Atropinesulfaat

Atropinesulfaat is een medicijn dat een derivaat is van de alkaloïde van Belladonna, een plant in de nachtschadefamilie. Atropinesulfaat heeft het vermogen om receptoren van het muscarine-type voor acetylcholine te blokkeren, wat resulteert in een parasympathisch blok. Als gevolg hiervan heeft het verschillende farmacologische effecten op het lichaam.

Atropinesulfaat kan voor verschillende doeleinden in de medische praktijk worden gebruikt:

1. Leerlingdilatatie (mydriasis): Atropine wordt in oogheelkunde gebruikt om de leerling te verwijden, waardoor de arts de achterkant van het oog in meer detail kan onderzoeken.
2. Vermindering van speeksel- en zweetklierafscheiding: deze eigenschap van atropine kan nuttig zijn bij de operatie om de speeksafscheiding van de patiënt te verminderen of zweten te verminderen.
3. Vermindering van maagsapafscheiding: atropine kan worden gebruikt als een onderdeel van combinatietherapieën om overmatige maagsapafscheiding te behandelen of te voorkomen, zoals bij maagzweerziekte.
4. Vermindering van darmperistaltiek: deze eigenschap van atropine kan nuttig zijn bij de behandeling van het prikkelbare darmsyndroom of diarree.
5. Vermindering van bronchiale klierafscheiding: atropine kan worden gebruikt om de secretie in de bronchiën bij ziekten van het ademhalingssysteem te verminderen.
6. Cardiopulmonaal herstel: atropine wordt soms gebruikt als onderdeel van cardiopulmonale herstelprotocollen voor asystole of bradycardie.

Het is belangrijk op te merken dat atropinesulfaat een krachtig medicijn is met potentieel ernstige bijwerkingen en het gebruik ervan moet worden begeleid door een arts.

Indicaties Atropinesulfaat

1. Mydriasis (pupil-dilatatie): Atropine wordt gebruikt in oogheelkunde voor mydriasis bij medische procedures zoals oogonderzoeken of behandeling van bepaalde oogziekten.
2. Bronchodilatie: in sommige gevallen kan atropine worden gebruikt om de bronchiën te verwijden en ademhaling bij patiënten met bronchospasme te vergemakkelijken, zoals bij obstructieve longziekten zoals bronchiale astma of chronische obstructieve pulmonale ziekte (COPD).
3. Gastro-intestinale aandoeningen: atropine kunnen worden gebruikt om maagsapafscheiding te verminderen en intestinale peristaltiek te verminderen, wat nuttig kan zijn bij maagzweerziekte of prikkelbare darmsyndroom.
4. Vermindering van speekselklierafscheiding: deze eigenschap van atropine kan worden gebruikt bij chirurgie om secretie te reducesalivary bij patiënten.
5. Cardiopulmonaal herstel: atropine kan worden gebruikt in cardiopulmonale herstelprotocollen om de hartslag te verhogen en de cardiale geleiding in asystole of bradycardie te verbeteren.

Vrijgaveformulier

1. Oplossing voor injectie:

   • Dit is de meest voorkomende vorm van atropine die in klinische omgevingen wordt gebruikt.
   • Oplossingen zijn meestal beschikbaar in concentraties van 0,1 mg/ml of 1 mg/ml.
   • De oplossing is bedoeld voor intraveneuze (iv), intramusculaire (IM) of subcutane (SC) toediening.

2. Oogdruppels:

   • Gebruikt om de leerlingen te verwijden voor diagnostische procedures in oogheelkunde of om intraoculaire ontsteking te behandelen.
   • Bevat meestal een concentratie atropine tussen 0,5% en 1%.

3. Pillen:

   • Hoewel de tabletvorm van atropine minder gebruikelijk is, kan deze ook worden gebruikt voor systemische behandeling in bepaalde medische scenario's.
   • Tabletten kunnen verschillende hoeveelheden atropine bevatten, zoals 0,25 mg of 0,5 mg.

Farmacodynamiek

1. Blokkerende muscarinische receptoren:

   • Atropinesulfaat is een sterke antagonist van muscarine-receptoren, die zich in verschillende weefsels en organen bevinden, zoals het hart, bloedvaten, gi-kanaal, urinewegen, luchtwegen en ogen.
   • Het blokkeren van muscarine-receptoren resulteert in verminderde reacties op acetylcholine-stimulatie, die de functie van deze organen en systemen kunnen veranderen.

2. Cardiotonisch effect:

   • In lage doses kan atropinesulfaat een toename van de hartslag veroorzaken door de muscarine-receptoren van het hart te blokkeren, wat resulteert in een toename van de cardiale output.
   • In grote doses kan atropinesulfaat echter tachycardie en aritmieën veroorzaken vanwege het exciterende effect op het hart.

3. Ontspanning van gladde spieren:

   • Het blokkeren van muscarine-receptoren in de gladde spieren van het GI-kanaal, bronchiën en andere organen leidt tot hun ontspanning.
   • Het kan nuttig zijn bij het behandelen van spasmen, astma, koliek en andere symptomen geassocieerd met overactieve gladde spieren.

4. Leerlingverwijding:

   • Atropinesulfaat blokkeert muscarine-receptoren in het oog, waardoor dilatatie van pupil (mydriasis) wordt veroorzaakt.
   • Deze eigenschap kan worden gebruikt voor medische doeleinden, zoals het uitvoeren van een oogonderzoek of het behandelen van bepaalde oogaandoeningen.

5. Verminderde secretie:

   • Blokkering van muscarine-receptoren in mucosale klieren leidt tot een verminderde secretie van speeksel, zweet, gastro-intestinale en andere klieren.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: atropinesulfaat kan in verschillende vormen worden toegediend, waaronder orale, intranasaal, injecteerbaar en actueel. Na orale toediening is de absorptie van atropinesulfaat meestal langzaam en onvolledig uit het maagdarmkanaal.
2. Verdeling: Atropinesulfaat heeft een hoge affiniteit met plasma-eiwitten, die de verdeling in het lichaam ervan kunnen beïnvloeden. Het kan ook de bloed-hersenbarrière en de placenta-barrière doordringen.
3. Metabolisme: atropinesulfaat wordt gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk door hydrolyse door hydrolasen. Metabolieten van atropinesulfaat kunnen ook anticholinerge activiteit hebben.
4. Uitscheiding: het meeste atropinesulfaat wordt uitgescheiden met urine als metabolieten. De plasmaconcentratie van atropine neemt snel af na toediening.
5. Excretionhalf-Life: De halfwaardetijd van atropinesulfaat uit het lichaam is ongeveer 2-3 uur.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode:

• Injecties: Atropinesulfaat wordt meestal intraveneus toegediend (IV), intramusculair (IM) of subcutaan (SC). De keuze van de route van de toediening hangt af van de klinische situatie en de gewenste effectsnelheid.
• Oogdruppels: gebruikt voor actuele toepassing in oogheelkunde om de leerling te verwijden of intraoculaire ontsteking te verminderen.
• Tabletten: neem oraal met water, bij voorkeur een uur voor een maaltijd of 2 uur na een maaltijd om de absorptie te verbeteren.

Dosering:

Injecties:

• Volwassenen:
  • Voor Bradycardia: de gebruikelijke startdosis is 0,5 mg IV, herhaald om de 3 tot 5 minuten totdat het gewenste effect is bereikt. De maximale dosis is maximaal 3 mg.
  • Als tegengif voor vergiftiging: de eerste dosis is 1-2 mg IV, herhaald volgens de klinische behoefte. Doses kunnen aanzienlijk worden verhoogd, afhankelijk van de mate van vergiftiging.
• Kinderen:
  • De dosering is gebaseerd op lichaamsgewicht, meestal 0,02 mg/kg intraveneus, zo nodig herhaald elke 15-30 minuten.

Oogdruppels:

• De dosering hangt af van het gebruik van gebruik, maar de druppels worden meestal 1-2 keer per dag toegediend, 1-2 druppels in elk oog. De dosering kan worden aangepast, afhankelijk van de reactie op behandeling en medisch advies.

Pillen:

• Bij het gebruik van het tabletformulier hangt de dosering af van de specifieke ziekte en de vorm van het medicijn en moet worden bepaald door de aanwezige arts.

Gebruik Atropinesulfaat tijdens zwangerschap

Het gebruik van atropinesulfaat tijdens de zwangerschap vereist voorzichtigheid omdat de effecten op de foetus niet volledig worden begrepen. Atropine kruist de placenta en kan mogelijk de zich ontwikkelende foetus beïnvloeden.

Mogelijke risico's:

1. Teratogene effecten: er zijn geen bewijs van significante teratogene effecten van atropine bij mensen, maar dierstudies hebben mogelijke risico's aangetoond.
2. Fysiologische effecten op de foetus: theoretisch kan atropine dezelfde effecten veroorzaken op de foetus als op een volwassene, inclusief een toename van de hartslag.

Aanbevelingen:

• FDA-classificatie: atropine wordt geclassificeerd als categorie C door de FDA voor gebruik tijdens de zwangerschap. Dit betekent dat dierstudies enkele risico's voor de foetus hebben geïdentificeerd, maar er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen geweest.
• Gebruik: Atropine mag alleen worden gebruikt tijdens de zwangerschap wanneer het potentiële voordeel voor de moeder zwaarder weegt dan de potentiële risico's voor de foetus. Atropine kan bijvoorbeeld worden gebruikt in noodsituaties zoals bradycardie of organofosfaatvergiftiging waarbij het gebruik ervan levensredden kan zijn.
• Overleg met uw arts: zwangere vrouwen moeten alle risico's en voordelen van atropine met hun arts bespreken en mogelijke alternatieven overwegen.

Tijdens de zwangerschap wordt atropine met voorzichtigheid gebruikt en alleen wanneer het gebruik ervan wordt gerechtvaardigd door klinische indicaties, met een zorgvuldige wegen van alle potentiële risico's en voordelen.

Contra

1. Glaucoom: het gebruik van atropinesulfaat kan de intraoculaire druk verhogen, wat gevaarlijk kan zijn voor mensen met glaucoom.
2. Astma-aanvallen: mensen met astma moeten atropinesulfaat vermijden, omdat het aanvallen van kortademigheid en andere symptomen kan verergeren.
3. Prostatische hypertrofie: atropinesulfaat kan de symptomen van deze aandoening verergeren, zoals moeite met urineren.
4. Gastro-intestinale ziekten: het medicijn kan enkele gastro-intestinale gezondheidsproblemen verergeren, zoals constipatie of darmatonie.
5. Cardiale aritmieën: het gebruik van atropinesulfaat kan sommige soorten aritmieën verslechteren.
6. Zwangerschap en borstvoeding: tijdens zwangerschap en borstvoeding kan het gebruik van atropinesulfaat onveilig zijn of overleg met een arts vereisen.
7. Individuele intolerantie: mensen met bekende individuele intolerantie voor atropine moeten het gebruik ervan voorkomen.

Bijwerkingen Atropinesulfaat

1. Slaperigheid en vermoeidheid: veel patiënten kunnen slaperigheid, vermoeidheid of algemene zwakte ervaren tijdens het nemen van Atenolol.
2. Koude extremiteiten: sommige mensen kunnen een koud gevoel ervaren in de handen en voeten als gevolg van vernauwing van bloedvaten.
3. Droge keel of neus: droge keel of neus kan optreden.
4. Verminderd seksueel verlangen: december verhoogde seksueel verlangen of erectiestoornissen kan optreden bij sommige patiënten tijdens het nemen van Atenolol.
5. Bradycardia: Dit is een aandoening waarbij de hartslag daalt tot lagere waarden, die gevoelens van vermoeidheid of duizeligheid kunnen veroorzaken.
6. Hoofdpijn: sommige patiënten kunnen hoofdpijn of duizeligheid ervaren.
7. Niet-specifieke klachten: deze omvatten vage symptomen zoals misselijkheid, buikpijn of algemene malaise.
8. Verlaging van de bloeddruk: bij het gebruik van atenolol kan een afname van de bloeddruk optreden, wat kan leiden tot duizeligheid of een gevoel van zwakte.
9. Specifieke bijwerkingen: omvatten bronchospasme (verslechtering van de ademhalingsfunctie bij astmapatiënten), maskeerhypoglykemie (maskeersymptomen van lage bloedsuiker bij diabetespatiënten), verhoogde reactie op allergenen en anderen.

Overdose

1. Tachycardie en aritmieën: overdosis atropinesulfaat kunnen hartkloppingen (tachycardie) en aritmieën veroorzaken vanwege de exciterende effecten op het hartsysteem.
2. Hypertensie: overmatige werking van atropinesulfaat kan leiden tot een toename van de bloeddruk (hypertensie), wat duizeligheid, hoofdpijn en zelfs de ontwikkeling van vasculaire complicaties kan veroorzaken.
3. Droge mond en gastro-intestinale aandoeningen: het blokkeren van muscarine-receptoren kunnen een droge mond, verminderde maagsapafscheiding en andere GI-aandoeningen zoals constipatie veroorzaken.
4. Convulsies en agitatie: mogelijke gevolgen van overdosis kunnen stuiptrekkingen, nervositeit en agitatie omvatten vanwege het exciterende effect van atropine op het centrale zenuwstelsel.
5. Mydriasis: overdosis atropinesulfaat kan een significante verwijding van de leerlingen (mydriasis) veroorzaken, wat kan leiden tot visuele verstoring en fotofobie.
6. Ademhalingsarrest: in het geval van ernstige overdosis atropinesulfaat kan het ademhalingscentrum onderdrukken en de arrestatie van de luchtwegen veroorzaken.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinerge geneesmiddelen: gebruik van atropinesulfaat met andere anticholinerge geneesmiddelen zoals antidepressiva, antihistaminica of antispasmodica kan resulteren in een sterker anticholinerge effect en het risico op bijwerkingen zoals droge mond, constipatie, moeilijke urineren, enz.
2. Anticholinesterase-geneesmiddelen: het gebruik van atropinesulfaat met anticholinesterase-geneesmiddelen zoals pyridostigmine of fysostigmine kan leiden tot een verminderde werkzaamheid van de laatste en slechtere controle van de symptomen van myasthenia gravis of andere neuromusculaire blokkers.
3. Antiaritmische geneesmiddelen: het gebruik van atropinesulfaat met antiaritmische geneesmiddelen zoals aminodaron kan het risico op tachycardie en aritmieën vergroten, vooral bij patiënten met een aanleg voor hartritmieën.
4. Glaucoommedicijnen: het gebruik van atropinesulfaat met glaucoommedicijnen zoals timolol of dorzolamide kan de intraoculaire druk verhogen en de toestand van patiënten met glaucoom verergeren.
5. Sedatieve geneesmiddelen: het gebruik van atropinesulfaat met sedatieve geneesmiddelen, zoals benzodiazepines of hypnotica, kan het sedatieve effect verhogen en het risico op slaperigheid en verminderde coördinatie van bewegingen verhogen.
6. Parkinsonism-medicijnen: gebruik van atropinesulfaat met Parkinsonism-medicijnen zoals levodopa of carbidopa kan hun effectiviteit verminderen en de symptomen van het parkinsonisme verergeren.