Kalumid

Kalumid is een effectief medicijn dat is ontworpen om tumoren te behandelen.

Indicaties Kalumid

Calumid met een volume van 50 mg wordt voorgeschreven voor de behandeling van prostaatkanker in latere stadia. Het maakt deel uit van een complexe behandeling met therapie met behulp van analogen van de afgevende factor van luteïniserend hormoon of met chirurgische castratie.

Calumid met een volume van 150 mg is bedoeld voor monotherapie of als een aanvullend middel tegen prostaatverwijdering of radiotherapie - voor patiënten met een lokaal geavanceerde vorm van prostaatkanker met een verhoogd risico op progressie van de pathologie.

Calumid met een volume van 150 mg wordt gebruikt bij de behandeling van niet-gemetastaseerde vorm van lokaal gevorderde prostaatkanker, waarbij het onmogelijk is om chirurgische castratie of andere behandelingsmethoden toe te passen.

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in de vorm van tabletten, 50 mg. In een blisterverpakking 15 tab. Eén verpakking bevat 2 of 6 blisterplaten. Tabletten met een volume van 150 mg worden ook geproduceerd. Eén blisterverpakking bevat 10 tabletten en in de verpakking 3 blisterverpakkingen.

Farmacodynamiek

Kalumid is een antiandrogeen dat geen ander effect op het endocriene systeem heeft. Door koppeling aan androgene geleiders wordt het effect van androgene stimuli verzwakt, zonder genexpressie te activeren. Door deze onderdrukking begint de tumor zich in de prostaat te ontwikkelen. Na de afschaffing van het gebruik van het geneesmiddel bij individuele patiënten, de zogenaamde. Ontwenningssyndroom.

Kalumid is een racemisch mengsel met anti-androgene eigenschappen. Het medicijn wordt bijna uitsluitend vertegenwoordigd door het (R) -enantiomeer.

Farmacokinetiek

Bicalutamide wordt snel geabsorbeerd na inwendig gebruik. Het is niet bewezen dat eten een klinisch significant effect heeft op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

(S) -enantiomeer wordt snel uit het lichaam verwijderd, in vergelijking met de (R) -enantiomeer. De halfwaardetijd van het bloedplasma van de laatste is ongeveer 1 week.

In het geval van een dagelijks medicijn wordt het (R) -enantiomeer in het bloedplasma gecumuleerd in een 10-voudige concentratie vanwege een verlengde halfwaardetijd.

De evenwichtsconcentratie van (R) -enantiomeer in het traject van ongeveer 9 ug / ml waargenomen bij gebruik van een dagelijkse dosis van 50 mg geneesmiddel, en ongeveer 22 ug / ml bij ontvangst van een dagelijkse dosis van 150 mg. In de stabiele fase is 99% van het totale aantal enantiomeren actief (R) -enantiomeer.

De farmacokinetische eigenschappen van het werkzame bestanddeel worden niet beïnvloed door milde of matige aandoeningen in de lever, evenals de nieren en daarmee de leeftijd van de patiënt. Er is bewijs dat bij patiënten met ernstige aandoeningen in de lever het verwijderen van (R) -enantiomeer uit het bloedplasma langzamer is.

Bij hoge werkstofbindende indicatoren voor plasma-eiwitten (het racemaat is de figuur 96%, terwijl de (R) -enantiomeer - 99%) wordt effectief gemetaboliseerd (via glucuronidering en oxidatie) en de afbraakproducten worden samen met de overeenkomstige gal en urine.

Er zijn aanwijzingen dat de gemiddelde (R) -bicalutamide-waarde in het sperma van patiënten die Calumid in een dosering van 150 mg hebben gebruikt, 4,9 μg / ml is. Tijdens het geslachtsgemeenschap kan ongeveer 0,3 μg / ml bicalutamide het lichaam van de vrouw binnendringen. Dit niveau is lager dan de indexcijfers waarbij bij proefdieren het nageslacht is veranderd.

Dosering en toediening

Medicatie voor orale toediening, volwassen mannen. Bij de complexe behandeling van een veel voorkomende vorm van prostaatkanker in combinatie met chirurgische castratie of de toelating van GnRH-analogen, is de dosering 50 mg 1 r./dag. Er dient rekening te worden gehouden met het feit dat het gebruik van Kalumid gelijktijdig met de bovengenoemde behandelingsmethoden moet worden gestart.

Met de lokaal geavanceerde vorm van prostaatkanker, moet u 150 mg geneesmiddel 1 p./dag drinken. Het verloop van de behandeling moet lang zijn - minimaal 2 jaar.

In het geval van symptomen van progressie van de pathologie moet het gebruik van het geneesmiddel worden gestaakt.

Bij aandoeningen aan het werk van de nieren hoeft u de dosering niet aan te passen. Bij een milde vorm van leverfunctiestoornis is correctie ook niet nodig, maar in het geval van een ernstige of matige vorm is een verhoogde cumulatie van het geneesmiddel mogelijk.

[2]

Contra

Het medicijn is gecontra-indiceerd voor kinderen, maar ook voor vrouwen. Bovendien is het verboden om te gebruiken voor patiënten met individuele intolerantie actieve ingrediënten of aanvullende stoffen die zich in geneesmiddelen bevinden.

Niet gebruiken in combinatie met astemizol, evenals cisapride en terfenadine.

Bijwerkingen Kalumid

Onder de bijwerkingen van het geneesmiddel Kalumid:

• Lymfatisch systeem en circulatie - ontwikkeling van bloedarmoede;
• Het immuunsysteem: Quincke's oedeem, overgevoeligheid en urticaria;
• Voeding en metabolische processen: achteruitgang van de eetlust;
• Mentale reacties: depressie, verminderd libido;
• NS: slaperigheid, evenals duizeligheid;
• Hart: ontwikkeling van hartfalen, evenals hartinfarct;
• Vaartuigen: het verschijnen van getijden;
• Thorax, mediastinum, luchtwegen: interstitiële pathologie van de longen;
• Spijsverteringssysteem: misselijkheid, obstipatie en pijn in de buik, evenals zwelling en indigestie;
• Hepatobiliaalsysteem: geelzucht, hepatotoxiciteit wordt waargenomen en naast leverfalen kunnen levertransaminasen actiever worden;
• Onderhuids vet en huid: alopecia, huiduitslag en jeukende huid, droge huid, hirsutisme;
• Urine-organen en nieren: ontwikkeling van hematurie;
• Borstklieren en voortplantingssysteem: pijn in de borstklieren, gynaecomastie, problemen met de erectie;
• Algemene aandoeningen: zwelling, pijn op de borst en asthenie;
• Overig: gewichtstoename.

[1]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bicalutamide heeft geen interactie met GnRH-analogen.

In-vitro-testen hebben aangetoond dat het (R) -enantiomeer van de werkzame stof CYP 3A4 onderdrukt, maar het heeft weinig effect op de werking van CYP 2C9, 2C19 en 2D6.

Er werd geen potentiële potentie gevonden van de actieve component van Kalumid in combinatie met andere geneesmiddelen, maar in het geval van bicalutamide gedurende 28 dagen. In combinatie met midazolam zijn de AUC-waarden van dit geneesmiddel met 80% verhoogd.

Het is noodzakelijk om Kalumid zorgvuldig te combineren met stoffen zoals cyclosporine en met calciumantagonistgeneesmiddelen. Mogelijk moet u de dosering van dergelijke geneesmiddelen verlagen als de versterking begint of als er bijwerkingen optreden.

Na het begin van de toepassing of de afschaffing van het gebruik van Kalumid, wordt aanbevolen om het concentratieniveau in het bloedplasma van cyclosporine nauwlettend te volgen en ook om de klinische toestand van de patiënt te controleren.

In combinatie Kalumida met medicijnen die monooxygenase oxidatie van PM (zoals ketoconazol en cimetidine) onderdrukt kan zijn concentratie in bloedplasma, en mogelijk snellere nevenreacties verhogen.

Het medicijn verbetert de eigenschappen van coumarine-anticoagulantia - bijvoorbeeld warfarine (er is concurrentie om binding aan plasmaproteïnen).

[3]

Opslag condities

Bewaar het geneesmiddel op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. Temperatuuromstandigheden - binnen 15-30 ° C.

Houdbaarheid

Kalumid kan gedurende 5 jaar worden gebruikt (als het 50 mg tabletten is) of 2 jaar (als het 150 mg tabletten is).