Zeksat

Zexat is een antitumor cytostatisch middel gerelateerd aan de farmacologische groep antimetabolieten. Internationale naamloze vennootschap - Methotrexat; andere handelsnamen: Methotrexaat Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. De PBX-code is L01BA01.

Produceert farmaceutisch bedrijf Zexate, Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indicaties Zeksat

Zexaat wordt gebruikt voor acute leukemie en neuroleukemie; lymfomen (behalve lymfogranulomatose) en lymfosarcoom; kwaadaardige gezwellen van de baarmoeder (inclusief choriocarcinoom), eierstokken en borst; kanker van de slokdarm, longen, nieren, blaas; kanker van de huid (inclusief paddestoelgranuloma), netvlies van de ogen, plaveiselcelcarcinoom van het hoofd en de nek; sarcomen van botten en zachte weefsels. Het medicijn kan ook worden gebruikt bij de behandeling van refractaire vormen van psoriasis, reumatoïde artritis, systemische lupus erythematosus.

[1]

Vrijgaveformulier

Oplossing voor injectie in injectieflacons (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) in een doos.

Farmacodynamiek

Zeksata werkzame stof een structureel analogon van foliumzuur, methotrexaat, die competitief de werking van het enzym dihydrofolaat reductase behulp folaten (DHFR), betrokken bij de vorming van nucleïnezuren DNA remt. Aldus Zeksat remt DNA-synthese van atypische cellen, wat resulteert in het stoppen van de celdeling van DNA replicatie tumorfase.

Zexaat onderdrukt ook de immuunreacties van het lichaam en zijn immunosuppressieve eigenschappen worden gebruikt bij de behandeling van een aantal auto-immuunziekten.

Farmacokinetiek

Na toediening van Zexate aan de spier wordt de maximale concentratie van het geneesmiddel in het bloed gemiddeld 45 minuten genoteerd; terwijl bijna de helft van het geïnjecteerde medicijn zich bindt aan plasma-eiwitten.

Biotransformatie Zeksat treedt vooral in de lever, waarbij een actieve metaboliet, die nog steeds de cellulaire synthese van enzymen remmen en nucleotiden deoxythymidine uitvoeren van de functies van de synchronisator atypische mitotische cellen.

De totale duur van de halfwaardetijd van het geneesmiddel tussen 5 en 14 uur, een volledige uitscheiding waargenomen na 22-24 uur, hoewel herhaalde toediening leiden tot accumulatie van metabolieten.

De uitscheiding wordt uitgevoerd door de nieren (90%) en door de darmen (10%).

Dosering en toediening

Wijze van toepassing Zexate - door infusie en injectie (intramusculair, intraveneus, slagader of sterke drank systeem).

Het beheer van het geneesmiddel in het behandelingsregime wordt uitgevoerd door een oncoloog met inachtneming van aanbevelingen met betrekking tot de dosering en de wijze van toediening voor een specifieke diagnose.

Met tumoren van verschillende locaties wordt Zexate intraveneus (jet) toegediend in een dosering van 30-40 mg / m² - eenmaal per week. Bij leukemieën en lymfomen wordt elke 14 of 28 dagen intraveneuze infusie uitgevoerd - 200-500 mg / m².

Bij de berekening van de dosis voor kinderen (van 6 mg / m² tot 12 mg / m²) wordt niet alleen de diagnose en algemene toestand, maar ook de leeftijd in aanmerking genomen.

[3]

Gebruik Zeksat tijdens zwangerschap

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding is gecontra-indiceerd.

Contra

Zexaat is gecontraïndiceerd om te gebruiken bij een afname van de nier- en leverfunctie, bij eventuele infectieziekten en bij een pathologisch veranderde verhouding van leukocyten en bloedplaatjes in het bloed.

Voorzorgen Zeksat voor vloeistof accumulatie in de buik (ascites) of pleurale effusie; met een geschiedenis: maagzweer en darmzweren, gecompliceerd door ontsteking van het slijmvlies van de dikke darm (colitis), nieraandoeningen, jicht, en na chemotherapie en radiotherapie.

Bijwerkingen Zeksat

De meest voorkomende bijwerkingen Zeksata omvatten ontsteking van het mondslijmvlies (stomatitis), en de keelholte, huidreacties, een aandoening van de maag en de lever, verminderde eetlust, misselijkheid en braken, hoofdpijn, buikpijn, en tijdens het urineren, verhoogde leverenzymen en veranderingen in de samenstelling van bloedcellen, gastrointestinale bloeden, duizeligheid, verwardheid, depressie, epileptische aanvallen, verhoogde lichtgevoeligheid, donker worden van de huid, alopecia, en anderen.

[2]

Overdose

Overdosering van het geneesmiddel verhoogt het toxische effect op het lichaam en intensiveert bijwerkingen. Voor het neutraliseren van een overdosis bestaat specifiek antidotum foliumzuurantagonisten - calciumfolinaat (Leyvorin, Hemifolin) waarvan de injectie verminderde folaat metabolisme en bijdragen tot de bescherming van beenmergcellen.

Interacties met andere geneesmiddelen

In het geval van hoge doses Zexate in combinatie met aspirine, salicylaten en NSAID's, wordt de toxiciteit van het geneesmiddel verhoogd tot een letaal niveau.

Hetzelfde risico doet zich voor bij gelijktijdig gebruik van sulfonamidegeneesmiddelen, penicilline-achtige antibiotica en tetracyclinegroep, indirecte anticoagulantia en geneesmiddelen voor het verlagen van cholesterol.

Zexaat verhoogt de negatieve effecten van retinoïden en levende vaccins, evenals stikstofoxide dat wordt gebruikt bij anesthesie.

[4], [5]

Opslag condities

Bewaren op een donkere plaats, bij een temperatuur van niet hoger dan + 25 ° C, het is ontoelaatbaar om het medicijn te bevriezen.

[6],

Houdbaarheid

24 maanden.