Sibutramine: hoe gevaarlijker het werkingsmechanisme, hoe het te nemen, de gevolgen

Snel gewichtsverlies zonder enige moeite - klinkt erg verleidelijk voor velen die genoeg hebben van extra kilo's. Daarom worden "magische" medicijnen voor gewichtsverlies gebruikt en, blijkbaar, zal er altijd vraag zijn naar een deel van de overwegend vrouwelijke bevolking, ontevreden met hun gewicht.

Sibutraminewaterstofchloridemonohydraat, een open internationale onderneming Abbott Laboratories op de drempel van het laatste decennium van de vorige eeuw en heeft zijn eerste bestemming antidepressivum niet rechtvaardigen verscheen uitgesproken eetlustremmers. De werking van de stof in termen van onderdrukking van hongergevoel was verrassend effectief, en het verlies van overtollige kilo's zo groot dat het werd gebruikt als een remedie voor obesitas met 1997 jaar voorschrijven aan patiënten met overgewicht veroorzaakt door ongecontroleerde opname van voedsel.

Waarom is sibutramine verboden?

Glory sibutramine, als een effectieve vetverbrander, naast het elimineren van de wens om snack, verspreidde zich snel over landen en continenten, zoals het probleem van overgewicht in plaats van acute, niet alleen in de VS, maar ook in de economisch meest ontwikkelde landen van Europa. De Wereldgezondheidsorganisatie beschouwt dit probleem als een epidemie en natuurlijk is de opkomst van een nieuw medicijn dat honger elimineert en metabolische processen in het lichaam stimuleert, meer dan positief ontvangen. Sibutramine en medicijnen die het bevatten werden voorgeschreven aan patiënten met overgewicht naar rechts en naar links.

Echter, meldingen van psychische stoornissen bij patiënten die dit medicijn met een bepaald actief bestanddeel kregen, begonnen snel genoeg te verschijnen. Onder hen zijn gevallen van zelfmoord, acute cardiovasculaire pathologieën met een dodelijke afloop, vooral bij ouderen, frequenter geworden. Bovendien kunnen geneesmiddelen met Sibutramine, volgens sommige rapporten, vergelijkbaar met drugsverslaving veroorzaken. Al deze feiten en een lange lijst met bijwerkingen die werden ontdekt tijdens grondiger onderzoek naar de eigenschappen van dit medicijn, verklaart waarom Sibutramine verboden is. Sinds 2010 is de verkoop van geneesmiddelen met dit actieve ingrediënt tijdelijk stopgezet op het grondgebied van de Europese Unie, in Australië, de VS, Canada en Oekraïne, in Rusland kunnen ze alleen op recept worden gekocht.

Indicaties voor het gebruik van dit hulpmiddel zijn primaire voedselobesitas van II-III graad, wanneer de body mass index stijgt voor 30-35 kg / m² met ineffectiviteit van andere behandelingsmethoden. Beide onmiddellijk na het verschijnen, en nu werd dit medicijn voor extra kilo's niet aan iedereen op een rij aanbevolen, maar in bijzonder ernstige gevallen van obesitas. In het schema van behandeling met Sibutramin wordt een caloriearm dieet en lichaamsbeweging voorgesteld. Het wordt ook voorgeschreven voor mensen die lijden aan insulineafhankelijke diabetes, hyper- of hypoproteïnemie. In dit geval is de aanbevolen body mass index van de patiënt 27 kg / m² en meer.

Complexe therapie, inclusief medicijnen met Sibutramine, wordt uitgevoerd onder toezicht van een specialist die een praktische ervaring heeft met het behandelen van overgewicht. Een belangrijk onderdeel is de vorming van de psychologische bereidheid van de patiënt om zijn gewoonten te veranderen in termen van dieet en dieet, evenals veranderingen in levensstijl, en om ze te behouden na de afschaffing van de medicamenteuze behandeling.

Farmacodynamiek

Het werkingsmechanisme van deze stof is dat het bijdraagt aan de snelle bevrediging van honger, een gevoel van verzadiging activeert en daardoor de hoeveelheid geconsumeerd voedsel vermindert zonder inspanning van de kant van de patiënt.

Initiëren van overdracht van chemische signalen (bijvoorbeeld verzadiging tijdens de maaltijd) tussen de zenuwcellen van de hersenen wordt de afgifte van de neurotransmitters serotonine en noradrenaline in de extracellulaire ruimte (synaps) wanneer het ontvangen signaal. Sibutramine-moleculen blokkeren de terugkeer van de neurotransmitters naar de presynaptische cel. Als gevolg hiervan verhoogt de synaps de concentratie van serotonine en norepinephrine, waardoor de stimulatie van het neuron dat de impuls ontvangt, wordt versterkt. Het verzadigingssignaal komt de postsynaptische cellen intensiever binnen, het lichaam vereist geen inname van een grote hoeveelheid voedsel. Bovendien, het geneesmiddel verhoogt de productie van warmte door de stofwisseling en het stimuleren van processen en vorming monodemetil- didemetilsibutramin - actieve metabolieten in staat zelf de heropname van afgegeven neurotransmitters (serotonine en norepinefrine) remmen, en - een hormoon dopamine genot, maar in veel mindere mate. Daarbij sibutramine bevordert een snelle gevoel van verzadiging, en het wordt constant. De wens om een snack te hebben verdwijnt vanzelf, de voedselconsumptie wordt aanzienlijk verminderd, wat leidt tot snel gewichtsverlies.

De werkzame stof en de actieve metabolieten indiferrentny de afgifte van het enzym monoamineoxidase en zijn activering geen interactie met neurotransmitters, waaronder catecholaminen, serotonine, histamine, acetylcholine, glutaminezuur en benzodiazepinen. Ze onderdrukken de opname van membraanreceptoren van serotonine door bloedplaatjes en kunnen hun functies veranderen.

Vermindering van lichaamsvet met behulp van de gegevens van geneesmiddelen begeleidt verhoging van het niveau van high density lipoproteïne ( "goede") cholesterol in het bloed plasma door middel van kwantitatieve verminderen achtergrond triacylglyceriden, totaal cholesterol als gevolg van de "slechte", en urinezuur.

Tijdens de behandeling met deze geneesmiddelen waren er voornamelijk gevallen van een lichte stijging van de bloeddruk en de hartfrequentie, maar er waren ook ernstiger veranderingen in deze parameters. De meeste geneesmiddelen met sibutramine zijn mono-preparaten, echter Reduxin bevat ook microkristallijne cellulose, een natuurlijk en niet-voedselproducerend niet-voedingsproduct, naast het belangrijkste actieve ingrediënt. Hij heeft het vermogen om in de maag te blijven, zwellend onder invloed van vloeistof, waardoor het gevoel van verzadiging ontstaat. In combinatie met sibutramine vormt het een aanvulling op zijn actie. Niet alleen water absorberen, maar ook bederfelijke bacteriën, het reinigt de darmen en voorkomt voedselvergiftiging.

[1], [2], [3]

Farmacokinetiek

Bij orale ontvangst is er een snelle absorptie van een actieve component uit een gastro-intestinaal kanaal (ongeveer 80%). Sibutramine komt in de lever en wordt gemetaboliseerd tot monodemethyl- en didbutylsibutramine. Aan het einde van 72 minuten na gebruik van het medicijn, gedoseerd bij 0,015 g, werd de grootste concentratie van het actieve bestanddeel waargenomen, en van drie tot vier uur werden zijn metabolieten waargenomen. Door de capsule samen met het voedsel in te nemen, verlaagt de patiënt de maximale concentratie van metabolieten met een derde, en het tijdstip waarop het is bereikt neemt met drie uur toe, zonder de totale concentratie en verdeling te veranderen. Sibutramine (bijna volledig) en zijn metabolieten (> 90%) binden aan serumalbumines en verspreiden zich met goede snelheid in de weefsels van het lichaam. De concentratie van werkzame stoffen in het serum bereikt een evenwichtstoestand vier dagen na het begin van de therapie en overschrijdt tweemaal hun serumconcentratie, bepaald na de eerste inname.

Uitscheiding van inactieve gedemethyleerde metabolieten uit het lichaam komt voornamelijk voor in de urine, minder dan 1% wordt uitgescheiden met calorische massa's. De halfwaardetijd van sibutramine is 66 minuten, de metabolieten (monodesmethyl- en didesmethylsibutramine) - respectievelijk 14 en 16 uur.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt één keer in de ochtend ingenomen, ongeacht de voedselinname. De behandeling begint met een enkele capsule van 0,01 g, die in zijn geheel wordt doorgeslikt en met voldoende water wordt weggespoeld. Als u tijdens de eerste vier weken van therapie minder dan twee kilo afvallen en een goede verdraagzaamheid verliest, wordt een hogere dagelijkse dosis van 0,015 g voorgeschreven. Als de volgende vier weken het gewicht met minder dan twee kilogram afneemt, wordt het medicijn geannuleerd als ineffectief in dit geval, omdat hogere doseringen niet worden aanbevolen.

Behandeling stopt in de volgende gevallen:

• wanneer gedurende drie maanden de patiënt minder dan 5% van het begingewicht verliest;
• wanneer het gewichtsverlies stabiliseerde bij minder dan 5% van het begingewicht;
• wanneer na het bereiken van de gewichtsvermindering de patiënt opnieuw drie kilogram of meer rekruteert.

Behandeling met dit medicijn is waarschijnlijk niet langer dan twee jaar.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Gebruik Sibutramine tijdens zwangerschap

De resultaten van tests van Sibutramine bij laboratoriumdieren geven aan dat deze werkzame stof geen effect heeft op de vruchtbaarheid, maar het teratogene effect van sibutramine op de foetus werd waargenomen bij nakomelingen van experimentele konijnen. Ze bleken fysieke anomalieën te hebben met betrekking tot het uiterlijk, evenals de structuur van het skelet.

Medicijnen die Sibutramine bevatten zijn niet toegestaan voor zwangere en zogende vrouwen. Gedurende de gehele behandelingskuur en anderhalve maand na het einde van de behandeling met deze geneesmiddelen, dienen vrouwelijke vruchtbare leeftijdspatiënten betrouwbare anticonceptiva te gebruiken.

Contra

• leeftijdsrestricties: wordt niet toegewezen aan minderjarigen of personen ouder dan 65;
• secundaire obesitas veroorzaakt door ziekten van het endocriene en centrale zenuwstelsel, andere organische oorzaken;
• eetstoornissen - boulimie, anorexia (in de aanwezigheid of in de anamnese);
• mentale pathologieën;
• gegeneraliseerde teek;
• stoornissen van de bloedsomloop in de hersenen (in de aanwezigheid of in de anamnese);
• giftige struma;
• ischemische hartziekte (in de aanwezigheid of in de anamnese), storingen van het ritme en de hartfrequentie, chronische gedecompenseerde disfunctie van de hartspier;
• circulatiestoornissen in perifere bloedvaten;
• ongecontroleerde verhoging van de bloeddruk boven 145 mm Hg;
• ernstige mate van verminderde lever- en / of nierfunctie;
• adenoom van de prostaat met vertraagd urineren;
• feochromocytoom
• drugsmisbruik en / of alcoholisme;
• hoek-afsluiting glaucoom;
• hypolactasie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
• bekende overgevoeligheid voor sibutramine en / of andere ingrediënten van het geneesmiddel.

Met extra voorzichtigheid met de ziekte aan patiënten voorgeschreven: hypertensie, stoornissen in de bloedsomloop, spierspasmen, coronaire insufficiëntie, epilepsie, lever- en / of nierfunctie, galstenen, glaucoom, bloedingen, tics, evenals - op de medicatie die de bloedstolling schenden.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Bijwerkingen Sibutramine

Deze stof - een zeer effectieve anorektik, en, natuurlijk, dat degenen die willen afvallen en lovende recensies lezen, die veel zijn, de vraag rijst: Wat is gevaarlijk Sibutramine?

Natuurlijk kan het, net als elke andere stof, allergieën veroorzaken. In de meeste gevallen - dit is geen anafylactische shock, maar een meer onschadelijke reactie van het lichaam, bijvoorbeeld een uitslag van Sibutramine. Onaangenaam, maar niet gevaarlijk. Stop met nemen - het zal krassen en doorgeven.

Een ernstiger gevolg is verslaving. Dit medicijn wordt niet aanbevolen voor meer dan een jaar, maar mensen die het begonnen te nemen, kunnen vaak niet stoppen, ze ontwikkelen een echte drugsverslaving, die in feite een subset van drugsverslaving is. Helemaal niet. Wie kan echter garanderen dat zijn lichaam resistent zal zijn tegen deze eigenschap van dit medicijn?

Er zal geen echte narcotische buzz zijn van Sibutramine, maar bij annulering, wat wordt aanbevolen om geleidelijk te worden uitgevoerd, kunnen er sensaties lijken die lijken op "breaking". Dit gebeurt zelfs met een korte, drie maanden durende behandeling met het medicijn. Dit zijn duizeligheid en migraine, slaapstoornissen en angst, verhoogde prikkelbaarheid of apathie en zelfmoordgedachten. Sibutramine heeft een direct effect op de hersenen en het centrale ongelijke systeem. Dit is hoe hij vecht tegen overeten en overgewicht. Maar het is niet altijd mogelijk om de psyche en het zenuwstelsel te beïnvloeden zonder ongewenste gevolgen. De eerste aanstelling van Sibutramine ging gepaard met ernstige neuropsychische stoornissen, zelfmoorden, sterfgevallen door acute cardiale en cerebrale pathologieën, patiënten raakten afhankelijk van het medicijn en de lange ontvangst ervan leidde tot trieste gevolgen. De huidige doseringen van Sibutramine zijn veel lager dan die aan het begin worden aanbevolen, het medicijn is beter gezuiverd, maar de ongewenste effecten, hoewel minder uitgesproken, zijn er nog steeds. Tijdens de periode van behandeling met dit geneesmiddel is het onmogelijk om op hoogte te werken, voertuigen te besturen, te werken met mechanismen die een verhoogde concentratie van aandacht vereisen. Dit medicijn is gecontra-indiceerd bij mensen met een voorgeschiedenis van alcoholische of toxische verslaving of anamnese, aangezien de effecten elkaar zullen overlappen.

De instructies voor het medicijn geven aan dat de bijwerkingen het vaakst voorkwamen in de eerste maand van de behandeling, en als het voortduurde, namen de frequentie en intensiteit van deze effecten af met de tijd. Negatieve acties waren over het algemeen reversibel en werden met de intrekking van het medicijn doorgegeven.

Meest voorkomende hartkloppingen, hoge bloeddruk, roodheid van de huid met een gevoel van warmte, constipatie, compleet anorexia, acute aambeien, misselijkheid, droog gevoel in de mond, slapeloosheid, flauwvallen, gevoelloosheid lichaamsdelen, paniekaanvallen, overmatig zweten, smaakverandering.

In de post-registratie SCOUT-onderzoek, geïnitieerd door de bevoegde autoriteit van de Europese Unie na vele gevallen van ernstige bijwerkingen, die werd bijgewoond door veel patiënten met obesitas en een grote kans op hart- en vaatziekten, werden de volgende resultaten verkregen: het risico van niet-fatale hartaanval, beroerte, hartaanval in (!) van patiënten die sibutramine gebruikten namen met 16% toe vergeleken met degenen die placebo namen. Dit is echter zeer geruststellend, met de hulp van reanimatie was het mogelijk om 1,4% meer patiënten te redden die dit medicijn gebruikten. Maar de sterfgevallen, zowel van vasculaire pathologieën, en van alle oorzaken, in beide groepen patiënten werden met dezelfde frequentie bereikt.

Er waren bijwerkingen in de vorm van allergieën van lichte huiduitslag tot anafylactische shock. In het bloed nam het aantal bloedplaatjes af, dat wil zeggen, het bloed was slecht opgevouwen, er waren gevallen van auto-immuunschade aan de wanden van bloedvaten (hemorrhagische purpura), mentale stoornissen, zoals hierboven al vermeld. In deze gevallen werd aanbevolen de behandeling stop te zetten.

Het zenuwstelsel reageerde op het medicijn met stuiptrekkingen, kortetermijnmislukkingen in het geheugen, geheugenverlies.

Pijnsyndromen in het hoofd, rug, oren, visuele en gehooraandoeningen, spijsvertering, KNO-ziekten, herpes. De lijst met bijwerkingen is eindeloos. Hij concludeert het rapport dat het ontwenningssyndroom af en toe gepaard gaat met hoofdpijn en verhoogde eetlust (!).

Vrouwen die van plan zijn om na de loop van Sibutramine te bevallen, is het logisch serieus na te denken. Het medicijn is teratogeen, het vermogen om mutaties te veroorzaken is nog niet bevestigd, maar gebruik deze tool voor een korte tijd en het belangrijkste - het is vaak niet officieel. Daarom zijn toevoegingen aan de lijst nog steeds mogelijk.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Overdose

Het nemen van doses Sibutramine die de aanbevolen waarden overschrijden, verhoogt de kans op het ontwikkelen van bijwerkingen en het verhogen van de ernst ervan. De gevolgen van een overdosis zijn niet voldoende bestudeerd en er is geen specifiek antidotum.

Als onderdeel van de eerste hulp in geval van een overdosis, worden maagspoeling en enterosorbents gedurende een uur voorgeschreven vanaf het moment waarop een dosis wordt ontvangen die de aanbevolen dosis overschrijdt.

Het is noodzakelijk om de toestand van de patiënt binnen 24 uur na ontvangst van een te hoog geschatte hoeveelheid van het geneesmiddel te observeren. Wanneer de symptomen van bijwerkingen optreden, wordt een passende behandeling uitgevoerd. De meest voorkomende gevolgen van overdosering, verhoogde bloeddruk en hartkloppingen worden gestopt met ß-blokkers.
Het gebruik van het "kunstnier" -apparaat in geval van een overdosis sibutramine is niet voldoende, aangezien uit onderzoek blijkt dat de producten van het sibutramine metabolisme door hemodialyse praktisch niet worden geëlimineerd.

[32],

Interacties met andere geneesmiddelen

Niet van toepassing in combinatie:

• met andere geneesmiddelen die mentale pathologieën stoppen of zijn gericht aan patiënten met obesitas bij de voeding, die een centraal effect hebben;
• met geneesmiddelen die de enzymatische activiteit van monoamineoxidase remmen (tussen de geneesmiddelen die sibutramine en monoamineoxidaseremmers bevatten, moet er een tijdsinterval van ten minste twee weken zijn);
• met geneesmiddelen die de aanmaak van serotonine stimuleren en de omgekeerde invanging ervan onderdrukken;
• met geneesmiddelen die microsomale enzymen van de lever inactiveren;
• met medicijnen die hartkloppingen kunnen veroorzaken en de bloeddruk kunnen verhogen, evenals het sympathische zenuwstelsel kunnen prikkelen.

Preparaten die Sibutramine bevatten, hebben geen invloed op de farmacodynamiek van orale anticonceptiva.

Er moet ook worden opgemerkt dat sibutramine en alcohol niet compatibel zijn.

Momenteel zijn geneesmiddelen die Sibutramine bevatten tijdelijk verboden in Oekraïne en hun vertrek uit apotheken die op juridisch gebied werken is onmogelijk, zelfs volgens voorschriften. Echter, om medicijnen te kopen met Sibutramine is niet moeilijk, het internet staat vol met suggesties. Het is waar dat de verkoop van illegale drugs, zoals hun aankoop, strafbaar is. Dit is ook het overwegen waard.

[33], [34], [35],

Opslag condities

De bewaarcondities van preparaten op basis van Sibutramine verschillen niet van die voor de meeste geneesmiddelen. De opslagtemperatuur mag niet hoger zijn dan 25 ° C, houdbaarheid - tot drie jaar. Het preparaat hoeft niet uit de originele verpakking te worden verwijderd en achtergelaten op plaatsen die toegankelijk zijn voor jonge kinderen.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analogen 

Het meest onderzochte medicijn voor de behandeling van obesitas bij voeding is Xenical (een synoniem voor Orlistat). Dit is ook een dure analoog van Sibutramine. De werkzame stof remt de opname van vetten in de dunne darm, waar ze moeten worden geabsorbeerd en verwijdert ze uit de feces. Het werkt alleen wanneer een caloriearm dieet wordt waargenomen, waardoor het effect met ongeveer 20% wordt verhoogd. De belangrijkste bijwerkingen komen tot uiting in de darmaandoening, winderigheid, incontinentie van de ontlasting en zijn rechtstreeks afhankelijk van het vetgehalte van het ingenomen voedsel. Hoe hoger het vetgehalte, des te meer uitgesproken ongewenste acties.

Het verschil tussen orlistat en sibutramine - het werkingsmechanisme, indien het eerste geneesmiddel goed gemengd met vetten, verwijdert ze uit het lichaam en zorgt dat het lichaam te compenseren voor de energie om vetreserves besteden, de tweede - vermindert de eetlust door te werken op de centra in de menselijke hersenen. Sibutramine heeft een direct effect via het centrale zenuwstelsel op andere lichaamssystemen. Orlistat komt bijna niet in de algemene bloedbaan, werkt in de darm en heeft praktisch geen invloed op de systemen van het lichaam. Dit medicijn is een analoog van Sibutramine alleen op het farmacologische effect - gewichtsverlies, de mechanismen van hun werking zijn totaal verschillend.

Anorectic Fenfluramine is een serotonerge medicijn, een amfetaminederivaat, dichter bij Sibutramine door het werkingsmechanisme en is daarom een verboden narcotische drug.

Het antidepressivum Fluoxetine remt de heropname van serotonine en heeft daarom anorectische eigenschappen. De lijst kan worden voortgezet, maar al deze geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden, hebben meer of minder bijwerkingen zoals Sibutramine en kunnen onherstelbare schade aan de gezondheid toebrengen.

Er zijn geen echte analogen van Sibutramine, er zijn goedkopere synoniemen van Indiase productie, bijvoorbeeld Gold Line, Redus, Slimia. Chinese voedingssupplementen zijn absoluut een "kat in een zak".

Reduxin Light, heeft niets te maken met Sibutramine, bevat de werkzame stof van oxytryptane, dat sederende en eetlustopwekkende eigenschappen heeft. Het is een bioadditive.

Goedkope analogen - Gold Line Light, Lystata, zonder Sibutramine, maar met een pakket dat doet denken aan sibutramine-bevattende producten. Dit is meer een reclametruc, respectievelijk, en de effectiviteit van deze tools is vrij laag.

[41], [42], [43], [44]

Beoordelingen van afvallen en artsen

Beoordelingen van afvallen en hun familieleden over Sibutramine zijn vaak intimiderend, bijwerkingen, moedigen velen aan om met de behandeling te stoppen, maar niet iedereen kan zich ontdoen van de ongewenste gevolgen van het nemen ervan. Te oordelen naar de beoordelingen zijn deze effecten niet altijd omkeerbaar. Heel wat beoordelingen zeggen dat mensen heel erg spijt hebben van hun beslissing om hun toevlucht tot dit medicijn te nemen. Hoewel veel reviews duidelijk positief zijn, met de nadruk op de hoge effectiviteit van deze stof, en, naast droge mond, worden geen andere bijwerkingen genoemd.

Reviews artsen tamelijk ingetogen, ze niet het hoge rendement van Sibutramine ontkennen, benadrukte de noodzaak om de regels voor de benoeming en de medische patiënt monitoring te respecteren, is het volledig uitgesloten zelf als een middel van het veroorzaken van ernstige bijwerkingen - niemand ontkent dat. Er wordt benadrukt dat de helft van de patiënten wordt geconfronteerd met ten minste een van de bijwerkingen veroorzaakt door Sibutramine. Toch is het niet voor niets dat deze stof, zelfs tijdelijk, werd verboden in de meeste economisch ontwikkelde landen.