Duloxenta

Duloxenta (duloxetine) is een antidepressivum dat ook pijnstillende eigenschappen heeft. Het behoort tot een klasse geneesmiddelen die selectieve serotonine- en noradrenalineheropnameremmers (SNRI's) worden genoemd. Duloxetine wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende aandoeningen, waaronder depressie, angststoornissen, chronische pijn en neuropathische pijn.

Duloxetine helpt het humeur van patiënten te verbeteren, angst te verminderen en pijnsymptomen te verlichten. Voordat u met dit medicijn begint, is het echter belangrijk om uw arts te raadplegen om de juiste dosering te bepalen en de indicaties voor gebruik in uw specifieke geval te beoordelen.

Indicaties Duloxenta

1. Depressieve stoornissen: Duloxent wordt veel gebruikt bij de behandeling van depressies van verschillende ernst, waaronder depressieve stoornissen, dysthymie (chronische lage depressie) en depressie geassocieerd met andere mentale en somatische ziekten.
2. Chronische pijn: Duloxent is ook effectief bij het verminderen van de symptomen van chronische pijn. Dit kan onder meer artrosepijn, chronische rugpijn, neuropathische pijn (zoals diabetische neuropathie), migraine en fibromyalgie zijn.
3. Obsessieve-compulsieve stoornis (OCD): Duloxent kan worden gebruikt als aanvullende behandeling voor OCS.
4. Gegeneraliseerde angststoornis (GAS): Het medicijn kan worden gebruikt om de symptomen van GAD te verminderen.
5. Stress-urine-incontinentie: In sommige gevallen kan Duloxent worden aanbevolen voor de behandeling van stress-urine-incontinentie bij vrouwen.
6. Andere aandoeningen: Duloxent kan ook worden gebruikt voor pijnlijke blaasaandoeningen, fibromyalgie, perifere neuropathie, enz.

Vrijgaveformulier

1. Capsules met gereguleerde afgifte: dit is de meest voorkomende vorm van duloxetine. De capsules bevatten microgranules die zorgen voor een geleidelijke afgifte van duloxetine in het maag-darmkanaal, wat stabiele bloedspiegels van het geneesmiddel bevordert en de doseringsfrequentie vermindert. Capsules worden gewoonlijk één of twee keer per dag ingenomen, afhankelijk van de dosering en de aanbevelingen van de arts.
2. Tabletten: Hoewel dit minder vaak voorkomt, zijn duloxetinetabletten mogelijk ook in sommige regio's verkrijgbaar. Zij kunnen, net als capsules, zorgen voor een gecontroleerde afgifte van de werkzame stof.

Farmacodynamiek

1. Actiemechanisme:

   • Remt de heropname van serotonine: Duloxetine verhoogt het niveau van serotonine in de synaptische ruimte, waardoor de werkingsduur op postsynaptische receptoren wordt verlengd. Dit helpt de stemming te verbeteren en de symptomen van depressie te verminderen.
   • Remt de heropname van norepinefrine: Duloxetine verhoogt ook de noradrenalinespiegels, wat kan helpen de stemming te verbeteren, de energie te verhogen en angst te verminderen.

2. Farmacologische effecten:

   • Antidepressief effect: verhoogde niveaus van serotonine en noradrenaline helpen de stemming te verbeteren en de symptomen van depressie te verminderen.
   • Anxiolytisch effect: Duloxetine kan de angst helpen verminderen en de toestand van patiënten met angststoornissen verbeteren.
   • Analgetische effecten: Duloxetine wordt ook gebruikt om chronische pijn te behandelen, omdat het verhogen van de serotonine- en noradrenalinespiegels de pijnperceptie kan moduleren en de pijnbeheersing kan verbeteren.

3. Tijd totdat het effect verschijnt:

   • Verbeteringen in de stemming en vermindering van depressieve symptomen treden gewoonlijk 2-4 weken na aanvang van het gebruik op, hoewel individuele verschillen merkbaar kunnen zijn.
   • Het kan langer duren voordat het analgetische effect optreedt en wordt gewoonlijk na enkele weken behandeling beoordeeld.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Duloxetine wordt na orale toediening doorgaans goed geabsorbeerd, ongeacht de voedselinname. Piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk 6 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Duloxetine wordt in hoge mate gebonden aan plasma-eiwitten (ongeveer 90%), voornamelijk aan albumine. Het heeft een groot distributievolume, wat aangeeft dat het in veel weefsels van het lichaam wordt verspreid.
3. Metabolisme: Duloxetine wordt in de lever voornamelijk gemetaboliseerd via cytochroom P450 (CYP) iso-enzymen, voornamelijk CYP2D6 en CYP1A2. De belangrijkste metabolieten zijn desmethylduloxetine (ook actief) en desmethylduloxetineglucuroniden. CYP2D6 is het belangrijkste iso-enzym dat verantwoordelijk is voor de vorming van desmethylduloxetine.
4. Eliminatie: De helft van duloxetine en zijn metabolieten wordt via de nieren en de andere helft via de darmen geëlimineerd. Bij patiënten met een slechte nierfunctie kunnen dosisaanpassingen noodzakelijk zijn.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van duloxetine is ongeveer 12 uur, wat dagelijks gebruik noodzakelijk maakt.
6. Invloed van factoren: De farmacokinetiek van duloxetine kan veranderd zijn bij ouderen, bij patiënten met een slechte lever- of nierfunctie, en bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die CYP2D6 en CYP1A2 beïnvloeden.

Dosering en toediening

Basisaanbevelingen over de wijze van gebruik en dosering van duloxetine:

Depressie en algemene angststoornis

• Startdosis: Begin normaal gesproken met 60 mg eenmaal daags. In sommige gevallen kan de arts de behandeling starten met een lagere dosis om de tolerantie van de patiënt voor het geneesmiddel te beoordelen.
• Onderhoudsdosis: Kan variëren, maar bedraagt vaak 60 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de reactie van de patiënt en de klinische situatie kan de arts de dosis aanpassen.
• Maximale dosis: Voor depressie kan oplopen tot 120 mg per dag, vooral als lagere doses niet effectief zijn.

Fibromyalgie

• Startdosering: Begin doorgaans met 30 mg per dag gedurende één week.
• Onderhoudsdosis: doorgaans 60 mg per dag. Afhankelijk van de verdraagbaarheid en de klinische respons kan de dosis worden verhoogd of verlaagd.

Diabetische neuropathische pijn

• Startdosis: 60 mg eenmaal daags. Sommige onderzoeken suggereren dat het starten van de behandeling met 30 mg gedurende de eerste week de bijwerkingen die gepaard gaan met het starten van de behandeling kan helpen verminderen.

Hoe in te nemen

• Duloxetine wordt via de mond ingenomen, met of zonder voedsel, hoewel inname met voedsel sommige spijsverteringsbijwerkingen kan helpen verminderen.
• Capsules moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen, te pletten of te openen, om beschadiging van de speciale coating te voorkomen die is ontworpen om de medicatie op een gecontroleerde manier vrij te geven.

Belangrijke voorzorgsmaatregelen

• Als u een dosis heeft gemist, neem deze dan zo snel mogelijk in, maar als het bijna tijd is voor uw volgende dosis, sla dan de gemiste dosis over en ga verder met uw normale schema. Verdubbel de dosis niet om een gemiste dosis in te halen.
• Duloxetine moet geleidelijk worden gestopt, zoals aanbevolen door uw arts, om ontwenningsverschijnselen te voorkomen.

Gebruik Duloxenta tijdens zwangerschap

Het gebruik van Duloxent tijdens de zwangerschap kan potentiële risico's met zich meebrengen en moet met voorzichtigheid worden gebruikt.

1. Overdracht via de placenta en uitscheiding in de moedermelk: Duloxetine passeert de placenta en wordt uitgescheiden in de moedermelk. Er werd geen ontwikkeling van toxiciteit of andere toxiciteit waargenomen bij zuigelingen die werden blootgesteld aan duloxetine tijdens de tweede helft van de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding in de eerste 32 dagen na de geboorte. De mogelijkheid dat functionele/neurogedragsstoornissen zich later in het leven manifesteren, kan echter niet worden uitgesloten, aangezien er geen langetermijnfollow-up is uitgevoerd van kinderen die in de baarmoeder of tijdens het geven van borstvoeding aan duloxetine zijn blootgesteld (Briggs et al., 2009).
2. Risico op spontane abortus en andere gevolgen: Het gebruik van duloxetine tijdens de zwangerschap wordt in verband gebracht met een verhoogd risico op een spontane abortus, maar niet met een verhoogd risico op andere nadelige gevolgen, zoals ernstige geboorteafwijkingen. Blootstelling tijdens de late zwangerschap kan in verband worden gebracht met een slechte neonatale aanpassing, maar de omvang van dit risico is onbekend. De blootstelling aan duloxetine in de moedermelk bedraagt minder dan 1% van de dosis aangepast aan het gewicht van de moeder, wat erop wijst dat duloxetine veilig kan worden gebruikt door vrouwen die borstvoeding geven (Andrade, 2014).

Contra

1. Individuele overgevoeligheid voor duloxetine of enig ander bestanddeel van het geneesmiddel.
2. Gelijktijdig gebruik met monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers). Het is noodzakelijk om minimaal 14 dagen te wachten tussen het stoppen van de MAO-remmer en het starten van de behandeling met duloxetine, omdat dit kan leiden tot een ernstige of zelfs fatale interactie die bekend staat als het serotoninesyndroom.
3. Ernstige leverziekten. Duloxetine wordt gemetaboliseerd in de lever en het gebruik ervan bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis kan leiden tot verhoogde toxiciteit.
4. Ernstige nierziekte. Als u ernstig nierfalen heeft, kan het gebruik van duloxetine gevaarlijk zijn, omdat deze aandoening de eliminatie van het geneesmiddel uit het lichaam beïnvloedt.

Duloxetine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met:

• Bipolaire stoornis. Duloxetine kan manische episodes veroorzaken bij mensen met deze aandoening.
• Afgesloten hoekglaucoom. Het medicijn kan een verhoging van de intraoculaire druk veroorzaken.
• Bloeden of bloedingsstoornissen. Duloxetine kan het risico op bloedingen verhogen.
• Hoge bloeddruk. Duloxetine kan een verhoging van de bloeddruk veroorzaken.

Bijwerkingen Duloxenta

1. Slaperigheid en vermoeidheid: Veel patiënten melden dat ze zich slaperig of moe voelen als ze beginnen met het innemen van Duloxent. Deze bijwerking neemt meestal na verloop van tijd af.
2. Duizeligheid: dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van antidepressiva, waaronder Duloxent.
3. Droge mond: Sommige mensen kunnen een droge mond ervaren als ze Duloxent gebruiken.
4. Slaapproblemen: dit kan slapeloosheid of veranderingen in dromen omvatten.
5. Verlies van eetlust of gewichtstoename: Sommige patiënten kunnen verlies van eetlust ervaren, terwijl anderen gewichtstoename kunnen ervaren.
6. Ejaculatievertraging of seksuele disfunctie: deze bijwerkingen kunnen bij sommige patiënten de seksuele functie beïnvloeden.
7. Verhoogde bloeddruk: Het gebruik van Duloxent kan bij sommige mensen een verhoogde bloeddruk veroorzaken.
8. Verhoogde bloedsuikerspiegel: Mensen met diabetes of een aanleg voor diabetes kunnen een verhoging van de bloedsuikerspiegel ervaren.
9. Ontwenningssyndroom: Wanneer u stopt met het innemen van Duloxent, kan het ontwenningssyndroom optreden, dat zich manifesteert door verschillende symptomen zoals duizeligheid, hoofdpijn, slapeloosheid, angst, misselijkheid, enz.

Overdose

1. Serotoninesyndroom: Een overdosis duloxetine kan leiden tot overmatige serotoninespiegels in het lichaam, wat ernstige symptomen van het serotoninesyndroom kan veroorzaken, zoals hyperthermie, spierstijfheid, hyperreflexie, beven, bewustzijnsverlies en zelfs de dood.
>
2. Tachycardie en hartritmestoornissen: overmatige effecten van duloxetine op het serotonine- en noradrenerge systeem kunnen hartritmestoornissen en tachycardie veroorzaken, wat het risico op cardiovasculaire complicaties verhoogt.
3. Aanvallen en convulsies: Een overdosis duloxetine kan epileptische aanvallen veroorzaken en bij sommige mensen leiden tot epileptische aanvallen.
4. Alertheid bij aanvallen: Bij mensen met een aanleg voor epileptische aanvallen of andere neurologische aandoeningen kan een overdosis duloxetine de alertheid op aanvallen verhogen en het risico op aanvallen vergroten.
5. Andere symptomen: Andere symptomen van een overdosis kunnen misselijkheid, braken, slaperigheid, lage bloeddruk, ernstige hyperactiviteit en opwinding zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Leverenzymremmers of -inductoren: Duloxetine wordt in de lever gemetaboliseerd met deelname van cytochroom P450-enzymen (bijvoorbeeld CYP1A2 en CYP2D6). Geneesmiddelen die deze enzymen remmen of induceren, kunnen de bloedconcentratie van duloxetine veranderen, wat de effectiviteit ervan kan verhogen of verlagen en het risico op bijwerkingen kan vergroten.
2. Geneesmiddelen die de serotonerge activiteit versterken: Duloxetine is een serotonineheropnameremmer en gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen zoals selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's), tricyclische antidepressiva of triptanen kan het risico op het ontwikkelen van het serotoninesyndroom vergroten.
3. Geneesmiddelen die het risico op bloedingen vergroten: Duloxetine kan het risico op bloedingen vergroten bij gebruik in combinatie met anticoagulantia, antiplaatjesmiddelen, NSAID's en andere geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden.
4. Geneesmiddelen die het elektrocardiogram (ECG) beïnvloeden: Gelijktijdig gebruik van duloxetine met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen of aritmieën veroorzaken, kan het risico op hartcomplicaties vergroten.
5. Geneesmiddelen die het risico op hyponatriëmie: Duloxetine kan het risico op hyponatriëmie verhogen, vooral bij gelijktijdig gebruik met diuretica of andere geneesmiddelen die de natriumuitscheiding verhogen.
6. Geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden: Gelijktijdig gebruik van duloxetine met alcohol, hypnotica of pijnstillers kan hun sedatieve effect versterken.

Opslag condities

1. Temperatuur: Bewaar Duloxent bij kamertemperatuur tussen de 15 en 30 graden Celsius. Vermijd oververhitting of bevriezing van het medicijn.
2. Vochtigheid: Bewaar Duloxent op een droge plaats. Vermijd opslag in de badkamer of in de buurt van een gootsteen met een hoge luchtvochtigheid.
3. Licht: Bewaar Duloxent in de originele verpakking, uit de buurt van direct zonlicht en andere sterke lichtbronnen.
4. Toegankelijkheid voor kinderen: Houd Duloxent buiten het bereik van kinderen om onbedoeld gebruik te voorkomen.
5. Formulatiespecifieke bewaaromstandigheden: Voor de vloeibare vorm van Duloxent (bijv. Orale oplossing) kan extra aandacht voor de bewaaromstandigheden, zoals temperatuurvereisten of aanvullende voorzorgsmaatregelen bij opslag, nodig zijn.