Zolopent

Zolopent is een medicijn dat de activiteit van de protonpomp vertraagt.

Indicaties Zolopenta

Het wordt gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

• met matige of ernstige refluxoesofagitis;
• vernietiging van de H. pylori-microbe bij mensen met maagzweren veroorzaakt door de activiteit van deze microbe (in combinatie met andere antibiotica);
• zweren die het maag-darmkanaal aantasten;
• gastrinoom en andere pathologische aandoeningen met een hypersecretoir karakter.

Vrijgaveformulier

Het therapeutische middel wordt geleverd in tabletten van 40 mg. Deze tabletten zijn verpakt in blisters van 14 of 10 stuks. In de verpakking zit 1 blisterverpakking met 14 tabletten of 3 verpakkingen met 10 tabletten.

Farmacodynamiek

Pantoprazol blokkeert de secretieprocessen in de maag. De stof onderdrukt de activiteit van H ⁺ /K ⁺ -ATPase in de pariëtale glandulocyten in de maag, wat resulteert in de blokkering van de laatste fase van de zoutzuursecretie. Dit effect maakt het mogelijk de basale secretiesnelheid te verlagen, ongeacht de oorzaak van de ontstane irritatie.

Het medicijn heeft bewezen antibacteriële eigenschappen tegen Helicobacter pylori en helpt andere medicijnen om een anti-Helicobacter-effect te hebben. De medicinale werking na inname van een enkele dosis ontwikkelt zich vrij snel en houdt de volgende 24 uur aan.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Pantoprazol wordt snel opgenomen. Cmax-waarden in het bloedplasma worden al gemeten na eenmalig gebruik van een dosis van 20 mg. Gemiddeld 2-2,5 uur na gebruik wordt de serum-Cmax gemeten, die ongeveer 1-1,5 μg/ml bedraagt. Deze waarden blijven stabiel, zelfs na herhaald gebruik van het geneesmiddel.

De therapeutische parameters van het geneesmiddel veranderen niet bij eenmalig of herhaald gebruik. In het doseringsbereik van 10-80 mg blijven de farmacokinetische eigenschappen van pantoprazol in plasma lineair, zowel bij orale inname als bij intraveneuze injectie.

De biologische beschikbaarheid van Zolopant is vastgesteld op ongeveer 77%. Inname met voedsel heeft geen invloed op de AUC of serum Cmax-waarden en dus ook niet op de biologische beschikbaarheid. Gecombineerd gebruik met voedsel verlengt alleen de variabiliteit van de latente periode.

Distributieprocessen.

De plasmasynthese van het geneesmiddel met eiwitten bedraagt ongeveer 98%. Het distributievolume bedraagt ongeveer 0,15 l/kg.

Uitwisselingsprocessen.

Het geneesmiddel wordt bijna volledig door de lever gemetaboliseerd. De stofwisseling vindt voornamelijk plaats door demethylering via CYP2C19 en vervolgens via zwavelconjugatie. Andere metabole routes omvatten oxidatie waarbij het CYP3A4-element betrokken is.

Uitscheiding.

De terminale halfwaardetijd bedraagt ongeveer 60 minuten en de klaringssnelheid 0,1 l/u/kg. Er zijn gevallen gemeld van vertraagde uitscheiding van het geneesmiddel. De specifieke synthese van pantoprazol met de protonpomp van pariëtale glandulocyten maakt het niet mogelijk de halfwaardetijd te laten overeenkomen met een langer effect (onderdrukking van de zuursecretie).

De meeste metabole producten van pantoprazol worden uitgescheiden in de urine (ongeveer 80%), de rest in de feces. Het belangrijkste metabole product in zowel serum als urine is desmethylpantoprazol, dat sulfaatconjugatie ondergaat.

De halfwaardetijd van het belangrijkste metabole product (ongeveer 90 minuten) is slechts iets langer dan die van pantoprazol.

Dosering en toediening

De behandeling van ernstige of matige refluxoesofagitis bestaat uit het eenmaal daags innemen van 40 mg van het medicijn. Soms kan de dosering worden verdubbeld.

Mensen met ulceratieve laesies die ontstaan in het maag-darmkanaal en die positief getest zijn op Helicobacter pylori, moeten de bacteriën doden met behulp van een complexe behandeling. De behandelmethoden zijn afhankelijk van de gevoeligheid van de microben die de ziekte veroorzaken.

Monotherapie voor ulceratieve laesies in het maag-darmkanaal bestaat uit het innemen van 1 tablet van 40 mg eenmaal daags. De duur van de therapie wordt bepaald door de medicamenteuze behoefte.

De tablet moet 60 minuten vóór het ontbijt worden ingenomen. Slik de tablet in zijn geheel door, zonder te kauwen of te pletten, met water.

Gebruik Zolopenta tijdens zwangerschap

Zolopant mag niet worden gebruikt tijdens borstvoeding of zwangerschap.

Als u het medicijn tijdens de borstvoedingsperiode moet gebruiken, moet u gedurende deze periode stoppen met het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• levercirrose of hepatitis;
• mensen met matige of ernstige leverfunctiestoornissen;
• combinatie met atazanavir.

Bijwerkingen Zolopenta

Het gebruik van Zolopant kan een verscheidenheid aan negatieve symptomen veroorzaken:

• leukopenie of trombocytopenie;
• diarree, pijn in de bovenbuik, een opgeblazen gevoel en constipatie;
• braken met ernstige misselijkheid;
• oedeem van perifere aard;
• verhoogde leverenzymen of triglyceriden, evenals verhoogde temperatuur en tubulo-interstitiële nefritis;
• anafylactische verschijnselen, waaronder anafylaxie;
• tekenen van allergie (uitslag op de opperhuid en jeuk);
• myalgie of artralgie;
• duizeligheid, hoofdpijn, zichtstoornissen.

[ 1 ]

Overdose

Tekenen van intoxicatie: ataxie, hypoactiviteit en tremor.

Bij vermoeden van overdosering dienen symptomatische maatregelen te worden genomen. Dialyse is niet nodig.

Interacties met andere geneesmiddelen

Zolopant helpt de mate van absorptie van geneesmiddelen waarvan de biologische beschikbaarheid wordt bepaald door de pH van de maag (bijvoorbeeld ketoconazol) te verminderen.

Pantoprazol wordt gemetaboliseerd in de lever, met medewerking van het hemoproteïne-enzymsysteem P450. Het is niet uit te sluiten dat het geneesmiddel een wisselwerking heeft met andere geneesmiddelen waarvan de metabole processen ook via dit systeem verlopen.

Bij het uitvoeren van speciale testen werden met de meeste van deze geneesmiddelen geen klinisch significante interacties gevonden (tot deze lijst behoren onder andere fenytoïne, metoprolol, diclofenac, evenals carbamazepine met ethylalcohol en cafeïne, alsmede naproxen met diazepam en glibenclamide met fenprocoumon, theofylline en nifedipine; daarnaast vallen ook piroxicam, warfarine en orale anticonceptie).

Er werden geen interacties waargenomen bij gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel en antacida.

Uit testen naar de effecten die optreden bij het combineren van het medicijn met bepaalde antibiotica (waaronder metronidazol met claritromycine en amoxicilline) is niet gebleken dat er klinisch significante verbanden zijn tussen deze medicijnen.

Er werd vastgesteld dat het gebruik van 0,3 g atazanavir/0,1 g ritonavir samen met omeprazol (eenmalige dosis van 40 mg per dag) of 0,4 g atazanavir samen met lansoprazol (eenmalige dosis van 60 mg) leidt tot een significante afname van de biologische beschikbaarheid van atazanavir bij vrijwilligers. De mate van absorptie van atazanavir wordt bepaald door de pH-waarde. Om deze reden is het niet toegestaan om geneesmiddelen die de protonpompactiviteit remmen, waaronder pantoprazol, te combineren met atazanavir.

[ 2 ]

Opslag condities

Zolopant moet op een donkere plaats bewaard worden, buiten bereik van kinderen. Temperatuurwaarden - maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Zolopant kan binnen 3 jaar na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

In de kindergeneeskunde wordt het medicijn niet gebruikt bij kinderen jonger dan 12 jaar.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn de medicijnen Controloc, Panocid, Pantasan met Ulsepan, evenals Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro met Pulcet en Pantokar.

Beoordelingen

Zolopant krijgt goede recensies van mensen met maagzweren - het medicijn verlicht de onaangename symptomen van deze ziekte, zoals een branderig gevoel en een bittere smaak in de mond. Het medicijn is ook effectief tegen GERD. Bovendien wordt opgemerkt dat het zelden leidt tot het optreden van negatieve symptomen.