Aʙamat

"Abamat" zal de menselijke houding tegenover de ziekte niet veranderen, maar het is een uitstekend antiviraal middel, speciaal ontwikkeld door medische wetenschappers voor kinderen en volwassenen met een HIV-infectie.

Indicaties Aʙamat

"Abamat", de internationale naam van "Abacavir", is bedoeld voor de behandeling van het virus - HIV van volwassenen en kinderen.

Behandeling met het medicijn vereist uiterste voorzichtigheid, aangezien HIV-infectie zijn invloed uitoefent op het gehele menselijk lichaam, wat betekent dat het medicijn moet worden toegediend onder de strikte supervisie van een arts die de nodige ervaring heeft met de behandeling van AIDS-patiënten en HIV. Tijdens de behandeling moeten de virale lading van de patiënt en het aantal CD4-lymfocyten worden beoordeeld. Patiënten moeten erop worden gewezen dat het gebruik van Abamat de overdracht van het immunodeficiëntievirus door bloed of intieme communicatie niet verhindert.

[1]

Vrijgaveformulier

"Abamat" wordt gepresenteerd in de vorm van tabletten perzikkleuren die zijn gecoat, ronde biconvexe vorm met de "M20" sign - aan de ene zijde en de andere zijde een "strip" te splitsen in twee delen, waarvan elk deel een dosis van 60 mg.

"Abamat" "M110" nagenoeg identiek "Abamatu" "M20", maar lozing vorm "M110" - Capsules ook perzik, logischerwijs, aan de ene kant een inscriptie "M110", de andere zijde glad is, welke dosis is 300 mg.

Het verschil tussen het eerste en tweede type geneesmiddel is een dosis, die in de eerste plaats met de behandelende arts wordt overeengekomen.

Farmacodynamiek

"Abamat" wordt snel opgenomen uit het spijsverteringskanaal. De biologische beschikbaarheid bij volwassenen is 83%. De maximale concentratie in het bloedserum is 1,5 uur na inname van het geneesmiddel in tabletten. Wanneer het geneesmiddel in therapeutische doses (600 mg) wordt ingenomen, is de maximale concentratie ongeveer 3 μg / ml en wordt de AUC genomen met een frequentie van 12 uur - 6 μg / uur / ml.

Het gebruik van het medicijn tijdens een maaltijd vertraagt de tijd van het hoogste voorkomen van de concentratie in het serum, maar heeft geen invloed op de totale concentratie in het bloedplasma. In de loop waarvan "Abamat" kan worden ingenomen, ondanks de inname van voedsel.

Abacavir - een andere naam voor "Abamata", dringt vrij door in verschillende lichaamsweefsels, inclusief CSF. De gemiddelde verhouding van abacavirwaarden in cerebrospinale vloeistof en serum is ongeveer 30-44%. Bij gebruik in therapeutische doses is het niveau van binding aan eiwitten ongeveer 49%.

Wat het metabolisme betreft, ondergaat abacavir primair metabolisme in de lever, 2% van de toegediende dosis komt onveranderd vrij in de nieren.

De belangrijkste metabolieten zijn 5 '- carbonzuur en 5' - glucuronide, die worden omgezet door alcohol dehydrogenase of door glucuronisatie.

De halfwaardetijd van abacavir is 1,5 uur. Een significante accumulatie na herhaalde toediening van het geneesmiddel in een dosis van 300 mg tweemaal daags komt niet voor. Metabolieten en abacavir in onveranderde vorm in een hoeveelheid van ongeveer 83% van de dosis worden toegediend door de nieren, de rest - met uitwerpselen.

Wat betreft carcinogenese, mutagenese, zijn er gegevens over het uiterlijk van kwaadaardige en goedaardige tumoren. In de meeste gevallen traden deze tumoren op met het gebruik van hoge doses "Abamat" - 330 mg / kg / dag en 600 mg / kg / dag. Deze doses zijn gelijk aan het niveau, dat 24-32 keer hoger is dan het niveau van systemische distributie van het geneesmiddel bij de mens. Hoewel het carcinogene potentieel van het medicijn bij mensen onbekend is, bieden deze gegevens een kans om te geloven dat het potentiële voordeel van het gebruik van het medicijn overwegend carcinogeen is bij de mens.

Hepatische laesies

Het proces van metabolisme "Abamata" is in de eerste plaats in de lever. De farmacokinetiek van Abamat werd onderzocht bij patiënten met matige leverlesies (Child-Pugh-index-5-6), die eenmaal 600 mg per dag innamen. Het resultaat onthulde een gemiddelde toename van 1,89 keer [1,32; 2.70] AUC van abacavir en 1.58 [1.22; 2,04] maal de halfwaardetijd.

Nier schade

In principe vindt het metabolisme van "Abamata" plaats in de lever, ongeveer 2% van de ingenomen dosis gaat via de nieren als onveranderde verbindingen. De farmacokinetiek van abacavir bij patiënten met terminale nierziekte is vergelijkbaar met die van patiënten met een normale nierfunctie. Daarom is een dosisaanpassing voor patiënten met nierletsels noodzakelijk.

Uitgaande van de informatie die door kortetermijnervaring is verkregen, moet de ontvangst van "Abamat" bij patiënten met de laatste stadia van nieraandoeningen worden geannuleerd.

Farmacokinetiek bij kinderen

Kinderen "Abamat" worden snel en gemakkelijk opgenomen uit orale oplossingen. De algemene farmacokinetische parameters van kinderen zijn vergelijkbaar met die van volwassenen, met een grotere variabiliteit in plasmaconcentraties.

Als we het over baby's tot 3 maanden hebben, is er geen informatie voor veilig gebruik.

Farmacokinetiek

Werkzaam bestanddeel: 1 filmomhulde film bevat: abacavir in de vorm van sulfaat 60 mg of 300 mg.

De hulpstoffen omvatten:

• colloïdaal siliciumdioxide,
• microkristallijne cellulose,
• natriumzetmeel (type A),
• magnesiumstearaat,
• filmcoating "Opadray Yellow" 03V82849 (titaandioxide - E171, hypromellose),
• ijzeroxide rood - E172,
• ijzeroxide geel - E172,
• polyethyleenglycol.

"Abamat" is een antiviraal middel voor systemisch gebruik.

"Abamat" - nucleoside reverse transcriptase inhibitor en is een krachtige remmer van HIV-1 - HIV-2, en met de HIV-1 isolaten met lage gevoeligheid bij zidovudine, lamivudine, zalcitabine, didanosine of nevirapine. In de cel wordt het geneesmiddel omgezet in de actieve metaboliet trifosfaat carbovir dat remming van HIV reverse transcriptase beïnvloedt, waardoor de gewenste overtreding plaatsvindt in een systeem van viraal DNA en stopt de replicatie.

Dosering en toediening

De behandeling moet worden uitgevoerd door een arts die ervaring heeft met de behandeling van patiënten met een HIV-infectie.

"Abamat" wordt oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname.

Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar (die ten minste 30 kg wegen): 300 mg tweemaal daags of 600 mg eenmaal daags.

Bij tweemaal daags overschakelen van het regime naar het schema van een eenmalige dagelijkse inname, 's ochtends, moet de eerste dosis van 600 mg' s morgens worden ingenomen. Als het avondregime de voorkeur verdient, neem dan op de dag van de overgang in de ochtend 300 mg en 's avonds 600 mg.

Wanneer u tweemaal daags van een modus overschakelt naar een regime, moet de eerste 300 mg 's ochtends worden ingenomen.

Kinderen vanaf 3 jaar (met een lichaamsgewicht van niet minder dan 14 kg) tot 12 jaar, de aanbevolen dosis is 2 maal daags 8 mg / kg; de maximale dagvergoeding is maximaal 600 mg per dag. "Abamat" moet alleen worden voorgeschreven aan die kinderen die de pil kunnen slikken. Voor patiënten die een pil niet kunnen slikken, kan "Abacavir" worden aangeboden in de vorm van een oplossing voor orale toediening.

Aanbevelingen voor het gebruik van tabletten zijn 60 mg voor kinderen met een gewicht tussen 14 en 30 kg.

Dosisaanpassing voor nierfalen is niet vereist, aangezien het metabolisme van Abamata hoofdzakelijk in de lever plaatsvindt, patiënten met mild leverfalen (Child-Pugh-index-5-6) worden aanbevolen om 200 mg "Abamat" tweemaal daags in te nemen . Voor deze dosering moet "Abamat" worden gebruikt in de vorm van een oplossing voor orale toediening.

Dosisaanpassing voor oudere patiënten. Wanneer het geneesmiddel wordt voorgeschreven voor oudere patiënten, moet rekening worden gehouden met een hogere incidentie van hart-, lever- en nierfunctiestoornissen, de aanwezigheid van bijkomende ziekten en het gebruik van geneesmiddelen.

[3]

Gebruik Aʙamat tijdens zwangerschap

"Abamat" heeft een heel complex van contra-indicaties en bijwerkingen. Maar de veiligheid van het gebruik van "Abamat" tijdens de zwangerschap is daarom niet vastgesteld en er zijn geen aanbevelingen voor zwangere vrouwen. Maar de arts kan de ontvangst van deze remedie alleen voorschrijven als het verwachte voordeel voor de moeder tijdens deze periode groter is dan het risico voor de foetus.

"Abamat" voor moeders die borstvoeding geven, maar ook tijdens de zwangerschap, wordt afgeraden om het even goed te nemen als het effect op het kind onbekend is. Studies hebben de penetratie van het medicijn in de moedermelk niet vastgesteld, daarom zou tijdens de receptie moeten stoppen met het geven van borstvoeding.

Maar in ieder geval moet een zwangere vrouw of een vrouw die al is bevallen, de duidelijke instructies van de arts volgen, vooral omdat het gegeven geneesmiddel alleen in de apotheek wordt verstrekt als het recept wordt gegeven.

Contra

"Abamat" heeft verschillende contra-indicaties, waaronder:

• Overgevoeligheid voor de componenten waaruit het medicijn bestaat.
• Matige of ernstige leverinsufficiëntie.
• Eindstadium van nierziekte.
• Positieve test voor de aanwezigheid van het HLA-B * 5701-allel.

Naast contra-indicaties heeft "Abamat" ook bijwerkingen, die ook in de instructies worden aangegeven, en die noodzakelijkerwijs door de behandelende arts tijdens de therapie in aanmerking worden genomen. Stel een predispositie voor contra-indicaties kan worden door de diagnose: laboratoriumtests en echografie.

Bijwerkingen Aʙamat

Er zijn aanwijzingen dat ongeveer 5% van de patiënten die "Abamat", een overgevoeligheidsreactie, die werden gekenmerkt door het verschijnen van meerdere organen symptomen met of zonder temperatuurverhoging en het verschijnen van laesies of (maculopapulaire of urticaria) zelden dodelijk.

Symptomen kunnen op elk moment tijdens de behandeling optreden, maar ze verschijnen meestal binnen de eerste zes weken na het begin van de behandeling (de gemiddelde aanvangstijd is 11 dagen).

Symptomen en tekenen van allergische reacties worden hieronder gegeven. Degenen die met een frequentie van meer dan 10% voorkwamen, worden vetgedrukt weergegeven.

Van de huid: uitslag (maculopapulair of in de vorm van urticaria).

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: buikpijn, diarree, misselijkheid, braken, gastro-enteritis, zweren op het slijmvlies van de mondholte.

Het ademhalingssysteem: hoesten, kortademigheid, respiratoire dipressii syndroom, keelpijn, ademhalingsproblemen, veranderingen in de röntgenfoto van de borstholte (voornamelijk infiltraten die kunnen zijn gelokaliseerd) Algemene symptomen: koorts, vermoeidheid, malaise, lymfadenopathie, oedeem conjunctivitis, arteriële hypotensie, anafylaxie.

Van het zenuwstelsel: hoofdpijn, paresthesie.

Van de kant van het hematopoiese systeem: lymfopenie.

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: verhoging van het niveau van functionele hepatische tests, hepatitis, leverfalen.

Musculoskeletal systeem: spierpijn, enkele gevallen van myolyse, artralgie, verhoogd niveau van CK.

Onder andere de kans op het optreden van creatinine, nierfalen, huiduitslag en bijwerkingen uit het maagdarmkanaal is groter bij kinderen dan bij volwassenen. Een veel voorkomend geïsoleerd symptoom van een overgevoeligheidsreactie was huiduitslag. Sommige patiënten met overgevoeligheidsreacties worden aanvankelijk gezien als aandoeningen van de luchtwegen (longontsteking, faryngitis, bronchitis), griepachtige ziekten, gastro-enteritis of reacties op andere medicijnen.

De vertraging in de diagnose van overgevoeligheid leidt tot het feit dat patiënten abacavir blijven gebruiken, wat ernstige verergering van allergische reacties en zelfs de dood kan veroorzaken. Daarom moet u altijd rekening houden met de waarschijnlijkheid van een overgevoeligheidsreactie, als de patiënten de bovenstaande symptomen hebben. Als het risico van een dergelijke reactie onmogelijk uit te sluiten is, wordt het gebruik van Abamat of andere geneesmiddelen die abacavir bevatten niet ingetrokken. Bij voortzetting van de behandeling verergeren symptomen van overgevoeligheidsreacties en wordt het geneesmiddel gewoonlijk teruggetrokken. Patiënten die een overgevoeligheidsreactie hebben ontwikkeld, moeten prioriteit geven aan de behandeling en mogen deze nooit vernieuwen met een medicijn dat "Abamat" bevat.

Er zijn anekdotische meldingen van overgevoeligheidsreacties dat na het optreden herhaald gebruik van de drug toen het werd voorafgegaan door de verschijning van een van de belangrijkste symptomen van overgevoeligheid (huiduitslag, koorts, vermoeidheid, malaise, gastro-intestinale of respiratoire symptomen).

In zeldzame gevallen traden overgevoeligheidsreacties op bij patiënten die de behandeling hervatten, maar dit werd niet voorafgegaan door overgevoeligheidssymptomen. Voor veel andere bijwerkingen blijft het onduidelijk of ze worden geassocieerd met het gebruik van "Abamat" of andere geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van HIV-infectie, het gevolg is van de ziekte als zodanig.

Veel van de bovengenoemde symptomen (misselijkheid, braken, diarree, koorts, vermoeidheid, huiduitslag) verschijnen als onderdeel van de overgevoeligheidsreactie. Daarom moeten patiënten met een van deze symptomen zorgvuldig worden onderzocht op allergische reacties. In het geval van stopzetting van de behandeling vanwege de aanwezigheid van ten minste één van deze symptomen, is de hervatting van de behandeling alleen mogelijk onder directe supervisie van de arts.

[2]

Overdose

In het geval van een overdosis, is het allereerst noodzakelijk om ervoor te zorgen dat de patiënt geen allergische reactie heeft op "Abamat" of de componenten ervan en, indien nodig, een standaard onderhoudstherapie uit te voeren. In andere gevallen is de behandeling symptomatisch. Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt uitgescheiden door peritoneale dialyse of hemodialyse.

Om een overdosis te vermijden, volgt u strikt de aanbevelingen van een arts. In geval van onvoorziene symptomen, is het noodzakelijk om de behandelend arts op de hoogte te stellen. Het is mogelijk dat de symptomatologie geassocieerd is met een allergische reactie.

Interacties met andere geneesmiddelen

De kans op P450-gemedieerde interactie van "Abamat" met andere medische hulpmiddelen is laag. "Abamat" onderdrukt de enzymen CYP3A4, CYP2C9 en CYP2D6 in klinisch geschikte concentraties.

De interactie van proteaseremmers en andere medicijnen die worden gemetaboliseerd door basale P450-enzymen is onwaarschijnlijk.

De interactie tussen "Abamat", "Zidovudin" en "Lamivudin" ontbreekt.

Toelating van het geneesmiddel met "Ethanol" leidt tot de ontwikkeling van een schaal onder de farmacokinetische curve "concentratie / tijd" (AUC) van "Abamat" met bijna 41%. "Abamat" heeft geen invloed op het metabolisme van "Ethanol".

Gelijktijdige toepassing van 600 mg "Abamata" tweemaal daags "Methadon" helpt de maximale concentratie (Cmax) «Abamata" 35% gedurende één uur wachttijd tot maximale concentratie (tmax) te bereiken, blijft echter gelijk AUC. Dit antivirale middel verhoogt de gemiddelde systemische schaal van methadon met 22%. Volwassen patiënten die "methadon" en "Abamat" gebruiken, moeten worden gecontroleerd op tekenen van ontwenningssyndroom, wat wijst op een lage dosering, omdat een dosisaanpassing van "methadon" mogelijk nodig is.

De componenten van retinoïden worden geëlimineerd met alcohol dehydrogenase. Interactie met Abamat is mogelijk, maar het is niet onderzocht.

[4], [5], [6], [7], [8]

Opslag condities

"Abamat" heeft standaard bewaarregels, dat wil zeggen op een donkere, droge plek die niet toegankelijk is voor kinderen, waarvan de temperatuur de 30 ° C niet mag overschrijden. En om het op te slaan is het noodzakelijk in de originele verpakking samen met het losse blad - de instructie.

Hierbij moet worden bedacht dat de niet-naleving van de opslag houdbaarheid van het geneesmiddel aanzienlijk kan verminderen als de meeste stoffen die actief zijn of hulpcomponenten verliezen hun therapeutische eigenschappen bij een te hoge temperatuur, of door reactie met zonlicht.

Om deze redenen moet Abamat, in wiens bijvoegsel alle informatie over deze kwestie aanwezig is, worden bewaard, met inachtneming van alle instructies.

Houdbaarheid

"Abamat", als u het houdt, volgens de instructies, is geschikt voor 2 jaar vanaf de uitgiftedatum. Maar anders kan de exacte datum van het einde van de vervaldatum niet worden opgeroepen.

Als je "Abamat" koopt, aarzel dan niet, kijk naar de productiedatum en de naam van de fabrikant. Waarom de datum controleren - het is begrijpelijk. Wat betreft de fabrikant, de enige die het kan produceren is Matrix Laboratories Limited India. Vervalsingen tussen drogisterijen werden niet waargenomen. En als we het hier hebben over 'virtuele' manieren van bezorging, dan is alles mogelijk, zelfs de levering van een product dat te laat is.