Aspirine

Aspirine (de actieve chemische stof is acetylsalicylzuur) is een bekend niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat sinds het einde van de 19e eeuw in de geneeskunde wordt gebruikt. Aspirine heeft koortswerende, pijnstillende (pijnstillende) en ontstekingsremmende eigenschappen en is een van de meest gebruikte medicijnen ter wereld.

Farmacologische eigenschappen

1. Ontstekingsremmende werking : Aspirine vermindert ontstekingen door de productie van prostaglandinen te blokkeren, stoffen die een sleutelrol spelen bij de ontwikkeling van ontstekingen, pijn en koorts in het lichaam. Dit wordt bereikt door het remmen van het enzym cyclo-oxygenase (COX), dat nodig is voor de synthese van prostaglandinen.
2. Pijnstillende werking : effectief bij milde tot matige pijn zoals hoofdpijn, kiespijn, spierpijn, menstruatiepijn en andere soorten pijn.
3. Antipyretische werking : Aspirine is effectief in het verminderen van koorts door het hypothalamische centrum van thermoregulatie te beïnvloeden, de perifere bloedvaten te verwijden en het zweten te vergroten.

Gebruik

• Als analgeticum : om pijn van verschillende etiologieën te verminderen.
• Als koortswerend middel : om een ​​hoge lichaamstemperatuur te verlagen.
• Als antiaggregatiemiddel : lage doses aspirine worden gebruikt om bloedstolsels te voorkomen, wat nuttig is bij de preventie van een hartinfarct en beroerte. Aspirine voorkomt de aggregatie van bloedplaatjes (het aan elkaar plakken van bloedplaatjes), waardoor het risico op trombose wordt verminderd.

Indicaties Aspirine.

1. Pijnstillende werking (pijnstillend) :

   • Behandeling van hoofdpijn, inclusief migraine.
   • Vermindering van kiespijn, spier- en gewrichtspijn.
   • Vermindering van menstruatiepijn.

2. Antipyretische werking (antipyretisch) :

   • Vermindering van hoge lichaamstemperatuur geassocieerd met verkoudheid en andere infectieziekten.

3. Ontstekingsremmende werking :

   • Gebruik bij diverse ontstekingsziekten zoals reumatoïde artritis en artrose.
   • Behandeling van ontstekingsprocessen, bijv. Tendinitis of bursitis.

4. Antiaggregatieactie :

   • Preventie van trombose en embolie, inclusief het verminderen van het risico op een hartinfarct en beroerte bij personen met een hoog risico om deze te ontwikkelen.
   • Preventie van recidiverend myocardinfarct en postoperatieve trombose.
   • Als profylactisch middel voor trombo-embolie en ischemische beroerte.

5. Andere specifieke toepassingen :

   • Behandeling van het Kawasaki-syndroom, een ziekte die de bloedvaten bij kinderen aantast.
   • Preventie van colorectaal

Vrijgaveformulier

1. Pillen

• Gewone tabletten : Dit is de meest voorkomende vorm en bevat 100 tot 500 mg acetylsalicylzuur. Tabletten worden oraal ingenomen en zijn bedoeld om pijn te verlichten, koorts te verminderen of als antiaggregant.
• Kauwtabletten : deze bevatten aspirine in een kleinere dosering, vaak rond de 81 mg, en worden voornamelijk gebruikt om hartaanvallen of beroertes te voorkomen. De kauwbare vorm versnelt de werking van het medicijn.
• Omhulde tabletten (enterooplosbaar) : De coating voorkomt dat aspirine wordt afgebroken in de zure omgeving van de maag, waardoor het risico op irritatie en ulcerogene werking op het maag-darmkanaal wordt verminderd. Dergelijke tabletten lossen al in de darm op.

2. Capsules

• Vloeibare capsules: Deze capsules bevatten aspirine in vloeibare vorm, waardoor het sneller wordt opgenomen en de symptomen sneller worden verlicht.

3. Poeders

• Oplossingspoeders : Aspirine in poeder kan worden opgelost in water voor orale inname. Dit formulier is vooral handig voor mensen die moeite hebben met het doorslikken van tabletten.

4. Rectale zetpillen

• Zetpillen : Wordt gebruikt om aspirine rectaal toe te dienen, wat nodig kan zijn bij braken of andere aandoeningen waarbij orale toediening niet mogelijk is.

5. Bruistabletten (bruistabletten).

• Bruistabletten : Tabletten die in water oplossen en zo een bruisende drank vormen. Deze vorm verbetert de opname van aspirine en vermindert de negatieve effecten op het maag-darmkanaal.

Farmacodynamiek

1. Antiaggregatieactie :

   • Aspirine remt onomkeerbaar het enzym cyclo-oxygenase (COX), dat essentieel is voor de synthese van tromboxanen en prostaglandinen.
   • Remming van COX-1 leidt tot een afname van de vorming van tromboxaan A2 in bloedplaatjes, waardoor hun vermogen om te aggregeren afneemt en het risico op bloedstolsels wordt verminderd. Deze eigenschap wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van coronaire hartziekten en andere vaatziekten.

2. Pijnstillende en koortswerende werking :

   • Aspirine remt ook de synthese van prostaglandinen, die een sleutelrol spelen bij het veroorzaken van ontstekingen, pijn en koorts.
   • Het verlagen van het niveau van prostaglandinen in het centrale zenuwstelsel en in de focus van ontstekingen leidt tot een afname van de pijngevoeligheid en normalisatie van de lichaamstemperatuur bij koorts.

3. Ontstekingsremmende werking :

   • Aspirine vermindert de ernst van ontstekingen door de synthese van prostaglandinen en tromboxanen te blokkeren, die betrokken zijn bij de ontwikkeling van ontstekingen en roodheid, zwelling en pijn veroorzaken.
   • De effectiviteit van aspirine als ontstekingsremmend middel maakt het geschikt voor de behandeling van aandoeningen zoals reumatoïde artritis en osteoartritis.

4. Andere effecten :

   • Aspirine kan het ureumgehalte in het bloed verhogen door de bloedstroom door de nieren te verminderen, wat het gevolg is van het remmen van prostaglandinen die een adequate bloedstroom in stand houden.
   • Het kan ook het maagslijmvlies irriteren, wat leidt tot gastritis en maagzweren als gevolg van de blokkade van beschermende prostaglandinen in de maag.

Farmacokinetiek

1. Aspirine wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, waarbij bruistabletten, korrels in suspensie en snel oplossende tabletten een snellere absorptie laten zien dan andere vormen (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015) .
2. Na absorptie wordt ASC snel omgezet in salicylzuur (SA), de actieve metaboliet. De conversie vindt voornamelijk plaats tijdens de eerste passage door de lever (Brune, 1974) .
3. Farmacokinetische parameters zoals de maximale plasmaconcentratie (Cmax) en de tijd om de maximale concentratie (Tmax) te bereiken variëren aanzienlijk, afhankelijk van de gebruikte formulering, wat het begin en de duur van de werking beïnvloedt (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015) .
4. In bepaalde populaties, zoals gastrectomiepatiënten, vertoont aspirine een verminderde systemische klaring en een verlengde halfwaardetijd, wat de noodzaak van dosisaanpassing voor deze individuen benadrukt Mineshita, Fukami, & Ooi, 1984) .
5. Genetische factoren kunnen de farmacokinetiek en farmacodynamiek van aspirine beïnvloeden, waardoor de werkzaamheid ervan als antiaggregatiemiddel wordt beïnvloed. Varianten in genen gerelateerd aan cyclo-oxygenasen en glycoproteïnen worden geassocieerd met verschillen in de anti-aggregerende effecten van aspirine (Würtz, Kristensen, Hvas, & Grove, 2012).

Dosering en toediening

Pijnstillende en koortswerende werking:

• Dosering voor volwassenen : Gewoonlijk 500 mg tot 1000 mg elke 4 tot 6 uur, indien nodig en afhankelijk van de symptomen. Mag niet hoger zijn dan 4000 mg per dag.
• Dosering voor kinderen : Het gebruik van aspirine bij kinderen om verkoudheids- of koortssymptomen te behandelen kan gevaarlijk zijn en gaat gepaard met een risico op het syndroom van Reye. De dosering moet nauwlettend worden gecontroleerd door een arts.

Preventie van hart- en vaatziekten:

• Dosering : Lage dosis aspirine, meestal 75 mg tot 325 mg per dag. De algemeen aanvaarde dosis voor de preventie van een hartaanval of beroerte is 81 mg per dag (laaggedoseerde tablet).

Preventie en behandeling van coronaire hartziekten:

• Dosering : 75-325 mg per dag, afhankelijk van het advies van de arts.

Preventie van colorectale kanker:

• Dosering voor volwassenen : Lage doses (gewoonlijk 81-325 mg per dag) kunnen worden aanbevolen voor sommige patiënten met een hoog risico op colorectale kanker, maar alleen onder toezicht van een arts.

Wijze van toelating:

• Aspirine moet bij de maaltijd of na de maaltijd met veel water worden ingenomen om gastro-intestinale irritatie tot een minimum te beperken.
• Enterosolubil omhulde tabletten zijn ontworpen om maagirritatie te verminderen, dus ze mogen niet worden gebroken of gekauwd.

Belangrijke voorzorgsmaatregelen:

• Alcohol moet worden vermeden bij het gebruik van aspirine, omdat dit het risico op maagbloedingen kan verhogen.
• Aspirine kan een wisselwerking hebben met andere medicijnen, waaronder ibuprofen, warfarine, sommige antidepressiva en vele andere. Raadpleeg daarom uw arts voordat u het gaat gebruiken.
• Aspirine wordt niet aanbevolen voor mensen met maagzweren, astma of bloedingsstoornissen zonder eerst een arts te raadplegen.

Gebruik Aspirine. tijdens zwangerschap

Effect op zwangerschap:

1. Eerste trimester:

   • Sommige onderzoeken suggereren een mogelijk verband tussen het gebruik van aspirine in het eerste trimester en een verhoogd risico op geboorteafwijkingen zoals hartafwijkingen en een gespleten gehemelte, hoewel het bewijsmateriaal gemengd kan zijn. Daarom wordt aanbevolen het gebruik van aspirine in het eerste trimester te vermijden, tenzij de potentiële voordelen opwegen tegen de risico's.

2. Tweede trimester:

   • Het gebruik van een lage dosis aspirine voor bepaalde medische doeleinden, zoals de preventie van pre-eclampsie, kan worden toegestaan, maar alleen onder medisch toezicht.

3. Derde trimester:

   • Het gebruik van aspirine is bijzonder gevaarlijk vanwege het risico op voortijdige sluiting van het arteriële kanaal bij de foetus, wat kan leiden tot ernstige problemen met de bloedsomloop bij de pasgeborene.
   • Aspirine kan ook het risico op bloedingen bij zowel moeder als foetus verhogen, de contractiliteit van de baarmoeder verminderen, wat kan resulteren in langdurige bevalling en de kans op bloedingen in de postpartumperiode vergroten.

Het gebruik van aspirine voor de preventie van pre-eclampsie:

• Een lage dosis aspirine (60-150 mg per dag) wordt soms aan zwangere vrouwen voorgeschreven om pre-eclampsie te voorkomen, een aandoening die wordt gekenmerkt door hoge bloeddruk en eiwit in de urine. Dit is vooral belangrijk voor vrouwen die een hoog risico lopen om deze aandoening te ontwikkelen.
• Het wordt aanbevolen om ermee te beginnen vanaf de 12e week van de zwangerschap (tweede trimester) en door te gaan tot de bevalling, maar alleen na een grondig onderzoek en onder strikt medisch toezicht.

Contra

1. Allergie voor aspirine of andere NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen) :

   • Mensen met een allergische reactie op aspirine of andere geneesmiddelen uit de groep van NSAID's moeten aspirine vermijden. Allergie kan zich manifesteren als bronchospasme, angio-oedeem, urticaria of anafylaxie.

2. Maagzweerziekte :​

   • Aspirine kan de aandoening verergeren door bloedingen of perforatie van het maag-darmkanaal te veroorzaken. Het remt de productie van prostaglandinen, die het maagslijmvlies beschermen.

3. Hemorragische aandoeningen :

   • Als antiaggregatiemiddel verhoogt aspirine het risico op bloedingen, waardoor het gebruik ervan gecontra-indiceerd is bij aandoeningen zoals hemofilie of vitamine K-tekort.

4. Astma geassocieerd met het gebruik van NSAID's :

   • Sommige mensen met astma kunnen een toename van de symptomen ervaren bij het gebruik van aspirine of andere NSAID's, ook wel 'aspirine-geïnduceerd astma' genoemd.

5. Ernstige nierziekte :

   • Aspirine kan nierfalen verergeren door de bloedstroom door de nieren te verminderen, wat belangrijk is voor hun functie.

6. Ernstige leverziekte :

   • Bij ernstige leverdisfunctie kan het gebruik van aspirine een verdere verslechtering van de aandoening veroorzaken.

7. Zwangerschap (vooral het derde trimester) :

   • Aspirine kan afsluiting van de foetale arteriële kanalen, verhoogde bloedingen tijdens de bevalling, vertraagde bevalling en andere ernstige gevolgen veroorzaken.

8. Lactatieperiode :

   • Aspirine kan in de moedermelk worden uitgescheiden en kan nadelige effecten hebben op de baby.

9. Kinderen jonger dan 12 jaar :

   • Het gebruik van aspirine bij kinderen voor virale infecties gaat gepaard met een risico op het ontwikkelen van het syndroom van Reye, een zeldzame maar gevaarlijke aandoening die ernstige lever- en hersenbeschadiging kan veroorzaken.

Bijwerkingen Aspirine.

1. Spijsverteringsstelsel : Aspirine kan gastro-intestinale irritatie veroorzaken, waaronder gastritis, zweren en zelfs bloedingen. Deze risico's nemen toe bij hogere doses en bij langdurig gebruik (Li et al., 2020).
2. Allergische reacties : Aspirine kan een verscheidenheid aan allergische reacties veroorzaken, waaronder huiduitslag, angio-oedeem en bronchospasme, vooral bij mensen met astma of mensen met chronische urticaria (Stevenson, 1984).
3. Nierfunctiestoornis : Langdurig gebruik van aspirine kan de nierfunctie beïnvloeden en nierfalen veroorzaken, vooral bij patiënten met een bestaande nierziekte of bij oudere patiënten (Karsh, 1990).
4. Interacties met andere geneesmiddelen : Aspirine kan interageren met anticoagulantia, sulfonylureumderivaten, diuretica, methotrexaat en maagzuurremmers, waardoor de effecten ervan kunnen worden versterkt of het risico op bijwerkingen kan toenemen (Karsh, 1990).
5. CZS-toxiciteit : Hoge doses aspirine kunnen toxische effecten op het centrale zenuwstelsel veroorzaken, die zich manifesteren door tinnitus (oorsuizen), duizeligheid en zelfs toevallen (Ingelfinger, 1974).

Overdose

Symptomen van een overdosis aspirine:

1. Milde tot matige overdosis :

   • Hoofdpijn
   • Duizeligheid
   • oorsuizen ( oorsuizen )
   • Misselijkheid en overgeven
   • Verwarring van bewustzijn
   • Hyperventilatie (verhoogde en snelle ademhaling)

2. Ernstige overdosis :

   • Ernstige verstoorde zuur-base- balans: verstoring van de elektrolytenbalans en acidose.
   • Hyperthermie (hoge lichaamstemperatuur)
   • Tachypneu.
   • Tachycardie (snelle hartslag).
   • Met de
   • Aanvallen
   • Nefrotoxiciteit : nierfalen als gevolg van toxische effecten op de nieren.
   • Respiratoire alkalose gevolgd door metabole acidose.
   • Elektrolytenstoornissen zoals hypokaliëmie (lage kaliumspiegels in het bloed).
   • Hemorragische diathese : verhoogd risico op bloedingen.

Mechanismen van toxische werking:

Aspirine in hoge doses verstoort de normale werking van cellulaire mitochondriën en zuur-base-homeostase, wat leidt tot metabole acidose. Aspirine remt ook onomkeerbaar het enzym cyclo-oxygenase, wat leidt tot een verminderde synthese van beschermende prostaglandinen en een verhoogde vorming van lactaat en pyrogenen in het lichaam bij toxische doses.

Behandeling van een overdosis aspirine:

1. Symptomatische behandeling :

   • Zorgen voor openheid van de luchtwegen, behoud van ademhaling en bloedsomloop.
   • Correctie van het elektrolyten- en zuur-base-evenwicht.

2. Medische procedures :

   • Maagspoeling om niet-geabsorbeerde aspirine te verwijderen (vooral als de inname minder dan 2-4 uur geleden heeft plaatsgevonden).
   • Actieve kool om de opname van aspirine uit het maag-darmkanaal te verminderen.
   • Geforceerde alkalische diurese om de uitscheiding van aspirine te versnellen.
   • Hemodialyse in gevallen van ernstige vergiftiging om aspirine snel uit het bloed te verwijderen.

3. Het handhaven van een normale hydratatie om een ​​adequate nierfunctie te behouden en de ontwikkeling van nierfalen te voorkomen.

Preventie van overdosering:

• Strikte naleving van aanbevolen doseringen.
• Vermijd gelijktijdig gebruik van aspirine met andere NSAID's of alcohol, omdat dit de bijwerkingen kan versterken.
• Raadpleeg uw arts voordat u met aspirine begint, vooral bij personen met chronische aandoeningen of die meerdere medicijnen gebruiken.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticoagulantia : Gelijktijdige toediening van aspirine met anticoagulantia (bijv. Warfarine) verhoogt het risico op bloedingen als gevolg van synergetische versterking van antitrombotische effecten (Karsh, 1990).
2. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) : NSAID's zoals ibuprofen of naproxen kunnen de hartbeschermende effecten van aspirine verminderen door te concurreren om binding aan cyclo-oxygenase-1 in bloedplaatjes, waardoor mogelijk het antiaggregerende effect ervan wordt verminderd (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
3. ACE-remmers : Aspirine kan de werkzaamheid van ACE-remmers (bijv. Enalapril) verminderen vanwege de remming door aspirine van de prostaglandinesynthese, wat noodzakelijk is voor de volledige vaatverwijdende werking van ACE-remmers (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretica : Gelijktijdige toediening van aspirine met diuretica kan hun diuretische en antihypertensieve effecten verminderen, ook als gevolg van interactie met prostaglandinen (Karsh, 1990).
5. Serotoninereabsorptieremmers (SSRI’s) : Aspirine in combinatie met SSRI’s kan het risico op gastro-intestinale bloedingen verhogen vanwege synergisme in hun effecten op bloedplaatjes (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
6. Methotrexaat : Aspirine kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen door de uitscheiding ervan te vertragen door competitie om tubulussecretie in de nieren (Hayes, 1981).