Zofran

Zofran heeft een anti-emetische werking. Het is een selectieve blokker van 5-HT3-uiteinden.

Geneesmiddelen die gebruikt worden bij chemotherapie en radiotherapie kunnen de serotoninespiegel verhogen, wat de activiteit van de 5-HT3 vagale axonuiteinden van het afferente type stimuleert, wat resulteert in de ontwikkeling van een kokhalsreflex. De werkzame stof in het geneesmiddel remt deze reflex op het niveau van neuronen in het centrale en perifere zenuwstelsel.

Indicaties Zofrana

Het wordt gebruikt om braken en misselijkheid te behandelen of te voorkomen die optreden als gevolg van chemotherapie of radiotherapie.

Daarnaast kan het medicijn gebruikt worden om misselijkheid en braken na een operatie te voorkomen en te behandelen.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de vorm van injectievloeistof - in ampullen met een inhoud van 2 of 4 ml. In de celplaat - 5 van dergelijke ampullen; in de doos - 1 plaat.

Ook verkrijgbaar in tabletten - 10 stuks in een blister; 1 blister in een verpakking.

Het kan ook als siroop worden geproduceerd – in flesjes van 50 ml. In de doos: 1 flesje met doseerlepel.

Daarnaast wordt het geproduceerd in de vorm van zetpillen - 1 per strip; in een doos - 1 of 2 van dergelijke strips.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt volledig opgenomen in de darmen na orale inname en ondergaat vervolgens intrahepatische metabole processen. Het geneesmiddel bereikt de plasma Cmax-waarden na 90 minuten. De biologische beschikbaarheid neemt licht toe bij inname met voedsel, maar verandert niet bij toediening van antacida.

De halfwaardetijd is ongeveer 3 uur; bij ouderen kan deze oplopen tot 5 uur en bij mensen met ernstige nierinsufficiëntie tot 15-20 uur. Het bindt zich voor 72-76% aan intraplasmatisch eiwit.

Bij rectaal gebruik wordt ondansetron na 20-60 minuten in het bloed geregistreerd. De Cmax-waarden worden na 6 uur bereikt; de halfwaardetijd is eveneens 6 uur. De biologische beschikbaarheid na toediening op deze manier is 60%.

Eliminatie uit de bloedsomloop vindt voornamelijk plaats via intrahepatische transformatie, die plaatsvindt met behulp van verschillende enzymatische systemen. Maximaal 5% van het deel wordt onveranderd uitgescheiden (via de nieren).

De farmacokinetiek van ondansetron blijft onveranderd bij herhaalde toediening.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering en toediening

Gebruik van een geneesmiddel in de vorm van een parenterale vloeistof.

Bij misselijkheid met braken als gevolg van emetogene chemotherapie en bestraling is het noodzakelijk om 8 mg van het geneesmiddel voor te schrijven vóór de sessie (intramusculair of intraveneus).

Personen die een sterk emetogene chemotherapie ondergaan, krijgen ook een eenmalige dosis van 8 mg van de stof voorgeschreven (IM of IV) voordat de behandelingen worden uitgevoerd.

In een dosis van 8-32 mg wordt het geneesmiddel uitsluitend intraveneus toegediend, gedurende meer dan 15 minuten, nadat de stof is opgelost in 0,9% NaCl of een andere compatibele infuusvloeistof (50-100 ml).

Een andere methode voor intramusculaire of intraveneuze toediening van het geneesmiddel in een dosering van 8 mg is het toedienen in een lage dosering, vóór aanvang van de chemotherapie, met daaropvolgende toediening van nog 2 porties (8 mg) met pauzes van 3-4 uur, of door (binnen 24 uur) een infuus te gebruiken met een snelheid van 1 mg/uur.

De effectiviteit van het medicijn kan worden verhoogd door een enkele extra (IV) injectie van 20 mg natriumdexamethasonfosfaat vóór aanvang van de chemotherapie.

Voor de leeftijdsgroep van 0,5-17 jaar, met een lichaamsoppervlak tot 0,6 ^m², wordt de startdosis van 5 mg/ ^m² intraveneus toegediend vóór de chemotherapiesessie, waarna na 12 uur 2 mg medicinale siroop wordt ingenomen. De behandeling moet nog 5 dagen na afloop van de chemotherapiesessies worden voortgezet met oraal ingenomen geneesmiddel – 2 mg tweemaal daags.

Voor kinderen van dezelfde leeftijd, maar met een lichaamsoppervlak van 0,6-1,2 ^m², wordt het medicijn eenmalig intraveneus toegediend in een dosering van 5 mg/m² ^vóór de behandeling; vervolgens, na 12 uur, moet 4 mg siroop worden ingenomen. De kuur met de siroop duurt nog eens 5 dagen vanaf het einde van de chemotherapie - 4 mg van het medicijn tweemaal daags.

Bij kinderen met een lichaamsoppervlak groter dan 1,2 m² wordt de startdosis van het medicijn (8 mg) intraveneus toegediend vóór de ^{therapeutische} sessies, en vervolgens, met een pauze van 12 uur, siroop (8 mg). Dit dient gedurende de volgende 5 dagen te worden ingenomen - 8 mg, 2 keer per dag.

Om postoperatief braken met misselijkheid te voorkomen of te voorkomen, wordt aan een volwassene 4 mg van de stof 1 keer intramusculair of intraveneus toegediend.

Postoperatieve complicaties die optreden na ingrepen onder algehele anesthesie bij kinderen van 0,5 tot 17 jaar kunnen worden voorkomen door intraveneuze toediening van 0,1 mg/kg Zofran tijdens of na inductie van de anesthesie of aan het einde van de operatie.

Het medicijn kan worden opgelost in de volgende vloeistoffen: 5% dextrose, Ringeroplossing, 10% mannitol, 0,9% NaCl, evenals 0,3% ClK met 0,9% NaCl en 0,3% ClK met 5% dextrose.

De infuusvloeistof wordt direct voor toediening bereid. Indien nodig kan het bereide geneesmiddel 24 uur bewaard worden bij een temperatuur van 2-8 °C.

Gebruik van zuigtabletten of siroop.

Andere toedieningsvormen van Zofran worden gebruikt om vertraagd of aanhoudend braken te voorkomen na de eerste 24 uur na afloop van de behandelingsprocedures.

Braken met misselijkheid als gevolg van chemotherapie of bestralingstherapie.

Voor dergelijke aandoeningen worden de volgende doseringsschema's gebruikt:

• bij matig uitgesproken emetogeniteit van de procedures, moet 8 mg van het geneesmiddel 120 minuten vóór aanvang van de therapie worden gebruikt; na 12 uur moet nog eens 8 mg van de stof worden ingenomen;
• Bij ernstige emetogeniteit wordt 24 mg van het geneesmiddel voorgeschreven in combinatie met dexamethason (12 mg) 120 minuten voor aanvang van de sessie.

Om misselijkheid en braken die 24 uur na het einde van de behandeling optreden, of langdurig braken, te voorkomen, is het nodig om de orale toediening van het geneesmiddel te verlengen: 8 mg, 2 maal daags gedurende 5 dagen.

Postoperatief braken met misselijkheid.

Volwassenen dienen 60 minuten vóór toediening van de anesthesie 16 mg van het geneesmiddel oraal in te nemen.

Gebruik van het geneesmiddel in de vorm van zetpillen.

Braken en misselijkheid die optreden als gevolg van chemotherapie of radiotherapie kunnen worden verholpen door het medicijn op de volgende manieren te gebruiken:

• bij matige emetogeniteit is toediening van 16 mg van het geneesmiddel (1 zetpil) 120 minuten vóór aanvang van de kuur vereist;
• Bij een hoge intensiteit van emetogeniteit is intraveneuze toediening van dexamethason (20 mg) nodig, samen met de eerste Zofran-zetpil, 120 minuten vóór aanvang van de behandeling.

Ter voorkoming van klachten die 24 uur na het einde van de kuur optreden, of van langdurig braken, is een verlenging van het gebruik van het medicijn vereist - dagelijks 1 zetpil, gedurende 5 dagen. In plaats van zetpillen kunnen siroop of tabletten Zofran worden gebruikt.

Verminderde leverfunctie.

Bij mensen met leverproblemen is de klaring van het medicijn aanzienlijk verminderd en is de halfwaardetijd verlengd. Daarom mogen ze niet meer dan 8 mg van het medicijn per dag gebruiken.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Gebruik Zofrana tijdens zwangerschap

Dit medicijn mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik door mensen met een intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel.

Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van injectievloeistof indien de volgende problemen zich voordoen:

• stoornissen in de hartgeleiding en het hartritme;
• gelijktijdig gebruik van bètablokkers of antiaritmica;
• ernstige verstoringen in de zoutbalans.

Bijwerkingen Zofrana

Bijwerkingen bij gebruik van medicinale zetpillen of siroop met tabletten:

• verschijnselen die verband houden met de spijsvertering: hik, diarree of constipatie, droog mondslijmvlies, branderig gevoel in de endeldarm (zetpillen), evenals een voorbijgaande asymptomatische stijging van de intrahepatische transaminasespiegels;
• allergiesymptomen: urticaria, anafylaxie, bronchiale spasmen, angio-oedeem, laryngospasme;
• aandoeningen van het zenuwstelsel: stuiptrekkingen en spontane motorische stoornissen, evenals hoofdpijn of duizeligheid;
• problemen met de bloedsomloop: pijn in het borstbeengebied, verlaagde bloeddruk, depressie van het ST-interval op het ECG, aritmie of bradycardie;
• Andere symptomen zijn opvliegers, hypokaliëmie, tijdelijke afname van de gezichtsscherpte en hypercreatininemie.

Overtredingen bij het gebruik van injectievloeistof:

• immuunstoornissen: allergiesymptomen, waaronder anafylaxie;
• schade aan het zenuwstelsel: hoofdpijn, stuiptrekkingen, duizeligheid en bewegingsstoornissen;
• tekenen die verband houden met het gezichtsvermogen: voorbijgaande visuele stoornissen of tijdelijke blindheid (meestal verdwijnen dergelijke stoornissen na 20 minuten);
• aandoeningen die het bloedsomloopstelsel aantasten: hartritmestoornissen, verlaagde bloeddruk, pijn op de borst, koorts, bradycardie, verlenging van het QT-segment en voorbijgaande veranderingen in ECG-waarden;
• problemen met de ademhalingsfunctie: hik;
• aandoeningen van het spijsverteringsstelsel: voorbijgaande asymptomatische verhoging van de levertransaminasewaarden of constipatie;
• lokale verschijnselen: veranderingen op de plaats van de intraveneuze injectie.

[ 10 ]

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen lijken bijna altijd op de bijwerkingen van het medicijn.

Er is geen tegengif, dus bij vermoeden van acute intoxicatie moeten symptomatische maatregelen worden genomen. Het gebruik van ipecac bij een overdosis wordt afgeraden, omdat het niet effectief zal zijn (vanwege de anti-emetische eigenschappen van Zofran).

[ 14 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is noodzakelijk om het medicijn zeer voorzichtig te combineren met de volgende stoffen:

• activatoren van CYP2D6-enzymen, evenals CYP1A2 (waaronder glutethimide, rifampicine, carbamazepine met tolbutamide, papaverine, stikstofmonoxide en fenytoïne met griseofulvine, barbituraten met carisoprodol en fenylbutazon);
• geneesmiddelen die de activiteit van CYP2D6-enzymen en CYP1A2 remmen (hiertoe behoren chlooramfenicol, diltiazem, allopurinol met disulfiram, macroliden, erytromycine, MAO-remmers en valproïnezuur, maar ook cimetidine, isoniazide, lovastatine, orale anticonceptiemiddelen (die oestrogeen bevatten), kinidine met fluorchinolonen, omeprazol en fluconazol met verapamil, maar ook kinine, ketoconazol en metronidazol).

Bovendien zijn er gegevens die erop wijzen dat ondansetron de pijnstillende werking van tramadol kan verzwakken.

[ 15 ]

Opslag condities

Zofran moet buiten het bereik van kleine kinderen bewaard worden, bij een temperatuur niet hoger dan 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Houdbaarheid

Zofran kan 3 jaar lang gebruikt worden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel.

[ 20 ], [ 21 ]

Aanvraag voor kinderen

Het mag niet worden voorgeschreven aan baby's jonger dan zes maanden. Siropen en tabletten kunnen worden gebruikt bij personen ouder dan twee jaar. Zetpillen worden niet gebruikt in de kindergeneeskunde.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron met Ondasol, evenals Vero-Ondansetron, Setronon met Latran, Ondansetron, Emetron met Ondansetron-Teva, Emeset en Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Beoordelingen

Zofran krijgt positieve beoordelingen van de meeste patiënten - het helpt misselijkheid te verminderen die optreedt na chemotherapie of anesthesie. Een van de voordelen van het medicijn, naast de effectiviteit, is de beschikbaarheid in verschillende doseringsvormen. Een van de nadelen is de aanwezigheid van bijwerkingen, maar deze komen vrij zelden voor.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]