Vezikar

Vesicare wordt gebruikt in de urologische praktijk. Het is een geneesmiddel voor de behandeling van incontinentie en snel urineren.

Indicaties Vesicare

Het wordt gebruikt in het proces van het uitvoeren van symptomatische behandeling van type urge-incontinentie of deelname plassen, en bovendien, om dringende behoefte te pakken te legen mochevika, die vaak worden aangetroffen bij mensen met de ziekte van GMF.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten, 10 stuks in een blisterverpakking. In een enkel pakket medicijnen - 1 of 3 blisterplaten.

Farmacodynamiek

Solifenacine is een antagonist van acetylcholinereceptoren van een competitief type met een specifiek effect. De urineleider wordt geïnnerveerd door parasympatische acetylcholine zenuwuiteinden. De substantie acetylcholine helpt de detrusora van de gladde spiercellen te verminderen, naast de muscarinische uiteinden, die voornamelijk zijn opgenomen in het subtype MZ.

Tests in vitro, en daarmee in vivo, hebben aangetoond dat de stof solifenacine voornamelijk van invloed is op de uiteinden van het MZ-subtype. Bovendien werd gevonden dat de stof een zwakke affiniteit heeft of de volledige afwezigheid ervan met andere uiteinden, evenals de testkanalen van ionen.

Het effect van het medicijn werd bestudeerd met verschillende dubbel-type blinde tests die klinisch werden gecontroleerd en uitgevoerd op vrouwen en mannen met GMF. Het effect manifesteerde zich al tijdens de eerste behandelingsweek en stabiliseerde gedurende de volgende 12 weken van de cursus. Bij open tests met een langere toepassingsduur bleek dat de blootstelling aan Vesicare minimaal 12 maanden kan worden aangehouden.

[1], [2], [3]

Farmacokinetiek

Na orale toediening van geneesmiddelen wordt de piekplasma-index na 3-8 uur waargenomen. De tijd die wordt besteed aan het bereiken van het piekniveau is niet afhankelijk van de grootte van de dosering. De piekwaarde en AUC-waarde stijgen in overeenstemming met de dosering in het bereik van 5-40 mg. Het niveau van biologische beschikbaarheid is ongeveer 90%. De consumptie van voedsel heeft geen invloed op de waarden van de AUC en de piekconcentratie van de stof.

Vrijwel alle solifenacine (ongeveer 98%) wordt gesynthetiseerd met een plasma-eiwit - voornamelijk met een α1-zuur glycoproteïne.

Het grootste deel van de stof passeert het metabolisme in de lever, voornamelijk met behulp van hemoproteïne P450-ZA4 (element CYP3A4). De indicator van de systeemklaring van het onderdeel is ongeveer 9,5 l / u en de terminale halfwaardetijd is 45-68 uur. Voor intern drugs gebruik in het plasma naast het werkzame bestanddeel gedetecteerde 1 farmakoaktivny afbraakproduct (4R-gidroksisolifenatsin element) en 3 actief (elementen N-glucuronide met N-oxide en 4R-hydroxy-N-oxide stof solifenacine).

In enkele ontvangst 10 mg geneesmiddel (14C-gelabeld) ongeveer 70% van de radioactieve stof in de urine, en nog eens 23% in de feces. Ongeveer 11% van het radioactieve element in de urine wordt uitgescheiden in de vorm van een onveranderde werkzame stof. Over 18% - in de vorm van het vervalproduct N-oxide en 9% - verkapte vervalproduct 4R-hydroxy-N-oxide, en met deze 8% werd uitgescheiden in de vorm van werkzaam product 4R-gidroksimetabolita verval.

In de intervallen tussen het gebruik van medicinale doseringen van een medicijn, blijft de farmacokinetiek lineair.

[4], [5]

Dosering en toediening

De standaarddosis voor volwassenen voor een dag is een enkele dosis van 5 mg Vesicare. Indien nodig mag het worden verhoogd tot een enkele dosis van 10 mg per dag.

Mensen met nierfalen in ernstige mate (op een niveau van QC ≤ 30 ml / minuut) zijn verplicht om geneesmiddelen met de nodige voorzichtigheid te gebruiken - voor een dag om maximaal 5 mg te nemen.

Mensen met leverfalen in gematigde vorm (niveau 7-9 Child-Pugh) moeten ook niet meer dan 5 mg medicatie per dag gebruiken.

Voor geneesmiddelen met krachtige remmers heemeiwit P450 3A4 (onder degenen ketoconazol en andere krachtige remmers heemeiwit isoform CYP3A4 - itraconazol met nelfinavir en ritonavir) Maximale drugdosering maat zal 5 mg.

Vesicare wordt oraal gebruikt. Tabletten moeten heel worden doorgeslikt, worden weggespoeld met water. De ontvangst is niet afhankelijk van eten.

[9], [10], [11], [12], [13]

Gebruik Vesicare tijdens zwangerschap

Informatie over vrouwen die zwanger werden tijdens het gebruik van solifenacine, Nr. Dierproeven laten geen direct negatief effect zien op de vruchtbaarheid, maar ook op de foetale ontwikkeling en het leveringsproces. Er is geen informatie over het potentiële risico van overtredingen. Het is noodzakelijk om Vesicare zwanger voor te schrijven.

Er is geen informatie over de inname van de stof in de moedermelk. De actieve component en zijn vervalproducten die bij muizen werden getest, gingen over in melk en veroorzaakten een dosis-afhankelijke insufficiëntie van groei bij de geboren muizen. Als gevolg hiervan is het gebruik van het medicijn bij het geven van borstvoeding verboden.

Contra

Een van de belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van verhoogde gevoeligheid met betrekking tot de actieve component van het medicijn of een van de andere elementen ervan;
• personen vertraagde urineren en naast gastrointestinale aandoeningen bij ernstige graden (hier omvatten toxisch megacolon type), myasthenia gravis Soort glaucoom, maar ook voor mensen met een neiging een dergelijke ziekte te ontwikkelen;
• de periode van voltooiing van hemodialyseprocedures;
• leverfalen in ernstige mate;
• Personen met leverfalen in gematigde vorm of nieren in ernstige vorm behandeld met remmers van het hemoproteïne CYP3A4 - bijvoorbeeld ketoconazol.

Er zijn geen tests uitgevoerd met betrekking tot de werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van Vesicare door kinderen. Het wordt daarom niet aanbevolen om deze groep patiënten voor te schrijven.

[6]

Bijwerkingen Vesicare

Het gebruik van medicijnen kan dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• invasieve en infectieuze pathologieën: soms ontwikkelt cystitis of infectie in het gebied van de organen van urineren;
• immuunreacties: anafylactische manifestaties kunnen optreden;
• aandoeningen van de spijsvertering en metabole processen: er kan sprake zijn van hyperkaliëmie of verminderde eetlust;
• geestesziekte: enkele lijken hallucinaties, evenals een gevoel van verwarring. Delirium kan zich ontwikkelen;
• reacties van de NS: ontwikkelen soms aandoeningen van de smaakpapillen, evenals een gevoel van slaperigheid. Af en toe zijn er duizeligheid of hoofdpijn;
• schendingen in het werk van visuele orgels: vaak is er visuele wazigheid. Soms kan de droogte van het oogslijm zich ontwikkelen. Er kan een glaucoom zijn;
• stoornissen in het werk van het hart: de ontwikkeling van pirouette tachycardie, atriale fibrillatie, tachycardie of palpitatie, en verlenging van het QT-interval op het ECG;
• manifestaties van het ademhalingssysteem en mediastinum met het borstbeen: soms ontwikkelt zich de droogte van het neusslijmvlies. Dysphonia verschijnt;
• reacties van het spijsverteringskanaal: meestal is er sprake van uitdroging van het mondslijmvlies. Ook is er vaak misselijkheid, obstipatie en daarnaast zijn er buikpijnen en dyspepsie. Soms is er droogheid in de keel en GERD. Af en toe ontwikkelen zich braken, fecale obstructie en obstructie in de dikke darm. Er kan ongemak zijn in de buik en darmobstructie;
• Dysfunctie van het hepatobiliaire systeem: mogelijk functionele leverstoornis en veranderingen in laboratoriumtests van levermonsters;
• onderhuidse laag en huid: droge huid wordt soms waargenomen. Af en toe is er huiduitslag of jeuk. Er is een bijenkorf, polyformiform erytheem of angio-oedeem. Mogelijke ontwikkeling van exfoliatieve vorm van dermatitis;
• verstoringen in het werk van ODA en bindweefsels: er kan zwakte in de spieren optreden;
• aandoeningen in het urinestelsel en de nieren: soms zijn er problemen met plassen. Af en toe is er een vertraging in het urineren. Mogelijke ontwikkeling van nierfalen;
• systemische stoornissen: soms is er sprake van verhoogde vermoeidheid en zwelling van het perifere type.

[7], [8],

Overdose

Een suposinaatsolifenacinesuccinaat van de stofoverdosis kan ernstige cholinolytische effecten veroorzaken. De hoogste dosering van de component, onbedoeld gebruikt door één patiënt, was gelijk aan 280 mg in een periode van 5 uur. Tegelijkertijd ontwikkelden zich veranderingen in zijn mentale toestand, maar hij had geen opname nodig.

Als het medicijn onder invloed is, moet actieve kool worden gebruikt. De maagspoeling kan nuttig zijn (mits deze ten minste 1 uur na inname van het geneesmiddel wordt uitgevoerd), maar het wordt niet aanbevolen om braken op te wekken.

Met betrekking tot andere holinolitische manifestaties kunnen hun tekenen op de volgende manieren worden geëlimineerd:

• met ernstige vormen van aandoeningen in het centrale zenuwstelsel (bijvoorbeeld met verhoogde prikkelbaarheid of hallucinaties), is het vereist om het medicijn Carbachol, evenals physostigmine te gebruiken;
• met sterke prikkelbaarheid of aanvallen van aanvallen, worden benzodiazepines gebruikt;
• als ademhalingsfalen optreedt, is een kunstmatige beademingsprocedure vereist;
• bij het ontwikkelen van tachycardie worden β-blokkers gebruikt;
• wanneer het urineverloop wordt vertraagd, wordt een katheterisatie voorgeschreven;
• In het geval van mydriasis worden oogdruppels gebruikt, zoals pilocarpine. Het verplaatsen van het slachtoffer naar een donkere kamer kan ook helpen.

Net als bij vergiftiging andere holinoliticheskimi drugs zeer zorgvuldig naar te kijken voor personen die zijn gediagnosticeerd met het risico van verlenging van het QT-interval (in het geval van bradycardie of hypokaliëmie, en bovendien bij het combineren van geneesmiddelen met de middelen provoceren verlenging), maar ook voor mensen met een hart pathologieën (zoals aritmie, hartfalen en myocardiale ischemie).

[14], [15]

Interacties met andere geneesmiddelen

Vanwege het gecombineerde gebruik met andere anticholinergica, is het mogelijk om uitgesproken medicatiereacties te ontwikkelen, evenals bijwerkingen. Na stopzetting van het gebruik van Vesicare  is het nodig om een interval (ongeveer 1 week) te handhaven voordat de volgende geneesmiddelen worden gebruikt voor cholinolytische behandeling.

Het therapeutische effect van solifenacine kan worden verzwakt in het geval van een combinatie met agonisten van acetylcholineklemmen. De stof kan de eigenschappen van geneesmiddelen die de peristaltiek van het maagdarmkanaal stimuleren (bijv. Cisapride of metoclopramide) verminderen.

Metabolisme solifenacine wordt uitgevoerd met behulp van het enzym CYP3A4. Wanneer gecombineerd met ketoconazol (200 mg per dag), wat een krachtige remmer van het CYP3A4-element is, wordt een verhoging van de AUC-waarde van de stof verdubbeld. In combinatie met ketoconazol in een dagelijkse dosis van 400 mg wordt dit aantal verdrievoudigd. Bijgevolg is de grootte van de maximale dosering van geneesmiddelen in het geval van een combinatie met ketoconazol en geneesmiddeldoseringen van andere sterke remmers van het CYP3A4-enzym beperkt tot 5 mg.

De combinatie van Vesicare met krachtige remmers van het enzym CYP3A4 is verboden voor personen met leverfalen (matige graad) of nier (ernstig).

Geen informatie over het effect van enzyminductie onderzoek naar de farmacokinetiek van solifenacine met vervalproducten en bovendien de activiteit van de substraten met verhoogde affiniteit CYP3A4 elementen en hun vervalproducten blootstelling solifenacine indicator component.

Omdat solifenacine metabolisme via het enzym CYP3A4, kunnen interacties optreden met andere substraten van dit enzym met verhoogde affiniteit (onder die diltiazem en verapamil), en bovendien met het enzym induceerders van CYP3A4 (waaronder rifampicine fenytoïne en carbamazepine).

[16], [17], [18], [19], [20],

Opslag condities

Vesicare moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor jonge kinderen. Het temperatuurniveau is niet meer dan 25 ° С.

[21], [22], [23]

Houdbaarheid

Vesicare mag worden gebruikt in de periode van 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.