Vizan

Visanne behoort tot de categorie van hormonale stoffen (progestagenen), evenals geneesmiddelen die worden gebruikt voor ziekten die het genitale gebied aantasten. Het medicijn is gebaseerd op het actieve element dienogest.

Dienogest is een derivaat van de stof nortestosteron, die een sterk anti-androgene werking heeft. In het algemeen is dit element verantwoordelijk voor 1/3 van de totale activiteit van de cyproteronacetaatcomponent. Dienogest kan endometriose beïnvloeden door de interne productie van estradiol te verminderen. Hierdoor wordt het trofische effect van estradiol op het endometrium geremd. [1]

Indicaties Vizan

Het wordt gebruikt bij de behandeling van endometriose .

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten - 14 stuks in de celplaat. Er zijn 2 van dergelijke records in de doos.

Farmacodynamiek

Met de continue introductie van dienogest creëert het een hypergestogene en hypo-oestrogene omgeving, waarin eerst decidualisering van endometriumweefsels wordt gerealiseerd en later atrofie van de door endometriose aangetaste gebieden optreedt.

Dienogest kan synthetiseren met progesteron-uiteinden die zich in de baarmoeder bevinden, maar het heeft slechts 10% relatieve affiniteit. Hoewel het actieve element van het medicijn een zwakke affiniteit heeft voor de uiteinden van progesteron, heeft het een krachtig progestogeen effect in vivo. [2]

Het medicijn heeft geen significante mineralocorticoïde, androgene of GCS-effecten in vivo. Andere effecten, waaronder anti-angiogene en immunologische, helpen dienogest op celproliferatie te vertragen. [3]

Farmacokinetiek

Absorptie.

Bij orale toediening wordt dienogest volledig en met hoge snelheid geabsorbeerd. Serum Cmax-waarden worden genoteerd bij eenmalig gebruik na 90 minuten en zijn gelijk aan 47 ng/ml. De biologische beschikbaarheidswaarden van het medicijn zijn ongeveer 91%. De farmacokinetische kenmerken van dienogest zijn gekoppeld aan de portiegrootte in een doseringsbereik van 1-8 mg.

Distributie processen.

Dienogest wordt gesynthetiseerd met albumine, maar niet met globuline, dat SHBG synthetiseert, of met globuline, dat GCS (GOK) synthetiseert. Slechts 10% van de totale indicatoren van dienogest in het bloedserum zijn in de vorm van vrije steroïden en 90% van de stof wordt niet-specifiek gesynthetiseerd met albumine. Het niveau van het schijnbare distributievolume van het medicijn is 40 liter.

Uitwisselingsprocessen.

Dienogest neemt volledig deel aan metabolische processen - door het metabolisme van steroïden met de vorming van metabolische elementen die over het algemeen geen endocrinologische activiteit hebben. Bij zowel in vitro als in vivo testen is CYP3A4 het belangrijkste enzym dat betrokken is bij de metabole processen van dienogest. Dergelijke metabole elementen worden met een zeer hoge snelheid uit het plasma uitgescheiden, waardoor de onveranderde dienogest de dominante intraplasmatische metaboliet blijft.

De snelheid van intra-serumklaring is 64 ml per minuut.

Uitscheiding.

Intra-serum dienogest-waarden nemen af in 2 stappen, met een halfwaardetijd van 9-10 uur. Dienogest wordt uitgescheiden in de vorm van metabole componenten samen met urine en ontlasting (in verhoudingen van 3k1), na toediening van een portie van 0,1 mg / kg.

De termijn voor de halfwaardetijd van metabole componenten in de urine is ongeveer 14 uur. Na gebruik van het geneesmiddel wordt 86% van het deel uitgescheiden over een periode van 6 dagen, en het grootste deel wordt gedurende de eerste 24 uur uitgescheiden, voornamelijk in de urine.

Gebruik Vizan tijdens zwangerschap

Visanne wordt niet gebruikt tijdens de zwangerschap, omdat in deze periode geen endometriosetherapie nodig is. In dit geval is het noodzakelijk om de aanwezigheid van zwangerschap uit te sluiten vóór het begin van de behandelingskuur.

Als u medicatie moet nemen tijdens hepatitis B, moet borstvoeding tijdens de therapie worden gestaakt.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met de elementen van het medicijn;
• trombo-embolie van veneuze aard;
• ziekten van cardiovasculaire of arteriële aard (waaronder cardiale ischemie, myocardinfarct en cerebrovasculaire pathologieën);
• diabetes mellitus, waarbij vaatziekten worden opgemerkt;
• ernstige stadia van leverziekte (dit omvat neoplasmata van welke etiologie dan ook);
• neoplasmata, waarvan de ontwikkeling geassocieerd is met gonadosteroïden;
• met een onbekende aard van vaginale bloedingen;
• lactose intolerantie.

Wanneer u het medicijn gebruikt, moet u barrière-anticonceptie gebruiken, omdat het tijdens deze periode verboden is om hormonale anticonceptiva te gebruiken.

Bijwerkingen Vizan

Met de introductie van het medicijn kunnen enkele bijwerkingen worden waargenomen (vooral tijdens de eerste maanden van de cursus). Tijdens de therapie verdwijnen deze aandoeningen. Onder de waargenomen manifestaties: ongemak in het gebied van de borstklieren, acne, hoofdpijn en depressie.

Als er andere negatieve symptomen optreden tijdens het gebruik van Visannette, moet u uw arts raadplegen over een mogelijke verandering in het behandelingsregime.

Interacties met andere geneesmiddelen

De impact van andere medicijnen in relatie tot Visan.

Progestagenen, waaronder dienogest, zijn voornamelijk betrokken bij metabole processen via de structuur van het hemoproteïne P450 ZA4 (CYP3A4), dat zich in de lever en het darmslijmvlies bevindt. Hierdoor kunnen middelen die de werking van CYP3A4 induceren of vertragen de metabole processen van het progestageen beïnvloeden. Een verhoging van de klaring van gonadosteroïden als gevolg van de inductie van enzymen kan de therapeutische activiteit van Visanne verzwakken en het optreden van negatieve symptomen veroorzaken (bijvoorbeeld een verandering in de aard van menstruatiebloedingen).

Een afname van de klaring van gonadosteroïden als gevolg van remming van het enzym kan het therapeutische effect van geneesmiddelen verminderen en het optreden van bijwerkingen veroorzaken.

Elementen die de klaring van gonadosteroïden verhogen (verzwakking van het effect door de inductie van enzymen).

Deze omvatten barbituraten met carbamazepine, fenytoïne, rifampicine en primidon, en daarnaast mogelijk felbamaat en oxcarbazepine met griseofulvine en topiramaat, evenals stoffen die sint-janskruid bevatten.

Enzym-inductie kan worden opgemerkt na enkele dagen behandeling. Maximale enzyminductie ontwikkelt zich na enkele weken. De enzyminductie kan tot 1 maand na het einde van de behandeling aanhouden.

Het effect van rifamipicine (een inductor van de werking van CYP 3A4) is onderzocht bij gezonde, postmenopauzale vrouwen. Het gebruik van rifampicine samen met dienogest / estradiolvaleraattabletten veroorzaakte een significante afname van de evenwichtswaarden en het systemische effect van estradiol met dienogest. Het algehele effect van estradiol en dienogest (bij evenwichtswaarden berekend door het niveau van AUC (in het bereik van 0-24 uur)) verzwakte met 44% en 83%.

Geneesmiddelen die een ander effect hebben op de klaring van gonadosteroïden.

Het gecombineerde gebruik van gonadosteroïden en een groot aantal combinaties van HIV-proteaseremmers, evenals remmers (nonccleoside-type) van reverse transcriptase-activiteit, samen met combinaties van hepatovirus-type C-remmers, kunnen de plasmaprogestageenspiegel verlagen of verhogen. Het gecombineerde effect van deze veranderingen kan in sommige situaties klinisch significant zijn.

Geneesmiddelen die de klaring van gonadosteroïden verminderen (enzymremmers).

Dienogest is een substraat voor hemoproteïne P450 (CYP) 3A4. De introductie samen met krachtige remmers van de CYP3A4-component kan de plasmaspiegel van de stof verhogen.

Het gebruik in combinatie met ketoconazol, een krachtige remmer van het CYP3A4-enzym, veroorzaakt een verhoging van de AUC-waarden van dienogest (bereik 0-24 uur) met 2,9 keer bij evenwichtswaarden.

De combinatie met erytromycine (een matige remmer) veroorzaakte bij evenwichtswaarden een 1,6-voudige verhoging van de AUC van dienogest (binnen 0-24 uur).

Lab testen.

Het gebruik van progestagenen kan de aflezingen van bepaalde laboratoriumtests veranderen, waaronder de biochemische kenmerken van de lever of schildklier, nier- en bijnierfuncties, indicatoren van plasma-eiwitten (die drager zijn) (waaronder bijvoorbeeld GOK en lipoproteïne / lipide fracties), waarden van fibrinolyse en coagulatie, en ook de eigenschappen van het koolhydraatmetabolisme. Dergelijke veranderingen worden vaak binnen laboratoriumgrenzen gehouden.

Opslag condities

Visanne moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuurindicatoren - niet meer dan 30 ° C.

Houdbaarheid

Visanne kan worden gebruikt voor een periode van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het farmaceutische product.

Analogen

Analogen van drugs zijn Sofiti, Justinda met Denovel 30, Yulidora en Klimodien met Dinoret, en daarnaast Luvina, Janine, Silhouette met Klayra en Naadin.