur). Tijdens de behandeling verdwijnen deze klachten. Tot de gemelde symptomen behoren: ongemak in de borstklieren, acne, hoofdpijn en depressie.

Als u tijdens het gebruik van Visanne andere negatieve symptomen ervaart, dient u uw arts te raadplegen over een mogelijke wijziging in uw behandelplan.

Interacties met andere geneesmiddelen

Effecten van andere geneesmiddelen in relatie tot Visanne.

Progestagenen, waaronder dienogest, nemen voornamelijk deel aan metabolische processen via de structuur van het hemoproteïne P450 ZA4 (CYP3A4), dat zich in de lever en het darmslijmvlies bevindt. Hierdoor kunnen middelen die de werking van CYP3A4 induceren of vertragen, de metabolische processen van progestageen beïnvloeden. Een verhoging van de gonadosteroïdklaring door enzyminductie kan de therapeutische werking van Visanne verzwakken en leiden tot negatieve symptomen (bijvoorbeeld een verandering in de aard van de menstruatiebloeding).

Een afname van de gonadosteroïdklaringssnelheid als gevolg van enzymremming kan het therapeutische effect van het geneesmiddel verminderen en leiden tot het optreden van bijwerkingen.

Elementen die de klaring van gonadosteroïden verhogen (door de werking via enzyminductie af te zwakken).

Hieronder vallen barbituraten met carbamazepine, fenytoïne, rifampicine en primidon, en daarnaast eventueel felbamaat en oxcarbazepine met griseofulvine en topiramaat, en middelen die sint-janskruid bevatten.

Enzymatische inductie kan na enkele dagen behandeling worden waargenomen. De maximale enzymatische inductie ontwikkelt zich na enkele weken. De enzymatische inductie kan tot 1 maand na afloop van de behandeling aanhouden.

Het effect van rifampicine (een inductor van CYP 3A4) werd onderzocht bij gezonde postmenopauzale vrouwen. Gelijktijdige toediening van rifampicine met dienogest/estradiolvaleraattabletten resulteerde in een significante afname van de steady-statewaarden en de systemische blootstelling aan estradiol met dienogest. Het totale effect van estradiol en dienogest (bij steady-statewaarden berekend op basis van de AUC (0-24 uur)) werd met respectievelijk 44% en 83% verminderd.

Geneesmiddelen die een verschillend effect hebben op de gonadosteroïdklaring.

Het gecombineerde gebruik van gonadosteroïden en een groot aantal combinaties van hiv-proteaseremmers en niet-nucleoside-remmers van de reverse transcriptase-activiteit, samen met combinaties van hepatitis C-virusremmers, kan de plasmaprogestageenspiegels verlagen of verhogen. Het gecombineerde effect van deze veranderingen kan in bepaalde situaties klinisch significant zijn.

Geneesmiddelen die de gonadosteroïdklaring verminderen (enzymremmers).

Dienogest is een substraat van het hemoproteïne P450 (CYP) 3A4. Toediening in combinatie met sterke remmers van de CYP3A4-component kan de plasmaspiegel van de stof verhogen.

Gebruik in combinatie met ketoconazol, een krachtige remmer van het CYP3A4-enzym, veroorzaakt een 2,9 maal hogere AUC-waarden van dienogest (bereik van 0-24 uur) bij steady state.

Combinatietherapie met erythromycine (matige remmer) veroorzaakte een toename van de AUC van dienogest (0-24 uur) met 1,6 keer bij steady state-waarden.

Laboratoriumtests.

Het gebruik van progestagenen kan de resultaten van bepaalde laboratoriumtests beïnvloeden, waaronder lever- of schildklierbiochemie, nier- en bijnierfunctie, plasma-eiwitwaarden (waaronder bijvoorbeeld GOC en lipoproteïne/lipidefracties), fibrinolyse- en stollingswaarden, en de eigenschappen van het koolhydraatmetabolisme. Dergelijke veranderingen vallen vaak binnen de normale laboratoriumwaarden.

Opslag condities

Visanne moet op een voor kleine kinderen afgesloten plaats worden bewaard. Temperatuurindicatoren - niet hoger dan 30 °C.

Houdbaarheid

Visanne kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn de volgende medicijnen: Sofiti, Zhastinda met Denovel 30, Yulidora en Klimodien met Dinoret, en ook Luvina, Janine, Silhouette met Klayra en Naadin.