Tienam

Tienam is een systemisch antibacterieel medicijn.

Indicaties Tien

Het wordt gebruikt om infectieuze huidlaesies, het onderste deel van het ademhalingssysteem, gewrichten met zachte weefsels en in aanvulling op deze organen in het bekkengebied te elimineren. Ook gebruikt bij de behandeling van sepsis, infecties die binnen het buikvlies, nosocomiale infecties, bacteriële endocarditis, type, en bovendien met infectieuze processen, het gemengde en ter voorkoming van ontsteking in de periode na chirurgische ingrepen.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats als een lyofilisaat voor een oplossing die wordt gebruikt voor intraveneuze injecties. De glazen fles bevat 1 g lyofilisaat (0,5 g imipenem en natriumcilastatine). In de verpakking - 1 flesje poeder.

Farmacodynamiek

De actieve bestanddelen van het medicijn zijn imipenem met cilastatine. Het geneesmiddel heeft een groot aantal antimicrobiële effecten. Tienam heeft een bactericide werking tegen flora van gramnegatieve soorten, gram-positieve microben, evenals aeroben en anaëroben. Handelt door de bindende processen in de celwanden van bacteriën te remmen.

Imipenem is opgenomen in de categorie carbapenems en is ook een derivaat van de thienamycinecomponent.

Natriumcilastatine vertraagt de activiteit van het enzym dat het niermetabolisme beïnvloedt, waardoor de waarden ervan in het systeem van urineren in onveranderde vorm toenemen. Cilastatine heeft geen invloed op de activiteit van microbieel β-lactamase, en het heeft ook geen eigen antibacterieel effect.

De drug heeft effecten op de stafylokokken van streptokokken, evenals enterobacteriën, Neisseria, Campylobacter, mycobacteriën, yersinii met gardnerellami en Listeria met Klebsiella. Het geneesmiddel een actieve invloed op de flora, dat resistentie tegen aminoglycosiden met penicillinen en cefalosporinen heeft. Markeerde synergistisch effect in combinatie met aminoglycosiden - voor Pseudomonas aeruginosa (in vitro testen).

[1]

Farmacokinetiek

Wanneer de oplossing werd geïnjecteerd met 1% lidocaïne (0,5 g elk), werden de piekplasmawaarden van imipenem waargenomen na 2 uur en hun gemiddelde waarde was 10 μg / ml. In vergelijking met de / in de vorm van geneesmiddelen, toonde imipenem ongeveer 75% biologische beschikbaarheid. Absorptie van de component van de plaats van toediening vond plaats binnen 6-8 uur, als resultaat waarvan de imipenemindex in het plasma meer dan 2 μg / ml was in de periode van ongeveer 6 uur na de injectie. Toediening van het geneesmiddel in een dosis van 0,5 g elke 12 uur veroorzaakte een zwakke accumulatie van de stof. Waarden van imipenem in de urine waren meer dan 10 μg / ml gedurende 12 uur na de IM-injectie van de oplossing. De gemiddelde uitscheiding van het bestanddeel samen met de urine was 50%.

De maximale plasmawaarden van cilastatine met een LS in / m-methode in een dosering van gemiddeld 0,5 g waren 24 μg / ml en werden na 1 uur genoteerd. De biologische beschikbaarheid van de stof in vergelijking met intraveneuze injectie was ongeveer 95%. Absorptie van de stof van de plaats van toediening was bijna beëindigd na 4 uur. Bij tweemaal daags gebruik van de oplossing (in een dosis van 0,5 g) was er geen accumulatie van de stof. Het gemiddelde niveau van excretie van cilastatine samen met urine is 75%.

Cilastatine is een specifieke remmer van het enzym dehydropeptidase-I. De stof remt effectief het metabolisme van imipenem, wat het gecombineerde gebruik van deze componenten mogelijk maakt om geneesmiddeleffectieve antibacteriële waarden van imipenem in het plasma in de urine te verkrijgen. Piekplasma-indices van cilastatine 20 minuten na toediening van de oplossing (0,5 g) varieerden van 21-55 μg / ml. De plasmahalfwaardetijd van cilastatine is ongeveer 1 uur. Ongeveer 70-80% van de dosering van de stof na 10 uur na toediening wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Verdere cilastatine wordt niet waargenomen in de urine. Ongeveer 10% werd waargenomen in de vorm van een vervalproduct, een substantie van N-acetyl met een onderdrukkende werking op dehydropeptidase (het kan worden vergeleken met een vergelijkbare werking van de oudercomponent).

Combinatie van het geneesmiddel met probenecide verdubbelt de plasma-index en de halfwaardetijd van cilastatine, maar heeft geen invloed op de uitscheiding ervan in de urine. Cilastatine wordt gesynthetiseerd met wei-eiwit met ongeveer 40%.

Dosering en toediening

De oplossing kan zowel in / m als in de methode worden toegediend. Een dag mag niet meer dan 4000 mg van het geneesmiddel binnenkomen (berekend door de verhouding van 50 mg / kg). U kunt de dosering wijzigen, rekening houdend met de nierfunctie, de ernst van de ziekte en het gewicht van de patiënt.

Bij het voorkomen van de ontwikkeling van complicaties na chirurgische ingrepen: geïnjecteerd in / in de oplossing met een dosis van 1000 mg (voordat een anestheticum noodzakelijkerwijs wordt toegediend) en vervolgens na 3 uur opnieuw geïnjecteerd.

Injecties van de stof in de / m-methode worden uitgevoerd met een snelheid van 500-750 mg, de procedure wordt tweemaal per dag uitgevoerd (de maximaal toegestane dagelijkse dosis is 1,5 g).

[3]

Gebruik Tien tijdens zwangerschap

Het gebruik van Tienam bij zwangere vrouwen is niet voldoende bestudeerd en daarom is het alleen mogelijk om het toe te passen in deze periode als het er zeker van is dat het voordeel van de toediening de mogelijke complicaties van de foetus overschrijdt.

Imipenem penetreert in de moedermelk, dus als u geneesmiddelen gebruikt, moet u tijdelijk weigeren de baby borstvoeding te geven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• overgevoeligheid voor carbapenems of antibiotica van het β-lactam-type;
• baby's jonger dan 3 maanden;
• ernstige nierziekte;
• de intramusculaire oplossing gemaakt met de toevoeging van lidocaïne is verboden om te worden gebruikt voor overgevoeligheid voor lokale amide-anesthetica (cardiale geleidingsstoornis treedt op en de shocktoestand ontwikkelt zich).

Voorzichtigheid is geboden bij het benoemen van ouderen en personen met CZS-ziekten. Ook in dit geval is een voorafgaand overleg met een toegewijde arts noodzakelijk.

Bijwerkingen Tien

Injecties van de oplossing kunnen het optreden van dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• laesies van het urogenitale systeem: zo nu en dan is er het uiterlijk van polyurie, oligurie, evenals nierfalen in acute gradatie en anurie;
• aandoeningen van de NC: het optreden van hallucinaties, paresthesieën, psychische stoornissen, de ontwikkeling van myoclonie, epileptische aanvallen en een gevoel van verwarring;
• schendingen van de functie van het maag-darmkanaal: af en toe markeren ze hepatitis van een medicamenteuze soort, en daarnaast braken, PMK, misselijkheid en diarree;
• hemostase en vernietiging van het hematopoietische systeem: de ontwikkeling van agranulocytose, eosinofilie, lymfocytose, basofielen, monocytose of leukopenie, neutropenie of trombotsito-. Er kan ook een positief antwoord zijn van de Coombs-test, een afname van hemoglobine en een verlenging van het PTV-niveau;
• veranderingen in de waarden van laboratoriumstudies: een toename van creatinine met bilirubine, en daarnaast ureum stikstof en leverenzymen AST met ALT;
• allergische symptomen: de ontwikkeling van angio-oedeem, TEN, netelroos, huiduitslag, poliformnoy erythema, jeuk, koorts staat, en bovendien, exfoliatieve dermatitis vormen en uitingen van anafylaxie;
• Overig: Candidiasis, hyperemie van de huid, pijn als gevolg van de vorming van een infiltraat op de injectieplaats, en daarnaast kunnen tromboflebitis en een stoornis van smaakpapillen optreden.

[2]

Interacties met andere geneesmiddelen

Tienam mag niet combineren met andere antibiotica, noch met zout van lactaat.

Bij combinatie met penicillines en cefalosporines kan er een allergische reactie optreden.

Demonstreert antagonisme ten opzichte van andere β-lactams (zoals monobactams, en daarnaast penicillines en cefalosporines).

Als gevolg van gelijktijdig gebruik met ganciclovir ontstaan convulsies van gegeneraliseerde soort.

De medicijnblokkers van tubulaire secretie kunnen de antibioticumindices in het bloed verhogen en ook de halfwaardetijd van imipenem verlengen.

[4], [5]

Opslag condities

Tienam moet worden bewaard op een plek die niet toegankelijk is voor kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 ° C.

Speciale instructies

beoordelingen

Tienam wordt beschouwd als een redelijk effectieve medicatie, gebaseerd op de beoordelingen van de meeste patiënten. Maar er moet rekening mee worden gehouden dat het een zeer krachtig effect heeft, dus het is verboden om het onafhankelijk toe te passen, zonder de controle van de arts.

Houdbaarheid

Tienam kan worden gebruikt in de periode van 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het medicijn.