Zolomax

Zolomax is een angstremmend middel en tevens een derivaat van het element benzodiazepine.

Indicaties Zolomaxa

Het wordt gebruikt voor de behandeling van de volgende aandoeningen:

• angsttoestanden;
• neurose, waarbij de patiënt gevoelens van angst, gevaar en rusteloosheid ervaart met spanning en prikkelbaarheid, en daarnaast slaapverslechtering en somatische stoornissen;
• aandoeningen van gemengde angst-depressieve aard;
• neurotische vormen van stoornissen die een reactief-depressieve aard hebben, tegen de achtergrond waarvan er sprake is van stemmingsvermindering, verlies van interesse in de omringende wereld, slaapstoornissen, angst, somatische stoornissen en verlies van eetlust;
• depressies van neurotische oorsprong die ontstaan als gevolg van de impact van somatische ziekten;
• paniekstoornissen, al dan niet in combinatie met fobische verschijnselen.

Vrijgaveformulier

Het bestanddeel wordt geleverd in tabletten, verpakt in blisterverpakkingen van 10 stuks. Er zitten 3 van dergelijke verpakkingen in de doos.

Farmacodynamiek

Alprazolam is een derivaat van de benzodiazepine, dat wordt gekenmerkt door een sterke angstremmende werking. Het heeft een hypnotische, spierontspannende, sederende en anticonvulsieve werking. Hetzelfde kalmerende effect wordt bereikt met tien keer kleinere doses alprazolam dan met diazepam.

Het geneesmiddel heeft een antidepressieve werking die overeenkomt met de effecten die tricyclische antidepressiva veroorzaken. In het centrale zenuwstelsel interageert alprazolam met speciale benzodiazepine-uiteinden, die een nauwe functionele verbinding hebben met de uiteinden van de belangrijkste remmende mediator van het centrale zenuwstelsel: het element GABA (γ-aminoboterzuur). Hierdoor ontstaat bij blootstelling aan geneesmiddelen een potentiëring van de remmende werking van GABA in het centrale zenuwstelsel, door de gevoeligheid van de GABA-uiteinden ten opzichte van de mediator te verhogen (door de activiteit van de benzodiazepine-uiteinden te stimuleren).

Farmacokinetiek

Alprazolam wordt snel en volledig geabsorbeerd wanneer het in het maag-darmkanaal terechtkomt. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel bedraagt ten minste 80%. Na orale toediening bereikt de stof de Cmax in het bloed na 1-2 uur. Deze waarde varieert, afhankelijk van de portiegrootte, binnen 7-40 ng/ml bij eenmalig gebruik van 0,5-3 mg van het geneesmiddel.

Bij herhaald gebruik van 1,5-10 mg van de component bereiken de gemiddelde evenwichtswaarden in het plasma 18-100 ng/ml. Bij continu gebruik van het geneesmiddel bereikt de stof binnen 3 dagen evenwichtswaarden in het bloedplasma. De gemiddelde halfwaardetijd van het element is 12-15 uur (bij eenmalig gebruik).

De biotransformatie van alprazolam in de lever vindt plaats via een oxidatief proces. Het belangrijkste actieve metabole product is α-hydroxyalprazolam, maar de plasmaconcentraties ervan zijn vrij laag, waardoor het klinisch gezien weinig relevant is. Andere metabole producten zijn zwak actief of relatief inactief.

De halfwaardetijd van het onveranderde element en de metabole producten ervan is ongeveer gelijk. Onveranderd alprazolam (ongeveer 20%), evenals de metabole producten van het geneesmiddel, worden uitgescheiden via de urine.

Dosering en toediening

De dosering van het medicijn wordt individueel gekozen en tijdens de behandeling worden aanpassingen gedaan, rekening houdend met de tolerantie van de patiënt voor het medicijn en de medicinale werkzaamheid ervan. Het wordt aanbevolen om de laagst mogelijke effectieve dosering te gebruiken.

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen en met schoon water worden doorgeslikt.

Neuroses en angststoornissen.

Een volwassene dient driemaal daags 0,25-0,5 mg van de stof in te nemen. Indien nodig kan de dosis elke 3-4 dagen met 0,25 mg worden verhoogd, rekening houdend met de ernst van de ziekteverschijnselen en de reactie van de patiënt op de behandeling. De dosis dient te worden verhoogd, te beginnen met de avonddosis. Als de tekenen van angst sterker zijn, dient de behandeling te worden gestart met een hogere dosis. De maximaal toegestane dagdosis is 4 mg.

Bij oudere of verzwakte patiënten dient men in het beginstadium van de behandeling 2-3 maal daags 0,125-0,25 mg in te nemen.

De therapeutische cyclus, die de tijd omvat die nodig is voor geleidelijke afbouw van de medicatie, duurt vaak niet langer dan 8-12 weken. Bij een langere therapieperiode moet de wenselijkheid van een dergelijke stap serieus worden overwogen.

Paniekstoornissen.

Het is noodzakelijk om driemaal daags 0,5 mg van het geneesmiddel in te nemen. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd, maar met maximaal 1 mg, met tussenpozen van 3-4 dagen. Hoe groter de porties, hoe geleidelijker de dosis moet worden verhoogd totdat het volledige medicinale effect van Zolomax is bereikt. Vaak ontwikkelt het medicinale effect zich na inname van 5-6 mg van de stof per dag, maar bij ernstige vormen van pathologie kan de dosering oplopen tot 10 mg per dag (de maximale dagelijkse dosis).

De behandelingsduur wordt voor elke patiënt individueel gekozen. Zodra het effect van het medicijn is bereikt en de symptomen van de ziekte zijn verdwenen, kan de dosering worden verlaagd, maar niet meer dan 0,5 mg met tussenpozen van 3 dagen. Indien ontwenningsverschijnselen optreden, moet de dosis opnieuw worden verhoogd en moet de behandeling geleidelijker worden afgebouwd.

Depressieve toestanden.

U dient driemaal daags 0,5 mg van het medicijn in te nemen. Indien nodig kan de totale dagelijkse dosering worden verhoogd tot 4,5 mg. De eerste dosis dient vóór het slapengaan te worden ingenomen om de kans op slaperigheid overdag te minimaliseren.

De therapeutische cyclus, waarin de periode van geleidelijke afbouw van het medicijn is opgenomen, duurt vaak 2 tot 3 maanden.

[ 2 ]

Gebruik Zolomaxa tijdens zwangerschap

Zolomax mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen (vooral niet in het eerste trimester). Het is ook verboden om het te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van ernstige overgevoeligheid voor alprazolam of andere derivaten van de benzodiazepinecomponent en voor enig bestanddeel van het geneesmiddel;
• glaucoom, dat een acute vorm heeft;
• myasthenia in een ernstig stadium;
• ernstig ademhalingsfalen;
• slaapapneu;
• psychose van chronische aard;
• ernstige leverproblemen.

Bijwerkingen Zolomaxa

Veel van de hieronder vermelde bijwerkingen zijn afhankelijk van de dosis. Bijwerkingen treden vaak vroeg in de behandeling op en verdwijnen binnen de eerste paar weken. Duizeligheid, slaperigheid en verminderde motorische coördinatie komen vaak voor in het begin van de behandeling. Deze reacties zijn mild en verdwijnen bij voortzetting van de behandeling of bij een lagere dosis. Hoofdpijn, spraakstoornissen, gevoelens van euforie of verwardheid, depressie en verhoogde intraoculaire druk kunnen incidenteel optreden. Anterograde amnesie kan optreden, meestal enkele uren na inname van grote doses van het medicijn.

Alprazolam kan soms manie of hypomanie veroorzaken bij mensen met een depressie. Braken, constipatie of diarree, een droge mond, misselijkheid, allergische symptomen (huiduitslag en jeuk) en hartkloppingen kunnen soms optreden na behandeling met alprazolam. Daarnaast kunnen urine-incontinentie, een verlaagde bloeddruk, ademhalingsdepressie, zwakte of spasmen in de skeletspieren, een verminderd libido, veranderingen in gewicht en eetlust en menstruatieonregelmatigheden optreden. Laboratoriumonderzoek kan soms leukopenie, verlaagde hemoglobine- en hematocrietwaarden, verhoogde leverenzymen (zoals ALT, ALP en AST) en plasmabilirubinewaarden aantonen, evenals verhoogde of verlaagde bloedglucosewaarden.

Bij ouderen kan drugsgebruik paradoxale symptomen veroorzaken (gevoelens van agitatie, angst of vijandigheid, maar ook gedragsstoornissen, wanen en hallucinaties).

[ 1 ]

Overdose

Bij de behandeling van mensen die een benzodiazepinederivaatintoxicatie hebben gehad, moet altijd rekening worden gehouden met het risico dat deze stoornis is veroorzaakt door het innemen van het medicijn met alcoholische dranken of een combinatie van meerdere medicijnen.

Overdosering veroorzaakt spierzwakte, een uitgesproken gevoel van slaperigheid, dysartrie met ataxie en soms een gevoel van opwinding. Bij ernstige vergiftiging kunnen reflexreacties onderdrukt worden, kan er een gevoel van verwardheid optreden en kan een comateuze toestand ontstaan.

In geval van intoxicatie moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet en moeten symptomatische maatregelen worden genomen (ondersteuning van de hartfunctie, ademhalingsprocessen, stabiele bloeddruk; daarnaast toediening van infusen en, indien nodig, verhoging van de bloeddruk, gebruik van vasoconstrictoren). Ook moet braken worden opgewekt bij de patiënt en, indien hij het bewustzijn verliest, moet een maagspoeling worden uitgevoerd.

Om de onderdrukking van de werking van het centrale zenuwstelsel te verminderen, kan in het ziekenhuis een specifieke benzodiazepine-eindantagonist, het medicijn flumazenil, worden gebruikt. Hemodialyse of dialysesessies zijn niet effectief in het verhogen van de eliminatiesnelheid van het geneesmiddel.

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van benzodiazepinen en alcoholische dranken, maar ook andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (anesthetica, narcotische pijnstillers, tranquillizers met antidepressiva, en bovendien anti-epileptica, slaapmiddelen, antihistaminica en antipsychotica) kan een versterking van de onderdrukkende werking op het centrale zenuwstelsel veroorzaken.

De combinatie van het medicijn met narcotische pijnstillers vergroot de kans op het ontwikkelen van een euforisch gevoel, wat kan leiden tot verslaving.

Het is verboden om alprazolam te gebruiken in combinatie met antischimmelmiddelen uit de categorie azolen (waaronder ketoconazol en itraconazol).

Gecombineerd gebruik met geneesmiddelen die de werking van de leverenzymen hemoproteïne 450 remmen (onder deze lijst vallen orale anticonceptiva, cimetidine, fluoxetine, macrolide antibiotica, nefaxodon met fluvoxamine en propoxyfeen) kan leiden tot een afname van de snelheid van de stofwisseling en de eliminatie van alprazolam. Daarom is gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen met grote voorzichtigheid geboden.

Carbamazepine kan de snelheid van de stofwisselingsprocessen en de uitscheiding van Zolomax verhogen.

Er werd vastgesteld dat het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met imipramine, tricyclische antidepressiva of desipramine leidt tot een verhoging van de evenwichtsplasmawaarden van laatstgenoemde, maar de medicinale betekenis hiervan kon niet worden vastgesteld.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Zolomax moet buiten het bereik van kleine kinderen worden bewaard. Temperatuurindicatoren - tot 25°C.

Houdbaarheid

Zolomax kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde en wordt niet voorgeschreven aan personen jonger dan 18 jaar. Dit komt doordat niet is bewezen dat het medicijn effectief en veilig is op deze leeftijd.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Alzolam, Zoldak, Lamoz met Alprazolam, Kassadan en Helex, evenals Alproks, Neurol en Frontin met Xanax, Neurol 0,25, Xanax retard en Helex SR.

Beoordelingen

Zolomax krijgt nogal uiteenlopende reacties van verschillende patiënten. Sommigen beweren dat het medicijn een zeer hoogwaardige werking heeft, maar er is ook een groep die het tegenovergestelde standpunt inneemt en het medicijn nutteloos vindt.

Bij de selectie van een geneesmiddel, die uitsluitend door de behandelend arts dient te worden uitgevoerd, is het noodzakelijk om rekening te houden met deze beoordelingen, maar vooral om uit te gaan van de individuele kenmerken van het lichaam en het behandelingsregime.