Maksgistin

Maxigistine is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om verschillende vestibulaire aandoeningen te elimineren.

Indicaties Maksgistin

Onder de indicaties voor het gebruik van het medicijn:

• De ziekte van Menière, die wordt gekenmerkt door 3 hoofdborden - duizeligheid (in sommige gevallen met braken en misselijkheid), gehoorverlies en het verschijnen van ruis in de oren;
• symptomatische therapie om vestibulaire vertigo te elimineren, die van een andere aard is.

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in de vorm van tablets. Eén blister bevat 10 tabletten. Verpakt in 3 of 6 blisterplaten.

Farmacodynamiek

Het werkingsmechanisme van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel (betagistine) is slecht begrepen. Een van de meest betrouwbare hypothesen zijn de volgende:

Blootstelling van de werkzame stof histaminerge structuur: een gedeeltelijk intern activiteit tegen H1 receptors en bovendien voert receptorantagonist (H3) van histamine in zenuwweefsel en zwak beïnvloedt de H2 histamine receptoren. Bovendien verhoogt betahistine de snelheid van het metabolisme en de afgifte van dit bestanddeel door H3-receptoren (presynaptisch) te blokkeren - en daardoor een afname van hun aantal te veroorzaken.

Betahistine verhoogt de cochleaire bloedtoevoer naar de hersenen gebied, en - verbetert de bloedcirculatie in de procesvaten, die zich in het binnenoor (stria vascularis) - als gevolg van een spanning verzwakking van praecapillaire sluitspieren betrokken bij de microcirculatie in het binnenoor. Bovendien helpt de werkzame stof om de intensiteit van de cerebrale doorbloeding te versnellen.

Betagistine stimuleert vestibulaire compensatie - verhoogt de snelheid van herstel van vestibulaire apparaten bij dieren met een unilaterale neurrectomie. Deze substantie wordt bereikt door de regulatie van de afgifte en het metabolisme van histamine te verbeteren en daarnaast als een antagonist van H3-receptoren te werken. Bij de behandeling van dit geneesmiddel na neyrektomii bij mensen wordt ook de periode van herstel van de functionaliteit van het vestibulaire apparaat ingekort.

Betagistine beïnvloedt de neuronale activiteit in vestibulaire kernen - in overeenstemming met de dosering vertraagt het de vorming van hun piekpotentialen in de mediale en laterale kernen.

Farmacokinetiek

Na intern gebruik wordt betahistine vrijwel snel volledig uit het spijsverteringskanaal opgenomen. Verder passeert het medicijn snel het metabolismeproces, waardoor pyridyl-2-azijnzuur wordt gevormd, dat het product is van desintegratie. De accumulatie van bèta-histidine in het bloedplasma is erg laag, daarom worden alle farmacokinetische tests uitgevoerd door het concentratieniveau van het vervalproduct in de urine te bepalen.

In het geval van het eten van het medicijn met voedsel, neemt de piekconcentratie-index af vergeleken met hetzelfde niveau wanneer toegediend op een lege maag. Maar de volledige absorptie van de werkzame stof in beide situaties is hetzelfde - dit is een teken dat het voedsel alleen wordt geremd door het absorptieproces.

Met plasma-eiwitten bèta-histidine bindt minder dan 5%.

Geabsorbeerd betahistine is bijna volledig omgezet in pyridyl-2-azijnzuur (dat geen farmacologische activiteit heeft). De interne accumulatie van deze metaboliet in de urine en het bloedplasma bereikt een piek 1 uur nadat het medicijn is geconsumeerd. Dit aantal neemt af met een halfwaardetijd van ongeveer 3,5 uur.

Excretie van pyridyl-2-azijnzuur vindt plaats samen met urine. Na het nuttigen van het medicijn in een dosering van 8-48 mg, wordt ongeveer 85% van de substantie gedetecteerd in de urine. Via de nieren, of samen met de ontlasting, wordt het actieve ingrediënt in kleine hoeveelheden uitgescheiden.

De snelheid van uitscheiding verandert niet, afhankelijk van de dosering van het geneesmiddel - dit geeft aan dat de farmacokinetiek van betagistine lineair is. Dit stelt ons in staat om de gebruikte metabolische route als onverzadigd te beschouwen.

Dosering en toediening

In een dosis van 24-48 mg moet worden ingenomen (de dosis moet in verschillende methoden worden verdeeld). Tabletten met een volume van 8 mg moeten 1-2 keer per dag driemaal daags worden gedronken. Tabletten met een volume van 16 mg moeten ook driemaal daags worden gedronken voor 0,5-1 stukjes. Tabletten met een volume van 24 mg moeten tweemaal per dag worden ingenomen voor het eerste item.

Het drinken van het geneesmiddel wordt aanbevolen na het eten en de dosering moet voor elke patiënt afzonderlijk worden gekozen - in overeenstemming met het verkregen effect.

Ontspanning van symptomen in individuele gevallen begint pas na 2-3 weken therapie te manifesteren. Soms kan het noodzakelijke effect pas na enkele maanden van drugsgebruik worden bereikt. Er is informatie dat bij het voorschrijven van een behandeling in de vroege stadia van de ziekte, het mogelijk is om de progressie of het gehoorverlies in een later stadium te voorkomen.

Gebruik Maksgistin tijdens zwangerschap

Aangezien er geen informatie is over het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap, wordt het niet aanbevolen om het tijdens deze periode te gebruiken. Uitzonderingen zijn alleen gevallen van dringende noodzaak.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• aanwezigheid van individuele intolerantie van elementen van drugs;
• feochromocytoom.

Bijwerkingen Maksgistin

Onder de bijwerkingen van het gebruik van Maxigistin:

• organen van het spijsverteringsstelsel: dyspeptische manifestaties en misselijkheid, kleine verschijnselen van indigestie (flatulentie, evenals braken en gastro-intestinaal syndroom). Al deze manifestaties treden meestal op na een verlaging van de dosering of inname van geneesmiddelen samen met voedsel;
• organen van de Nationale Assemblee: het verschijnen van hoofdpijn;
• immuunsysteem: overgevoeligheid in de vorm van anafylaxie, enz.;
• huid met onderhuids weefsel: allergische reacties op vetweefsel onder de huid, evenals de huid - zoals huiduitslag, netelroos, jeuk of Quincke-oedeem.

[1]

Overdose

Er zijn gegevens over verschillende gevallen van overdosering door Maxigistin - bij gebruik van het geneesmiddel in een dosering van maximaal 640 mg mg. In dit geval vertoonden de patiënten matige of milde symptomen - zoals een gevoel van slaperigheid, misselijkheid en pijn in de buik. Meer gevaarlijke complicaties (zoals het begin van aanvallen, de ontwikkeling van cardiopulmonale stoornissen) die werden ontwikkeld in het geval van opzettelijk gebruik van betagistine in hoge doses (vooral in combinatie met een overdosis van andere geneesmiddelen).

Voor de eliminatie van aandoeningen wordt ondersteunende en symptomatische behandeling voorgeschreven.

Interacties met andere geneesmiddelen

De informatie verkregen na in vitro studies toont aan dat het metabolisme van de werkzame stof van Maxigistine wordt onderdrukt in combinatie met geneesmiddelen die de activiteit van MAO vertragen (onder deze elementen is selegiline, een subtype van MAO). Daarom moet voorzichtigheid worden betracht bij het combineren van deze geneesmiddelen tijdens de behandeling.

Aangezien betahistine een analogon van histamine is, kan in het geval van interactie van dit bestanddeel met antihistaminica in theorie de effectiviteit van een van deze geneesmiddelen worden beïnvloed.

[2], [3]

Opslag condities

Het is noodzakelijk om het geneesmiddel onder standaardomstandigheden te houden die niet toegankelijk zijn voor kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Maxigistine mag gedurende 2 jaar na de vervaardiging van het geneesmiddel worden gebruikt.