Leucovorin

Leucovorine is een foliumzuurtekort.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicaties Leucovorin

Het wordt gebruikt in dergelijke omstandigheden:

• vergiftiging met geneesmiddelen die B9-vitamine-antagonisten zijn (zoals methotrexaat met pyrimethamine en trimethoprim);
• pernicieuze anemie geassocieerd met B9-vitaminedeficiëntie;
• om de ontwikkeling van een toxisch effect te voorkomen in het geval van het gebruik van grote hoeveelheden methotrexaat;
• tijdens de gecombineerde behandeling van colorectale kanker (combinatie van fluorouracil en leukovorine).

Vrijgaveformulier

De afgifte van een stof wordt gerealiseerd in de vorm van een lyofilisaat, waaruit vloeistoffen worden bereid voor intramusculaire of intraveneuze toediening; in de fles met een capaciteit van 20 ml. De doos bevat 1 of 10 van deze flessen. Fluid voor IV-injectie kan ook worden gemaakt in flessen van 45 of 80 ml (1 stuk in de verpakking).

Bovendien is het verkrijgbaar in tabletvorm (volume 15 mg), 10 of 30 stuks in de doos.

Kan binnen ampullen zitten met een capaciteit van 25 mg (of 2 ml), 5 stuks per verpakking.

[6],

Farmacodynamiek

Leucovorine is een gereduceerde vorm van B9-vitamine (een tetrafolisch zuurderivaat). In de geneeskunde wordt het gebruikt als een tegengif voor geneesmiddelen die B9-vitamine-antagonisten zijn en interfereren met de synthese van tetrahydrofolaat, dat wordt beschouwd als de belangrijkste cofactor van nucleïnezuurbiosyntheseprocessen. Tegelijkertijd wordt de binding van de laatste geblokkeerd en wordt het celdelingsproces vernietigd.

In tegenstelling tot B9-vitamine heeft Ca-folinaat geen conversieproces naar tetrahydrofolaat nodig, daarom kan, wanneer het wordt gebruikt, verminderde biosynthese van eiwitcomponenten en DNA met RNA worden hersteld. Maar dit effect heeft alleen invloed op gezonde cellen.

Het medicijn compenseert de tekort aan vitamine B9 in het lichaam en versterkt hiermee het effect van fluorouracil, dat antitumor eigenschappen heeft. De interactie van deze geneesmiddelen leidt tot de vorming van een stabiel complex, waaronder thymidylaatsynthetase, dat een vertragend effect op DNA-binding vertoont.

Het medicijneffect na a / m-injectie ontwikkelt zich na 10-20 minuten en na intraveneuze injectie na 5 minuten. Dit effect duurt binnen 3-6 uur (in elke vorm van toepassing).

[7], [8]

Farmacokinetiek

Na een / m injectie van leucovorine worden na 2 uur geneesmiddelindicatoren genoteerd; na i / w - na 10 minuten.

Cumulatie vindt voornamelijk plaats in de lever; stof kan de BBB binnendringen. Metabolische processen vinden plaats in de darm met de lever, resulterend in een therapeutisch actieve component, 5-methyltetrahydrofolaat.

De uitscheiding van 80-90% van de dosis geneesmiddelen wordt uitgevoerd met de urine en nog eens 5-8% wordt uitgescheiden in de feces.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dosering en toediening

Het medicijn kan oraal worden ingenomen of intramusculair of intraveneus worden toegediend. Een verscheidenheid aan therapeutische regimes wordt gebruikt; Tijdens de keuze van de dosering moet de arts zich houden aan de voorgeschreven behandelingsregimes voor verschillende ziekten.

In combinatie met fluorouracil geneesmiddel wordt intraveneus toegediend met een lage snelheid (een portie van 0,2 g / m ² ) of via een pipet gevolgd door / in gebruik fluorouracil portiegewijs 0,37 g / m ² ). Geneesmiddelen worden binnen een periode van 5 dagen gebruikt, met intervallen van 4-5 weken tussen herhaalde cycli.

Om de ontwikkeling van de toxische effecten van trimethoprim te voorkomen, wordt leucovorin gebruikt in een dosis van 3-10 mg per dag, totdat de hematologische waarden zijn gestabiliseerd.

[22], [23], [24], [25], [26]

Gebruik Leucovorin tijdens zwangerschap

B9-vitamine zit vervat in de combinatie van vitamine-middelen die tijdens de zwangerschap wordt voorgeschreven. Maar er zijn geen speciale tests uitgevoerd om het effect van Leucovorin op dergelijke vrouwen te bestuderen. Daarom, wanneer er een behoefte is om een medicijn te ontvangen, moet de arts beslissen over zijn benoeming.

[15], [16], [17],

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige geneesmiddelintolerantie;
• pernicieuze anemie met B12-vitaminedeficiëntie.

Voorzichtigheid is geboden in het geval van het gebruik van het geneesmiddel bij mensen met epilepsie, alcoholisme of chronisch nierfalen, en ook bij het voorschrijven van kinderen.

[18],

Bijwerkingen Leucovorin

Toediening van de medicatie kan plaatselijke tekenen van allergieën, slaapstoornissen, dyspeptische symptomen, een gevoel van opwinding en depressie veroorzaken.

[19], [20], [21]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn verzwakt de activiteit van B9-vitamine-antagonisten en vermindert ook de anticonvulsieve effecten van fenobarbital en fenytoïne met primidon.

Het medicijn is in staat de toxische en geneeskrachtige eigenschappen van fluorouracil te versterken, waaraan het nodig is aandacht te schenken, waarbij de dosering van de laatste wordt gekozen.

Het is verboden om leucovorine te combineren met infusievloeistoffen die bicarbonaat bevatten.

Het mengen van het medicijn en droperidol in een enkele spuit leidt tot een precipitaat.

[27], [28]

Opslag condities

Leucovorin moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen het binnendringen van vocht, met een temperatuurwaarde van maximaal 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Houdbaarheid

Leucovorine kan worden gebruikt binnen een periode van 36 maanden vanaf het moment dat een farmaceutisch product wordt vrijgegeven.

[34]

Analogen

Analogons van het medicijn zijn de stoffen Leucovorin calcium, Calciumfolinaat, Leucovorin-Teva, en daarnaast Leucovorin-LENS met Sanitaryatin en Calcium-folinaat-Ebevé.