Timolol

Timolol is een niet-cardioselectieve bèta-adrenoblokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit, lokale anesthetische of cardiodepressieve activiteit. Het vermindert de intraoculaire druk en wordt gebruikt bij pathologisch verhoogde druk. Timolol vermindert effectief de vorming van kamerwater in ciliaire lichaamsprocessen en is een krachtige bèta-adrenerge antagonist. De fysiologische basis voor de werking van dit medicijn om de intraoculaire druk te verminderen is echter niet helemaal duidelijk.

Timolol wordt veel gebruikt voor de behandeling van glaucoom vanwege het vermogen om de intraoculaire druk effectief te verlagen. Het kan zowel als monotherapie als in combinatie met andere geneesmiddelen tegen glaucoom worden gebruikt. Timolol heeft ook werkzaamheid aangetoond bij het verminderen van de mortaliteit en het opnieuw optreden van een myocardinfarct bij patiënten met een acuut myocardinfarct .

Opgemerkt moet worden dat ondanks het wijdverbreide gebruik van Timolol in de oogheelkunde bijwerkingen kunnen optreden, waaronder allergische contactdermatitis . Bovendien kan Timolol systemische bijwerkingen veroorzaken vanwege de bètablokkerende werking, zoals bradycardie, , hartfalen, , bronchospasme bij patiënten met bronchiale astma, , duizeligheid en vermoeidheid. Daarom is het belangrijk om bij het voorschrijven van Timolol rekening te houden met de comorbiditeiten en mogelijke risico's van de patiënt.

Indicaties Timolol

De belangrijkste indicatie voor Timolol is het verlagen van de intraoculaire druk bij patiënten met openhoekglaucoom en oftalmische hypertensie. Timolol vermindert de productie van waterig vocht in het oog, wat resulteert in een verlaging van de intraoculaire druk.

Vrijgaveformulier

Timolol is verkrijgbaar in de vorm van 0,25% en 0,5% oogdruppels. De verpakking kan bestaan ​​uit 1 ml, 2 ml in polymeer druppelbuisjes met klep, of 5 ml, 10 ml in polymeer druppelbuisjes met schroefhals en schroefdop.

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek van timolol wordt toegeschreven aan zijn vermogen om bèta-adrenerge receptoren te blokkeren, wat resulteert in talrijke effecten zowel in de visuele organen als op systemisch niveau:

In de oogheelkunde:

• Verlaging van de intraoculaire druk : Timolol vermindert de productie van waterig vocht in het voorste oog, wat resulteert in een verlaging van de intraoculaire druk. Dit is de belangrijkste werking van timolol dat wordt gebruikt bij de behandeling van glaucoom en oftalmische hypertensie.

Over het cardiovasculaire systeem:

• Antihypertensieve werking : Blokkering van bèta-adrenerge receptoren van het hart leidt tot een verlaging van de hartslag (bradycardie), een verlaging van het hartminuutvolume en bijgevolg een verlaging van de bloeddruk.
• Anti-anginaal effect : het verminderen van de zuurstofbehoefte van het myocard door het verlagen van de hartslag en het verminderen van de belasting van het hart helpt de symptomen van angina pectoris te verminderen.
• Anti-aritmisch effect : Timolol kan worden gebruikt om bepaalde soorten aritmieën onder controle te houden, omdat het de geleiding van impulsen door de atrioventriculaire knoop van het hart vertraagt.

Over het ademhalingssysteem:

• Mogelijke toename van bronchospasme : Als niet-cardioselectieve bètablokker kan timolol een toename van bronchospasme veroorzaken bij patiënten met astma of chronische obstructieve longziekte, wat een belangrijke bijwerking is.

Andere effecten:

• Vermindering van het risico op een recidiverend myocardinfarct : Van Timolol is aangetoond dat het het risico op een recidiverend infarct en de mortaliteit bij patiënten na een myocardinfarct vermindert vanwege zijn hartbeschermende eigenschappen.

Timolol werkt door het competitief blokkeren van bèta-adrenerge receptoren, wat resulteert in verminderde effecten van endogene catecholamines (bijv. Adrenaline en noradrenaline) op het hart en de gladde spieren, inclusief bloedvaten en bronchiën. Het is belangrijk op te merken dat timolol een niet-cardioselectieve bètablokker is, wat betekent dat het inwerkt op zowel de β1- als de β2-adrenerge receptoren, wat het brede werkingsspectrum en de mogelijke bijwerkingen verklaart.

Farmacokinetiek

Timolol is een niet-selectieve bèta-adrenoblokker, die bij plaatselijke toepassing in de vorm van oogdruppels zowel de normale als verhoogde intraoculaire druk kan verlagen. Dit wordt bereikt door de vorming van intraoculaire vloeistof te verminderen. De maximale daling van de intraoculaire druk treedt 1-2 uur na het aanbrengen op en houdt 24 uur aan. Timolol heeft geen invloed op de pupilgrootte en accommodatie.

Farmacokinetische kenmerken van Timolol zijn dat de werkzame stof na plaatselijke toepassing snel door het hoornvlies dringt. De uitscheiding van metabolieten vindt voornamelijk plaats via de nieren. Ongeveer 80% van Timolol, gebruikt in de vorm van oogdruppels, komt in de systemische bloedbaan terecht via de conjunctivale vaten, het neusslijmvlies en het traankanaal. In dit geval wordt de Cmax van Timolol in het waterige vocht van het oog ongeveer 1-2 uur na de injectie bereikt. Bij pasgeborenen en kleine kinderen is de concentratie van timolol aanzienlijk hoger dan de Cmax in het plasma van volwassenen.

Dosering en toediening

Om de behandeling met timolol te starten, worden gewoonlijk 1-2 druppels in het aangedane oog toegediend. De concentratie van de gebruikte druppels kan 0,25% of 0,5% zijn, afhankelijk van de individuele reactie van de patiënt en de aanbevelingen van de arts. De druppels worden 2 keer per dag aangebracht. Als na regelmatig gebruik de intraoculaire druk normaliseert, kan de dosis worden verlaagd tot 1 druppel eenmaal daags, 's ochtends.

Behandeling met timolol is meestal langdurig. Eventuele wijzigingen in de dosering of onderbrekingen van de behandeling mogen uitsluitend op voorschrift van uw arts plaatsvinden. Het is belangrijk om regelmatig uw arts te raadplegen om uw toestand te controleren en indien nodig de behandelingskuur aan te passen.

Gebruik Timolol tijdens zwangerschap

Het gebruik van timolol tijdens de zwangerschap vereist voorzichtigheid. Zoals elke bètablokker kan timolol effecten hebben op de foetus, vooral bij gebruik in het derde trimester van de zwangerschap. Potentiële risico's zijn onder meer:

1. Foetale bradycardie : verlaagde foetale hartslag als gevolg van bèta-adrenerge receptorblokkade.
2. Foetale hypoglykemie : Bètablokkers kunnen de symptomen van hypoglykemie maskeren en bijdragen aan foetale hypoglykemie.
3. Vertraagde groei van de foetus : Er zijn aanwijzingen voor een mogelijk effect van bètablokkers op de groei van de foetus.
4. Vroegtijdige sluiting van de ductus arteriosus : Gebruik aan het einde van de zwangerschap kan bijdragen aan voortijdige sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus, een ernstige complicatie.

Vanwege deze potentiële risico's moet het gebruik van timolol tijdens de zwangerschap worden beperkt tot gevallen waarin het verwachte voordeel voor de moeder groter is dan het potentiële risico voor de foetus. Het is vooral belangrijk om de risico’s en voordelen tegen elkaar af te wegen bij gebruik van timolol in het derde trimester van de zwangerschap.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van timolol zijn onder meer:

• Bronchiale astma of andere ernstige chronische obstructieve luchtwegaandoeningen.
• Sinusbradycardie, atrioventriculair blok van II- of III-graad, ernstig hartfalen.
• Gedecompenseerd hartfalen.
• Dystrofische processen in het hoornvlies.
• Kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, aangezien er geen gegevens zijn over de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel in deze leeftijdsgroep.
• Overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel.

Het geneesmiddel moet ook met voorzichtigheid worden toegediend bij longinsufficiëntie, ernstige cerebrovasculaire insufficiëntie, hartfalen, diabetes mellitus, hypoglykemie, thyreotoxicose, myasthenia gravis, evenals bij gelijktijdige toediening van andere bèta-adrenoblokkers.

Bijwerkingen Timolol

Timolol kan, net als andere bètablokkers, bij gebruik in de vorm van oogdruppels een aantal bijwerkingen veroorzaken die zowel de systemische als de plaatselijke spiegel beïnvloeden. Hier zijn er een aantal:

Systemische bijwerkingen:

1. Cardiovasculaire effecten : Bradycardie (vertraging van de hartslag), hypotensie (lage bloeddruk), manifestaties van hartfalen (dyspnoe, oedeem).
2. Effecten op de luchtwegen : Bronchospasme of verergering van astmasymptomen, vooral bij patiënten met een voorgeschiedenis van obstructieve luchtwegaandoeningen.
3. Zenuwstelsel : hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, depressie, slaapstoornissen.
4. Hypoglykemie : Timolol kan de symptomen van hypoglykemie maskeren, wat vooral belangrijk is bij patiënten met diabetes mellitus.

Lokale bijwerkingen (bij gebruik van oogdruppels):

1. Oogirritaties : Roodheid, branderig gevoel, jeuk, gevoel van vreemd lichaam in het oog.
2. Droge ogen : Verminderde traanproductie kan ongemak en irritatie veroorzaken.
3. Visusstoornissen : Tijdelijke vermindering van de gezichtsscherpte, verblinding of diffuse beelden.
4. Keratitis : In zeldzame gevallen kan zich een ontsteking van het hoornvlies ontwikkelen.

Zeldzame maar ernstige bijwerkingen:

• Anafylactische reacties : Uiterst zeldzaam, maar potentieel levensbedreigend.
• Allergische reacties op de huid : huiduitslag, urticaria.
• Psychische stoornissen : verwarring, hallucinaties, geheugenstoornissen.

Als er bijwerkingen optreden, moet u onmiddellijk uw arts raadplegen voor correctie van de behandeling of voor de keuze van een alternatief geneesmiddel. Het is belangrijk om te onthouden dat bijwerkingen kunnen afhangen van de dosering en de individuele gevoeligheid voor het medicijn.

Overdose

Een overdosis timolol kan optreden door systemische toediening (bijv. Bloeddruktabletten) of door plaatselijke toepassing in de vorm van oogdruppels, vooral als het geneesmiddel per ongeluk wordt ingeslikt. Overdosering kan leiden tot een aantal ernstige systemische effecten als gevolg van uitgebreide blokkade van bèta-adrenerge receptoren.

Symptomen van een overdosis timolol kunnen zijn:

1. Bradycardie (trage hartslag) : Een van de meest waarschijnlijke en gevaarlijke uitingen van een overdosis, die onmiddellijke medische aandacht vereist.
2. Hypotensie (lage bloeddruk) : Kan leiden tot flauwvallen en levensbedreigende aandoeningen, vooral bij patiënten met hart- en vaatziekten.
3. Verergering van hartfalen : verhoogd risico bij patiënten met een eerdere hartziekte.
4. Bronchospasme : Bijzonder gevaarlijk bij patiënten met astma of chronische obstructieve longziekte.
5. Hypoglykemie : Soms maar kan gevaarlijk zijn voor diabetespatiënten.

Eerstehulpmaatregelen en behandeling bij overdosering:

• Stopzetting : Stop onmiddellijk met het gebruik van timolol.
• Medische hulp inroepen : Zoek onmiddellijk medische hulp of bel een ambulance.
• Symptomatische en ondersteunende behandeling : In een zorginstelling kunnen maatregelen worden genomen om de hartfunctie, ademhaling en bloeddruk op peil te houden. Dit kan de toediening van geneesmiddelen omvatten die de bèta-adrenerge activiteit stimuleren of het tijdelijke gebruik van een kunstmatige externe pacemaker in geval van ernstige bradycardie.

Wanneer u oogdruppels gebruikt, is het belangrijk om voorzorgsmaatregelen te nemen om accidenteel inslikken te voorkomen, vooral bij kinderen. Bewaar medicijnen altijd buiten het bereik van kinderen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Timolol kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, waarvoor voorzichtigheid geboden is bij gebruik in combinatie met bepaalde medicijnen:

• Met andere bèta-adrenoblokkers : gelijktijdig gebruik met andere bèta-adrenoblokkers, inclusief orale vormen, kan resulteren in verhoogde cardiovasculaire effecten.
• Met anti-aritmica : zoals amiodaron kan er een verhoogd risico zijn op hartblokkade, bradycardie en andere hartritmestoornissen.
• Met geneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie en andere cardiovasculaire geneesmiddelen : er kan een toename van het hypotensieve effect optreden, waardoor aanpassing van de dosering nodig is.
• Met CYP2D6-remmers : zoals sommige antidepressiva en antipsychotica, kunnen de stofwisseling veranderen en de concentratie timolol in het bloed verhogen, waardoor het risico op bijwerkingen toeneemt.
• Met insuline en orale hypoglykemische middelen : timolol kan de symptomen van hypoglykemie maskeren, wat belangrijk is bij patiënten met diabetes mellitus.

Opslag condities

De bewaarcondities van timolol zijn afhankelijk van de vorm van afgifte van het medicijn, maar over het algemeen moet u zich houden aan de algemene aanbevelingen voor de opslag van medische producten:

1. Bewaartemperatuur : De meeste vormen van timolol, inclusief oogdruppels en tabletten, moeten bij kamertemperatuur worden bewaard, gewoonlijk tussen 15°C en 25°C. Bewaar het medicijn niet op plaatsen met hoge temperaturen of direct zonlicht.
2. Bescherming tegen licht en vocht : Bewaar het medicijn in de originele verpakking om het tegen licht te beschermen en vocht te vermijden, wat de stabiliteit en werkzaamheid van het medicijn kan beïnvloeden.
3. Toegankelijkheid voor kinderen : Zorg ervoor dat het geneesmiddel buiten het bereik van kinderen is om onbedoeld inslikken of gebruik te voorkomen.
4. Na opening : Timolol oogdruppels moeten gewoonlijk gedurende een bepaalde periode na de eerste opening van de injectieflacon worden gebruikt (bijvoorbeeld binnen 4 weken) om het risico op besmetting te voorkomen. De exacte aanbevelingen kunnen variëren afhankelijk van de fabrikant, dus het is belangrijk om de medicijninstructies zorgvuldig te lezen.

Het opvolgen van deze bewaaraanbevelingen zal helpen de werkzaamheid en veiligheid van timolol gedurende de houdbaarheidsperiode te behouden.

Houdbaarheid

Gebruik timolol niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking. Gooi het verlopen geneesmiddel weg volgens de plaatselijke codes en voorschriften.