Geert

Heerdine is een protonpompremmerendrug.

Indicaties Geerdina

Rabeprazol in de vorm van lyofilisaat voor injectie-oplossingen wordt gebruikt in geval van onvermogen om deze stof in orale vorm te gebruiken:

• Verergerde maagzweer in het gebied van de twaalfvingerige darm of maag, vergezeld van ernstige erosies en bloedingen;
• kortdurende therapie met GERD met maagzweren en erosies;
• voor het voorkomen van aspiratie met zuur maagsap;
• met gastrinoma.

Vrijgaveformulier

Vrijgave in de vorm van lyofilisaat voor injectieoplossingen, in een injectieflacon met 10 ml (binnen 20 mg rabeprazol). In een apart pakket bevat 1 fles.

Farmacodynamiek

Geneesmiddel-remmer element van H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Remming van de activiteit van dit enzym in de maagwand vergemakkelijkt het blokkeren van het laatste stadium van de vorming van zoutzuur. Dit effect hangt af van de grootte van de dosering en kan onderdrukking van gestimuleerde en basale zoutzuurafgifte veroorzaken (het type stimulus doet er niet toe op hetzelfde moment).

Synthese van rabeprazol wordt uitgevoerd met de deelname van covalente binding aan de protonpomp van de bedekkende cellen. Tegen de achtergrond van dit proces treedt een onomkeerbare afname van de hoeveelheid vrijgekomen zuur op. De secretie kan alleen worden uitgevoerd met de deelname van een nieuw gevormde protonpomp. Hiermee kunnen we concluderen dat de plasmafarmacokinetiek van rabeprazol geen beslissende invloed heeft op het antisecretoire effect. De bioactieve tijd van het actieve ingrediënt is aanzienlijk langer dan de halfwaardetijd. Belangrijker is de halfwaardetijd van de protonpomp (20-24 uur) en niet de halfwaardetijd van rabeprazol.

De piek in de afname van secretie kan zich ontwikkelen wanneer rabeprazol de cellijn bereikt op het exacte moment waarop de activering plaatsvindt. Om een dergelijk effect te krijgen, is het mogelijk bij een infusie van een geneesmiddel v / in een methode. Hierdoor geactiveerd onder invloed van circadiane ritmes (stof acetylcholine) of na voedselinname (stof gastrine histamine) protonpomp vervolgens gesynthetiseerd door het molecuul van het actieve bestanddeel van geneesmiddelen, waardoor de zuurproductie te stoppen.

De actieve component van het medicijn accumuleert snel in de zure omgeving van de cellen van de maagwand en transformeert daar in een actieve vorm - door de categorie sulfamiden eraan te hechten. Heeft een interactie met cysteïne protonpomp.

Het gebruik van geneesmiddelen bij een dagelijkse dosering van 20 mg gedurende 2 weken geen effect op de werking shchitovidki, koolhydraatmetabolisme, en bovendien in bloed indicatoren van stoffen zoals cortisol, parathyroïde hormoon, LH en FSH, testosteron met oestrogenen, en cholecystokinine, prolactine , renine met glucagon en STH met aldosteron en secretine.

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel begint te werken 1 uur na de injectie en bereikt zijn maximum na 2-4 uur. Het niveau van gemiddelde klaring na IV-injectie in een hoeveelheid van 20 ml is 283 +/- 98 ml / minuut. De halfwaardetijd van deze dosering is ongeveer 1,02 +/- 0,63 uur. Uitscheidingsactiviteit van de maag wordt 2-3 dagen na het stoppen van het geneesmiddel hersteld.

De absolute biologische beschikbaarheidindex na intraveneuze injectie van 20 mg is ongeveer 100% (alle moleculen van de substantie komen de voeringcellen binnen). Deze indicator verandert niet na een meervoudige introductie. Synthese met plasma-eiwit - 97%. Bij meervoudige injectie van geneesmiddelen blijven de farmacokinetische kenmerken lineair (het distributieniveau, de klaring en de halfwaardetijd zijn niet afhankelijk van de dosis).

Het wordt blootgesteld aan levermetabolisme - het komt voor bij de daaropvolgende vorming van de belangrijkste vervalproducten - koolzuur met thioether. Andere vervalproducten - zoals dimethylether met een sulfon, evenals een mercaptuurzuurconjugaat - hebben een lage concentratie.

De halfwaardetijd van het serum is ongeveer 1 uur. Ongeveer 90% van de dosis wordt uitgescheiden in de urine, voornamelijk in de vorm van 2-vervalproducten: carbonzuur met een mercaptopuurzuurconjugaat. Een klein deel van de vervalproducten wordt uitgescheiden met uitwerpselen.

Dosering en toediening

Injecties met Geberdin IV in de methode mogen alleen worden uitgevoerd in situaties waarin het niet mogelijk is om het geneesmiddel oraal in te nemen. Wanneer u de mogelijkheid krijgt om het geneesmiddel in te nemen, moet u het onmiddellijk annuleren in / in de inleiding.

De aanbevolen grootte van een dagelijkse dosis is een enkele applicatie van 20 mg. De oplossing wordt exclusief in / in de methode geïntroduceerd.

Vóór de injectie is het noodzakelijk het lyofilisaat op te lossen in een speciaal oplosmiddel (5 ml). Om dit te doen, kunt u injectiewater of een oplossing van natriumchloride (0,9%) gebruiken. De toedieningsprocedure verloopt langzaam - ongeveer 5-15 minuten.

Bij gebruik van de PM in de vorm van gevriesdroogde aftreksel ook opgelost - eerste injectie in water (5 ml) en de resulterende oplossing werd vervolgens overgebracht in een vat met natriumchloride (0,9% oplossing, 100 ml) en glucoseoplossing (5%; 100 ml). Voor de start van het infuus is vereist om een visuele beoordeling van het poeder ontbinding uit te voeren, om de aanwezigheid van sediment te vermijden en de kleur toon van vloeistof, evenals de transparantie. Het geneesmiddel (in de hoeveelheid van 100 ml) wordt geïntroduceerd in de periode van 15-30 minuten en wordt 4 uur gebruikt.

Bewaar de ongebruikte oplossing niet tijdens de procedure.

Gebruik Geerdina tijdens zwangerschap

Er zijn geen studies uitgevoerd naar de veiligheid van het gebruik van Gerdin door zwangere vrouwen, waardoor het verboden is om het in deze periode toe te passen.

Er is geen informatie over de penetratie van het actieve ingrediënt in de moedermelk. Er zijn geen overeenkomstige tests uitgevoerd, daarom is het medicijn niet voorgeschreven voor borstvoeding.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• intolerantie voor rabeprazol, evenals gesubstitueerde benzimidazolen of andere elementen van het geneesmiddel;
• het is verboden om te combineren met atazanavir;
• aangezien er onvoldoende ervaring is met het gebruik van drugs bij kinderen, is het gecontra-indiceerd in deze leeftijdscategorie.

Bijwerkingen Geerdina

Het medicijn veroorzaakt vaak milde en zwakke bijwerkingen, die snel verdwijnen:

• invasieve en infectieziekten: de opkomst van besmettelijke processen of de ontwikkeling van pneumonie van het interstitiële type;
• reactie lymfe en de bloedstroom systeem: neutrofielen ontwikkeling pantsito-, trombotsito-, leukopenie, lymfopenie en erythropenia, en bovendien leukocytose, bloedarmoede (hemolytische hier opgenomen vorm) en agranulocytose;
• immuunstoornissen: droge mond slijmvliezen, huiduitslag, manifestaties van overgevoeligheid (waaronder shock), anafylactoïde symptomen, zwelling van het gelaat, urticaria, kortademigheid en verlaging van de bloeddruk. Ook worden vaak voorkomende manifestaties van allergie in acute vorm opgemerkt, die meestal na het stoppen van geneesmiddelen voorbijgaan;
• stoornissen van metabole processen: de ontwikkeling van hyponatriëmie of hypomagnesiëmie, evenals anorexia;
• reacties van de psyche: sensatie van opwinding, slaperigheid, verwarring en nervositeit, en daarnaast slapeloosheid, delirium, depressie en coma;
• manifestaties van de kant van de Nationale Assemblee: duizeligheid, vermoeidheid, een gevoel van desoriëntatie, hoofdpijn, gevoel van zwakte in de ledematen en gevoelloosheid, en bovendien hypo-esthesie, spraakstoornissen en een verzwakking grip sterkte;
• aandoeningen aan de kant van de visuele organen: problemen met het gezichtsvermogen en een toename van de IOD;
• aandoeningen van vasculaire functie: verhoogde druk, het uiterlijk van perifere oedemen en hartkloppingen;
• reacties van de luchtwegen: bronchitis en faryngitis met glossitis en sinusitis, en daarnaast een loopneus met hoest, bronchiale spasmen en Quincke-oedeem;
• aandoeningen in het maagdarmkanaal: het optreden van misselijkheid, obstipatie, buikpijn, opgeblazen gevoel, braken, diarree, opwinding en dyspepsie. Bovendien ontwikkelen zich droge mondslijmvliezen en uitslag in de mond, stomatitis, candidiasis, gastritis, esophagitis met enteritis, brandend maagzuur en cheilosis. Er is een gevoel van zwaarte en overbevolking van de maag, een aandoening van smaakpapillen en aambeien;
• leverproblemen, evenals de GVP systemen: de ontwikkeling van hepatitis (haar fulminante vorm), geelzucht en lever encefalopathie (zelden het voorkomt bij mensen met levercirrose), naast leverfunctie stoornis;
• manifestaties van onderhuid en huid: erytheem (ook poliformnogo type), huiduitslag, jeuk, PETN en Stevens-Johnson syndroom en hyperhidrosis, acute manifestaties van allergieën en gemeenschappelijke bulleuze reacties;
• musculatuur en botstructuur: ontwikkeling van rhabdomyolyse, artralgie of myalgie, evenals beenkrampen, rugpijn of aspecifieke pijn;
• aandoeningen van de functie van de organen van urineren en nieren: tubulo-interstitiële nefritis, infectieziekten van de urineductoren en nierfalen in acute vorm;
• schendingen in het werk van voortplantingsorganen: er is een toename in erectie en gynaecomastie;
• en lokale manifestaties van systemische aandoeningen: uiterlijk borstbeen en rugpijn, gevoel van zwakte, malaise, koorts, dorst en hitte, en daarmee, vermoeidheid, huiduitslag, koorts en griepachtige verschijnselen, alopecia, en de reactie op de injectieplaats;
• laboratoriumgegevens: verhoogd AST en ALT parameters (leverenzymen), GGT, bilirubine en totaal cholesterol en toevoeging van alkalische fosfatase, triglyceride, CPK, BUN TSH en urinezuur. Bovendien is er hyperammoniëmie, proteïnurie en daarmee gewichtstoename en glucosespiegel in de urine.

Interacties met andere geneesmiddelen

Rabeprazol wordt gemetaboliseerd door het CYP-450-leverenzymsysteem - elementen zoals CYP2C19 en CYP3A4. De stof heeft geen geneesmiddelrelevante of farmacokinetische interacties met fenytoïne, diazepam, warfarine of theofylline (die allemaal worden gemetaboliseerd door het CYP-450-systeem).

Interacties veroorzaakt door onderdrukking van de processen van maagzuursecretie.

Rabeprazol-natrium draagt bij tot een langdurige en krachtige afname van de productie van zoutzuur. Hierdoor kan de stof een interactie aangaan met geneesmiddelen waarvan de absorptie afhangt van de pH-waarde van de maag. Wanneer Geerdin wordt gecombineerd met itraconazol of ketoconazol, kunnen de plasmawaarden van de laatste worden verlaagd en in combinatie met digoxine wordt een toename van de laatste waargenomen. Daarom moeten degenen die de bovengenoemde geneesmiddelen combineren met rabeprazol, tijdens de behandeling constant worden gecontroleerd - om de dosering op tijd aan te passen.

De combinatie van atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) omeprazol (eenmalig gebruik van 40 mg per dag) of atazanavir (400 mg) uit bereiding lansoprazol (enkelvoudige opnemen 60 mg per dag) vermindert het niveau van AUC atazanavir significant. De absorptie van deze component hangt af van de pH-waarde. Vergelijkbare resultaten kunnen worden verwacht met andere protonpompremmers. Daarom mogen zij (inclusief rabeprazol) niet samen met atazanavir worden gebruikt.

In combinatie met voedsel dat een kleine hoeveelheid vet bevat, verandert de absorptie van rabeprazol niet. In het geval van gebruik met vette schalen, kan de absorptie 4 uur lang worden vertraagd, maar de mate, evenals de piekconcentratie van de stof, verandert niet.

In vitro studies hebben aangetoond dat rabeprazol het metabolisme van de stof cyclosporine vertraagt. De mate van remming is in dit geval vergelijkbaar met het niveau van remming door omeprazol.

Geneesmiddelen die niet mogen worden gecombineerd met het bestanddeel rabeprazol: sulfaat atazanavir - omdat het medicinale effect ervan verzwakt kan zijn. De antisecretoire eigenschappen van rabeprazol verhogen de maagzuurindex en verlagen de oplosbaarheid van atazanavirsulfaat, waardoor het plasmaspiegel ook daalt.

Medicijnen met voorzichtigheid voorgeschreven:

• digoxine en methyldigoxine - hun indices in het bloed kunnen toenemen. Het anti-secretoire effect van Geerdin helpt de waarde van de pH van de maag te verhogen, waardoor de absorptie van de bovengenoemde stoffen wordt versneld;
• gefitinib en itraconazol - het is mogelijk om de indices van deze componenten in het bloed te verminderen. Een verhoogd pH-niveau in de maag resulteert in het feit dat de absorptie van deze elementen vertraagt;
• Aluminium- en magnesiumbevattende antacidum-geneesmiddelen - met de combinatie van rabeprazol en antacidum-middelen wordt een afname van de waarden van deze stof waargenomen.

[1], [2]

Opslag condities

Heerdine moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Het temperatuurniveau is maximaal 25 ° C.

[3]

Houdbaarheid

Heyerdin kan worden gebruikt in de periode van 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het medicijn.