Aspirine

Aspirine (de actieve chemische stof is acetylsalicylzuur) is een bekend niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddel (NSAID) dat sinds het einde van de 19e eeuw in de geneeskunde wordt gebruikt. Aspirine heeft antipyretische, analgetische (pijnverlichting) en ontstekingsremmende eigenschappen en is een van de meest gebruikte medicijnen ter wereld.

Farmacologische eigenschappen

1. Ontstekingsremmende werking: aspirine vermindert ontstekingen door de productie van prostaglandines te blokkeren, stoffen die een sleutelrol spelen bij de ontwikkeling van ontsteking, pijn en koorts in het lichaam. Dit wordt bereikt door het enzymcyclooxygenase (COX) te remmen, dat nodig is voor de synthese van prostaglandines.
2. Analgetische werking: effectief voor milde tot matige pijn zoals hoofdpijn, kiespijn, spierpijn, menstruatiepijn en andere soorten pijn.
3. Antipyretische werking: aspirine is effectief in het verminderen van koorts door het hypothalamische centrum van thermoregulatie te beïnvloeden, de perifere vaten te verwijden en te zweten.

Gebruik

• Als een analgeticum: de pijn van verschillende etiologieën verminderen.
• Als een antipyretisch: om een hoge lichaamstemperatuur te verlagen.
• ASAN ANTIAGGREGANT: Lage doses aspirine worden gebruikt om bloedstolsels te voorkomen, wat nuttig is bij de preventie van myocardinfarct en beroerte. Aspirine voorkomt bloedplaatjesaggregatie (samenhangen van bloedplaatjes samen), waardoor het risico op trombose wordt verminderd.

Indicaties Aspirine.

1. Analgetische actie (analgeticum):

   • Behandeling van hoofdpijn, inclusief migraine.
   • Vermindering van kiespijn, spier- en gewrichtspijn.
   • Vermindering van menstruatiepijn.

2. Antipyretische werking (antipyretisch):

   • Vermindering van hoge lichaamstemperatuur geassocieerd met verkoudheid en andere infectieziekten.

3. Ontstekingsremmende actie:

   • Gebruik bij verschillende ontstekingsziekten zoals reumatoïde artritis en artrose.
   • Behandeling van ontstekingsprocessen, b.v. Peesonitis of bursitis.

4. Antiaggregant-actie:

   • Preventie van trombose en embolie, waaronder het verminderen van het risico op een hartinfarct en beroerte bij personen met een hoog risico op het ontwikkelen ervan.
   • Preventie van terugkerende myocardinfarct en postoperatieve trombose.
   • Als een profylactisch middel voor trombo-embolie en ischemische beroerte.

5. Ander specifiek gebruik:

   • Behandeling van het Kawasaki-syndroom, een ziekte die de bloedvaten bij kinderen beïnvloedt.
   • Preventie van colorectaal

Vrijgaveformulier

1. Pillen

• Regelmatige tabletten: dit is de meest voorkomende vorm, die 100 tot 500 mg acetylsalicylzuur bevat. Tabletten worden oraal ingenomen en zijn bedoeld om pijn te verlichten, koorts te verminderen of als een antiaggegregant.
• Kauwbare tabletten: deze bevatten aspirine in een kleinere dosering, vaak ongeveer 81 mg, en worden voornamelijk gebruikt om hartaanvallen of beroertes te voorkomen. De kauwbare vorm versnelt het begin van de werking van het medicijn.
• CoateTablets (enterosolubule): de coating voorkomt dat aspirine in de zure omgeving van de maag afbreekt, waardoor het risico op irritatie en ulcerogene werking op het maagdarmkanaal wordt verminderd. Dergelijke tabletten lossen al op in de darm.

2. Capsules

• Vloeibare capsules: deze capsules bevatten aspirine in vloeibare vorm, waardoor het sneller kan worden geabsorbeerd en symptomen sneller kan verlichten.

3. Poeders

• Oplossing poeders: aspirine in poeder kan worden opgelost in water voor orale inname. Dit formulier is vooral handig voor degenen die moeite hebben om tabletten te slikken.

4. Rectale zetpillen

• INSPOSITAIRIES: gebruikt om aspirine rectaal te beheren, wat nodig kan zijn voor braken of andere voorwaarden waarbij orale toediening niet mogelijk is.

5. Tabletten met bruisende (bruisende)

• Bruisvarende tabletten: tabletten die in water oplossen om een EfferSesuSh-drank te vormen. Deze vorm verbetert de absorptie van aspirine en vermindert de negatieve effecten ervan op het maagdarmkanaal.

Farmacodynamiek

1. Antiaggregant-actie:

   • Aspirine remt onomkeerbaar het enzymcyclooxygenase (COX), wat essentieel is voor de synthese van tromboxanen en prostaglandines.
   • Remming van COX-1 leidt tot een afname van de vorming van tromboxaan A2 in bloedplaatjes, wat hun vermogen om zich te aggregeren vermindert en het risico op bloedstolsels vermindert. Deze eigenschap wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van coronaire hartziekten en andere vasculaire ziekten.

2. Analgetische en antipyretische acties:

   • Aspirine remt ook de synthese van prostaglandines, die een sleutelrol spelen bij het veroorzaken van ontsteking, pijn en koorts.
   • Het verminderen van het niveau van prostaglandines in het centrale zenuwstelsel en in de focus van ontsteking leidt tot een afname van pijngevoeligheid en normalisatie van lichaamstemperatuur in febriele omstandigheden.

3. Ontstekingsremmende actie:

   • Aspirine vermindert de ernst van de ontsteking door de synthese van prostaglandines en tromboxanen te blokkeren, die betrokken zijn bij de ontwikkeling van ontsteking, waardoor roodheid, zwelling en pijn veroorzaken.
   • De effectiviteit van aspirine als ontstekingsremmende middel maakt het geschikt voor de behandeling van aandoeningen zoals reumatoïde artritis en artrose.

4. Andere effecten:

   • Aspirine kan het bloed-ureumspiegel verhogen door de bloedstroom door de nieren te verlagen, wat het gevolg is van het remmen van prostaglandines die voldoende bloedstroom handhaven.
   • Het kan ook het maagslijmvlies irriteren, wat leidt tot gastritis en maagzweren vanwege de blokkade van beschermende prostaglandines in de maag.

Farmacokinetiek

1. Aspirine wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, met bruisende tabletvormen, korrels in suspensie en snel oplossende tabletten die snellere absorptiesnelheden vertonen dan andere vormen (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
2. Na absorptie wordt ASC snel omgezet in salicylzuur (SA), zijn actieve metaboliet. De conversie vindt voornamelijk plaats tijdens de eerste doorgang door de lever (Brune, 1974).
3. Pharmacokinetic parameters such as maximum plasma concentration (Cmax) and time to reach maximum concentration (Tmax) vary significantly depending on the formulation used, which affects the onset and duration of action (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015).
4. In bepaalde populaties, zoals gastrectomiepatiënten, vertoont aspirine verminderde systemische klaring en langdurige halfwaardetijd, waarbij de nadruk wordt gelegd op de noodzaak van dosisaanpassing voor deze individuen (Mineshita, Fukami, & amp; Ooi, 1984).
5. Genetische factoren kunnen de farmacokinetiek en farmacodynamica van aspirine beïnvloeden, wat de werkzaamheid ervan als een antiaggegregantmiddel beïnvloedt. Varianten in genen gerelateerd aan cyclooxygenasen en glycoproteïnen worden geassocieerd met verschillen in de antiaggregant-effecten van aspirine (Würtz, Kristensen, Hvas, & amp; Grove, 2012).

Dosering en toediening

Analgetische en antipyretische werking:

• Dosering voor volwassenen: meestal 500 mg tot 1000 mg om de 4 tot 6 uur indien nodig en afhankelijk van de symptomen. Mag niet hoger zijn dan 4000 mg per dag.
• Dosering voor kinderen: het gebruik van aspirine bij kinderen om koude of koortssymptomen te behandelen kan gevaarlijk zijn en wordt geassocieerd met een risico op het syndroom van Reye. De dosering moet nauwlettend worden gevolgd door een arts.

Preventie van hart- en vaatziekten:

• Dosering: lage dosis aspirine, meestal 75 mg tot 325 mg per dag. De algemeen aanvaarde dosis voor de preventie van hartaanval of beroerte is 81 mg per dag (lage dosis tablet).

Preventie en behandeling van coronaire hartziekten:

• Dosering: dagelijks 75-325 mg, afhankelijk van de aanbeveling van de arts.

Preventie van colorectale kanker:

• Dosering voor volwassenen: lage doses (meestal 81-325 mg per dag) kunnen worden aanbevolen voor sommige patiënten met een hoog risico op colorectale kanker, maar alleen onder toezicht van een arts.

Toelatingsmethoden:

• Aspirine moet worden genomen bij maaltijden of na de maaltijd met veel water om gastro-intestinale irritatie te minimaliseren.
• Coate tabletten met enterosolubil zijn ontworpen om maagirritatie te verminderen, zodat ze niet moeten worden gebroken of gekauwd.

Belangrijke voorzorgsmaatregelen:

• Alcohol moet worden vermeden bij het nemen van aspirine, omdat dit het risico op maagbloedingen kan verhogen.
• Aspirine kan communiceren met andere medicijnen, waaronder ibuprofen, warfarine, sommige antidepressiva en vele anderen, dus u moet contact opnemen met uw arts voordat u deze begint te nemen.
• Aspirine wordt niet aanbevolen voor mensen met maagzweren, astma of bloedingsstoornissen zonder eerst een arts te raadplegen.

Gebruik Aspirine. tijdens zwangerschap

Effect op zwangerschap:

1. Eerste trimester:

   • Sommige studies suggereren een mogelijk verband tussen aspirine-gebruik in het eerste trimester en een verhoogd risico op geboortedefecten zoals hartafwijkingen en gespleten gehemelte, hoewel het bewijs kan worden gemengd. Daarom wordt aanbevolen dat aspirine-gebruik in het eerste trimester wordt vermeden, tenzij de potentiële voordelen opwegen tegen de risico's.

2. Tweede trimester:

   • Het gebruik van lage dosis aspirine voor bepaalde medische doeleinden, zoals de preventie van pre-eclampsie, kan worden toegestaan, maar alleen onder medisch toezicht.

3. Derde trimester:

   • Het gebruik van aspirine is bijzonder gevaarlijk vanwege het risico op voortijdige sluiting van het arteriële kanaal in de foetus, wat kan leiden tot ernstige bloedsomloopproblemen bij de pasgeborene.
   • Aspirine kan ook het risico op bloedingen bij zowel moeder als foetus verhogen, de contractiliteit van de baarmoeder verminderen, wat kan leiden tot langdurige arbeid en de kans op bloedingen in de postpartum-periode vergroten.

Het gebruik van aspirine voor het voorkomen van pre-eclampsie:

• Lage dosis aspirine (dagelijkse 60-150 mg) wordt soms voorgeschreven aan zwangere vrouwen om pre-eclampsie te voorkomen, een aandoening die wordt gekenmerkt door hoge bloeddruk en eiwitten in de urine. Dit is vooral belangrijk voor vrouwen met een hoog risico op het ontwikkelen van deze aandoening.
• Het wordt aanbevolen om het te nemen van de 12e week van de zwangerschap (tweede trimester) en door te gaan tot de levering, maar alleen na een grondig onderzoek en onder strikt medisch toezicht.

Contra

1. Allergie voor aspirine of andere NSAID's (niet-steroïde ontstekingsremmende medicijnen):

   • Mensen met een allergische reactie op aspirine of andere medicijnen van de groep NSAID's moeten aspirine vermijden. Allergie kan zich manifesteren als bronchospasme, angio-oedeem, urticaria of anafylaxie.

2. Pepticulcerziekte:

   • Aspirine kan de aandoening verergeren door bloedingen of perforatie van het maagdarmkanaal te veroorzaken. Het remt de productie van prostaglandines, die het maagslijmvlies beschermen.

3. Hemorragische aandoeningen:

   • Als een antiaggregant verhoogt aspirine het risico op bloedingen, waardoor het gebruik ervan gecontra-indiceerd is in aandoeningen zoals hemofilie of vitamine K-deficiëntie.

4. Astma geassocieerd met het gebruik van NSAID's:

   • Sommige mensen met astma kunnen een toename van de symptomen ervaren bij het nemen van aspirine of andere NSAID's, bekend als "door aspirine geïnduceerde astma."

5. Ernstige nierziekte:

   • Aspirine kan nierfalen verergeren door de bloedstroom door de nieren te verminderen, wat belangrijk is voor hun functie.

6. Ernstige leverziekte:

   • Bij ernstige leverdisfunctie kan het gebruik van aspirine verdere verslechtering van de aandoening veroorzaken.

7. Zwangerschap (vooral het derde trimester):

   • Aspirine kan de sluiting van de foetale arteriële kanaal veroorzaken, verhoogde bloedingen tijdens arbeid, vertraagde arbeid en andere ernstige effecten.

8. Lactatieperiode:

   • Aspirine kan worden uitgescheiden met moedermelk en kan nadelige effecten hebben op de baby.

9. Kinderen jonger dan 12 jaar:

   • Aspirine-gebruik bij kinderen voor virale infecties wordt geassocieerd met een risico op het ontwikkelen van Reye's syndroom, een zeldzame maar gevaarlijke aandoening die ernstige lever- en hersenschade kan veroorzaken.

Bijwerkingen Aspirine.

1. Spijsverteringssysteem: aspirine kan gastro-intestinale irritatie veroorzaken, inclusief gastritis, zweren en zelfs bloedingen. Deze risico's nemen toe met hogere doses en met langdurig gebruik (Li et al., 2020).
2. Allergische reacties: aspirine kan een verscheidenheid aan allergische reacties veroorzaken, waaronder huiduitslag, angio-oedeem en bronchospasme, vooral bij mensen met astma of mensen met chronische urticaria (Stevenson, 1984).
3. Nierstoornissen: langdurig gebruik van aspirine kan de nierfunctie beïnvloeden, wat nierfalen veroorzaakt, vooral bij patiënten met bestaande nierziekte of bij oudere patiënten (Karsh, 1990).
4. Interactie met andere geneesmiddelen: aspirine kan interageren met anticoagulantia, sulfonylureas, diuretica, methotrexaat en antacida, die hun effecten kunnen verbeteren of het risico op bijwerkingen kunnen vergroten (Karsh, 1990).
5. CNS-toxiciteit: hoge doses aspirine kunnen toxische effecten veroorzaken op het centrale zenuwstelsel, gemanifesteerd door tinnitus (rinkelen in de oren), duizeligheid en zelfs aanvallen (Ingelfinger, 1974).

Overdose

Symptomen van overdosis aspirine:

1. Milde tot matige overdosis:

   • Hoofdpijn
   • Duizeligheid
   • Tinnitus (tinnitus)
   • Misselijkheid en braken
   • Verwarring van bewustzijn
   • Hyperventilatie (verhoogde en snelle ademhaling)

2. Ernstige overdosis:

   • Ernstige ziektebaleven van zuurbasis: elektrolyt onbalans en acidose.
   • Hyperthermia (hoge lichaamstemperatuur)
   • Tachypneu.
   • Tachycardie (snelle hartslag).
   • Coma
   • Aanvallen
   • Nefrotoxiciteit: nierfalen als gevolg van toxische effecten op de nieren.
   • Ademhalingsalkalose gevolgd door metabole acidose.
   • Elektrolytaandoeningen zoals hypokaliëmie (kaliumspiegels met lage bloed).
   • Hemorragische diathese: verhoogd risico op bloedingen.

Mechanismen van giftige werking:

Aspirine in hoge doses verstoort het normale werking van cellulaire mitochondriën en homeostase met zuurbasis, wat leidt tot metabole acidose. Aspirine remt ook onomkeerbaar het enzymcyclooxygenase, wat leidt tot verminderde synthese van beschermende prostaglandines en verhoogde vorming van lactaat en pyrogenen in het lichaam bij giftige doses.

Behandeling van overdosis aspirine:

1. Symptomatische behandeling:

   • Ervoor zorgen dat door opening van de luchtwegen, het handhaven van ademhaling en bloedsomloop.
   • Correctie van elektrolyt- en zuur-base-balans.

2. Medische procedures:

   • Maagspoeling om niet-geabsorbeerde aspirine te verwijderen (vooral als inname minder dan 2-4 uur geleden was).
   • Geactiveerde houtskool om de absorptie van aspirine uit het maagdarmkanaal te verminderen.
   • Gedwongen alkalische diurese om aspirine-uitscheiding te versnellen.
   • Hemodialyse in gevallen van ernstige vergiftiging om aspirine snel uit het bloed te verwijderen.

3. Het handhaven van normale hydratatie om een adequate nierfunctie te handhaven en de ontwikkeling van nierfalen te voorkomen.

Preventie van overdosis:

• Strikte naleving van aanbevolen doseringen.
• Neem niet gelijktijdig aspirine mee met andere NSAID's of alcohol, wat de bijwerkingen ervan kan vergroten.
• Raadpleeg uw arts voordat u begint met aspirine, vooral bij personen met chronische aandoeningen of het nemen van meerdere medicijnen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticoagulantia: mede-toediening van aspirine met anticoagulantia (bijv. Warfarine) verhoogt het risico op bloedingen als gevolg van synergetische verbetering van antitrombotische effecten (Karsh, 1990).
2. Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's): NSAID's zoals ibuprofen of naproxen kunnen de cardioprotectieve effecten van aspirine verminderen door te concurreren met binding aan cycloxygenase-1 in bloedplaatjes, waardoor het antiagegregelaareffect kan worden verminderd (russo, russo, russo, russo, russo, russo, pannend, en amp;
3. ACE-remmers: aspirine kan de effectiviteit van ACE-remmers (bijvoorbeeld enalapril) verminderen als gevolg van de remming van aspirine van prostaglandinesynthese, die nodig is voor de volledige vaatverwijdende werking van ACE-remmers (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretica: gelijktijdige toediening van aspirine met diuretica kan hun diuretische en antihypertensieve effecten verminderen, ook vanwege interactie met prostaglandines (Karsh, 1990).
5. Serotonine-reabsorptie-remmers (SSRI's): aspirine in combinatie met SSRI's kan het risico op gastro-intestinale bloedingen vergroten als gevolg van synergisme in hun effecten op bloedplaatjes (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
6. Methotrexaat: aspirine kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen door de uitscheiding ervan uit te stellen door concurrentie om tubulesecretie in de nieren (Hayes, 1981).