Zoltan

Zolta is een geneesmiddel dat de processen van botmineralisatie en hun structuur beïnvloedt. Inbegrepen in de categorie van bisfosfonaten.

Indicaties Zoltan

Het wordt gebruikt bij mensen met een verhoogde kans op botresorptie.

Toewijzen om manifestaties te voorkomen die zich ontwikkelen met de vernietiging van botweefsel geassocieerd met fracturen van een pathologische aard, compressie die de wervelstam beïnvloedt, complicaties geassocieerd met chirurgische procedures, de negatieve effecten van bestralingstherapie, en bovendien met hypercalciëmie veroorzaakt door de progressie van kwaadaardige tumoren.

Het medicijn wordt echter in ernstige mate gebruikt bij de behandeling van mensen met kwaadaardige tumoren.

[1], [2]

Vrijgaveformulier

De afgifte van een therapeutisch geneesmiddel wordt gerealiseerd in de vorm van een concentraat, in een fles met een inhoud van 5 ml.

Farmacodynamiek

Zoledroninezuur is een bisfosfonaat dat specifiek de activiteit van botweefsel beïnvloedt. Het vertraagt de activiteit van osteoclasten tijdens botresorptie.

Het selectieve effect dat wordt uitgeoefend door bisfosfonaten op botten ontwikkelt zich vanwege hun hoge affiniteit voor botweefsels met gemineraliseerd karakter. Op dit moment was het niet mogelijk om het moleculaire werkingsprincipe te bepalen, wat de activiteit van osteoclasten vertraagt. Dierproeven hebben aangetoond dat de stof botresorptie vertraagt, zonder een negatief effect te hebben op de vorming, mineralisatie en mechanische parameters van de botten.

Naast het vertragen van de activiteit van osteoclasten van botresorptie, heeft het medicijn een direct antitumoreffect, dat de systemische werkzaamheid tijdens de behandeling van bot-aantastende metastasen kan verbeteren. Preklinische testen hebben dergelijke resultaten aangetoond:

• in vivo - vertragen osteoclasten van botresorptie, handelend in relatie tot de structuur van microkristallijne botmatrix; interfereert met de groei van een neoplasma en heeft een anti-angiogeen effect (het beïnvloedt de bloedvaten, waardoor de bloedtoevoer naar de tumor afneemt) en een analgetisch effect;
• in vitro - vertraagde osteoblastische reproductie, direct cytostatisch effect, pro-apoptostatisch effect op tumorcellen, cytostatische en synergetische interactie met andere antitumorgeneesmiddelen, en daarmee anti-invasieve en anti-adhesie activiteit.

[3], [4], [5],

Farmacokinetiek

Informatie met betrekking tot farmacokinetische kenmerken in het geval van botmetastasen werd verkregen na het uitvoeren van eenmalige en herhaalde 5 of 15 minuten durende infusie-injecties van 2, 4 en 8 en 16 mg van het geneesmiddel tot 64 personen. Het is gebleken dat de eigenschappen van geneesmiddelen niet zijn gebonden aan de grootte van de dosering.

Sinds het begin van de infusie nemen de waarden van geneesmiddelen in het plasma snel toe en bereiken een maximum aan het einde van de infusieprocedure. Daarna dalen de indicatoren snel tot <10% van de Cmax na 4 uur en <1% van de Cmax na 24 uur, met achtereenvolgens verlengde periodes van lage waarden van maximaal 0,1% van de Cmax, tot het moment van toediening infusie, die op de 28e dag wordt uitgevoerd.

Gebruikt in / in de vorm van zolendroninezuur wordt uitgescheiden via de nieren, het proces wordt uitgevoerd in 3 fasen. Ten eerste is er bij hoge snelheid een tweefasige excretie van geneesmiddelen uit de algemene bloedsomloop met een halfwaardetijd-α gelijk aan 0,24 uur, evenals -β, wat 1,87 uur is. Hierna wordt een lange eliminatiefase uitgevoerd, de uiteindelijke halfwaardetijd van γ is 146 uur.

Accumulatie van de geneesmiddelcomponent in het plasma in het geval van herhaalde infusies uitgevoerd met intervallen van 28 dagen komt niet voor.

Het actieve bestanddeel van het medicijn neemt niet deel aan metabolische processen en wordt via de nieren in ongewijzigde staat uitgescheiden. Tijdens de eerste 24 uur wordt ongeveer 39 ± 16% van de gebruikte batch in de urine opgenomen. De rest van de stof wordt gesynthetiseerd met botweefsel, waarna het weer met een lage snelheid wordt afgegeven van daar naar de bloedsomloop en uitgescheiden door de nieren.

De totale klaringcijfers zijn ongeveer 5,04 ± 2,5 l / uur. Verlenging van de infusietijd van 5 naar 15 minuten verlaagt de geneesmiddelwaarden aan het einde van de procedure met 30%, maar heeft geen invloed op de plasma-AUC-waarden.

Experimentele dierproeven hebben aangetoond dat minder dan 3% van de stof wordt uitgescheiden in de feces, op basis waarvan kan worden aangenomen dat de toestand van de leveractiviteit geen invloed heeft op de farmacokinetische parameters van het geneesmiddel.

De klaring van het medicijn in de nier correleert met de indicatoren van QC; in de nier is het ongeveer 75 ± 33% van de gemiddelde QC-waarden, die 84 ± 29 ml / minuut waren (limieten van 22-143 ml / minuut) bij 64 mensen met oncologie die aan de testen deelnamen. Uit de analyse bleek dat bij patiënten met CC 20 ml / minuut (acuut nierfalen), evenals 50 ml / minuut (matige vorm van de ziekte), de relatieve klaring van geneesmiddelen respectievelijk 37% en 72% was. Houd er rekening mee dat informatie over patiënten met een CC-niveau <30 ml / minuut beperkt is.

Zolta heeft een zwakke affiniteit voor cellulaire bloedelementen. Intraplasmische eiwitsynthese is vrij laag (ongeveer 56%); het is niet gebonden aan de indicatoren van zoledroninezuur in het lichaam.

[6], [7], [8], [9]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet uitsluitend worden toegediend door een arts die ervaring heeft met de behandeling met bisfosfonaten. Voordat u de procedure start, moet u ervoor zorgen dat de patiënt voldoende hydratatie heeft.

Het medicijn (5 ml) wordt opgelost met behulp van een 0,5% glucose-oplossing of 0,9% NaCl (0,1 l). De afgewerkte stof wordt intraveneus toegediend, via een IV. Breng Zolta 1 keer aan voor een interval van 3-4 weken. De therapie zou ongeveer 2-3 maanden moeten duren. Het minimale interval tussen gebruik van het medicijn mag niet langer zijn dan 7 dagen.

Personen die behandelingsprocedures ondergaan, dienen dagelijks 0,5 g calcium en 400 IE calciferol te gebruiken.

[16], [17], [18]

Gebruik Zoltan tijdens zwangerschap

Betrouwbare gegevens over de veiligheid van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen ontbreken, daarom wordt het tijdens dit segment niet gebruikt.

Contra

Het geneesmiddel mag niet worden toegediend aan mensen met ernstige intolerantie voor zoledroninezuur of voor andere bisfosfonaten. U moet ook de mogelijkheid van de ontwikkeling van hyperhidria controleren bij personen met een hoog risico op HF.

Het is verboden om Zolta te combineren met andere geneesmiddelen die zometa bevatten of andere stoffen die bisfosfonaten bevatten.

[10], [11], [12], [13], [14],

Bijwerkingen Zoltan

Bij gebruik van het medicijn kunnen stoornissen van het hematopoietische systeem of smaakreceptoren, hoofdpijn, dyspepsie, spierpijn, duizeligheid, convulsies en perifeer oedeem optreden. Daarnaast epilepsie-aanvallen, conjunctivitis, anorexia, verminderde nieractiviteit, hand- of voettremor, aritmie, allergiesymptomen en griepachtige toestanden.

[15]

Overdose

Het gebruik van grote doses van het medicijn kan leiden tot de vernietiging van de elektrolytstructuur van bloedserum of tot het ontstaan van problemen in het werk van de nieren.

Als de patiënt symptomen van hypocalciëmie heeft, moet calciumgluconaat intraveneus worden toegediend.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is vereist om bisfosfonaten zorgvuldig te combineren met aminoglycosiden, omdat ze een additief effect kunnen hebben, waardoor serumcalciumspiegels gedurende een langere periode kunnen worden verminderd dan noodzakelijk.

Het geneesmiddel wordt zorgvuldig gebruikt in combinatie met andere stoffen met potentiële nefrotoxiciteit. Het is noodzakelijk om de waarschijnlijkheid van hypomagnesiëmie tijdens de behandeling te overwegen.

Er zijn aanwijzingen dat personen die Zolta samen met anti-angiogene geneesmiddelen gebruikten kaak osteonecrose ontwikkelen.

[19]

Opslag condities

Zolta moet op een donkere plaats worden bewaard, afgesloten van het binnendringen van kleine kinderen.

Houdbaarheid

Zolta kan worden gebruikt gedurende een periode van 36 maanden vanaf het moment waarop de farmaceutische stof is vervaardigd.

Toepassing voor kinderen

Het is niet bekend of Zolta veilig is voor kinderen jonger dan 17 jaar; er is ook geen informatie over de effectiviteit van geneesmiddelen in deze categorie patiënten.

Analogen

Analogons van de medicatie zijn de geneesmiddelen Destron, Zoledo, Aklast en Zoltsid met Blaster, en daarnaast Zoldriya en Blaster-N, Zoledronate, Zoleum, Zolendronic acid met Zoltero, Zolemeda met Monteron, Zolendran met Zomet en Resorba met Zolotonar, Newzolen en Metacos.

[20]