Timolol

Timolol is een niet-cardioselectieve bèta-adrenoblocker zonder intrinsieke sympathomimetische activiteit, lokale anesthetische of cardiodepressieve activiteit. Het vermindert de intraoculaire druk en wordt gebruikt in gevallen van pathologisch verhoogde druk. Timolol vermindert effectief de vorming van waterige humor in ciliaire lichaamsprocessen en is een krachtige bèta-adrenerge antagonist. De fysiologische basis voor de werking van dit medicijn om de intraoculaire druk te verminderen is echter niet volledig duidelijk.

Timolol wordt veel gebruikt voor de behandeling van glaucoom vanwege het vermogen om de intraoculaire druk effectief te verminderen. Het kan zowel worden gebruikt in monotherapie als in combinatie met andere antiglaucoommedicijnen. Timolol heeft ook werkzaamheid aangetoond bij het verminderen van mortaliteit en herhaling van het hartinfarct bij patiënten die acuut myocardinfarct hebben.

Opgemerkt moet worden dat ondanks het wijdverbreide gebruik van timolol in de oogheelkunde, bijwerkingen kunnen optreden, inclusief allergische contactdermatitis. In addition, Timolol may cause systemic side effects due to its beta-blocking activity, such as bradycardia, heart failure, bronchospasm in patients with bronchial asthma, duizeligheid t. Daarom is het bij het voorschrijven van Timolol belangrijk om de comorbiditeiten en mogelijke risico's van de patiënt te overwegen.

Indicaties Timolol

De belangrijkste indicatie voor Timolol is om de intraoculaire druk te verminderen bij patiënten met open hoek glaucoom en oogheelkundige hypertensie. Timolol vermindert de productie van waterig vocht in het oog, wat resulteert in een afname van intraoculaire druk.

Vrijgaveformulier

Timolol is beschikbaar in de vorm van 0,25% en 0,5% oogdruppels. De verpakking kan 1 ml, 2 ml in polymeerdruppeldbuizen met klep of 5 ml, 10 ml in schroefhals polymeer druppelduizen zijn afgedekt met schroefdoppen omvatten.

Farmacodynamiek

De farmacodynamica van Timolol wordt toegeschreven aan zijn vermogen om bèta-adrenerge receptoren te blokkeren, wat resulteert in tal van effecten, zowel in de visuele organen als op systemisch niveau:

In oogheelkunde:

• Vermindering van intraoculaire druk: timolol vermindert de productie van waterig vocht in het voorste oog, wat resulteert in een afname van de intraoculaire druk. Dit is de belangrijkste werking van timolol die wordt gebruikt bij de behandeling van glaucoom en oogheelkundige hypertensie.

Op het cardiovasculaire systeem:

• Antihypertensieve werking: blokkade van bèta-adrenerge receptoren van het hart leidt tot een afname van de hartslag (bradycardie), een afname van de cardiale output en bijgevolg een afname van de bloeddruk.
• Antianginaal effect: het verminderen van de vraag van de myocardiale zuurstof door de hartslag te verlagen en de werklast van het hart te verminderen, helpt de symptomen van angina pectoris te verminderen.
• Antiaritmisch effect: Timolol kan worden gebruikt om sommige soorten aritmieën te regelen omdat het de geleiding van impulsen vertraagt door de atrioventriculaire knoop van het hart.

Op de luchtwegen:

• Mogelijke toename van bronchospasme: als een niet-cardioselectieve bètablokker kan timolol verhoogd bronchospasme veroorzaken bij patiënten met astma of chronische obstructieve longziekte, wat een belangrijk bijwerking is.

Andere effecten:

• Het is aangetoond dat Timolol het risico op terugkerende myocardinfarct vermindert: het risico op recidiverende infarct en mortaliteit bij patiënten na hartinfarct vermindert vanwege de cardioprotectieve eigenschappen.

Timolol werkt door bèta-adrenerge receptoren concurrerend te blokkeren, wat resulteert in verminderde effecten van endogene catecholamines (bijvoorbeeld adrenaline en noradrenaline) op het hart en gladde spieren, inclusief bloedvaten en bronchi. Het is belangrijk op te merken dat Timolol een niet-cardioselectieve bètablokker is, wat betekent dat het werkt op zowel β1- als β2-adrenerge receptoren, wat het brede spectrum van werking en potentiële bijwerkingen verklaart.

Farmacokinetiek

Timolol is een niet-selectieve bèta-adrenoblocker, die, wanneer het topisch wordt aangebracht in de vorm van oogdruppels in staat is om zowel normale als verhoogde intraoculaire druk te verminderen. Dit wordt bereikt door de vorming van intraoculaire vloeistof te verminderen. De maximale afname van de intraoculaire druk treedt 1-2 uur na toepassing op en blijft 24 uur aanhouden. Timolol heeft geen invloed op de grootte en accommodatie van de leerling.

Farmacokinetische kenmerken van Timolol zijn dat na actuele toepassing de actieve stof snel door het hoornvlies doordringt. De uitscheiding van metabolieten wordt voornamelijk uitgevoerd door de nieren. Ongeveer 80% van Timolol, gebruikt in de vorm van oogdruppels, komt de systemische bloedbaan binnen door de conjunctivale vaten, neusslijmvlies en traktaat. In dit geval wordt Cmax van Timolol in het waterige vocht van het oog ongeveer 1-2 uur na de injectie bereikt. Bij pasgeborenen en kleine kinderen overschrijdt Timolol-concentratie de CMAX in plasma van volwassenen aanzienlijk.

Dosering en toediening

Om de behandeling met Timolol te initiëren, worden 1-2 druppels meestal toegediend in het aangetaste oog. De gebruikte concentratie van druppels kan 0,25% of 0,5% zijn, afhankelijk van de individuele reactie van de patiënt en de aanbevelingen van de arts. De druppels worden 2 keer per dag aangebracht. Als na regelmatig gebruik de intraoculaire druk normaliseert, kan de dosis eenmaal per dag worden verlaagd tot 1 druppel, 's ochtends.

Behandeling met Timolol is meestal op lange termijn. Alle wijzigingen in dosering of onderbrekingen in de behandeling mogen alleen worden aangebracht op de instructies van uw arts. Het is belangrijk om uw arts regelmatig te zien om uw toestand te controleren en indien nodig de behandeling van behandeling aan te passen.

Gebruik Timolol tijdens zwangerschap

Het gebruik van timolol tijdens de zwangerschap vereist voorzichtigheid. Zoals bij elke bètablokker, kan Timolol effecten hebben op de foetus, vooral bij gebruik in het derde trimester van de zwangerschap. Potentiële risico's zijn onder meer:

1. Foetale bradycardie: verminderde foetale hartslag als gevolg van bèta-adrenerge receptorblokkade.
2. Foetale hypoglykemie: bètablokkers kunnen symptomen van hypoglykemie maskeren en bijdragen aan foetale hypoglykemie.
3. Foetale groei achterlijk: er zijn aanwijzingen voor een mogelijk effect van bètablokkers op de foetale groei.
4. Vroege sluiting van de ductus arteriosus: gebruik aan het einde van de zwangerschap kan bijdragen aan voortijdige sluiting van de ductus arteriosus in de foetus, een ernstige complicatie.

Vanwege deze potentiële risico's moet het gebruik van timolol tijdens de zwangerschap worden beperkt tot gevallen waarin het verwachte voordeel voor de moeder het potentiële risico voor de foetus overschrijdt. Het is vooral belangrijk om de risico's en voordelen te wegen bij het gebruik van Timolol in het derde trimester van de zwangerschap.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Timolol zijn onder meer:

• Bronchiale astma of andere ernstige chronische obstructieve luchtwegaandoeningen.
• Sinus Bradycardia, atrioventriculair blok van II of III graad, ernstig hartfalen.
• Gedecompenseerd hartfalen.
• Dystrofische processen in het hoornvlies.
• Kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, omdat er geen gegevens zijn over de werkzaamheid en veiligheid van het medicijn in deze leeftijdsgroep.
• Overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.

Het medicijn moet ook worden toegediend met voorzichtigheid bij longinsufficiëntie, ernstige cerebrovasculaire insufficiëntie, hartfalen, diabetes mellitus, hypoglykemie, thyrotoxicose, myasthenia gravis, evenals in gelijktijdige toediening van andere bèta-adrenoblockers.

Bijwerkingen Timolol

Timolol kan, net als andere bèta-adrenoblockers, een aantal bijwerkingen veroorzaken die zowel systemische niveaus als actuele niveaus beïnvloeden bij gebruik in de vorm van oogdruppels. Hier zijn enkele van hen:

Systemische bijwerkingen:

1. Cardiovasculaire effecten: bradycardie (vertraging van hartslag), hypotensie (lage bloeddruk), manifestaties van hartfalen (dyspneu, oedeem).
2. Ademhalingseffecten: bronchospasme of verslechtering van astmasymptomen, vooral bij patiënten met een geschiedenis van obstructieve luchtwegaandoeningen.
3. Zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, depressie, slaapstoornissen.
4. Hypoglykemie: Timolol kan de symptomen van hypoglykemie maskeren, wat vooral belangrijk is bij patiënten met diabetes mellitus.

Lokale bijwerkingen (bij gebruik van oogdruppels):

1. Oculaire irritaties: roodheid, verbranding, jeuk, vreemde lichaamssensatie in het oog.
2. Droge ogen: verminderde traanproductie kan ongemak en irritatie veroorzaken.
3. Visuele storingen: tijdelijke afname van gezichtsscherpte, verblinding of diffuse beelden.
4. Keratitis: in zeldzame gevallen kan ontsteking van het hoornvlies ontstaan.

Zeldzame maar ernstige bijwerkingen:

• Anafylactische reacties: uiterst zeldzaam maar potentieel levensbedreigend.
• Allergische reacties op de huid: uitslag, urticaria.
• Mentale stoornissen: verwarring, hallucinaties, geheugenstoornissen.

Als bijwerkingen optreden, moet u onmiddellijk uw arts raadplegen voor behandelingscorrectie of selectie van een alternatief medicijn. Het is belangrijk om te onthouden dat bijwerkingen kunnen afhangen van de dosering en individuele gevoeligheid voor het medicijn.

Overdose

Een overdosis Timolol kan optreden door systemische toediening (bijv. Hypertensietabletten) of door actuele toepassing als oogdruppels, vooral als het medicijn per ongeluk wordt ingeslikt. Overdosis kan leiden tot een aantal ernstige systemische effecten als gevolg van een uitgebreide blokkade van bèta-adrenerge receptoren.

Symptomen van een overdosis Timolol kunnen zijn:

1. Bradycardia (langzame hartslag): een van de meest waarschijnlijke en gevaarlijke manifestaties van overdosis, die onmiddellijke medische aandacht vereisen.
2. Hypotensie (lage bloeddruk): kan leiden tot flauwvallen en levensbedreigende aandoeningen, vooral bij patiënten met hart- en vaatziekten.
3. Verslechterend hartfalen: verhoogd risico bij patiënten met eerdere hartaandoeningen.
4. Bronchospasme: vooral gevaarlijk bij patiënten met astma of chronische obstructieve longziekte.
5. Hypoglykemie: ongewoon maar kan gevaarlijk zijn voor diabetespatiënten.

EHBO-maatregelen en behandeling in geval van overdosis:

• Stoping: stop onmiddellijk met het gebruik van Timolol.
• Zoekmedische aandacht: zoek onmiddellijk medische hulp of bel een ambulance.
• Symptomatische en ondersteunende behandeling: maatregelen kunnen in een zorginstelling worden genomen om de hartfunctie, ademhaling en bloeddruk te handhaven. Dit kan de toediening van geneesmiddelen omvatten die bèta-adrenerge activiteit of tijdelijk gebruik van een kunstmatige externe pacemaker stimuleren in het geval van ernstige bradycardie.

Bij het gebruik van oogdruppels is het belangrijk om voorzorgsmaatregelen te nemen om per ongeluk slikken te voorkomen, vooral bij kinderen. Houd medicijnen altijd buiten het bereik van kinderen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Timolol kan interageren met andere geneesmiddelen, wat voorzichtigheid vereist bij gebruik in combinatie met bepaalde medicijnen:

• Met andere bèta-adrenoblockers: gelijktijdig gebruik met andere bèta-adrenoblockers, waaronder orale vormen, kunnen leiden tot verhoogde cardiovasculaire effecten.
• Met antiaritmische medicijnen: zoals Amiodaron, kan er een verhoogd risico op hartblok, bradycardie en andere hartritmestoornissen zijn.
• Met geneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie en andere cardiovasculaire geneesmiddelen: een toename van het hypotensief effect kan optreden, wat doseringsaanpassing vereist.
• Met CYP2D6-remmers: zoals sommige antidepressiva en antipsychotica, kunnen het metabolisme veranderen en de concentratie van timolol in het bloed verhogen, wat het risico op bijwerkingen verhoogt.
• Met insuline en orale hypoglycemische middelen: Timolol kan symptomen van hypoglykemie maskeren, wat belangrijk is bij patiënten met diabetes mellitus.

Opslag condities

Opslagomstandigheden van Timolol zijn afhankelijk van de vorm van afgifte van het medicijn, maar in het algemeen moet u zich houden aan de algemene aanbevelingen voor de opslag van medische producten:

1. Opslagtemperatuur: de meeste vormen van timolol, inclusief oogdruppels en tabletten, moeten worden bewaard bij kamertemperatuur, meestal tussen 15 ° C en 25 ° C. Steed het medicijn niet op op plaatsen met een hoge temperatuur of direct zonlicht.
2. Bescherming tegen licht en vocht: bewaar het medicijn in zijn oorspronkelijke verpakking om het tegen licht te beschermen en vocht te voorkomen, wat de stabiliteit en werkzaamheid van het medicijn kan beïnvloeden.
3. Toegankelijkheid van kinderen: zorg ervoor dat het medicijn buiten het bereik van kinderen is om per ongeluk te voorkomen dat slikken of gebruiken.
4. Na opening: Timolol-oogdruppels moeten meestal gedurende een periode van tijd worden gebruikt na het openen van de flacon (bijvoorbeeld binnen 4 weken) om het risico op besmetting te voorkomen. De exacte aanbevelingen kunnen variëren, afhankelijk van de fabrikant, dus het is belangrijk om de instructies van het medicijn zorgvuldig te lezen.

Het volgen van deze opslagaanbevelingen zal helpen de werkzaamheid en veiligheid van Timolol gedurende zijn houdbaarheid te behouden.

Houdbaarheid

Gebruik Timolol niet na de vervaldatum aangegeven op het pakket. Gooi de verlopen medicijn weg volgens lokale codes en voorschriften.