Diclofenac-natrium

Diclofenac-natrium is een medicijn uit de NSAID-groep, dat een α-toluïnezuurderivaat is.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indicaties Diclofenac-natrium

Het wordt in dergelijke gevallen gebruikt:

• Bij reumatoïde artritis vorm, reumatoïde artritis, ankyloserende spondylitis, en bovendien voor de ontsteking in de gewrichten met het zachte weefsel waartegen de pijn waargenomen (hier omvat ODA verwonding);
• met artrose met neuritis, spondyloarthrosis en radiculitis, en ook met exacerbatie van jicht, spit en neuralgie;
• met een primaire graad van dysmenorroe.

Een kortdurend medicijn wordt voorgeschreven om bursitis of tendinitis te elimineren, evenals pijn die ontstaat na chirurgische ingrepen.

[6]

Vrijgaveformulier

De afgifte wordt uitgevoerd in de vorm van een injectie-oplossing, in ampullen met een volume van 3 ml. In de doos zitten 5 of 10 ampullen met een oplossing.

[7], [8], [9], [10]

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft sterke ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen, evenals matige antipyretische effecten. Tijdens de behandeling bij reumatische aandoeningen vermindert gewrichtspijnen (zoals in beweging en in rust), vermindert de zwelling en stijfheid die optreedt in de ochtend, en tegelijkertijd helpt het bewegingsbereik in het aangetaste gewricht kunnen verhogen. Een stabiel effect ontwikkelt zich na 1-2 weken behandeling.

Het geneesmiddel in de vorm van injecties wordt gewoonlijk voorgeschreven in de beginfasen van de behandeling van reumatologische pathologieën, evenals met pijnsensaties van een verschillende oorsprong.

[11], [12], [13],

Farmacokinetiek

Absorptie.

Bij een IM-injectie van 75 mg begint deze onmiddellijk te absorberen - het bereiken van piekplasmawaarden wordt waargenomen na ongeveer 20 minuten (het gemiddelde is ongeveer 2,5 μg / ml (of 8 μmol / L)). Onmiddellijk na het bereiken van dit merkteken, is er een snelle afname van de plasmaparameters van de stof. De hoeveelheid geabsorbeerd actief ingrediënt is lineair evenredig met de dosisgrootte van het geneesmiddel. De waarden van de AUC voor toediening van IM-oplossingen overschrijden de rectale of orale doseringsvorm met ongeveer de helft, omdat in de laatste gevallen ongeveer de helft van alle diclofenac de eerste leverpas ondergaat.

Bij herhaald gebruik van geneesmiddelen blijft de farmacokinetiek hetzelfde.

Als de patiënt de vereiste intervallen tussen de injecties volgt, treedt de cumulatie van de substantie niet op.

Distribution.

Eiwitsynthese in het bloedserum (meestal met albumine) is 99,7%. Tegelijkertijd bereikt het gemiddelde distributievolume van de index 0,12-0,17 l / kg.

Diclofenac kan synovia passeren, waarbij de piekwaarden later worden waargenomen dan in het bloedplasma (ongeveer 2-4 uur). De gemiddelde halfwaardetijd van synovia is 3-6 uur. Aan het einde van 2 uur nadat de piekplasmawaarden zijn bereikt, zal het diclofenac-niveau in synovia hoger zijn dan in het plasma, en deze waarden zullen hoger blijven gedurende een periode van maximaal 12 uur.

Metabolische processen.

Deel diclofenac stofwisseling plaatsvindt via glucuronidatie ongemodificeerde molecuul, maar vooral door de wegwerpbare en herbruikbare methoxylering, waarbij meerdere vormen van fenolische afbraakproducten (P1-hydroxy- en 4'-hydroxy-5'-hydroxy, en bovendien 4', 5-dihydroxy-3'-hydroxy-4'-metoksidiklofenakom), waarvan het grootste deel omgezet glucuronide soort conjugaten.

Twee van deze afbraakproducten zijn biologisch actief, hoewel veel minder dan de werkzame stof van geneesmiddelen.

Excretie.

Het totale niveau van plasmaklaring van het actieve ingrediënt is 263 ± 56 ml / minuut. De uiteindelijke halfwaardetijd is gelijk aan 1-2 uur. De halfwaardetijd van 4 vervalproducten, waaronder 2 farmacoactieve producten, is ook vrij kort en is gelijk aan 1-3 uur. Metaboliet 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac heeft een langere halfwaardetijd, maar over het algemeen heeft het geen geneesmiddelenactiviteit.

Ongeveer 60% van de toegediende dosis wordt in de urine oplossing onder aanzicht glyukuronirovannyh conjugaten ongemodificeerd werkzame bestanddeel en bovendien in de vorm van afbraakproducten, het grootste deel daarvan is glucuronzuur conjugaten. Slechts 1% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden. De rest van het geïnjecteerde medicijn wordt uitgescheiden onder het mom van metabolieten, samen met uitwerpselen en gal.

[14], [15], [16],

Dosering en toediening

Volwassenen geïnjecteerd in / m methode in de hoeveelheid van 75 mg, 1-2 keer per dag - in de acute fase van de ziekte of in geval van exacerbatie van chronische pathologie.

Voor kinderen ouder dan 6 jaar, wordt de grootte van de dosering gekozen door de arts (bij de berekening van 2 mg / kg is het nodig om een dagelijks deel van de oplossing 2 of 3 keer te injecteren).

Vaak duurt de kuur 4-5 dagen.

[24], [25], [26]

Gebruik Diclofenac-natrium tijdens zwangerschap

Het is verboden om de oplossing te gebruiken tijdens de zwangerschap of borstvoeding.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• een zweer die zich in het maagdarmkanaal ontwikkelt;
• beschikbaar in de geschiedenis van bloedingen in het maag-darmkanaal;
• hepatische / renale pathologieën;
• intolerantie van het geneesmiddel;
• acute vorm van verkoudheid, urticaria, evenals bronchiale astma en andere tekenen van allergie veroorzaakt door het gebruik van NSAID's;
• de leeftijd van kinderen is minder dan 6 jaar.

[17], [18], [19], [20]

Bijwerkingen Diclofenac-natrium

Onder bijwerkingen indigestie, bloeden en laesies van eroderende en colitis karakter in het maagdarmkanaal, en daarnaast allergische symptomen, duizeligheid en gevoelens van prikkelbaarheid of slaperigheid kunnen ontwikkelen. Op de plaats van de / m introductie van het geneesmiddel kunnen abcessen, branderig gevoel en necrose van de vetlagen voorkomen.

Als een patiënt ongebruikelijke symptomen ontwikkelt, dient u onmiddellijk een arts te raadplegen over het voortgezette gebruik van natrium Diclofenac.

[21], [22], [23]

Interacties met andere geneesmiddelen

Als de patiënt andere medicijnen gebruikt, moet u dit aan uw arts melden.

De combinatie van diclofenac-natrium met methotrexaat versterkt de toxische eigenschappen van de laatste. In combinatie met lithiumzouten of digoxine verhogen ze hun plasmawaarden.

Het medicijn verzwakt het effect van antihypertensiva en furosemide.

Combinatie met andere NSAID's (bijv. GCS of aspirine) verhoogt de kans op bloedingen in het maagdarmkanaal.

[27], [28], [29]

Opslag condities

Diclofenacnatrium moet worden bewaard op een donkere plaats die ontoegankelijk is voor kinderen. Temperatuurmarkering - niet meer dan 25ºС.

[30], [31], [32]

Speciale instructies

beoordelingen

Diclofenac-natrium in de vorm van injecties heeft een snel begin van blootstelling - dit wordt opgemerkt door veel van de patiënten in hun beoordelingen. Vermindering van pijnklachten wordt na 20-30 minuten gevoeld, terwijl bij orale inname het effect van het effect pas na 1,5-2 uur ontstaat.

In het geval van de injectie / m is de absorptie van het geneesmiddel uit de spier geleidelijk, waardoor u zich kunt beperken tot een eenmalige injectie. Een meer gedetailleerd behandelplan wordt bepaald door de arts.

Onder de tekortkomingen is er een vrij frequente ontwikkeling van bijwerkingen die de meest uiteenlopende systemen van het lichaam beïnvloeden - HC, GIT, huidreacties. De laatste ontstaan soms door injecties - op de injectieplaats.

[33], [34],

Houdbaarheid

Diclofenac-natrium mag gedurende 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.

[35],