Campagne

Campto is een alkaloïde met anti-tumor eigenschappen.

[1]

Indicaties Campagne

Het wordt gebruikt bij de behandeling van kankertumoren in het rectum- of colongebied, die een metastatische of plaatselijk occulte aard hebben.

Gebruikt in combinatie met calciumfolinaat, evenals fluorouracil bij mensen die niet eerder chemotherapie hebben ondergaan.

Het kan ook worden toegediend met monotherapie van personen die, na het uitvoeren van standaard antitumorbehandelingsprocedures, de ziekte voortzetten.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in de vorm van een concentraat, gebruikt bij de bereiding van infusieoplossingen, 2, 5 of 15 ml van de stof in flacon. De doos bevat 1 dergelijke fles.

[2]

Farmacodynamiek

De component irinotecan is een semisynthetisch derivaat van camptothecine. Het vertraagt specifiek de activiteit van het cellulaire enzym topoisomerase I. In de weefsels ondergaat het medicijn metabole processen waarin het actieve afbraakproduct SN-38 wordt gevormd, dat een hogere activiteit heeft dan irinotecan. Beide elementen helpen het ligament van topoisomerase I samen met DNA te stabiliseren, zodat de replicatie stopt.

Tijdens de proeven in vivo irinotecan toonden activiteit tegen tumoren P-glycoproteïne component met meerdere therapeutische resistentie (vinkristin- en toevoeging doxorubicine-resistente P388 leukemie type) tot expressie brengen.

[3], [4],

Farmacokinetiek

De farmacokinetische parameters van irinotecan, samen met het actieve vervalproduct, werden onderzocht door middel van intraveneuze infusie van LS in een dosis van 100-750 mg / m². Er moet rekening worden gehouden met het feit dat de farmacokinetiek van irinotecan niet verandert afhankelijk van de doseringsgrootte van het geneesmiddel.

Het metabolisme van irinotecan wordt meestal veroorzaakt door het leverenzymcarboxylesterase.

Het medicijn wordt verdeeld in het plasma in 2 of 3 fasen. De gemiddelde halfwaardetijd van geneesmiddelen in het plasma (met een drietrapsmodel) is 12 minuten in de eerste fase, 2,5 uur in de tweede fase en 14,2 uur in de derde fase.

De piekwaarden van de werkzame stof en het metabolismeproduct in het plasma werden genoteerd aan het einde van de infusieprocedure (er werd een aanbevolen dosis van 350 mg / m² toegediend).

Uitscheiding van de onveranderde component (ongeveer 19,9%) en het vervalproduct (0,25%) vindt plaats via de nieren. Onveranderde stof en zijn metaboliet worden ook met gal uitgescheiden (ongeveer 30% van de geneesmiddelen).

De binding met het bloedplasma-eiwit in irinotecan is ongeveer 65% en in het SN-38-metabolisme-product is dit 95%.

[5], [6], [7]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt gebruikt in monotherapie en daarnaast in combinatie met calciumfolinaat of fluorouracil. Tijdens de selectie van de dosering en het behandelingsregime moet rekening worden gehouden met de aanbevelingen van de vakliteratuur. Het is noodzakelijk om het geneesmiddel intraveneus toe te dienen, met behulp van een infusie, die 0,5-1,5 uur duurt.

Met monotherapie wordt Campto gebruikt in een dosis van 125 mg / m², met toediening wekelijks gedurende 1 maand - in de vorm van een IV-infusie van 1,5 uur. In dit geval wordt een infusie van 1 uur van een intraveneuze infusie in een dosis van 350 mg / m2 toegediend met tussenpozen van 3 weken.

Wanneer gecombineerd met calciumfolinaat of fluorouracil, is de dosering 125 mg / m² eenmaal per week, en een continue infusie met een dosis van 180 mg / m² wordt eenmaal gedurende 14 dagen gebruikt.

Aanbevelingen voor het aanpassen van porties.

In monotherapie verminderen de begingedeelte van het medicament uit de 125-100 mg / m, en daarnaast met 350-300 mg / m kan worden toegediend ouderen (ouder dan 65 jaar), en bovendien, die eerder uitgebreide straling uitgevoerd therapie, degenen met een algemene toestand van de patiënt is 2 en degenen met verhoogde bilirubinespiegels in het bloed. Onder vergelijkbare omstandigheden, tijdens de gecombineerde behandeling, worden porties verminderd van 125 tot 100 mg / m², en bovendien van 180 tot 150 mg / m².

Met medicament nodig totdat het niveau van neutrofielen in het perifere bloed boven 1500 cellen / ml zou zijn, en totdat onherroepelijk worden verwijderd stoornissen zoals misselijkheid en braken, diarree bijzonder. Het gebruik van geneesmiddelen vóór de eliminatie van alle ongunstige symptomen kan 7-14 dagen worden uitgesteld. Met de ontwikkeling tijdens de behandeling van individuele hieronder vermelde aandoeningen, moeten nieuwe delen van Campto, evenals fluorouracil (indien een dergelijke behoefte bestaat) met 15-20% worden verminderd.

De aandoeningen die optreden bij de behandeling van:

• onderdrukking van hematopoïetische processen in beenmerg heeft sterke expressie (figuur neutrofielen minder dan 500 cellen / mm, het aantal cellen gelijk aan minder dan 1000 / l, bloedplaatjestelling minder dan 100.000 cellen / mm);
• neutropenische koorts (het aantal neutrofielen is 1 000 / μL en lager, terwijl de patiënt een temperatuur heeft boven 38 ° C);
• complicaties van een infectieus karakter;
• diarree in ernstige mate;
• andere niet-hematologische toxiciteit, met een 3-4 graad van ernst.

Na het verschijnen van objectieve symptomen van tumorprogressie of het optreden van onaanvaardbare toxische symptomen, is het nodig om het gebruik van het medicijn te stoppen.

Mensen met eetstoornissen in de lever.

Als de bilirubine-index in het bloedserum de maximaal toegestane limieten van de norm met een factor 1,5 overschrijdt, vanwege de verhoogde waarschijnlijkheid van het optreden van neutropenie in de tot expressie gebrachte vorm, is het noodzakelijk om de bloedwaarden van de patiënt nauwlettend te volgen. Als de bilirubinewaarden meer dan drie keer worden verhoogd, is het noodzakelijk om het gebruik van geneesmiddelen volledig te staken.

Schema van de bereiding van infusievloeistof voor toediening.

Kookoplossing is noodzakelijk volgens de regels van asepsis.

De benodigde hoeveelheid medicatie wordt verdund in 5% dextrose-oplossing of 0,9% natriumchloride-oplossing (0,25 liter is vereist) en vervolgens worden ze opnieuw gevormd door de fles of houder te schudden. Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de vloeistof zorgvuldig inspecteren om de transparantie ervan te controleren. Als er een neerslag in de oplossing wordt gevonden, kan het niet worden gebruikt.

Voer het geneesmiddel onmiddellijk in na de procedure voor verdunning van de stof.

Tijdens de verdunningsprocedure op aseptische wijze (bijvoorbeeld met behulp van een luchtstroomtype laminaire) geneesmiddel kan worden bewaard gedurende 12 uur (met de periode van infusie) bij standaard temperatuur en gedurende 24 uur na de opening van een houder met geneesmiddelsubstantie bij temperatuurindexen binnen 2-8 ° С.

[11]

Gebruik Campagne tijdens zwangerschap

Het is verboden om Campto te benoemen voor zwangere vrouwen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot irinotecan of andere elementen van de medicatie;
• aandoeningen van intestinale permeabiliteit of ulceratieve vorm van colitis;
• remming van hematopoëtische processen in het beenmerg in belangrijke mate;
• bilirubinewaarden in het bloedserum die de toegestane bovengrens meer dan driemaal overschrijden;
• Patiënten bij wie de algemene toestand is beoordeeld door WHO> 2;
• lactatieperiode.

Voor dergelijke schendingen is voorzichtigheid geboden:

• de aanwezigheid in de anamnese van de procedures van radiotherapie, uitgevoerd op de plaats van het peritoneum of bekken;
• leukocytose;
• benoeming bij vrouwen (vanwege verhoogd risico op diarree);
• nierfalen (geen informatie over de veiligheid van gebruik);
• gipovolemiya;
• de aanwezigheid van een neiging tot het ontwikkelen van trombo-embolie of trombose;
• afspraak bij oudere patiënten.

[8], [9]

Bijwerkingen Campagne

Het gebruik van medicijnen kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• aandoeningen van de hematopoëtische functie: leuco- of neutropenie wordt vaak opgemerkt, evenals bloedarmoede. In dit geval is neutropenie omkeerbaar en accumuleert niet in het lichaam. Het niveau van neutrofielen is volledig hersteld op de 22e dag van drugsgebruik in monotherapie, en ook op de 7-8e dag in combinatie met chemotherapie. Ontwikkeling van ernstige vorm van trombocytopenie werd niet opgemerkt. Het aantal bloedplaatjes wordt ook hersteld op de 22e dag van de behandeling. Er was ook een enkel geval van trombocytopenie, samen met de vorming van antilichamen die antiplatelet zijn;
• stoornissen in het maagdarmkanaal: de verschijning van braken, constipatie, diarree, buikpijn, misselijkheid, en bovendien de ontwikkeling van mucositis en anorexia. Zelden waargenomen het optreden van pseudomembraneuze colitis, intestinale obstructie, intestinale perforatie, bloeding in het maagdarmkanaal, en bovendien verhogen van de activiteit van de lipase en amylase. Diarree krijgt gedurende 24 uur drugsgebruik (vertraagde vorm stoornissen), is een toxisch symptoom en afhankelijk van de grootte van delen van het medicament. Kan het ontwikkelen van een acute vorm van cholinomimetische syndroom, dat zich in de vorm van buikpijn, diarree vroeg, rhinitis, conjunctivitis, bradycardie, daling van de bloeddruk, en bovendien, in de vorm van hyperhidrosis, verbeterde darmperistaltiek, vaatverwijding, gevoelens van malaise, koorts, gezichtsstoornissen, dacryo- manifesteert of kwijlen, duizeligheid en miosis. Al deze tekens gaan over na toediening van atropine aan de patiënt;
• verstoringen in het werk van de Nationale Assemblee: asthenie en paresthesie, en bovendien stuiptrekkingen of spiertrekkingen van de spieren die onvrijwillig zijn;
• problemen met de ademhalingsfunctie: febriele staat, dyspneu, infiltraten in de longen;
• tekenen van allergie: af en toe zijn er uitslag op de huid. Enkelvoudige anafylaxie;
• andere: de ontwikkeling van alopecia of spraakstoornissen, en daarnaast een tijdelijke toename van de activiteit van AP en transaminasen, evenals de creatinine- en bilirubine-waarden in het bloedserum. Af en toe worden nierinsufficiëntie, verlaagde bloeddruk of onvoldoende bloedstroom waargenomen bij mensen die gevallen van uitdroging door braken / diarree hebben gehad of bij personen met sepsis.

[10]

Overdose

Bij een intoxicatie moet men de ontwikkeling van neutropenie of diarree verwachten.

Het medicijn heeft geen tegengif. Het is vereist om symptomatische procedures uit te voeren. In geval van een overdosis moet de gewonde opgenomen worden in het ziekenhuis en vervolgens het werk van belangrijke organen gedurende het leven nauwlettend volgen.

[12], [13]

Interacties met andere geneesmiddelen

Omdat irinotecan een anticholinesterase-effect kan uitoefenen, kan de duur van neuromusculaire blokkade toenemen na combinatie met suxamethoniumzouten. Er is ook een antagonistisch effect op neuromusculaire blokkade in combinatie met niet-depolariserende aard van spierverslappers.

Combinatie met myelosuppressoren of het gebruik van Campto tegen bestralingstherapie leidt tot verhoogde toxische effecten op het beenmerg (ontwikkeling van leuko- of trombocytopenie).

De combinatie met GCS (zoals dexamethason) leidt tot een verhoogde kans op hyperglykemie (vooral bij mensen met diabetes mellitus of verminderde glucosetolerantie), evenals lymfocytopenie.

Gelijktijdig gebruik met diuretica kan leiden tot verhoogde uitdroging, die ontstaat door braken en diarree. De combinatie met laxerende geneesmiddelen versterkt de ernst van diarree en de frequentie ervan.

Combinatie met prochlorperazine verhoogt het risico op het ontwikkelen van symptomen van acathisie.

De combinatie met geneesmiddelen met een plantaardige oorsprong (basis - wort Hypericum), en bovendien met anticonvulsiva inducerende activiteit van CYP3A element (bijvoorbeeld fenobarbital, carbamazepine en fenytoïne), leidt tot een afname van de productprestatie metabolisme PM (SN-38) in plasma .

Combineren van het geneesmiddel met atazanavir, geneesmiddelen remmen van de activiteit van CYP3A4 en UGT1A1 enzym en bovendien met ketoconazol resulteert in verhoogde plasmawaarden van de werkzame metaboliet SN-38.

Het is verboden om de stof irinotecan te mengen met andere geneesmiddelen in één injectieflacon.

Inleiding tot mensen die antitumor medicijnen gebruiken, vaccins (levend of verzwakt), kan leiden tot de ontwikkeling van ernstige of zelfs dodelijke infecties. Het is vereist om vaccinatie met levende vaccins te weigeren aan mensen die irinotecan gebruiken. Het is toegestaan om een geïnactiveerd of gedood vaccin te introduceren, maar tegelijkertijd kan de reactie van het lichaam hierop verzwakt zijn.

[14]

Opslag condities

Campto moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden en in de zonlichtvlek binnendringen. Het is verboden om een medicinale stof te bevriezen. De temperatuur is maximaal 25 ° C.

[15],

Houdbaarheid

Campto kan 3 jaar worden gebruikt sinds het vrijkomen van het medicijn.

Toepassing voor kinderen

Het geneesmiddel kan alleen worden gebruikt door volwassen patiënten.

Analogen

Analogen medicijnen zijn de volgende stoffen: Irinotecan Irinotecan Irinotecan-Filaksis en Pliva-Lachema met Irinotecan-Teva en Irnokam Bovendien iritis en Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]