Masaleet

Candecor maakt deel uit van de groep geneesmiddelen die de activiteit van het PA-systeem beïnvloeden. Het is een antagonist van angiotensine 2.

Indicaties Kandekora

Het wordt gebruikt om dergelijke aandoeningen te elimineren:

• verhoogde waarden van bloeddruk;
• CHF en linkerventrikel systolische activiteit (de fractie van de linkerventrikelejectie is ≤40%) - in combinatie met ACE-remmers of in plaats daarvan in het geval van verhoogde gevoeligheid van de patiënt voor hen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn vindt plaats in tabletten, 14 stuks in de blisterplaat. De doos bevat 2, 4 of 7 dergelijke blisters.

[1], [2]

Farmacodynamiek

Angiotensine 2 is het belangrijkste hormoon van het RAAS-complex, dat een vasoactief effect heeft. Hij is een belangrijke deelnemer in de pathogenese van toenemende bloeddruk en andere pathologieën die de functie van SSS beïnvloeden. Bovendien is het belangrijk in de pathogenese van schade aan verschillende ledematen en hypertrofie. Tot de belangrijkste fysiologische eigenschappen: vaatvernauwende effecten, stimuleren van aldosteron, stabilisatie van de water-zout homeostase, alsmede stimulering van celgroei activiteit (cellen die overdracht plaatsvindt via één uiteinde van AT1 type).

Candecor is een prodrug die na absorptie uit het maagdarmkanaal snel wordt omgezet in het actieve element candesartan (in het proces van etherhydrolyse). Het medicijn is een selectieve antagonist van het einde van angiotensine 2 en AT1, heeft een sterke synthese en trage dissociatie vanaf het einde. Heeft geen affiniteit voor het einde. Het medicijn vertraagt de activiteit van ACP niet, die angiotensine 1 omzet in angiotensine 2, en vernietigt ook de integriteit van bradykinine.

Het medicijn wordt niet gesynthetiseerd en blokkeert geen andere hormonale eindes of ionkanalen, die belangrijke deelnemers zijn bij het stabiliseren van de functie van CCC. Vanwege het antagonisme van de uiteinden van angiotensine 2 (AT1), ontwikkelen de toename van de plasmawaarden van renine en angiotensine 1 en 2, evenals de afname van de plasmaspiegel van aldosteron, afhankelijk van de grootte van de portie.

Met een afname van de verhoogde waarden van AD heeft het medicijn (rekening houdend met de grootte van de dosis) een langdurig antihypertensief effect. De hypotensieve eigenschappen van het geneesmiddel hangen af van de totale perifere weerstand, maar niet van de reflexverhoging van de hartfrequentie. Symptomen van een significante verlaging van de bloeddruk bij het inbrengen van de aanvangsdosis of de ontwikkeling van het omgekeerde effect na het einde van de therapie, deden zich niet voor.

Na het consumeren van een enkele dosis geneesmiddelen, ontwikkelt zich het hypotensieve effect gedurende een periode van 120 minuten. Bij permanente therapie treedt over het algemeen een verlaging van de bloeddruk op bij het gebruik van een dosering; dit effect wordt vaak bereikt gedurende 4 weken en blijft bij langdurige behandeling. Het gemiddelde additieve effect geassocieerd met een verhoging van de dosis van 16 tot 32 mg, eenmaal per dag gebruikt - is niet van belang. Gezien individuele variabiliteit kunnen individuele patiënten meer dan een gemiddeld effect vertonen.

Een eenmalig gebruik van Kandekor per dag resulteert in een soepele en effectieve daling van de bloeddruk gedurende 24 uur. In dit geval wordt slechts een klein verschil waargenomen tussen de piek en resterende blootstelling van het medicijn aan het toedieningsinterval.

Cilexetil candesartan verbetert de bloedcirculatie in de nieren zonder deze te beïnvloeden, of verhoogt de glomerulaire filtratiesnelheid tijdens het verlagen van de filtratiefractie, evenals de vasculaire weerstand in de nieren.

Bij mensen met hoge bloeddruk in combinatie met diabetes mellitus type 2, en daarnaast met microalbuminurie, vermindert hypotensieve behandeling met geneesmiddelen de uitscheiding van urinealbumine. Op dit moment is er geen informatie over het effect van het geneesmiddel op de progressie van diabetische nefropathie. Personen met de bovengenoemde stoornissen ontwikkelden geen complicaties (negatief effect op het lipidenprofiel en bloedsuikerwaarden) na 12 weken therapie met porties van 8-16 mg.

Onvoldoende hart.

Mensen met CHF en verminderde systolische activiteit van een linkerhartkamer (linker ventrikel ejectiefractie bestanddeel ≤40%) geneesmiddel verlaagt de totale weerstand van vaten en capillairen wig druk in de longslagaders. Bovendien verhoogt Candecor de functionele activiteit van renine in de bloedplasma- en angiotensine 2-indices en verlaagt tegelijkertijd de aldosteronwaarden.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het actieve ingrediënt omgezet in een component van candesartan. De indicator voor de absolute biologische beschikbaarheid na orale toediening is 14%. In dit geval bereiken de gemiddelde piekwaarden binnen de serummedicatie na 3-4 uur. Het niveau van candesartan in het bloedserum neemt lineair toe - samen met de toename van het gedeelte in het therapeutische doseringsinterval. De AUC-waarden in het bloedserum veranderen niet onder invloed van voedsel.

Candesartan heeft een hoge bindingssnelheid met plasma-eiwit (meer dan 99%). Tegelijkertijd is het schijnbare distributievolume van het geneesmiddel 0,1 l / kg.

Uitscheiding van onveranderde substantie vindt voornamelijk plaats via urine en gal. Slechts een zeer klein deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden door het metabolisme in de lever (CYP2C9). De halfwaardetijd van geneesmiddelen is ongeveer 9 uur. Er is geen accumulatie van een medicijn in het lichaam.

De totale klaring van het geneesmiddel in het bloed is ongeveer 0,37 ml / minuut / kg en de klaring in de nieren is ongeveer 0,19 ml / minuut / kg. Het medicijn wordt via de nieren uitgescheiden, door de glomeruli en actieve afscheiding van de tubuli te filteren.

Het onveranderde deel van het geneesmiddel en inactieve metabolische producten van geneesmiddelen worden uitgescheiden in de urine (respectievelijk 26% en 7%), evenals met feces (respectievelijk 56% en 10%).

Bij ouderen (65 jaar) nemen piekwaarden en AUC-waarden toe met ongeveer 50% en 80% in vergelijking met jongere patiënten. Maar tegelijkertijd blijven de bloeddruk en de incidentie van bijwerkingen na drugsgebruik in beide groepen patiënten hetzelfde.

Bij mensen met nierfalen in lichte tot matige mate nemen het piekniveau en de AUC na herhaalde toediening toe met ongeveer 50% en 70%, hoewel de halfwaardetijd op hetzelfde moment blijft.

Bij mensen met de bovenstaande pathologie in een ernstige fase, veranderden deze percentages met ongeveer 50% en 110%. De terminale halfwaardetijd van het geneesmiddel bij deze patiënten is verdubbeld.

De farmacokinetische eigenschappen van personen die hemodialyseprocedures ondergaan, komen overeen met de kenmerken die zijn vastgesteld bij patiënten met nierfalen in ernstige vorm. Bij mensen met deze aandoening in lichte tot matige mate, is de gemiddelde AUC van de stof met ongeveer 23% toegenomen.

Dosering en toediening

Candecor wordt één keer per dag ingenomen zonder het gebruik van drugs aan het eten te binden.

Vermindering van verhoogde bloeddrukwaarden.

De aanbevolen beginwaarde en de standaard onderhoudsdosering zijn 8 mg, die eenmaal per dag worden ingenomen. De portie kan worden verdubbeld - tot 16 mg / dag. Als er na de eerste maand van de behandeling geen resultaat is na inname van 16 mg / dag, mag de dosis worden verhoogd tot de maximaal toelaatbare 32 mg / dag. Als het gebruik van deze dosis er niet in slaagt om het gewenste effect te bereiken, wordt aanbevolen om alternatieve behandelingsmethoden te overwegen.

Behandelingsschema wordt gekozen rekening houdend met de reactie van de patiënt - veranderingen in bloeddrukindicatoren. Vaak ontwikkelt het hypotensieve effect zich gedurende de eerste maand na het begin van de behandeling.

Als er na de behandeling geen resultaat is (de BP-waarden dalen niet tot het optimale niveau), is het noodzakelijk het therapieschema te wijzigen - om het gecombineerde systeem te proberen (candesartan met hydrochloorthiazide).

Ouderen hoeven de grootte van de porties medicijnen niet te veranderen.

Voor personen met verarmde intravasculaire volumewaarden moet een startdosis van 4 mg worden gegeven.

Mensen met problemen in het werk van de nieren (dit geldt ook voor patiënten die hemodialyse ondergaan) moeten een eerste dosis geneesmiddelen gebruiken, die 4 mg is. De grootte van het deel moet worden gekozen rekening houdend met de reactie van het lichaam van de patiënt. Bij mensen met een extreem ernstige of terminale vorm van nierfalen (CC-waarden zijn <15 ml / minuut), werd het medicijn bijna niet gebruikt.

Mensen met leverfalen in de milde of matige fase moeten geneesmiddelen gebruiken in de initiële dosering van 2 mg (met een enkele dosis per dag). Het deel wordt geselecteerd rekening houdend met de reactie van de patiënt. Er zijn geen gegevens over het gebruik van Candecor bij mensen met leverfalen in de ernstige fase.

Regeling van CHF-behandeling.

De standaardgrootte van de aanbevolen startdosering is 4 mg bij een eenmalige inname per dag. Verhoog de dosis tot de geplande dagelijkse dosis van 32 mg of tot de maximale dosering door deze te verdubbelen is toegestaan met een interval van minimaal 2 weken.

Het is toegestaan om de medicatie te gebruiken voor een gecombineerde behandeling van hartfalen (samen met diuretica en ACF, bètablokkers en digitalis-geneesmiddelen) of door een complex van deze geneesmiddelen te gebruiken.

[4]

Gebruik Kandekora tijdens zwangerschap

Het is verboden Candecor te benoemen voor zwangere vrouwen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor de actieve component en hulpelementen van geneesmiddelen;
• vrouwen die borstvoeding geven;
• cholestase of leverfalen in ernstige mate.

Bijwerkingen Kandekora

Het gebruik van geneesmiddelen om hoge bloeddruk te verminderen veroorzaakt vaak dergelijke bijwerkingen:

• infectie in het ademhalingskanaal;
• duizeligheid of hoofdpijn;
• toename van C-ALT (C-GPT), ureum, creatinine of kaliumspiegels, evenals lagere natriumwaarden;
• in combinatie met andere middelen die de activiteit van RAAS vertragen, was er een lichte daling van het hemoglobine.

Tijdens de eliminatie van hartfalen, ontwikkelden dergelijke aandoeningen vaak:

• een toename van ureum of creatinine, evenals de ontwikkeling van hyperkaliëmie;
• een sterke verlaging van de bloeddruk;
• nierfalen.

In het stadium van postmarketingonderzoek werden we individueel genoteerd:

• neutrofiele of leukopenie, evenals agranulocytose;
• hyponatriëmie of hyperkaliëmie;
• hoofdpijn met duizeligheid en misselijkheid;
• verhoogde activiteit van de werking van leverenzymen en een stoornis in het werk van de lever of hepatitis;
• huiduitslag, angio-oedeem, jeuk en urticaria;
• artralgie, pijn in de rug en spierpijn;
• nierdeficiëntie (dit omvat ook functionele nieraandoeningen bij personen die daarvoor vatbaar zijn).

[3]

Overdose

Tekenen van vergiftiging: duizeligheid en duidelijke daling van de bloeddruk.

Om de stoornis te verwijderen, is het noodzakelijk om symptomatische maatregelen te nemen, evenals het werk van belangrijke organen voor het leven te monitoren. Het is noodzakelijk om het slachtoffer op zijn rug te leggen en zijn benen op te tillen. Als deze actie niet voldoende is, moet u het plasmavolume verhogen door een speciaal infusiesysteem (zoals een isotone zoutoplossing) te introduceren. Als er geen resultaat is na het gebruik van de bovenstaande procedures, moet u sympathomimetica toepassen. Het geneesmiddel wordt niet uitgescheiden door de hemodialyseprocedure.

Interacties met andere geneesmiddelen

Er was geen significant geneesmiddeleninteractie met warfarine, digoxine en hydrochloorthiazide, nifedipine en bovendien, glibenclamide, enalapril en orale anticonceptie (bijvoorbeeld ethinyl oestradiol en levonorgestrel).

Candesartan wordt slechts in geringe mate uitgescheiden door het metabolisme in de lever (CYP2C9). Hypotensieve effecten van geneesmiddelen kunnen worden verhoogd met andere medicijnen die de bloeddruk verlagen, ongeacht de benoeming van antihypertensiva of andere indicaties voor gebruik.

Ervaring met het gebruik van andere geneesmiddelen die de activiteit van het RAAS beïnvloeden combinatie met een kalium-bevattende substituten zouten, kalium-sparende diuretica, kalium supplementen en andere medicijnen kan verhogen kalium indicatoren (zoals heparine), kan worden geconcludeerd dat de kaliumwaarden in het bloedserum dergelijke de combinatie kan toenemen.

Combinatie van lithium met ACEI leidt tot een geneesbare toename van de lithiumwaarden in het bloedserum, evenals het toxische effect ervan. Dit effect kan worden opgemerkt bij het gebruik van angiotensine-2-terminaties en daarom is het, wanneer het wordt gecombineerd, noodzakelijk om zorgvuldig de lithiumwaarden in het bloedserum te controleren.

Combinatie van antagonisten van angiotensine 2 uitgangen met NSAID (bijvoorbeeld selectieve middelen, vertragende activiteit van COX-2) en aspirine (toepassing van> 3 g / dag), en in aanvulling op niet-selectieve NSAID kan een verlaging antihypertensieve eigenschappen van het geneesmiddel veroorzaken. In combinatie met angiotensine 2 eindes NSAIDs kunnen de mogelijke verzwakking van de nierfunctie verhogen (bijvoorbeeld een vermoeden van nierinsufficiëntie in de acute fase) en naast deze verhoging van kalium in bloedserum indicatoren (vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie die chronische). Daarom moet het combineren van deze geneesmiddelen voorzichtig zijn, vooral voor oudere patiënten. Patiënten moeten na het begin van de aanvullende behandeling voldoende vloeistof drinken en het werk van de nieren controleren en dit in de toekomst regelmatig doen.

Opslag condities

Candecore moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kleine kinderen. Het temperatuurniveau is niet hoger dan 30 ° C.

[5]

Houdbaarheid

Candecor kan 2 jaar na het vrijkomen van het medicijn worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Aangezien informatie over de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij personen jonger dan 18 jaar ontbreekt, is het verboden deze aan deze groep toe te wijzen.

Analogen

Drug-analogen zijn geneesmiddelen Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, en bovendien Giposart met candesartan, candesartan, NW, Ksartenom en candesartan tsileksetilom.

Beoordelingen

Candecore krijgt meestal positieve feedback van patiënten die dit medicijn hebben gebruikt. Mensen merken op dat het medicijn helpt bloeddrukwaarden te normaliseren, waardoor ze tot het optimale niveau worden teruggebracht.

Maar tegelijkertijd zijn er individuele beoordelingen, die wijzen op de aanwezigheid van bepaalde bijwerkingen - bijvoorbeeld de ernst en hevige pijn in het borstbeen.