Zerit

Zerit is een antiviraal middel met systemisch gebruik. Inbegrepen in de categorie nucleoside, evenals nucleotide-remmers van revertase.

Indicaties Zerit

Het is geïndiceerd voor de behandeling van mensen met het hiv-virus.

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in de vorm van capsules met een volume van 30 of 40 mg. In één blister - 14 capsules. Eén verpakking bevat 4 blisterplaten - slechts 56 capsules zijn in het pakket verkrijgbaar.

Farmacodynamiek

Stavudine is een kunstmatig analoog van thymidine (nucleoside), dat antivirale eigenschappen heeft. Het is in vitro actief tegen HIV in menselijke cellen. Het effect van cellulaire kinasen bevordert de fosforylatie en omzetting ervan in stavudinetrifosfaat. Dit element remt de activiteit van HIV-revertase, omdat het concurreert met het natuurlijke substraat van TTF.

Het medicijn remt het proces van DNA-synthese van het virus - het induceert de beëindiging van DNA-ketens. Dit wordt verklaard door het ontbreken van de 3'-hydroxylcategorie die vereist is voor het DNA-verlengingsproces. In vitro verlaagt stavudine-trifosfaat DNA-polymerasecellen, waardoor een overweldigend effect op het mtDNA-bindingsproces wordt uitgeoefend. Actieve acties met betrekking tot cellen van DNA-polymerase "a", evenals "b" zijn honderd keer minder dan acties gerelateerd aan HIV-revertase. Het in vitro passiveringsproces, en naast het onderzoek van geïsoleerde patiënten na de behandeling, maakte de detectie van HIV-1-stammen mogelijk, die een verminderde gevoeligheid voor stavudine hebben. Maar de informatie over de ontwikkeling van hiv-resistentie met betrekking tot stavudine in vivo is vrij beperkt, evenals ten opzichte van kruisresistentie tegen andere analogen van nucleoside-stoffen.

Farmacokinetiek

Bij volwassenen is de biologische beschikbaarheid 86 ± 18%. Wanneer orale doses van 0,5-0,67 mg / kg worden ingenomen, bedraagt de concentratie-piek van de stof 810 ± 175 ng / ml. Wanneer de capsule in de medicatie wordt genomen, nemen de piek- en AUC-waarden toe met de dosis in het bereik van 0,033-4,0 mg / kg.

De halfwaardetijd is niet geassocieerd met de dosering en is gelijk aan 1,3 ± 0,2 uur wanneer een enkele dosis wordt gebruikt, en ook 1,4 ± 0,2 uur met meerdere toediening van het geneesmiddel. De intracellulaire halfwaardetijd van stavudinetrifosfaat duurt in vitro 3,5 uur binnen de lymfocyten van het CEM-type, en daarnaast in de PBMC. Hiermee kunt u het geneesmiddel twee keer per dag gebruiken.

De totale indicator van de stavudine-reinigingsfactor is 600 ± 90 ml / minuut en de klaring in de nieren is 240 ± 50 ml / minuut. Dit is het bewijs van actieve tubulaire secretie en in aanvulling op glomerulaire filtratie.

De uitscheiding van de stof wordt uitgevoerd met urine in onveranderde vorm (ongeveer 34 ± 5% voor eenmalig gebruik of 40 ± 12% voor meerdere). Het residu in de vorm van 60% van het geneesmiddel kan worden uitgescheiden door middel van endogene routes.

[1]

Dosering en toediening

Om de absorptie van geneesmiddelen te verbeteren, is het wenselijk om het minstens 1 uur voor het eten te nemen, terwijl u het afspoelt met water (minimaal 100 ml vloeistof). Als deze aanbeveling niet kan worden nageleefd, is het toegestaan om het medicijn bij een lichte maaltijd te gebruiken. Als er problemen zijn met het inslikken van de capsules, mag de patiënt worden overgebracht naar een oplosbare vorm van het medicijn, of mag de capsule voorzichtig worden geopend en moet de inhoud worden gemengd met voedsel.

De dagelijkse dosering wordt geselecteerd, rekening houdend met het gewicht van de patiënt en andere individuele indices.

Voor kinderen vanaf 12 jaar en volwassenen:

• met een gewicht van minder dan 60 kg, is de dosering 30 mg tweemaal daags na elke 12 uur;
• met een gewicht van 60 kg - 40 mg tweemaal daags na elke 12 uur.

Kinderen van 6-12 jaar oud:

• met een gewicht van minder dan 30 kg - de dosering is 1 mg / kg tweemaal per dag, elke 12 uur;
• met een gewicht van 30-60 kg - 30 mg tweemaal daags, elke 12 uur.

Voor volwassenen met nieraandoeningen moet de dosering worden verlaagd in verhouding tot de creatinineklaring:

• met een klaringssnelheid van minder dan 50 ml / minuut - 30 mg elke 12 uur (met een gewicht van minder dan 60 kg) en 40 mg in dezelfde modus (met een gewicht van 60 kg);
• met een KK van 26-50 ml / minuut - 15 mg elke 12 uur (gewicht minder dan 60 kg) en 20 mg in hetzelfde regime (gewicht vanaf 60 kg);
• met een QC-waarde van minder dan 25 ml / minuut - 15 mg om de 24 uur (gewicht minder dan 60 kg) en 20 mg om de 24 uur (gewicht vanaf 60 kg); Ook als hemodialyse wordt uitgevoerd bij deze KK, wordt aanbevolen dat de voorgeschreven dosis onmiddellijk na voltooiing wordt ingenomen. In dagen dat er geen dialyse plaatsvindt, wordt de ontvangst in de bovenstaande modus uitgevoerd.

[3]

Gebruik Zerit tijdens zwangerschap

Voordat met het gebruik van geneesmiddelen wordt begonnen, is de arts verplicht te weten wat de mogelijke zwangerschap van de patiënt of de planning is, aangezien dit middel alleen mag worden voorgeschreven als het mogelijke voordeel voor de vrouw hoger is dan het mogelijke risico dat de foetus negatieve gevolgen heeft.

Als een vrouw een kind verpleegt of van plan is om dit te doen, moet u haar waarschuwen dat hierdoor een baby besmet raakt met HIV. Artsen verbieden vrouwen met HIV om borstvoeding te geven. Het is vereist om te stoppen met voeden voor het begin van de behandeling.

Contra

Het gebruik van geneesmiddelen is gecontraïndiceerd bij mensen met een intolerantie voor stavudine of andere bestanddelen waaruit het medicijn bestaat. Bovendien kan het niet worden toegediend aan kinderen jonger dan 6 jaar (het gebruik van capsules als medicijn op deze leeftijd wordt niet aanbevolen).

Bijwerkingen Zerit

Bij de behandeling van HIV is het moeilijk om bijwerkingen te onderscheiden bij patiënten als gevolg van het gebruik van Zerit, negatieve effecten door andere geneesmiddelen die in combinatie met het geneesmiddel worden gebruikt en manifestaties die zich bij de mens ontwikkelen vanwege de pathologie zelf.

Observaties van de conditie van patiënten tijdens de periode van drugsgebruik toonden de ontwikkeling van dergelijke negatieve reacties:

• Algemeen: het optreden van koude rillingen, hoofdpijn, buikpijn, malaise. Daarnaast waren er griepachtige allergische manifestaties, verschillende neoplasma's en asthenie ontwikkeld;
• spijsverteringsorganen: braken, diarree en misselijkheid, dyspeptische manifestaties en anorexia; zo nu en dan - constipatie;
• organen van het ademhalingssysteem: ontwikkeling van kortademigheid; zo nu en dan longontsteking;
• organen van de Nationale Assemblee: een staat van depressie, duizeligheid, een gevoel van angst, een slaapstoornis;
• Huid: jeuk, roodheid, ernstig zweten; goedaardige tumoren verschenen minder vaak;
• botstructuur en spieren: gewrichtspijn, spierpijn;
• organen van het cardiovasculaire systeem: het optreden van pijn in de borst;
• lymfatisch en hematopoietisch systeem: ontwikkeling van lymfadenopathie.

[2],

Overdose

Een enkele overdosis van een overdosis mag geen ernstige gevolgen hebben (er zijn aanwijzingen dat 12 maal de vereiste dagelijkse dosis niet werd waargenomen symptomen van acute vergiftiging). In het geval van een chronische overdosis is het mogelijk om een perifere vorm van nefropathie of een stoornis in het functioneren van de lever te ontwikkelen. Dit vereist medisch toezicht en kan ook de implementatie van niet-specifieke deintoxicatieprocedures vereisen. Hemodialysecoëfficiënt van reiniging van stavudine is 120 ml / min, maar er is geen informatie over de effectiviteit van deze procedure in geval van een overdosis van deze stof. Er is geen informatie over de effectiviteit van peritoneale dialyse.

Interacties met andere geneesmiddelen

Omdat zidovudine het proces van fosforylatie van stavudine in cellen kan remmen, is het verboden om het te combineren met Zerit.

Gecombineerd gebruik met lamivudine, didanosine en nelfinavir heeft geen invloed op de eigenschappen van het geneesmiddel.

[4]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet op een donkere plaats worden bewaard die ontoegankelijk is voor kleine kinderen, bij temperaturen van niet meer dan 30 ° C.

Houdbaarheid

Zerit mag binnen 2 jaar na de datum van introductie van het geneesmiddel worden gebruikt.