Carbidopa en Levodopa Teva

Carbidopa en levodopa-teva is een complex geneesmiddel tegen de ziekte van Parkinson, dat een dopamine-metabole precursor (levodopa) bevat, evenals een stof die perifere dopa-decarboxylase (carbidopa) vertraagt.

Tekenen van trillende verlamming worden verondersteld te worden veroorzaakt door dopamine-tekort. Met normale dopaminegehalten werkt het als een neurotransmitter en wordt het geproduceerd door enkele hersencellen die de spieractiviteit regelen. Daarom wordt aangenomen dat motorische stoornissen optreden als gevolg van een gebrek aan dopamine in het lichaam.

Indicaties Carbidopa en Levodopa Teva

Het wordt gebruikt tijdens trillende verlamming.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de werkzame stof is gemaakt in tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking. In een pakket - 5 of 10 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

De anti-parkinsonactiviteit van levodopa gaat gepaard met de omzetting ervan in dopamine (als gevolg van decarboxylatie die direct in het centrale zenuwstelsel plaatsvindt), waardoor dopamine-deficiëntie in de zenuwcellen wordt aangevuld.

Carbidopa kan de BBB niet overwinnen; voorkomt de processen van extracerebrale decarboxylatie van levodopa, waardoor het de toegang tot de hersenen vergroot met daaropvolgende transformatie naar dopamine in het centrale zenuwstelsel. Deze processen veroorzaken de verzwakking van de tekenen van tremor bij veel patiënten.

[1], [2],

Farmacokinetiek

Beide actieve componenten van geneesmiddelen worden goed geabsorbeerd; Plasma Cmax-waarden worden na 1-3 uur genoteerd. De halfwaardetijd van levodopa (met blootstelling aan carbidopa) is ongeveer 2 uur. Onder invloed van carbidopa wordt de plasma-uitscheiding van levodopa met 50% verminderd. Bij blootstelling aan carbidopa wordt levodopa gewoonlijk omgezet in aminozuren (een klein deel wordt omgezet in catecholaminederivaten). Alle metabole componenten van levodopa met carbidopa worden via de urine uitgescheiden.

[3], [4], [5]

Dosering en toediening

Selectie van de optimale dagelijkse dosering van het medicijn wordt uitgevoerd door zorgvuldige titratie van elke patiënt afzonderlijk.

Rekening houdend met de intensiteit van de pathologie, kan het ongeveer zes maanden duren om een optimaal medicatie-effect te verkrijgen.

Personen die geen levodopa hebben gebruikt.

Voor mensen die het gebruik van drugs beginnen, moet je eerst een halve tafel nemen, 1-2 keer per dag. Voeg indien nodig dagelijks nog een halve tablet of met dagelijkse onderbrekingen toe totdat de vereiste hoeveelheid carbidopa is verkregen.

Het medicijneffect ontwikkelt zich onmiddellijk op de dag van inname (soms zelfs na de 1e portie). Het bereikt zijn volledige effectiviteit na 7 dagen (met alleen levodopa, het duurt weken of maanden).

Mensen die levodopa gebruiken.

De introductie van levodopa moet ten minste 12 uur (of 24 uur als geneesmiddelen met een langzame afgifte worden gebruikt) worden geannuleerd voordat de behandeling met de medicatie begint. U kunt levodopa 's morgens innemen en' s nachts niet gebruiken. Een portie moet ongeveer 20% van de vorige dagelijkse dosis levodopa zijn.

Eerste deel.

Personen die minder dan 1,5 g levodopa per dag gebruiken, moeten eerst 0,075-0,1 g carbidopa en 0,3-0,4 g levodopa gebruiken (gebruik medicatie met een dosering van 1 k4 carbidopa / levodopa), 3 -4 gebruik.

Voor mensen die meer dan 1,5 g levodopa per dag gebruiken, moet u de eerste pil van het medicijn 3-4 keer per dag nemen.

Het ondersteunende deel.

Het is noodzakelijk om het medicijn te gebruiken, rekening houdend met de persoonlijke kenmerken van de persoon, en het gedeelte geleidelijk te veranderen (rekening houdend met het medicatie-effect).

Als het nodig is om een grotere hoeveelheid levodopa in te nemen, mag de dosering 3-4 keer per dag worden verhoogd naar de 1e tablet. Indien nodig kan het portie worden verhoogd met een 0,5-1-wells pil per dag (tegelijkertijd kunnen niet meer dan 8 tabletten per dag worden ingenomen).

In gevallen waarin tijdens de overdracht van een patiënt van Levodopa naar Carbidopa en Levodopa-Teva het gebruik van andere middelen die decarboxylase vertragen, wordt uitgevoerd, moet de toediening van geneesmiddelen minstens 12 uur vóór het gebruik van de medicatie worden gestopt. Het toedienen van geneesmiddelen moet worden gestart met een portie die vergelijkbaar is met de hoeveelheid levodopa en een stof die decarboxylase vertraagt in eerdere medicatie.

Personen die andere anti-parkinsonic substanties gebruiken.

De combinatie van geneesmiddelen en MAOI-B kan de geneesmiddelactiviteit van de eerste verhogen met gecontroleerde manifestaties van dyskinesie of akinesie.

Het is toegestaan om andere standaard anti-parkinsonverbindingen dan levodopa te gebruiken, met de introductie van carbidopa met levodopa, hoewel de geïnjecteerde porties mogelijk moeten worden aangepast.

[7]

Gebruik Carbidopa en Levodopa Teva tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de effecten van carbidopa en levodopa-teva op het verloop van de zwangerschap, maar levodopa, evenals de combinatie met carbidopa, leidde tot afwijkingen in de ontwikkeling van het skelet met interne organen tijdens dierproeven. Gebruik het medicijn niet tijdens borstvoeding en zwangerschap. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd die medicijnen gebruiken, moeten betrouwbare anticonceptie gebruiken.

Er is geen informatie over de vraag of het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Om het optreden van negatieve symptomen bij baby's te voorkomen, is het noodzakelijk om een beslissing te nemen over de annulering van medicijnen of het beëindigen van de borstvoeding (rekening houdend met de noodzaak voor de ontvangst voor een vrouw).

Contra

Onder de contra-indicaties:

• sterke gevoeligheid geassocieerd met de actieve elementen van het medicijn of de andere ingrediënten;
• glaucoom;
• falen van het hart om hard te werken;
• aritmie van het hart, met een ernstig karakter;
• ernstige psychose;
• gecombineerd gebruik met selectieve MAOI-A, evenals niet-selectieve MAOI (behalve kleine porties van sommige MAOI-B). Deze geneesmiddelen moeten worden geannuleerd ten minste 14 dagen voordat het geneesmiddel wordt gebruikt;
• verdachte, evenals niet-gediagnosticeerde epidermale aandoeningen of melanoom, beschikbaar in de geschiedenis.

Het geneesmiddel is niet voorgeschreven aan personen die geen sympathicomimetica kunnen nemen.

Bijwerkingen Carbidopa en Levodopa Teva

Negatieve symptomen die optreden bij het nemen van medicijnen worden meestal geassocieerd met de neurofarmacologische activiteit van dopamine. Kortom, ze passeren of verzwakken na het verminderen van de portie.

Vaak verschijnt bij het gebruik van de medicatie dyskinesie (dystonisch, choreiform en andere bewegingen die een onvrijwillige aard hebben). Als blefarospasmen en spierkrampen optreden, verlaag de dosering.

Andere ernstige bijwerkingen zijn mentale veranderingen (psychose met paranoïde gedachten, evenals depressie met suïcidale neigingen of niet) en dementie. Er zijn meldingen van de ontwikkeling van hyperseksualiteit of de opwinding die een pathologisch karakter heeft, en daarnaast een verhoogd libido (vooral bij gebruik van grote porties van het geneesmiddel). Dergelijke symptomen verdwijnen na dosisverlaging of stopzetting van het gebruik van het geneesmiddel.

Onder de negatieve manifestaties geassocieerd met levodopa en zijn combinaties:

• lymfe- en hematopoïetische letsels: anemie (ook hemolytisch), bloedplaatjes of leukopenie en agranulocytose;
• immuunstoornissen: manifestaties van intolerantie, waaronder urticaria en angio-oedeem;
• aandoeningen van de functie van het cardiovasculaire systeem: flauwvallen, hartkloppingen, flebitis, hartritmestoornissen, verhoogde bloeddrukwaarden, neiging tot bewustzijnsverlies en orthostatische tekenen, inclusief een afname van bloeddrukindicatoren
• problemen met het werk van NA: ataxie, chorea, bradykinesie of dyskinesie, duizeligheid en het fenomeen van de zogenaamde "aan-uit" (komt soms enkele maanden later of jaren na het begin van de therapie voor met de introductie van levodopa; hoogstwaarschijnlijk ontwikkelt zich als gevolg van de progressie van de ziekte (met dergelijke schendingen kunnen het veranderen van de grootte van porties en de intervallen tussen hun injecties vereisen)). Daarnaast trismisme, dystonie, verhoogde tremor, invloed op de handen, spierspasmen, motorische en extrapiramidale manifestaties, paresthesieën, spiertrekkingen, CSN, bewustzijnsverlies en een neiging tot flauwvallen, en ook loopstoornissen, convulsies en activering van latent oculosympathisch syndroom;
• psychische stoornissen: manie, depressie, verwarring, uitputting, nachtmerries en zelfmoordpogingen. Daarnaast zijn slapeloosheid, duizeligheid, dementie, delirium, euforie, grote angst en hallucinaties. Ook op de lijst staan veranderingen in mentale toestand (dit omvat tijdelijke psychose en paranoïde denken), agitatie, angst, convulsies, denk- of loopstoornis, hoofdpijnen, desoriëntatie en torpor, evenals plotselinge ernstige slaperigheid;
• laesies geassocieerd met het maagdarmkanaal: dysfagie, diarree, droge slijmvliezen, dyspepsie, hypersalivatie, bruxisme en misselijkheid, evenals het verschijnen van een bittere smaak, hikken, overgeven en een opgeblazen gevoel, obstructie, pijn in de buikstreek, glossarium, pijn, gastro-intestinale aard, bloedingen in het spijsverteringskanaal, verbranding van de tong, donkere kleur van speeksel en een maagzweer dat de twaalfvingerige darm aantast;
• problemen met metabole processen: zwelling, gewichtstoename of anorexia;
• stoornissen geassocieerd met de subcutane lagen en de epidermis: hyperhidrose, alopecia, pruritus, activering van een melanoom van een kwaadaardige aard, hyperemie, huiduitslag, donker zweet en reumatische purpura;
• problemen met het werk van het ademhalingssysteem: hees stemgeluid, dyspnoe, pijn in het borstbeen en ademnood;
• laesies van de musculoskeletale structuur: spierkrampen;
• verminderde urinaire functie: incontinentie of urineretentie, priapisme en donkere urine;
• visuele stoornissen: diplopie, visusstoornis, oogkrampen, mydriasis, blefarospasme, oculomotorische crisis. Blefarospasme kan een vroeg teken van vergiftiging zijn;
• veranderingen in testresultaten: verhoogde waarden van leveractiviteit (ALT, samen met alkalische fosfatase en AST, bilirubine, creatinine, LDH, urinezuur en bloedureumstikstof), een positieve reactie van de Coombs-test, een verhoging van de bloedsuikerspiegels, een afname van hematocriet met hemoglobine, bacteriurie en leukocytose met hematurie;
• andere: vermoeidheid, algemeen gevoel van zwakte, een sterke verergering van bestaande ziekten, verslechtering van de gezondheid, hyperemie, blozen in het gebied van de huid van het gezicht en melanoom, wat kwaadaardig is;
• impulsieve beslissingsstoornissen: te veel eten en impulsieve behoefte om te kopen wanneer dopamine-agonisten of andere geneesmiddelen die dopamine bevatten worden geïnjecteerd (waaronder, en levodopa met carbidopa).

[6]

Overdose

Tot de vroegste manifestaties van intoxicatie met onwillekeurige bewegingsvorm, spiertrekkingen, stoornis hartslag, verhoogde bloeddruk, blefarospasme met tonische vorm, verlies van eetlust, en samen met deze toename van de hartslag indicatoren, slapeloosheid met storende vorm excitatie, verwarring en angst.

Onmiddellijke maagspoeling is vereist samen met inductie van braken.

Symptomatische acties: infusies worden zorgvuldig toegepast; moet rekening houden met de mate van doorgankelijkheid van de luchtwegen. In het geval van aritmieën wordt de therapie uitgevoerd met observatie van een ECG. Geen gegevens over het gebruik van dialyse in geval van vergiftiging. Het gebruik van pyridoxine is niet effectief.

[8], [9]

Interacties met andere geneesmiddelen

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik met de volgende medicijnen.

Antihypertensiva.

Bij personen die sommige antihypertensiva gebruikten, leidde het gebruik van combinaties van levodopa en een middel om de werking van decarboxylase te vertragen tot symptomatische orthostatische collaps. Daarom is het in het beginstadium van de therapie noodzakelijk om de dosering van de hypotensieve stof aan te passen.

Antidepressiva.

Er zijn afzonderlijke rapporten over het optreden van negatieve symptomen (waaronder dyskinesie en een verhoging van de bloeddruk) in verband met de combinatie van geneesmiddelen en tricyclische stoffen.

Het medicijn mag alleen met selectief IMAO-B worden gebruikt in de aanbevolen porties (bijvoorbeeld met selegilinom).

Anesthetica.

Wanneer toegediend samen met anesthetica, kan aritmie verschijnen.

Cholinolytische medicijnen.

Ze kunnen synergie met levodopa aantonen terwijl de tremor verzwakt is, daarom wordt deze functie vaak gebruikt om de medicatie-invloed te verhogen. Maar men moet in gedachten houden dat een dergelijke combinatie kan leiden tot een verergering van bewegingen die een oncontroleerbaar karakter hebben.

Grote porties van deze stoffen kunnen het positieve effect van levodopa verzwakken, omdat het de snelheid van absorptie vermindert, waardoor intragastrische metabolische processen van geneesmiddelen toenemen.

De overige medicijnen.

Benzodiazepines, fenytoïne met fenothiazines, butyrofenonen, papaverine en isoniazid kunnen de medicinale activiteit van levodopa verzwakken.

Levodopa-uitwisselingsprocessen worden verbeterd door de introductie van anticonvulsiva.

Omdat Levodopa concurreert met individuele aminozuren, is het bij personen die een eiwitrijk dieet volgen mogelijk dat de absorptie van het geneesmiddel wordt verminderd.

Het gebruik van carbidopa voorkomt de versterking van metabole processen met de transformatie van levodopa in dopamine, die optreden onder invloed van pyridoxine. Het medicijn mag worden voorgeschreven aan mensen met parkinsonisme die stoffen gebruiken die pyridoxinehydrochloride bevatten.

Introductie in combinatie met selegiline kan ernstige orthostatische collaps veroorzaken.

Fe-geneesmiddelen kunnen de absorptie van levodopa remmen.

Sympathicomimetica versterken de negatieve symptomen van levodopa in verband met hart- en vaatziekten.

Amantadine en dopamine-antagonisten kunnen worden gecombineerd met medicatie. Wanneer ze worden gedeeld, kan aanpassing van de dosering noodzakelijk zijn.

Plasma-levodopawaarden nemen toe bij gebruik van metoclopramide.

Introductie samen met elementen die trager catecholomethyltransferase (enacapapon met tolcapon) vertragen, kan het niveau van biologische beschikbaarheid van levodopa verhogen.

Combinatie met andere anti-parkinsone stoffen, die geen levodopa bevatten, is toegestaan.

[10]

Opslag condities

Carbidopa en levodopa-teva moeten op een plaats worden bewaard die gesloten is tegen het binnendringen van jonge kinderen. De temperatuurwaarden zijn maximaal 25 ° С.

[11], [12], [13]

Houdbaarheid

Carbidopa en levodopa-teva kunnen worden gebruikt binnen een termijn van 36 maanden vanaf het moment dat een geneesmiddel wordt verkocht.

[14],

Toepassing voor kinderen

Informatie over de veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel in de kindergeneeskunde ontbreekt, daarom wordt het niet gebruikt bij personen jonger dan 18 jaar.

[15],

Analogen

Analogen van geneesmiddelen zijn geneesmiddelen Levoc, Duodopa, Stalevo met Levocarbhexal en Nacom.

[16]