Deprivoks

Deprivox is een antidepressivum. Het is opgenomen in de categorie van selectieve SSRI's van het neuronale type.

Indicaties Deprivoksa

Het wordt gebruikt om depressie te behandelen, evenals ocs.

Vrijgaveformulier

Loslaten in tabletten - 10 stuks in de blisterverpakking. In een aparte verpakking - 2, 5 of 10 blisterplaten met tabletten.

[1], [2]

Farmacodynamiek

Tests op de synthese met uiteinden toonden aan dat de stof fluvoxamine een krachtige SSRI is, zowel in vitro als in vivo. Het heeft minimale affiniteit met subtypes van serotoninereceptoren.

Het geneesmiddel heeft een zwak synthesevermogen met α-, evenals ß-adrenoreceptoren, en daarnaast met muscarine-, histaminergische, acetylcholine- of dopaminerge uiteinden.

Farmacokinetiek

Fluvoxamine wordt volledig opgenomen na inname van de tablet. Piekplasmawaarden worden ongeveer 3-8 uur na medicijngebruik waargenomen. Vanwege het feit dat het medicijn wordt blootgesteld aan het effect van de 1e doorgang, bereikt de biologische beschikbaarheid slechts 53%. De farmacokinetische parameters van de stof veranderen niet in combinatie met voedsel.

In een staat in vitro wordt fluvoxamine gesynthetiseerd met een plasma-eiwit met 80%. Het distributievolume is 25 l / kg.

De stof ondergaat een intensief levermetabolisme. Hoewel in vitro testen grote isoenzym (deelnemer werkzame geneesmiddelbestanddeel metabolische processen) een element CYP2D6, cijfers in plasma bij patiënten met verlaagde niveaus van activiteit van CYP2D6 element is slechts iets hoger dan de waarden bij mensen met intense stofwisseling.

De halfwaardetijd van plasma is ongeveer 13-15 uur na eenmalig gebruik van het geneesmiddel en is enigszins verlengd (tot 17-22 uur) in geval van meervoudig gebruik. In dit geval bereiken de parameters van de evenwichtige plasmaconcentratie na herhaald gebruik van de stof een periode van 10-14 dagen.

Intensieve transformatie van de component wordt waargenomen in de lever - voornamelijk door het proces van oxidatieve demethylering. Tegelijkertijd worden minimaal 9 vervalproducten gevormd die door de nieren worden uitgescheiden. Inactief zijn de twee belangrijkste vervalproducten van de stof. Fluvoxamine is een krachtige remmer van het CYP1A2-element. Bovendien vertraagt het middel de effecten van CYP2C-componenten met CYP3A4 gematigd en heeft het ook slechts een beperkend vertragingseffect op het element CYP2D6.

De farmacokinetiek van het actieve bestanddeel van Deprivoks is lineair (in het geval van het nemen van een enkele dosis LS).

De evenwichtsplasma-waarden overschrijden de waarden berekend uit de informatie voor een enkele dosis en ook onevenredig hoger als grotere dagelijkse doses worden gebruikt.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet worden ingeslikt zonder te kauwen, tijdens het wassen met water.

Met depressie (bij volwassenen).

De vereiste startdosis is 50 of 100 mg per dag. Je moet het eenmaal per dag eten; aanbevolen voor het slapen gaan. Verhoog de dosering kan zijn met de benoeming van een arts, doe het geleidelijk, tot het moment waarop het klinische resultaat wordt verkregen. Het meest effectief is een dagelijkse dosis van 100 mg. Het is noodzakelijk om de dagelijkse dosering afzonderlijk te selecteren, rekening houdend met de reactie van de patiënt op het geneesmiddel. Een dag mag niet meer dan 300 mg duren. In het geval van het benoemen van doseringen die de limiet van 150 mg overschrijden, is het noodzakelijk het gebruik ervan te verdelen in verschillende methoden per dag (2-3 maal). Volgens de vereisten van de WHO moet u, na het verdwijnen van de tekenen van depressie bij de patiënt, de behandeling voortzetten met ten minste 6 maanden.

Om de ontwikkeling van terugval te voorkomen, is het noodzakelijk om 100 mg Deprivoks per dag in te nemen.

Bij de behandeling van OCS (bij kinderen van 8 jaar en volwassenen).

De dagelijkse aanvangsdosis is gelijk aan 50 mg gedurende de eerste 3-4 dagen van de kuur, en vervolgens wordt deze geleidelijk verhoogd totdat de maximaal mogelijke effectieve dosering is bereikt (in het algemeen is de grootte ervan 100 - 300 mg per dag). De maximale dosis voor volwassenen per dag is 300 mg en het kind (kinderen ouder dan 8 jaar) is 200 mg. Doseringen waarvan de maximale grootte 150 mg niet overschrijdt, worden eenmaal daags ingenomen (aanbevolen vóór het naar bed gaan). In het geval van het benoemen van doseringen groter dan 150 mg, is het noodzakelijk om het portie in 2-3 gebruiken per dag te verdelen. Nadat het medicijneffect is bereikt, moet u de kuur verder voortzetten, in een dosering die is geselecteerd met inachtneming van het therapeutisch resultaat. Bij gebrek aan symptomen van verbetering na 10 weken van de kuur, moet de geschiktheid van de daaropvolgende toediening van geneesmiddelen opnieuw worden bekeken.

Hoewel er geen informatie over het systematisch testen met betrekking tot de identificatie van de grenzen van de toegestane duur van het gebruik van drugs, te wijten aan het feit dat OCS is een chronische ziekte, wordt het passend geacht om de behandeling voort te zetten meer dan 10 weken, zelfs personen die de therapeutische uitkomst wordt waargenomen. Dosering wordt voor elke patiënt afzonderlijk geselecteerd, op een zorgvuldige manier - om ervoor te zorgen dat een persoon de onderhoudsbehandeling in de minst effectieve porties onderhoudt. Van tijd tot tijd is het noodzakelijk om de noodzaak om door te gaan met de cursus opnieuw te bekijken. Mensen die zijn geholpen door farmacotherapie kunnen ook gedragstherapie krijgen als aanvullende behandeling.

Om een medicijn te annuleren, is het noodzakelijk geleidelijk, zonder het scherp te doen. Na het besluit om het medicijn af te schaffen, moet de dosering geleidelijk worden verlaagd in de periode van 1-2 weken om de kans op ontwenningssyndroom te verkleinen. Als, als gevolg van een verlaging van de dosering of na het einde van het drugsgebruik, de symptomen van het bovengenoemde syndroom nog steeds verschijnen, moet u terugkeren naar het vorige behandelingsregime. Verdere verlaging van de dosering kan worden voortgezet (onder toezicht van een arts), maar zelfs geleidelijker.

Ontoereikende nier- of leverfunctie, evenals hartpathologieën.

Mensen met deze aandoeningen moeten de behandeling met Deprivox beginnen met de laagst mogelijke effectieve doses. Tegelijkertijd moet tijdens de therapie de patiënt constant worden gecontroleerd door de behandelende arts.

[4]

Gebruik Deprivoksa tijdens zwangerschap

Epidemiologische gegevens tonen aan dat de techniek van polling SSRI's (inclusief materiaal en fluvoxamine) tijdens de zwangerschap, vooral in de latere stadia, kan de kans op het ontwikkelen van hoge bloeddruk, neonatale long (persistent type) te verhogen. De incidentie van een dergelijke overtreding als gevolg van drugsgebruik was vastgesteld op 5 per 1000 zwangerschappen. Over het algemeen zijn er 1-2 dergelijke gevallen per 1000.

Het is verboden om Deprivox voor te schrijven aan zwangere vrouwen. Een dergelijke toepassing kan uitsluitend worden gerechtvaardigd in situaties waarin de toestand van de patiënt het gebruik van dit medicijn vereist.

Enkele gevallen van ontwikkeling van het ontwenningssyndroom bij pasgeborenen als gevolg van het gebruik van geneesmiddelen in latere stadia van de zwangerschap werden genoteerd. Vanwege Hour SSRI gedurende het 3e trimester van de individuele kinderen hebben ademhalingsproblemen / slikken, en daarnaast hypoglycemie, epileptische aanvallen, aandoening van spiertonus en tremor cyanose. Ook werden onstabiele temperatuurindicatoren, trillen, gevoel van slaperigheid, lethargie en prikkelbaarheid, constant huilen, slaapstoornis en braken opgemerkt. Al deze manifestaties kunnen een verlenging van de opnameperiode vereisen.

Kleine delen van het medicijn gaan over in de moedermelk, waardoor het is verboden om het voor te schrijven aan moeders die borstvoeding geven.

Contra

Onder de contra-indicaties: gecombineerd gebruik met ramelteon, tizanidine of MAOI. Therapie mag minimaal 2 weken begint na staken van het gebruik van irreversibele MAOI en de volgende dag na het stoppen van reversibele MAOI (zoals linezolide of moclobemide). Om te beginnen met het gebruik van een medicijn uit de MAOI-categorie is toegestaan ten minste één week na het einde van de Deprivoks-applicatie.

Het is verboden om ook mensen met een intolerantie voor de stof maleaat fluvoxamine of andere bestanddelen van het geneesmiddel te benoemen.

Bijwerkingen Deprivoksa

Ontvangst van tablets kan het optreden van dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• reacties van systemische bloedstroom en lymfe: bloeding optreedt (dit omvat bloeden in het maagdarmkanaal, gynaecologische type, evenals purpura met ecchymoses);
• endocriene pathologieën: een ontoereikende indicator van ADH-secretie en de ontwikkeling van hyperprolactinemie;
• eetstoornissen en metabole stoornissen: verlies van eetlust, vergezeld van anorexia, verminderd of toegenomen gewicht, evenals de ontwikkeling van hyponatriëmie;
• geestesziekte: een gevoel van verwarring, het optreden van zelfmoordgedachten, hallucinaties, de ontwikkeling van manie of zelfmoordgedrag;
• verstoringen in het werk van de Nationale Assemblee: het optreden van een gevoel van nervositeit, slaperigheid, opwinding en angst. Tremor, slapeloosheid, hoofdpijn, ataxie en daarnaast extrapiramidale stoornissen en duizeligheid kunnen zich ontwikkelen. Er zijn ook krampen, symptomen die lijken op het maligne neurolepticasyndroom karakter, en bovendien, serotonine toxiciteit en dysgeusie paresthesie om acathisie / psychomotorische agitatie;
• manifestaties op het gebied van visuele organen: de ontwikkeling van mydriasis of glaucoom;
• schendingen van de hartfunctie: tachycardie en verhoogde hartslag;
• cardiovasculaire aandoeningen: orthostatische collaps;
• reacties uit het spijsverteringskanaal: ontwikkeling van obstipatie, misselijkheid, buikpijn, dyspepsie, braken, diarree en droogte van slijmvliezen in de mond;
• manifestaties van het hepatobiliaire systeem: een stoornis in de lever;
• dermatologische stoornissen en subcutane laagreacties: het optreden van hyperhidrose, tekenen van lichtgevoeligheid en manifestaties van allergieën (zoals jeuk, huiduitslag en oedeem Quincke);
• disfunctie van ODA, bot en bindweefsel: de ontwikkeling van myalgie of artralgie, evenals fracturen van botten. Epidemiologische tests, die voornamelijk werden uitgevoerd bij patiënten ouder dan 50 jaar, toonden een verhoogde kans op botbreuken bij mensen die tricyclisch of SSRI's gebruikten. Het was niet mogelijk om het mechanisme te bepalen dat zo'n overtreding veroorzaakte;
• verminderde nierfunctie en urinewegen: problemen met urineren (dit omvat urine-incontinentie en retentie, evenals enuresis en nocturie met pollakiurie);
• manifestaties van de kant van de melkklieren en voortplantingsorganen: de ontwikkeling van anorgasmie of galactorroe en vertraagde ejaculatie en menstruele stoornissen (waaronder gipomenoreya met amenorroe, en bloeden van de baarmoeder en hypermenorroe);

Systemische aandoeningen: ontwikkeling van asthenie of algemene toestand van malaise, evenals onthoudingssyndroom.

[3]

Overdose

Tekenen van een overdosis - braken, diarree en misselijkheid, evenals duizeligheid en een gevoel van slaperigheid. Daarnaast waren er meldingen van stoornissen van de nierfunctie, bradycardie met tachycardie en een afname van de druk, en naast de staat van coma en convulsies.

Fluvoxamine heeft een breed scala aan veiligheid in geval van intoxicatie. Gegevens over de fatale afloop als gevolg van vergiftiging met fluvoxamine zijn enkelvoudig. De hoogste dosering, die werd geregistreerd in geval van een overdosis, is 12 g. De patiënt die de dosis heeft gebruikt, heeft vervolgens volledig hersteld. Er waren gevallen van ontwikkeling van ernstige complicaties bij opzettelijke overdosis Deprivox in combinatie met andere geneesmiddelen.

Fluvoxamine heeft geen antidotum. Bij vergiftiging met een geneesmiddel is het noodzakelijk om maagspoeling zo snel mogelijk uit te voeren en vervolgens procedures uit te voeren die gericht zijn op het elimineren van tekenen van verstoring en het in stand houden van de toestand van het slachtoffer. Samen met dit, is het vereist om actieve kool te nemen, en ook, indien nodig, een laxerende LS van een osmotisch type. Procedures voor hemodialyse of geforceerde diurese zullen niet effectief zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om medicijnen te combineren met MAOI (waaronder linezolid), omdat er een mogelijkheid is om serotonine-intoxicatie te ontwikkelen.

Het effect van fluvoxamine op het oxidatieve metabolisme van andere geneesmiddelen.

Fluvoxamine kan het metabolisme van die geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door individuele hemoproteïne-iso-enzymen (CYP) remmen. In vitro tests en in vivo vertonen een sterk vertragend effect van het geneesmiddel ten opzichte van CYP1A2 2C19, maar het vertragingselement met CYP2C9 CYP2D6 en CYRZA4 minder opvallend. Middelen die voornamelijk gemetaboliseerd worden met de deelname van deze isoenzymen worden langzamer uitgescheiden en kunnen verhoogde plasmawaarden hebben in het geval van een combinatie met de stof fluvoxamine.

Behandeling met deprivox in combinatie met soortgelijke geneesmiddelen moet worden gecorrigeerd tot de laagste en tegelijkertijd effectieve dosering. Indices in het plasma, de effecten of bijwerkingen van gelijktijdige medicatie moeten zorgvuldig worden gecontroleerd, gevolgd door een verlaging van de dosering indien nodig. Dit is met name van belang bij geneesmiddelen met een smalle geneesmiddelenindex.

De stof is ramelteon.

Toelating fluvoxamine 100 mg tweemaal per dag gedurende 3 dagen, en vervolgens een enkele dosering ramelteon (16 mg) samen met fluvoxamine dosering induceerde een verhoging van de AUC-waarden ramelteon ongeveer 190 keer ten opzichte van het gebruik daarvan in monotherapie. Ook verhoogd en het piekniveau van het geneesmiddel (70 keer).

Combinaties met geneesmiddelen met een smalle geneesmiddelenindex.

Het is noodzakelijk om nauwlettend de status te controleren van personen die fluvoxamine gebruiken, samen met geneesmiddelen uit de bovengenoemde categorie (waaronder theofylline met fenytoïne, tacrine en cyclosporine met methadon en carbamazepine en mexiletine). Hun metabolisme wordt uitsluitend uitgevoerd met behulp van het CYP-systeem of met deelname van CYP, die worden vertraagd door fluvoxamine. Indien nodig, moet u de dosering van dit medicijn wijzigen.

Neuroleptica en driewielers.

Er zijn meldingen van verhoogde plasmawaarden tricyclische middelen (zoals amitriptyline, clomipramine, imipramine en) en antipsychotica (waaronder olanzapine en quetiapine klozepinom), die voornamelijk worden gemetaboliseerd met deelname van heemeiwit P450 1A2 in combinatie met fluvoxamine. Vereist uitvoeringsvorm neerwaartse geneesmiddeldosering gegevens gezien bij te combineren met Deprivoksom.

Benzodiazepine.

Bij combinatie met Deprivoksom kan waargenomen stijging van de plasmaspiegels van benzodiazepinen gemetaboliseerd door oxidatie (onder degenen met diazepam midazolam, triazolam en alprazolam c) zijn. Het is vereist om de doseringen van deze middelen te verlagen in combinatie met de stof fluvoxamine.

Situaties met toenemende indices in het plasma.

Als gevolg van gelijktijdig gebruik met ropinirol is een verhoging van de plasmaspiegel van dit geneesmiddel mogelijk, waardoor de kans op intoxicatie groter wordt. Daarom is het tijdens het therapieproces noodzakelijk om de toestand van de patiënt te controleren en de dosis ropinirol te verlagen, indien nodig (in combinatie met fluvoxamine en nadat de laatste is gestopt).

Aangezien de plasmawaarden van propranolol, in combinatie met deprivoksom toenemen, kunt u verwachten dat de dosis wordt verlaagd.

Combinatie met warfarine leidt tot een significante toename van het plasmaspiegel, evenals een toename van PTV.

Situaties met een verhoogd risico op bijwerkingen.

Er zijn afzonderlijke gegevens over de ontwikkeling van cardiotoxische effecten in het geval van een combinatie van het geneesmiddel met thioridazine.

De plasma-index van cafeïne kan toenemen in combinatie met fluvoxamine. Mogelijke ontwikkeling van bijwerkingen van cafeïne (zoals hartkloppingen, slapeloosheid, tremoren en misselijkheid, evenals een gevoel van angst). Dientengevolge moeten mensen die vaak cafeïnehoudende dranken gebruiken hun inname verminderen tijdens het gebruik van fluvoxamine.

Geneesmiddelinteracties.

Misschien is de potentiëring van serotonergische effecten wanneer het medicijn wordt gecombineerd met andere serotonerge geneesmiddelen (waaronder St. Janskruid, tryptanen, SSRI's en tramadol).

Gelijktijdige ontvangst van geneesmiddelen met lithium (patiënten die lijden aan ernstige vormen van pathologie) moet met voorzichtigheid worden uitgevoerd, omdat lithium (en mogelijk tryptofaanstof) in staat is de serotonerge eigenschappen van fluvoxamine te versterken. Daarom moet de combinatie van deze geneesmiddelen beperkt zijn tot alleen gebruik bij mensen met ernstige depressie, resistent voor therapie.

Het is noodzakelijk om de toestand van mensen die Deprivox combineren met orale anticoagulantia nauwlettend te volgen, omdat in dit geval het mogelijk is de kans op bloeding te vergroten.

Het is noodzakelijk af te zien van alcoholgebruik tijdens de periode dat fluvoxamine wordt gebruikt.

[5]

Opslag condities

Deprivox moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 25 ° С.

[6]

Houdbaarheid

Deprivox kan worden gebruikt in de periode van 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.