Emetron

Emetron - een anti-emeticum dat helpt om misselijkheid te elimineren.

Indicaties Emetrona

Het wordt gebruikt om braken met misselijkheid die het gevolg is van radiotherapie of chemotherapieprocedures van cytostatische aard te elimineren en naast het voorkomen en elimineren van braken met misselijkheid die zich ontwikkelen na het uitvoeren van chirurgische operaties.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in de vorm van een oplossing in ampullen van 4 ml. In de doos zitten 5 van dergelijke ampullen.

Farmacodynamiek

Ondansetron is een eindantagonist (5-HT3), die een hoge selectiviteit heeft. Er is geen nauwkeurige informatie over het mechanisme waardoor het medicijn braken met misselijkheid kan verminderen. Chemotherapeutische geneesmiddelen van cytostatische aard, evenals radiotherapie, kunnen leiden tot een verhoging van de serotoninewaarden in de dunne darm. En dit element, dat de vagale vezels van het afferente type activeert, waarin de uiteinden van 5-HT3 zich bevinden, stimuleert een propreflex. Medicatie voorkomt de ontwikkeling van deze reflex.

Als een resultaat van excitatie van de activiteit van de afferente vezels in het gebied van de nervus vagus, is het mogelijk om de serotonine-index te verhogen in het postrema van het gebied dat zich bevindt in het onderste gebied van het 4e cerebrale ventrikel. Dit proces, tot het einde van 5-HT3, veroorzaakt ook braken. Het antagonistische effect van ondansetron op de uitgangen van 5-HT3, gelegen binnen de neuronen van het centrale zenuwstelsel en PNS, voorkomt de ontwikkeling van braken. Dit mechanisme is vergelijkbaar met dat wat werkt bij de behandeling of preventie van postoperatief braken of misselijkheid (onder invloed van cytostatica).

Het medicinale element heeft geen effect op de plasma-indices van prolactine.

Farmacokinetiek

De distributie van het medicijn na toediening binnen of in / in of / m introductie heeft dezelfde indicatoren. De terminale halfwaardetijd is ongeveer 3 uur en het evenwichtsverdelingvolume is ongeveer 140 liter.

Het niveau van synthese met een plasma-eiwit is ongeveer 70-76%.

Uitscheiding van de stof uit de systemische bloedstroom vindt plaats door middel van meerdere metabolische processen waarbij enzymen betrokken zijn - voornamelijk in de lever. Minder dan 5% van de onveranderde component wordt via de urine uitgescheiden.

De afwezigheid van het CYP2D6-enzym (polymorfisme met betrekking tot splitsing van debrisoquin) heeft geen effect op de farmacokinetische eigenschappen van ondansetron. Veranderingen in deze parameters worden niet waargenomen bij herhaalde injecties met geneesmiddelen.

Test de effectiviteit van het geneesmiddel bij kinderen, die met de deelname van de 21 ste kind werden uitgevoerd 3-12 jaar die onderging geplande operatie onder narcose, toonde aan dat na een enkele portie geneesmiddel (2 mg voor 3-7-jarigen, en ook 4 mg voor 8-12-jarigen) was er een daling van het distributievolume en de absolute klaringspercentages. De omvang van deze veranderingen werd bepaald door de leeftijd en klaring van de patiënt varieerde van 300 ml / minuut (12-jarigen) tot 100 ml / minuut (3 jaar). De indicator van het distributievolume bij 12-jarige patiënten was 75 liter, en bij 3-jarige patiënten - 17 liter. Porties geselecteerd met gewicht (0,1 mg / kg, niet meer dan 4 mg), helpen deze verschillen in evenwicht te brengen en de indicator van systemische blootstelling aan medicijnen bij kinderen te stabiliseren.

Mensen met matige nierinsufficiëntie (QC indicatoren zijn 15-60 ml / min) verlaagde het niveau van de volumeverdeling en systemische klaring, waardoor er was een lichte toename van de eliminatiehalfwaardetijd (tot 5,4 uur).

Bij patiënten met leverfalen werd een significante afname van de systemische klaring van ondansetron waargenomen, wat leidde tot een toename van de eliminatiehalfwaardetijd (met 15-32 uur).

Dosering en toediening

Toepassing na radiotherapie of chemotherapie procedures van cytostatische aard.

Volwassenen.

De grootte van het deel van het geneesmiddel wordt bepaald door de emetogene activiteit van de behandelingskuur. Vaak is 8 mg per dag nodig. Als er een behoefte is, mag deze dosering in dergelijke gevallen worden verhoogd tot 32 mg:

• gebruik van een emetogene stof of een procedure voor radiotherapie - voordat u het cytotoxische geneesmiddel gebruikt, moet u met een lage snelheid 8 mg van het geneesmiddel injecteren. Om het optreden van aanvallen van vertraagd of laat braken te voorkomen, is het na de eerste 24 uur nodig geneesmiddelen in tabletten te gebruiken;
• gebruik van hoog-emetische geneesmiddelen (bijvoorbeeld grote delen van cisplatine) - vóór de toediening van het cytostatische middel wordt 8 mg LS in de IV-methode, met een lage snelheid, aan de patiënt toegediend.

Een portie van meer dan 8 mg (maar niet meer dan 32 mg), in / in de methode mag alleen infuzionno invoeren. Het vereiste deel Emetron wordt opgelost in een geschikte oplossing voor infusies (50 - 100 ml). De Ready-oplossing wordt met een lage snelheid geïntroduceerd, gedurende minstens 15 minuten.

Er is ook een alternatieve methode - vóór de procedure voor de toediening van cytotoxische geneesmiddelen wordt een dosis van 8 mg (met een lage snelheid) geïnjecteerd iv. Daarna mogen nog twee porties van het geneesmiddel (8 mg) worden toegediend, met tussenpozen van 2-4 uur, of om een continu infuus van 24 uur uit te voeren (snelheid is 1 mg / uur).

De grootte van de dosering wordt gekozen op basis van de mate van braken. Bij gebruik vysokoemetogennyh cytostatica het effect van ondansetron kan toenemen met een enkele I / injectie corticosteroïden (bijvoorbeeld dexamethason 20 mg), die wordt ingebracht vóór het begin van cytostatische therapie.

Om laat braken te voorkomen, dat 24 uur na de toepassing van medium- of hoog-emetische cytotoxische geneesmiddelen optreedt, is het noodzakelijk om het geneesmiddel gedurende 5 dagen in tabletten (8 mg tweemaal daags) in te nemen.

Kinderen.

Kinderen met een lichaamsoppervlak van> 1,2 m ² dienen voorafgaand aan het uitvoeren van chemotherapie een intraveneuze injectie te ondergaan op een manier van 8 mg LS (aanvangsdosis). De patiënt dient vervolgens Emetron-tabletten (8 mg) te nemen met tussenpozen van 12 uur. Na het einde van de behandeling vindt het innemen van 8 mg tabletten tweemaal per dag plaats en dit duurt maximaal 5 dagen.

Voorkomen van misselijkheid met braken in de periode na de operatie.

Volwassenen.

Om aanvallen van misselijkheid met misselijkheid veroorzaakt door chirurgische ingrepen te voorkomen, is het noodzakelijk IV langzaam of IV te injecteren met 4 mg van het geneesmiddel tijdens de opname van de patiënt tot anesthesie. Om misselijkheid met braken te verwijderen, moet u dezelfde doseringen en methoden van toediening gebruiken.

Kinderen.

Het optreden van misselijkheid braken na operatie uitgevoerd onder algehele anesthesie te vermijden, is het nodig om het geneesmiddel in de dosis van 0,1 mg / kg (maximale enkelvoudige dosis van 4 mg) bij lage snelheid introduceren - voordat narcose of na aanvang van de toediening.

Over veilig gebruik van geneesmiddelen voor baby's jonger dan 2 jaar is er zeer weinig informatie.

Gebruik bij hepatische pathologieën.

Aangezien bij leveraandoeningen de klaring van ondansetron aanzienlijk vermindert, is de duur van de halfwaardetijd in het bloedplasma verlengd - daarom is het nodig om het dagelijkse gedeelte van het geneesmiddel te verlagen tot 8 mg.

Gebruik van medicament voor infusie.

Bereiding van de oplossing wordt uitgevoerd onmiddellijk voor de toediening van het geneesmiddel. Indien nodig kan het bereide mengsel worden bewaard bij 2-8 ° C, maar niet langer dan 24 uur. Het voltooide medicijn behoudt zijn eigenschappen stabiel wanneer het wordt bewaard in omstandigheden van aanwezigheid van licht.

Bij het oplossen van een medicijnsubstantie is het toegestaan om dergelijke oplossingen te gebruiken:

• 0,9% oplossing van natriumchloride;
• 10% oplossing van mannitol;
• 5% glucose-oplossing;
• Ringer's oplossing,
• 0,3% KCl-oplossing samen met 0,9% NaCl-oplossing;
• 0,3% KCl-oplossing samen met 5% glucose-oplossing.

Andere infusiemengsels Emetron-oplossing is verboden. Het geneesmiddel mag ook niet in een spuit met andere geneesmiddelen worden gemengd. Infusie van het medicijn wordt toegediend met een snelheid van 1 mg / uur.

Met medicatieconcentraties van 16-160 μg / ml (bijv. 8 mg / 0,5 l of 8 mg / 50 ml), kan het worden toegediend met behulp van het Y-vormige mechanisme van infusietoestellen met vergelijkbare middelen.

Het gebruik van cisplatine: tot een concentratie van 0,48 mg / ml (bijv. 240 mg / 0,5 L), tijdens de toediening van geneesmiddelen gedurende 1-8 uur.

Gebruik van 5-fluorouracil: tot een concentratie van 0,8 mg / ml (bijv. 2,4 g / 3 liter of 0,4 g / 0,5 liter), op het tijdstip van toediening met een snelheid van ten minste 20 ml / uur ( 0,5 l / 24 uur). Bij het gebruik van hoge concentraties fluorouracil is precipitatie van Emetron mogelijk. Binnen in de oplossing kan fluorouracil niet meer dan 0,045% magnesiumchloride bevatten, samen met andere gemeenschappelijke elementen.

Gebruik van carboplatine: tot een concentratieniveau van 0,18-9,9 mg / ml (bijv. 90 mg / 0,5 l of 990 mg / 0,1 l), tijdens de injectie gedurende 10-60 minuten .

Het gebruik van etoposide: tot een concentratie-index van 0,144-0,25 mg / ml (bijv. 72 mg / 0,5 L of 0,25 g / 1 L), tijdens toediening gedurende 0,5-1 uur .

Het gebruik van ceftazidim: tot een concentratiewaarde van 0,25-2 g, na oplossing in gedestilleerd water, volgens de instructies (bijv. 0,25 g / 2,5 ml of 2 g / 10 ml), tijdens een inkjet injectie tijdens 5 minuten.

Gebruik cyclofosfamide: tot een concentratieniveau van 0,1-1 g, na oplossen met gedestilleerd injecteerbaar water (bijv. 0,1 g / 5 ml), volgens de instructies, gedurende de toediening gedurende 5 minuten.

Doxorubicine toediening: tot een concentratie van 10-100 mg na oplossen met een gedistilleerde injectievloeistof (bijv. 10 mg / 5 ml), volgens de instructies, tijdens het spuiten gedurende 5 minuten.

Het gebruik van dexamethason: een stof in een dosis van 20 mg wordt intraveneus toegediend met een lage snelheid, in 2-5 minuten, door Y-vormige mechanisme van een infusie-inrichting waardoorheen via een 15 minuten durende infusie wordt toegediend opgelost in vloeistof (0,05-0 , 1 L) Emetron (in de dosis van 8-32 mg).

Het is verboden om de ampullen waarin het geneesmiddel zich bevindt te steriliseren met behulp van een autoclaaf.

Gebruik Emetrona tijdens zwangerschap

Dierproeven toonden het gebrek aan teratogene eigenschappen in ondansetron aan. Maar er is geen informatie over de afwezigheid van teratogene effecten op de mens, daarom is tijdens de zwangerschap Emetron verboden (vooral in het eerste trimester).

Ondansetron wordt met de moedermelk uitgescheiden, daarom is het verboden om borstvoeding te geven tijdens het gebruik ervan.

Contra

Contra-indicatie is onverdraagzaamheid met betrekking tot medicinale elementen.

Bijwerkingen Emetrona

Het gebruik van het medicijn veroorzaakt meestal de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen:

• Immuunaandoeningen: soms ontwikkelen zich directe symptomen van verhoogde gevoeligheid (dit omvat anafylaxie);
• laesies die het werk van de Nationale Assemblee beïnvloeden: vaak doen zich hoofdpijn voor. Af en toe worden convulsies, extrapiramidale stoornissen (zoals dystonische manifestaties of oculomotorische crises) en duizeligheid (met de snelle toediening van een medicijninjectie) waargenomen;
• problemen met de visuele functie: af en toe is er een voorbijgaande verslechtering van het gezichtsvermogen (bijvoorbeeld de troebelheid ervan) en tijdelijke blindheid (meestal met / in injectie), die vaak 20 minuten na het einde van de procedure optreedt;
• stoornissen in het werk van het hart: ontwikkelt soms bradycardie of aritmie, evenals pijn in het borstbeen (met of zonder ST-depressie);
• aandoeningen van vasculaire functie: vaak gekenmerkt door opvliegers en een gevoel van warmte, evenals roodheid. Soms kan er een verlaging van de bloeddruk zijn;
• schendingen van de longen, evenals mediastinum en borstbeen: zo nu en dan is er een hik;
• aandoeningen die de functie van de spijsvertering beïnvloeden: zo nu en dan is er constipatie (omdat ondansetron de periode van doorgang van feces in de dikke darm verlengt);
• laesies die het werk van het hepatobiliaire systeem beïnvloeden: vaak is er een voorbijgaande toename van het transaminasegehalte in het bloedserum, die plaatsvindt zonder symptomen (meestal bij mensen die worden behandeld met cisplatine);
• systemische aandoeningen: vaak zijn er symptomen op de injectieplaats.

Overdose

Nu is er heel weinig informatie over de roes van Emetron. Meestal zijn in dit geval de manifestaties vergelijkbaar met de bovengenoemde bijwerkingen.

Het medicijn heeft geen tegengif, wat de reden is dat in het geval van een overdosis, symptomatische en ondersteunende maatregelen moeten worden genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Er is geen bewijs dat het medicijn de metabole processen van andere geneesmiddelen die in combinatie daarmee worden gebruikt, kan blokkeren of induceren.

Specifieke testgegevens toonden aan dat het geneesmiddel geen interactie heeft met furosemide, propofol, maar ook met tramadol en temazepam, en naast alcoholische dranken.

Personen die in combinatie gebruikt met de orale inname van geneesmiddelen krachtige inductor van CYP3A4-element (zoals carbamazepine, fenytoïne of rifampicine), was er een toename in de klaring van het actieve element LS en zijn prestaties in het bloed - integendeel, afgenomen.

Gegevens op basis van tests uitgevoerd met de medewerking van een beperkt aantal patiënten toonden aan dat Emetron de analgetische eigenschappen van tramadol kan verzwakken.

[1], [2], [3]

Opslag condities

Emetron moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten tegen het binnendringen van zonlicht, evenals van kleine kinderen. De temperatuur ligt binnen 30 ° C.

[4]

Houdbaarheid

Emetron kan 4 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Het geneesmiddel is toegestaan voor gebruik (eliminatie van misselijkheid die optreedt na chirurgische ingrepen) bij kinderen ouder dan 2 jaar.

[5], [6]

Analogen

Analogen van dergelijke geneesmiddelen zijn geneesmiddelen: Vero ondansetron, Zofran en Atossa met Domeganom en bovendien Ondansetron, latran Lazaranom met HMW en Ondansetron-Altfarm en Ondazan en Ondansetron-ESCOM. De lijst bevatte Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon met Osetronom en Ondantorom, maar anders dan dat Ondansetron-Verein en Emeset.