Zolafren

Zolafren is een psycholepticum uit de categorie antipsychotica.

Indicaties Zolafrena

Het wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie bij mensen waarvan eerder is aangetoond dat ze tijdens de actieve behandelingsfase medisch worden beïnvloed.

Gebruikt om een verscheidenheid van exacerbaties, als lange-termijn onderhoud therapie om terugval bij patiënten met schizofrenie en andere psychotische stoornissen te voorkomen te behandelen, hebben een intense productieve (de schijn van automatisme en hallucinaties) of negatieve symptomen (verzwakking van emotie, de verslechtering van de sociale activiteit, armoede van meningsuiting), en daarnaast dit met bijkomende affectieve stoornissen.

Ook aangesteld bij de BAR - voor de behandeling van gemengde of manische (acute) aanvallen (kan vergezeld gaan / niet vergezeld gaan van psychotische symptomen en snelle verandering van stadia).

[1], [2]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn vindt plaats in tabletten, die in 30 stukjes in een blisterverpakking zijn verpakt. In een verpakking - 1 verpakking met tabletten.

Farmacodynamiek

Olanzapine - is een atypisch antipsychoticum (neuroleptische) die een selectieve antagonist monoaminerge elementen en een affiniteit voor de volgende doeleinden: serotonine (5NT2a / 2c, alsmede 5HT3- en 5HT6), dopamine (D1 en D2, en bovendien D3, D4 en D5) muscarine cholinerge (M1-5), histamine (H1) en samen met dit α1-adrenerge. Olanzapine selectief beïnvloedt het mesolimbische systeem zonder een merkbaar effect voor het extrapyramidale stelsel.

Het exacte patroon van het therapeutische effect van olanzapine, zoals andere geneesmiddelen die worden gebruikt bij schizofrenie, blijft onbekend. Er werd geconcludeerd dat het effect van het medicijn bij schizofrenie wordt geleverd door een dopamine-antagonist en serotonine van de 5HT2-categorie te combineren.

Olanzapine vertoont een sterkere binding met 5HT2-termini (vergeleken met synthese met D2-uiteinden). Bij het laatste einde bindt het geneesmiddel slechter dan eenvoudige antipsychotica. Dit therapeutische profiel verklaart het positieve effect van het geneesmiddel op pathologische symptomen en heeft daarnaast invloed op het uiterlijk van extrapiramidale aandoeningen en dyskinesie van het late type, geassocieerd met therapie, waarbij olanzapine wordt gebruikt.

Het antagonistische effect ten opzichte van de andere, naast de dopamine- en 5HT2-uiteinden, verklaart de andere individuele medicinale effecten en de negatieve effecten van olanzapine. Het antagonistische effect op de M1-5-uiteinden van muscarin kan zijn anticholinergische eigenschappen verklaren. Antagonisme van de substantie met betrekking tot H1-uiteinden van histamine kan een gevoel van slaperigheid veroorzaken, en antagonisme met betrekking tot al-adrenerge uiteinden verklaart de ontwikkeling van orthostatische collaps.

Farmacokinetiek

Oraal toegediend olanzapine wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en bereikt na 5-8 uur maximale bloedwaarden. Het eten heeft geen invloed op de opname van de stof.

Het metabolisme van de medicatie wordt uitgevoerd in de lever - door synthese met oxidatie (40% porties). Het belangrijkste vervalproduct is het 10-N-glucoronide-element, dat niet in staat is om door de BBB te passeren. Het therapeutische effect van Zolafrene is voor het grootste deel afhankelijk van de activiteit van olanzapine, dat geen biotransformatie heeft ondergaan.

De halfwaardetijd ligt in het bereik van 21-54 uur (het gemiddelde is 30 uur) en de plasmaklaring is 12-47-L / uur (gemiddelde waarde is 25 L / uur).

Uitscheiding van olanzapine vindt voornamelijk plaats in de vorm van afbraakproducten - ongeveer 57% samen met urine en 30% - met uitwerpselen.

De indices van het geneesmiddel in het bloedplasma zijn lineair, afhankelijk van de grootte van de gebruikte dosering van het medicijn. Bij een eenmalig gebruik van geneesmiddelen per dag gedurende 7 dagen, wordt een stabiele index gecreëerd in het bloedplasma, wat overeenkomt met een dubbele waarde na een eenmalige dosering.

Plasmaparameters, halfwaardetijd en de mate van klaring van een stof kunnen variëren met de leeftijd en het geslacht van de patiënten, evenals met roken. Plasmawaarden voor klaring van drugs zijn lager bij vrouwen, ouderen en niet-rokers. Maar het moet worden opgemerkt dat al deze factoren geen speciale betekenis hebben in de behandeling.

[3], [4]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt één keer per dag ingenomen, zonder binding met voedsel. De eerste dosering van geneesmiddelen per dag moet 10 mg zijn en later kan deze binnen 5-20 mg schommelen. Het optimale gedeelte dat geschikt is voor de patiënt wordt gekozen rekening houdend met zijn toestand, en de toename ervan met meer dan 10 mg / dag moet worden gerechtvaardigd door klinische indicaties. Indien nodig, moet u het gedeelte bijstellen om het te verhogen of verlagen met 5 mg.

Een dag mag niet meer dan 20 mg van het medicijn gebruiken (om de dosis te verhogen tot een teken van meer dan 15 mg / dag wordt dit ten minste 4 dagen na de therapie toegestaan).

Ouderen of mensen met een laag gewicht worden aangeraden om 5 mg per dag in te nemen, maar op voorwaarde dat een dergelijke dosering voldoende is om de aandoening te verbeteren. Een vergelijkbare dosis moet worden ingenomen en mensen met een tekort aan nier- of leverfunctie.

[5]

Gebruik Zolafrena tijdens zwangerschap

Gebruik Zolafrenom niet tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• aanwezigheid van sterke gevoeligheid met betrekking tot geneesmiddelelementen;
• glaucoom, dat een gesloten-hoekvorm heeft. 

Bijwerkingen Zolafrena

Meestal is het gebruik van drugs leidt tot de verschijning van deze symptomen: gewichtstoename, slaperigheid, asthenie (gevoel van zwakte), orthostatische hypotensie, duizeligheid. Daarnaast is er een groeiende eetlust, droogheid van het mondslijmvlies, constipatie, vochtretentie (de schijn van perifeer oedeem), persoonlijkheidsstoornis, angst en acathisie (onvermogen om te gaan liggen of zitten op één plek).

Afzonderlijk zijn zulke manifestaties: parkinsonisme, gezichtsstoornissen, braken, dyskinesie (problemen met de uitvoering van de precieze bewegingen, in het bijzonder van invloed op de vingers en handen), hoofdpijn en dystonie (schending van spiertonus).

In het beginstadium van de behandeling kan er een toename van de prolactinespiegels in het bloedplasma zijn, maar bij de meeste patiënten keren ze terug naar de basislijn zonder de behandelingskuur te onderbreken.

Met een langdurige therapeutische cyclus kunnen galactorrhea, het verdwijnen van menstruatie of een cyclusstoornis en bovendien gynaecomastie en een toename in de grootte van de borstklieren worden geregistreerd. Er was geen significant effect van olanzapine op de duur van het QT-interval op het ECG. Voorbijgaande, geneesbare toename van levertransaminase-activiteit (ALT met AST) werd opgemerkt.

Er was ook een toename in CFC-indices. Zoals met andere neuroleptica, werd de verandering in bloedwaarden geregistreerd. Af en toe gemeld over de ontwikkeling van sterke fotofobie.

Kan ook de ontwikkeling van de CSN, een van de symptomen die vegetatieve (tachycardie, huiduitslag, diarree, aandoening van het hartritme en veranderingen in bloeddruk) en motorische stoornissen (spasmen en spierstijfheid), en bovendien verstoring van het bewustzijn, verhoogde CPK, mioglobinarii ontwikkeling (in urine notes het verschijnen van myoglobine) of nierfalen in de acute fase. Wanneer de NSA niet is toegewezen aan een specifieke behandeling onmiddellijk nodig is om het gebruik van antipsychotische medicatie te annuleren, evenals het toezicht op de toestand van de patiënt en het uitvoeren van intensieve symptomatische gebeurtenissen.

Dyskinesie in de latere stadia is een potentieel ongeneeslijke reeks pathologische bewegingen van de romp en ledematen die niet kunnen worden gecontroleerd. Hoge kans op het optreden van soortgelijke symptomen bij oudere personen (in het bijzonder van een vrouw). In een laat stadium van dyskinesie is er geen specifieke therapie, maar er is een mogelijkheid dat het syndroom volledig of gedeeltelijk regressie na het stoppen van het antipsychoticum.

Overdose

Onder de tekenen van vergiftiging: spraakstoornis, een gevoel van slaperigheid, oogafwijkingen, verwijde pupillen, problemen met de ademhalingsfunctie, extrapiramidale symptomen en een verlaging van de druk.

In de acute fase van intoxicatie is het noodzakelijk om vrije doorgang van de ademhalingskanalen en zuurstoftoevoer te verschaffen, en ook om de ademhalingsprocessen van de patiënt te volgen. Het is ook noodzakelijk om te bepalen of het nodig is om actieve kool en maagspoeling te ontvangen.

Als er sprake is van een collaps met hypotensie, moet u intraveneus vocht of norepinephrine injecteren. Na vergiftiging met het medicijn moet het slachtoffer constant onder supervisie van specialisten staan totdat een volledig herstel optreedt.

[6], [7]

Interacties met andere geneesmiddelen

Omdat olanzapine een primair effect heeft op het centrale zenuwstelsel, moet het medicijn zorgvuldig worden gecombineerd met andere geneesmiddelen die een effect hebben op het centrale zenuwstelsel.

Omdat Zolafrene kan leiden tot een verlaging van de druk, kan het het effect van individuele antihypertensiva versterken.

Het medicijn heeft een antagonistisch effect op het therapeutisch effect van dopamine-antagonisten en levodopa.

Combinatie met een stof fluoxetine verlaagt de hoeveelheid geneesmiddel die wordt vrijgegeven; terwijl carbamazepine het tegenovergestelde effect heeft - het verhoogt de waarden voor de klaring van Zolafren, zoals rifampicine en omeprazol.

Enkelvoudige porties cimetidine en daarnaast orale magnesium- of aluminiumbevattende antacida hebben geen invloed op het niveau van biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel dat intern wordt ingenomen.

Klinische gegevens en in-vitrotesten suggereren dat het geneesmiddel de metabole processen van de meeste geneesmiddelen niet beïnvloedt.

[8], [9]

Opslag condities

Zolafrene moet worden bewaard in een droge en donkere plaats, afgesloten van de infiltratie van jonge kinderen. De temperatuur ligt binnen de limieten van 15-25 ° C.

[10],

Houdbaarheid

Zolafrene kan binnen 36 maanden na de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Het is verboden om medicijnen te geven aan mensen jonger dan 18 jaar.

[11], [12]

Analogen

Drug-analogen zijn geneesmiddelen Adagio Azapin met Zyprexa en Azaleptinum Ketileptom, en in aanvulling op Azaleptol Gedoninom, clozapine met Zyprexa Adair en Kvetironom. Ook Olan lijst leponeks, Seroquel en Nantarid, en bovendien Skizoril, olanzapine, en Egolanza Parnasan.