Imodium

Imodium is een geneesmiddel dat deprimerend werkt op de peristaltiek.

[1], [2]

Indicaties Imodium

Het wordt getoond voor het elimineren van dergelijke schendingen:

• behandeling van symptomen van acute diarree (voor kinderen vanaf 12 jaar, evenals volwassenen);
• behandeling van tekenen van acute vormen van diarree die optreden als gevolg van IBS (voor volwassenen ouder dan 18 jaar), op voorwaarde dat de arts een primaire diagnose voorschrijft.

[3], [4], [5]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsules, 6 of 20 stuks in een blisterplaat. In de verpakking zit 1 blisterverpakking.

Imodium lingual  is een tablet die oplost in de mondholte.

Imodium Plus  is een geneesmiddel tegen diarree, verkrijgbaar in de vorm van kauwtabletten.

[6]

Farmacodynamiek

Loperamidehydrochloride wordt gesynthetiseerd met opiaatuiteinden op de wanden van de darm. Indien deze maatregelen geremd PG release proces, alsmede acetylcholine, waardoor translatie peristaltiek verminderen en verlengt de duur van de passage van voedsel door het spijsverteringskanaal, en dit vermogen wordt verbeterd darmwand te zuigen vloeistoffen.

Het actieve bestanddeel van het medicijn verhoogt de tonus van de anale sluitspier, die de incontinentie van de ontlasting vermindert, samen met de drang om de darm te ledigen.

[7], [8]

Farmacokinetiek

Een groot aantal oraal geconsumeerd loperamide wordt in de darm geabsorbeerd, maar intensieve metabole processen tijdens de eerste passage verschaffen slechts 0,3% van de systemische biologische beschikbaarheid van de stof.

De testgegevens van de substantie in ratten ten opzichte van de distributieparameters toonden aan dat het een sterke affiniteit voor de darmwanden heeft, voornamelijk met daaropvolgende synthese met uiteinden in de longitudinale laag van de musculatuur. De synthese van de component met het eiwit is 95%, voornamelijk bindt het aan albuminen. Preklinische informatie laat zien dat loperamide een substraat is van het P-glycoproteïne.

Extractie van loperamide komt bijna allemaal voor in de lever. Hier wordt het voornamelijk geconjugeerd en vervolgens samen met gal uitgescheiden. Oxidatieproces van N-demethylatie is de belangrijkste manier van stofmetabolisme, die hoofdzakelijk wordt uitgevoerd met behulp van CYP3A4-elementen, evenals CYP2C8. Omdat de eerste leverpas erg intens is, blijft de plasma-index van onveranderde geneesmiddelen vrij laag.

De halfwaardetijd van de stof bij de mens bedraagt ongeveer 11 uur (bereik binnen 9-14 uur). De onveranderde component met zijn vervalproducten wordt voornamelijk uitgescheiden met uitwerpselen.

[9], [10]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt niet gebruikt in de beginfase van de behandeling voor ernstige diarree, wat gepaard gaat met een afname van de water-elektrolyt-index. In dergelijke gevallen wordt het verlies van vloeistof aanbevolen om te worden gecompenseerd door substitutiebehandeling te gebruiken (orale of parenterale methoden).

Capsules worden geconsumeerd met water.

Om de symptomen van acute diarree bij kinderen van 12 en volwassenen te elimineren, is de aanvangsdosering 2 capsules (4 mg) en vervolgens moet één capsule (2 mg) worden ingenomen met elke daaropvolgende vloeibare ontlasting. De standaardgrootte van de dagelijkse dosering is 6-8 mg (of 3-4 capsules). Gedurende de dag bij de behandeling van acute diarree mag het niet meer dan 12 mg medicatie innemen (dwz 6 capsules).

Het verwijderen van de symptomen van acute diarree die vanwege zijn ontstaan aan de ontwikkeling van IBS, volwassenen (het instellen van de dokter primaire diagnose) van de aanvangsdosis 4 mg (2 capsules), dan is het nodig de eerste capsule drinken elk voorkomen van vloeibare stoelgang of zoals aangegeven behandelend arts. Een dag mag niet meer dan 6 capsules (dosering van 12 mg) drinken.

Bij afwezigheid van verbetering gedurende 48 uur (acute vorm van diarree) na het gebruik van geneesmiddelen, wordt het aanbevolen om het geneesmiddel te annuleren.

[14], [15], [16]

Gebruik Imodium tijdens zwangerschap

Het is verboden om het geneesmiddel tijdens de zwangerschap te gebruiken.

In het bijzijn van aandoeningen moeten zwangere vrouwen, evenals vrouwen die borstvoeding geven, een arts raadplegen om een passende behandeling te verkrijgen.

Contra

Onder de contra-indicaties van medicijnen:

• sterke intolerantie voor loperamide hydrochloride, en in aanvulling op een van de andere elementen van het medicijn;
• kinderen jonger dan 12 jaar;
• in de aanwezigheid van een acute vorm van dysenterie, die wordt gekenmerkt door hoge koorts, evenals bloed in de ontlasting;
• in de acute fase van colitis ulcerosa of met pseudomembraneuze vorm van colitis, die geassocieerd is met het gebruik van antibiotica met een breed scala aan effecten;
• met de bacteriële vorm van enterocolitis veroorzaakt door microben van het geslacht Salmonella, Shigella of Campylobacter.

Imodium wordt niet aanbevolen om te gebruiken wanneer er een risico dat de onderdrukking werking van peristaltiek van de patiënt ernstige complicaties, zoals ileus en megacolon (een toxische vorm van de ziekte) zal ontwikkelen.

Wanneer winderigheid, constipatie of darmobstructie vereist is, moet het gebruik van geneesmiddelen onmiddellijk worden afgeschaft.

[11], [12], [13]

Bijwerkingen Imodium

Wanneer de acute vorm van diarree wordt geëlimineerd, kunnen de volgende bijwerkingen worden ontwikkeld die tijdens klinische onderzoeken werden vastgesteld:

• organen van de Nationale Assemblee: ontwikkeling van ernstige hoofdpijn; zeldzamer - het verschijnen van duizeligheid;
• organen van het spijsverteringsstelsel: winderigheid, misselijkheid, obstipatie; minder - ongemak in de buik, buikpijnen, droge mond slijmvliezen, dyspepsie, en bovendien pijn in de bovenbuik;
• Onderhuids weefsel en huid: het uiterlijk van huiduitslag.

In de loop van postmarketingstudies werden de volgende negatieve reacties vastgesteld:

• organen van het immuunsysteem: overgevoeligheidsreacties worden alleen waargenomen, waaronder anafylactische (anafylaxie inclusief), evenals anafylactoïde manifestaties;
• organen van de Nationale Assemblee: er zijn enkele problemen met coördinatie, onderdrukking of verlies van bewustzijn, een gevoel van slaperigheid of verdoving, hypertensie ontwikkelt zich;
• visuele organen: in geïsoleerde situaties ontwikkelt zich miosis;
• organen van het spijsverteringsstelsel: af en toe begint het blokkeren van de darm (in sommige gevallen zelfs in een paralytische vorm), en bovendien een megacolon (soms in een toxische vorm);
• subcutaan weefsel en huid: zelden zijn er bulleuze uitbarstingen, urticaria, Quincke-oedeem, pruritus en daarnaast polyiform erytheem, Lyell of Stevens-Johnson syndromen;
• urinestelsel en nieren: de urineretentieperiode ontwikkelt zich afzonderlijk;
• algemene aandoeningen: op enkele momenten treedt ernstige vermoeidheid op.

Overdose

In geval van overdosering (dit geldt ook conditionele overmaat dosis van lever- functie) kunnen CZS onderdrukken van symptomen - zoals ataxie, stupor, krampen, onderdrukking van de ademhaling en spierspanning vergroten. Bovendien kunnen urineretentie of tekenen die lijken op darmobstructie zich ontwikkelen.

Kinderen kunnen een verhoogde gevoeligheid hebben voor de effecten op het centrale zenuwstelsel.

Bij het ontwikkelen van een overdosis is onmiddellijk overleg met de arts vereist. Wanneer tekenen van schending verschijnen, is het toegestaan om naloxon als tegengif te gebruiken. Aangezien de duur van de blootstelling aan Imodium de werkingsperiode van naloxon (1-3 uur) overschrijdt, kan de laatste opnieuw worden toegewezen. Om mogelijke onderdrukking van het centrale zenuwstelsel te detecteren, is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt zorgvuldig gedurende ten minste 48 uur te controleren.

[17], [18]

Interacties met andere geneesmiddelen

Er zijn gegevens over de interactie met geneesmiddelen met vergelijkbare farmacologische eigenschappen. Kinderen mogen geen medicijnen voorgeschreven krijgen met Imodium, die een overweldigend effect hebben op de functie van het centrale zenuwstelsel.

Preklinische tests tonen aan dat loperamide een substraat is van het P-glycoproteïne. Met het gecombineerde gebruik van loperamide (16 mg) met remmers van P-glycoproteïnenubstantie (zoals ritonavir of kinidine) verdubbelde / verdrievoudigde de plasma-index van loperamide. De klinische betekenis van deze interactie bij gebruik van de aanbevolen doseringen van loperamide is onbekend.

De combinatie van loperamide (enkele dosis van 4 mg) met itraconazol en daarnaast remmer van het element CYP3A4, evenals P-glycoproteïne 3-4 maal verhoogt de plasma-index van loperamide. Tijdens dezelfde test verhoogde de remmer van het CYP2C8-element (gemfibrozil) het werkzame medicijnniveau met ongeveer de helft.

Gecombineerd gebruik met itraconazol, evenals viermaal gemfibrozil verhoogde de piek-plasma-index van loperamide en 13 maal de AUC. Deze toename is niet gerelateerd aan de CNS-actie, bepaald door psychomotorische testen.

Een enkele dosis (16 mg) loperamide gekoppeld aan ketoconazol, een remmer van het CYP3A4-element, evenals het P-glycoproteïne, maakt een 5-voudige toename in het niveau van loperamide in het bloedplasma mogelijk. Deze indicator is niet gerelateerd aan de verbetering van farmacodynamische eigenschappen, de bepaling is gedaan met behulp van papillomimetrie.

Het gebruik van medicatie in combinatie met oraal desmopressine leidt tot een toename van de indices in het plasma (drievoudig). Hoogstwaarschijnlijk is dit te wijten aan een vertraging van de beweeglijkheid van het maag-darmkanaal.

Er is een mening dat geneesmiddelen die een vergelijkbaar medicinaal effect hebben, in staat zijn om de eigenschappen van loperamide te verhogen, maar geneesmiddelen die de passage van voedsel in het maagdarmkanaal versnellen, kunnen juist de effectiviteit ervan verzwakken.

[19],

Opslag condities

Het geneesmiddel moet in geschikte omstandigheden worden bewaard voor geneesmiddelen die niet voor kinderen toegankelijk zijn. Temperatuurwaarden zijn maximaal 25 ° C.

[20],

Houdbaarheid

Imodium kan gedurende 5 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.

[21]