Zocef

Zocef is een antimicrobieel geneesmiddel uit de subcategorie cefalosporinen van de tweede generatie. Het bevat de stof cefuroxim, die een bacteriedodende werking heeft op een relatief breed scala aan verschillende microben (gramnegatief en -positief), waaronder stammen die β-lactamasen produceren.

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel is resistent tegen de werking van β-lactamasen, waardoor het een relatief groot aantal amoxicilline- of ampicillineresistente stammen beïnvloedt. De bacteriedodende eigenschappen manifesteren zich door het verstoren van de bindingsprocessen van microbiële celmembranen.

Indicaties Zocepha

Het wordt gebruikt bij verschillende infecties die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor cefuroxim (of wordt gebruikt totdat de veroorzakende bacteriën van de infectie zijn geïdentificeerd):

• letsels aan de luchtwegen: bronchitis in het actieve of chronische stadium, longabces, postoperatieve infecties van de borstbeenorganen, geïnfecteerde bronchiëctasieën en bacteriële longontsteking;
• infecties aan de keel, oren of neus: amandelontsteking met sinusitis, middenoorontsteking en ook faryngitis;
• urinewegletsels: blaasontsteking, pyelonefritis in de actieve of chronische fase, bacteriurie zonder symptomen;
• infecties die de zachte weefsels aantasten: erysipelas, cellulitis of infecties die in wonden voorkomen;
• ziekten die de gewrichten met het bot aantasten: osteomyelitis of septische artritis;
• gynaecologische pathologieën: ontsteking in het bekkengebied;
• behandeling van gonorroe (vooral wanneer penicilline niet kan worden gebruikt);
• infecties, waaronder peritonitis met sepsis en meningitis.

Preventie van infecties bij een verhoogd risico op complicaties na operaties in het buikvlies en het borstbeen, waarbij het bekken is betrokken, en na orthopedische of cardiovasculaire ingrepen.

Het gebruik van Zocef alleen is doorgaans voldoende om het gewenste effect te bereiken, maar indien nodig kan het gecombineerd worden met aminoglycosiden of metronidazol (via injecties, zetpillen of oraal), vooral als profylactisch middel tijdens gynaecologische of gastro-intestinale operaties.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

De werkzame stof wordt vrijgegeven in de vorm van een injectielyofilisaat - in glazen flesjes met een inhoud van 0,75 of 1,5 g. In een apart doosje - 1 flesje.

[ 2 ]

Farmacodynamiek

Uit in-vitrotesten is gebleken dat cefuroxim effectief is tegen de volgende bacteriën:

• gramnegatieve aerobe bacteriën: Klebsiella met Providencia, Escherichia coli met Moraxella catarrhalis en Proteus mirabilis, evenals Haemophilus influenzae (met ampicilline-resistente stammen), meningokokken, Haemophilus parainfluenzae (met ampicilline-resistente stammen), gonokokken (met stammen die penicillinase produceren) en Salmonella;
• aeroben van het grampositieve type: pneumokokken met Staphylococcus aureus, en daarnaast Streptococcus mitis (subcategorie viridans) met epidermale typen stafylokokken (met stammen die helpen bij de productie van penicillinase, en zonder methicilline-resistente stammen), streptokokken van subgroep B (Streptococcus agalactiae), pyogene streptokokken (met daarbij andere streptokokken van de β-hemolytische vorm) en kinkhoestbacillen;
• anaeroben: dit omvat zowel gramnegatieve als grampositieve kokken, waaronder peptokokken en Peptostreptococcus-soorten;
• microben van grampositieve (waaronder de meeste clostridia) en gramnegatieve typen (fusobacteriën met Bacteroides), evenals propionibacteriën;
• Overige: Borrelia burgdorferi.

Tot de bacteriën die resistent zijn tegen cefuroxim behoren onder meer pseudomonas, listeria monocytogenes, legionella met clostridia difficile, campylobacter, methicilline-resistente stafylokokken (aureus en epidermidis) en Acinetobacter calcoaceticus.

Bepaalde bacteriestammen die resistent zijn tegen het medicijn, zijn onder andere Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter met Enterobacter en Morgan's bacillus.

Uit in-vitrotesten is gebleken dat er een significant additief effect wordt waargenomen als het geneesmiddel wordt gecombineerd met aminoglycosiden. Soms ontstaat er ook synergisme.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacokinetiek

De serum Cmax-waarden van cefuroxim worden bepaald na een interval van 30-45 minuten vanaf het moment van toediening. De halfwaardetijd van de component na een intramusculaire of intraveneuze injectie bedraagt ongeveer 70 minuten. Gecombineerde toediening met probenecide remt de uitscheiding van cefuroxim en leidt tot een verhoging van de serumspiegel.

De intraplasmatische eiwitsynthese ligt tussen 33 en 50%.

Binnen 24 uur na toediening wordt bijna het gehele geneesmiddel (85-90%) onveranderd uitgescheiden in de urine (het grootste deel van het geneesmiddel wordt in de eerste 6 uur uitgescheiden). Cefuroxim is niet onderhevig aan metabole processen en wordt uitgescheiden via de tubuli en de cyste fibrose.

De serumgeneesmiddelspiegels kunnen door dialyse worden verlaagd.

Cefuroximindicatoren, met een hogere MIC-waarde (MIC) in het hoofdbestanddeel van veel voorkomende pathogene bacteriën, worden aangetroffen in het synovium, botweefsel en oogvocht. De component overwint de BBB als de patiënt een ontsteking heeft die de hersenvliezen aantast.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering en toediening

Zocef kan alleen intramusculair of intraveneus worden toegediend.

Algemene instructies.

Voor de meeste infecties heeft een volwassene een standaard intraveneuze of intramusculaire toediening van 0,75 g van de stof nodig, driemaal daags. Bij ernstige infecties wordt de dosis verhoogd tot driemaal het gebruik van 1,5 g van het geneesmiddel per dag. Indien nodig kan de gebruiksfrequentie van Zocef worden verhoogd tot een interval van 6 uur en de totale dagelijkse dosis worden verhoogd tot 3-6 g. Individuele infecties kunnen worden behandeld volgens het volgende schema: 0,75 of 1,5 g tweemaal daags (i/m of i/v), gevolgd door orale toediening.

Kinderen hebben 0,03-0,1 g/kg per dag nodig (verdeeld over 3-4 injecties). Voor de meeste laesies kan een dosering van 0,06 g/kg per dag worden gebruikt.

Aan pasgeborenen wordt een dosis van 0,03-0,1 g/kg per dag voorgeschreven (verdeeld over 2-3 injecties). Er moet rekening mee worden gehouden dat de halfwaardetijd van de stof in de eerste weken na de geboorte drie tot vijf keer hoger kan zijn dan de waarden die bij volwassenen worden gemeten.

Bij gonorroe wordt 1,5 g van het geneesmiddel toegediend in 1 injectie of in 2 injecties (één in elke bil) in een dosis van 0,75 g.

Het wordt voorgeschreven als monotherapie bij bacteriële meningitis (ontwikkeld onder invloed van gevoelige microbiële stammen). Volwassenen dienen 3 g van het geneesmiddel in te nemen met tussenpozen van 8 uur. Kinderen krijgen gewoonlijk 0,15-0,25 g/kg per dag (de aangegeven dosering is verdeeld over 3-4 toedieningen). Pasgeborenen krijgen 0,1 g/kg per dag intraveneus toegediend.

Preventie.

Volwassenen krijgen gewoonlijk 1,5 g van het medicijn toegediend gelijktijdig met anesthesie tijdens ingrepen in het bekken- of buikgebied, evenals bij orthopedische ingrepen. Het kan worden aangevuld met een intramusculaire injectie van 0,75 g van de component na een periode van 8 en 16 uur.

Bij operaties aan de longen, het hart of de bloedvaten, evenals aan de slokdarm, bedraagt de dosering doorgaans ook 1,5 g (in combinatie met anesthesie). Daarnaast wordt 0,75 g van het medicijn intramusculair toegediend, 3 keer per dag, gedurende 1-2 dagen.

Wanneer een patiënt een totale gewrichtsvervanging ondergaat, moet 1,5 gram lyofilisaat voor medicinaal gebruik worden gemengd met methylmethacrylaatpolymeer (één zakje is voldoende) en vervolgens moet het monomeer in vloeibare vorm worden toegevoegd.

Opeenvolgende behandelingsprocedures.

Overdag moet bij longontsteking 1,5 g Zocef worden toegediend (intraveneus of intramusculair), 2-3 keer (gedurende 48-72 uur). Daarna wordt de patiënt overgezet op een dagelijkse inname van tabletten van 0,5 g, 2 keer, gedurende 7-10 dagen.

Bij chronisch actieve bronchitis in de acute fase wordt 0,75 g van het geneesmiddel 2-3 maal daags (gedurende 48-72 uur) intramusculair of intraveneus toegediend en vervolgens worden tabletten voorgeschreven - 0,5 g van het geneesmiddel moet 2 maal daags gedurende 5-10 dagen worden ingenomen.

De duur van deze therapeutische cycli wordt gekozen rekening houdend met het klinische beeld en de mate van intensiteit van de infectie.

Nierfunctiestoornis.

Cefuroxim wordt via de nieren uitgescheiden. Mensen met een verminderde nierfunctie moeten daarom de dosis van het geneesmiddel verlagen om de trage uitscheiding te compenseren. De standaarddosis hoeft niet te worden verlaagd (0,75-1,5 g 3 keer per dag), terwijl de CC-waarden 20 ml per minuut bedragen. Bij ernstige nierinsufficiëntie (CC - in het bereik van 10-20 ml per minuut) is het noodzakelijk om 0,75 g 2 keer per dag toe te dienen; bij CC-waarden lager dan 10 ml per minuut - 0,75 g per dag, eenmaal per dag.

Tijdens hemodialyse dient aan het einde van elke sessie 0,75 g van de stof intraveneus of intramusculair te worden toegediend. Naast parenterale injecties kan het medicijn ook aan de dialysevloeistof worden toegevoegd (0,25 g/2 l vloeistof is vereist).

Mensen die langdurige hemodialyse (arterieel) of snelle hemofiltratie ondergaan op de intensive care, dienen tweemaal daags 0,75 g van het geneesmiddel toegediend te krijgen. Indien hemofiltratie met een lage frequentie wordt uitgevoerd, wordt het voorgeschreven behandelschema voor nierfunctiestoornissen aangehouden.

Specifieke kenmerken van drugsgebruik.

Vóór toediening van het geneesmiddel wordt 0,25 g van de stof verdund met injectievloeistof (1 ml). Voor een portie van 0,75 g is 3 ml vloeistof nodig. De container met dit mengsel moet worden geschud totdat een ondoorzichtige suspensie is gevormd.

Voor intraveneuze injecties moet 0,25 g van het geneesmiddel worden verdund in ten minste 2 ml vloeistof; 0,75 g in ten minste 6 ml vloeistof; 1,5 g in 15 ml. Voor infusen die niet langer dan een half uur duren, wordt 1,5 g van het geneesmiddel verdund in 50-100 ml van een speciale injectievloeistof. Deze stoffen worden intraveneus of met een druppelaar toegediend.

Verdunde oplossingen kunnen van kleur veranderen tijdens de opslag.

[ 9 ]

Gebruik Zocepha tijdens zwangerschap

Hoewel uit preklinische onderzoeken geen teratogene of mutagene effecten van Zocef naar voren zijn gekomen, mag het middel niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt (vooral niet in het eerste trimester) zonder strikte indicaties.

Tijdens de therapieperiode mag u geen borstvoeding geven.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij mensen met ernstige intolerantie voor cefalosporinen.

[ 7 ]

Bijwerkingen Zocepha

Bijwerkingen zijn onder meer:

• invasies of infecties: af en toe is er een overgroei van resistente bacteriën (bijv. Candida);
• Bloedstoornissen: eosinofilie of neutropenie wordt vaak waargenomen. Soms treedt leukopenie, een positieve Coombs-test of een verlaging van het hemoglobinegehalte op. Trombocytopenie ontwikkelt zich zelden. Cefalosporinen kunnen door het oppervlak van de rode bloedcellen heen worden opgenomen en interactie vertonen met antilichamen, wat leidt tot een positieve Coombs-reactie, die de procedure voor het bepalen van de bloedgroep kan beïnvloeden of (enkelvoudig) kan leiden tot hemolytische anemie;
• Schade aan het immuunsysteem: soms worden urticaria of epidermale huiduitslag en jeuk waargenomen. Af en toe ontwikkelt zich een medicijnkoorts. Geïsoleerde gevallen van anafylaxie, en ook tubulo-interstitiële nefritis of epidermale vasculitis;
• spijsverteringsstoornissen: ongemak in het maag-darmkanaal wordt af en toe opgemerkt; geïsoleerde gevallen omvatten pseudomembraneuze colitis;
• Problemen met het hepatobiliaire systeem: meestal is er een tijdelijke stijging van de intrahepatische enzymwaarden; soms stijgt het bilirubinegehalte tijdelijk. Deze aandoeningen komen meestal voor bij mensen met een bestaande leveraandoening; er is geen informatie over de negatieve invloed op de lever;
• laesies van de onderhuidse lagen en de opperhuid: TEN of SJS, evenals erythema multiforme, komen sporadisch voor;
• aandoeningen van de urinewegen: het serumcreatininegehalte of het ureumstikstofgehalte in het bloed stijgt af en toe, en de CC-index daalt;
• Systemische en lokale manifestaties: aandoeningen in het injectiegebied worden vaak waargenomen, waaronder tromboflebitis en pijn. Pijn in het injectiegebied is waarschijnlijker bij gebruik van hoge doses, maar dit is geen reden om het medicijn te staken.

[ 8 ]

Overdose

Vergiftiging met cefalosporines kan leiden tot irritatie van de hersenen, wat kan leiden tot epileptische aanvallen.

Cefuroximspiegels kunnen worden verlaagd door middel van peritoneale dialyse of hemodialyse. Er worden ook symptomatische maatregelen genomen.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Zocef kan de darmflora beïnvloeden, waardoor de heropname van oestrogeen aanzienlijk wordt verzwakt en de effectiviteit van complexe orale anticonceptiemiddelen afneemt.

Tijdens het gebruik van het geneesmiddel moeten de plasma- en bloedsuikerspiegels worden bepaald met behulp van hexosekinase- of glucoseoxidasetesten.

[ 13 ]

Opslag condities

Zocef moet op een voor kinderen ontoegankelijke plaats worden bewaard. Temperatuurwaarden - niet hoger dan 25 °C. De bereide vloeistof kan maximaal 6 uur op deze temperatuur worden bewaard, en bij temperaturen tot 6 °C - maximaal 24 uur.

[ 14 ]

Houdbaarheid

Zocef kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het geneesmiddel zijn Aksef, Cefutil, Zinnat en Auroxetil met Cefumax, evenals Euroxim, Cetyl en Zinacef met Cefoctam, Mikrex en Kimacef met Cefuroxim.

[ 15 ], [ 16 ]