Azithromycin

Azitral is een systemisch antibacterieel geneesmiddel met een actieve component van azithromycine. Inbegrepen in de categorie van macroliden.

Indicaties Azithromycin

Het wordt gebruikt om infectieziekten te elimineren die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor de effecten van azithromycine:

• ziekten op het gebied van de ademhalingskanalen - alveolitis, interstitiële longontsteking en bacteriële vorm van bronchitis;
• ziekten van de KNO-organen - tonsillitis met sinusitis, en daarnaast ontsteking van het middenoor en faryngitis;
• infectieuze ziekten op het gebied van zacht weefsel met de huid - erysipelas, pyoderma tweede soort, alsmede impetigo en erythema migrans chronische type (beginstadium van de ziekte van Lyme);
• ZPPP - cervicitis, evenals ongecompliceerde vorm van urethritis;
• pathologie in het gebied van de twaalfvingerige darm of maag veroorzaakt door de Helicobacter pylori-bacterie.

[1], [2],

Vrijgaveformulier

De release wordt uitgevoerd in tablets.

Azitral 250 - de blister bevat 6 tabletten. Binnen een afzonderlijke verpakking 1 blisterplaat, in een doos - 10 verpakkingen van medicijnen.

Azitral 500 - in de strip bevat 3 tabletten. In een aparte verpakking - 1 bord met pillen, in de doos - 5 verpakkingen van medicijnen.

[3], [4]

Farmacodynamiek

Azithromycin is opgenomen in een nieuwe subgroep van macroliden - de stoffen van azalide. Het wordt gesynthetiseerd met de ribosomale (70S) subeenheid van 50S gevoelige bacteriën, die de eiwitbinding onderdrukt, hetgeen afhangt van RNA. Ook remt de stof de voortplanting en groei van microben, en in hoge concentraties kunnen ze bactericide effecten hebben.

Azithromycine heeft een breed spectrum aan antimicrobiële effecten. Onder de bacteriën die daarvoor gevoelig zijn, zijn:

• gram - pneumococcus, streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactie, Streptococcus type C en F, en G en bovendien S.viridans en Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertussis bacil, bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonokokken en Gardnerella vaginalis;
• sommige anaëroben - bivius Bacteroides, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species en daarnaast Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, bleek Treponema en Borrelia Burgdorfera.

Het geneesmiddel heeft geen invloed op gram-positieve bacteriën die resistent zijn tegen erytromycine.

[5], [6]

Farmacokinetiek

Bij orale inname treedt absorptie van de stof uit het spijsverteringskanaal snel op. Het niveau van biologische beschikbaarheid is ongeveer 37% (ondergaat de eerste hepatische passage). Na inname van 500 mg van het geneesmiddel, bereikt de piekwaarde in het plasma 2,5-3 uur, wat neerkomt op 0,4 mg / l.

De stof is goed verdeeld in de luchtwegen, weefsels met de organen van het urogenitale systeem (waaronder de prostaat), en naast zachte weefsels en de huid. Het niveau van geneesmiddelconcentratie in cellen met weefsels overschrijdt vergelijkbare indices in het serum (met 10 - 100 keer). De evenwichtsplasma-waarden bereiken 5-7 dagen later. Grote hoeveelheden geneesmiddelen worden verzameld in de fagocyten, verplaatsen het naar de ontstekingsgebieden, evenals infecties (daar worden ze geleidelijk vrijgegeven door fagocytose).

De synthese met eiwit is omgekeerd evenredig met de bloedconcentratie (7-50% van het geneesmiddel). Ongeveer 35% van de stof wordt door demethyleringsprocessen blootgesteld aan levermetabolisme. In dit geval verliest azitromycine zijn activiteit.

Meer dan 50% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden met gal en nog eens 4,5% - met urine, in de periode van 72 uur.

De halfwaardetijd is 14-20 uur (in het interval 8-24 uur na het gebruik van geneesmiddelen), evenals het 41e uur (in het interval van 24-72 uur). Het gebruik van voedsel beïnvloedt de farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel aanzienlijk.

Bij oudere mannen (ouder dan 65-85 jaar) is er geen verandering in de farmacokinetiek van geneesmiddelen en bij oudere vrouwen wordt de piekwaarde verhoogd met 30-50%. 

[7], [8]

Dosering en toediening

Azitral moet 1 uur voor de maaltijd of 2 uur na het eten worden geconsumeerd, omdat wanneer het wordt gecombineerd met voedselinname, er sprake is van een schending van de absorptie van het actieve ingrediënt. Tabletten moeten eenmaal per dag worden ingenomen.

Voor tieners met een gewicht van 45 kg en volwassenen:

• voor de behandeling van infecties in het ademhalingssysteem, KNO-organen, zachte weefsels en huid (exclusief migrerend erytheem van een chronisch type), is 500 mg medicatie nodig gedurende een periode van 3 dagen;
• wanneer het migrerende erytheem van een chronisch type wordt geëlimineerd, wordt de medicatie eenmaal daags gedurende een periode van 5 dagen ingenomen: de dosis op de eerste dag is 1 g en op de daaropvolgende dagen - 500 mg;
• voor de behandeling van SOA's is een enkele dosis van 1 g medicatie vereist;
• bij de behandeling van maagzweren van de twaalfvingerige darm zweer of maag, is het vereist om 1 g geneesmiddel (gecombineerde behandeling) te nemen gedurende de periode van 3 dagen;
• om acne vulgaris te verwijderen, is het verplicht om 6 g medicijn per cursus te nemen. Dit behandelingsschema wordt voorgesteld: gebruik in de eerste 3 dagen 500 mg eenmaal daags en gedurende de volgende 9 weken - gebruik 500 mg LS eenmaal per week.

Als u een medicijn mist, moet de gemiste tablet zo snel mogelijk worden ingenomen en daarna met een interval van 24 uur worden gedronken.

[16]

Gebruik Azithromycin tijdens zwangerschap

Gebruik van pillen tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan op strikte indicaties, in gevallen waar het vermoedelijke voordeel voor de patiënt hoger is dan het risico op complicaties bij de foetus.

De werkzame stof penetreert in de moedermelk, wat betekent dat tijdens de behandeling met Azitral de borstvoeding moet worden geannuleerd.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• intolerantie voor de elementen van het medicijn, en in aanvulling op andere macroliden;
• stoornissen in het werk van de nieren of lever, evenals de schending van het evenwicht van elektrolyten in ernstige vorm (in specifieke gevallen van hypomagnesiëmie of hypokaliëmie);
• uitgedrukt in klinische symptomen bradycardie, hartfalen in ernstige vorm of aritmie;
• gelijktijdige ontvangst met geneesmiddelen van alkaloïden van moederkoren;
• aanstelling aan kinderen met een gewicht van minder dan 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Bijwerkingen Azithromycin

Het gebruik van tabletten kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• reactie van het hematopoietische systeem: ontwikkeling van trombocytopenie of voorbijgaande neutropenie met lichte ernst;
• manifestaties van de NA: ontwikkeling van hoofdpijn, asthenie en duizeligheid / duizeligheid. Bovendien kan een gevoel van slaperigheid of slapeloosheid, paresthesie, toevallen of flauwvallen voorkomen en kan de geur- of smaakperceptie worden verstoord;
• psychische stoornissen: soms zijn er gevoelens van angst, angstgevoelens, agressiviteit, nervositeit en hyperactiviteit;
• auditieve responsen: oorbeltonen, doofheid ontwikkeling of slechthorendheid (de meeste van dergelijke aandoeningen zijn te genezen);
• schendingen van het CAS: de ontwikkeling van hartslag, en daarnaast aritmie (vanwege ventriculaire tachycardie). Incidenteel worden verlenging van het QT-interval, ventrikelfibrillatie, sternumpijn en een verlaging van de bloeddruk waargenomen;
• Gastro-intestinale reacties: diarree, misselijkheid, abdominaal ongemak, braken, dyspepsie, dunne ontlasting of constipatie, zwelling en veranderingen in de schaduw van de tong. Anorexia, gastritis met pancreatitis en, af en toe, pseudomembraneuze vorm van colitis kunnen zich ontwikkelen;
• stoornissen in het hepatobiliaire systeem: zo nu en dan is er hepatitis, intrahepatische cholestase en een geneesbare toename van de activiteit van levertransaminasen. Leverfunctiestoornissen ontwikkelen (soms leidt tot de dood) en hepatitis van het necrotische type;
• Huidreactie: het optreden van Quincke oedeem, huiduitslag met jeuk en netelroos, en daarnaast de ontwikkeling van lichtgevoeligheid, Lyell syndroom of Stevens-Johnson, evenals meervoudig erytheem;
• aandoeningen van de ODA-functie: het optreden van pijn in de gewrichten;
• manifestaties van het systeem van urineren: insufficiëntie van de nieren in de acute vorm of tubulo-interstitiële nefritis;
• Reacties van het deel van de voortplantingsorganen: ontwikkeling van vaginitis;
• Overig: het optreden van anafylaxie (dit omvat de zwelling, die soms tot de dood leidt) of candidiasis.

[13], [14], [15]

Overdose

In het geval van een overdosis zijn er symptomen zoals diarree, braken en ernstige misselijkheid, evenals een voorbijgaand verlies van gehoor.

Om de stoornissen te elimineren, is maagspoeling nodig met behulp van een sonde.

[17], [18], [19]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het vereist aandacht heeft betrekking op het gecombineerde gebruik van Azitrala met stoffen zoals warfarine, digoxine, theofylline en carbamazepine ergotamine met en naast fenytoïne terfenadine en cyclosporine en triazolam. Dit is noodzakelijk, omdat macroliden de eigenschappen van de bovengenoemde geneesmiddelen kunnen verbeteren.

Azithromycine wordt niet gesynthetiseerd met enzymen van het hemoproteïnesysteem 450, dat verschilt van de meeste macrolide-antibiotica.

Linkomycinen verminderen de eigenschappen van azithromycine en chlooramfenicol met tetracycline daarentegen - toename. Het medicijn heeft geen farmaceutische compatibiliteit met de stof van heparine.

Het is vereist om het medicijn met voorzichtigheid te gebruiken in combinatie met andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen.

Studies naar het effect van antacida op de farmacokinetische parameters van azithromycine toonden geen verandering in de biologische beschikbaarheid, maar een afname van het piekniveau van de stof in het plasma (met 30%) werd waargenomen. In het geval dat cimetidine 2 uur vóór het gebruik van azithromycine werd ingenomen, veranderde de farmacokinetiek van de laatste niet. Antacida kunnen de absorptie van azithromycine remmen. Het is vereist om een opening van ten minste 2 uur te weerstaan tussen het gebruik van Azitral en antacidum.

Combinatie van een medicijn met warfarine of met anticoagulantia coumarinovogo-nummer (orale vorm) verhoogt de kans op bloeding. Daarom is het tijdens de periode van de therapie nodig om de indices van PTV constant te bewaken.

De combinatie van een wegwerpbare ontvangen AZT in een dosis van 1000 mg azithromycine en meervoudige toepassing in een dosering van 600 of 1200 mg beïnvloedde de farmacokinetiek van zidovudine plasma binnen of (en vervalproducten glucuronzuur) in de urine. Het gebruik van azithromycine verhoogde echter gefosforyleerd zidovudine (een geneesmiddelactief afbraakproduct) in mononucleaire cellen in de perifere bloedstroom.

Inname van Azitral met rifabutine verandert de indices van deze geneesmiddelen in het plasma niet. Mensen die ze samen gebruikten, ontwikkelden echter soms neutropenie. Maar er moet rekening worden gehouden met het feit dat de stoornis werd veroorzaakt door het gebruik van rifabutine, het kon niet in verband worden gebracht met het gebruik van azithromycine.

[20], [21], [22]

Opslag condities

Azitral moet worden bewaard op een plaats die ontoegankelijk is voor kleine kinderen. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 25 ° С.

[23], [24]

Houdbaarheid

Azitral kan gedurende de 3 jaar sinds de release van het medicijn worden gebruikt.