Avodart

Avodart is een van die geneesmiddelen die helpen bij de behandeling van prostaatadenomen. De werkzame stof - dutasteride - beïnvloedt therapeutisch goedaardige prostaathyperplasie. De maximale werking van dit medicijn is na een week of twee nadat de patiënt het medicijn begint in te nemen. 

[1],

Indicaties Avodart

Als een monotherapie:

Behandeling en preventie van progressie van goedaardige prostaathyperplasie door het verminderen van de omvang van de prostaat, het verbeteren van urineren, het verminderen van het risico van acute urineretentie en de noodzaak van chirurgie.

Als een gecombineerde therapie met α1-adrenoblokkers:

Behandeling en preventie van progressie van goedaardige prostaathyperplasie door het verminderen van de omvang van de prostaat, het verbeteren van urineren, het verminderen van het risico van acute urineretentie en de noodzaak van chirurgie. De combinatie van dutasteride en α1-adrenoblokker tamsulosine werd voornamelijk bestudeerd.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel voor de behandeling van adenoom van de prostaat Avodart wordt vrijgegeven in de vorm van gelatinecapsules, die geel zijn, langwerpig, ondoorzichtig, aan één zijde van elke capsule is de opschrift GX CE2 in rood gedrukt.

Uitgegeven capsules in aluminium blisters. In één blister - tien capsules. Er zijn twee vormen van Avodart's release - drie blisters in een verpakking en elk negen. 

Farmacodynamiek

De avodart is een dubbele remmer van 5a-reductase. Het wordt gekenmerkt door een onderdrukking van de activiteit van 5a-reductase isoenzymen van het eerste en tweede type, waarvan de essentie is in de omzetting van testosteron in 5a-dihydrotestosteron (DHT). Dihydrotestosteron is het belangrijkste androgeen, dat verantwoordelijk is voor de hyperplasie van het klierweefsel van de prostaat.

Hoeveel dutasteride beïnvloedt hoeveel de concentratie van dihydrotestosteron afneemt, hangt af van de dosering van het geneesmiddel, meestal wordt het waargenomen na één twee weken nadat de behandeling is gestart. Na een week of twee vanaf het innemen van een dosis van 0,5 mg per dag, wordt dihydrotestosteron in serum met 85-90% verminderd.

[2], [3]

Farmacokinetiek

Eén dosis van het medicijn, een halve milligram, veroorzaakt de maximale concentratie van de werkzame stof (dutasteride) in het serum, het wordt één tot drie uur na het innemen van Avodart bereikt.

Het percentage absolute biologische beschikbaarheid van het medicijn is 60%.

Als dutasteride eenmaal of herhaaldelijk wordt ingenomen, geeft dit aan dat het volume hoe het wordt verdeeld groot genoeg is (van 300 tot 500 liter). Dutasteride heeft een hoge mate van binding aan plasma-eiwitten (> 99,5%).

Als het geneesmiddel dagelijks gedurende een half jaar wordt ingenomen gedurende een halve milligram, is het mogelijk om stabiele serum-dutasteride-concentraties (Css) te bereiken. Ze zijn gelijk aan ongeveer 40 ng / ml. Binnen een maand bereik je meestal 65% van dit niveau, een score van ongeveer 90% wordt bereikt na ongeveer drie maanden. Na tweeënvijftig weken behandeling zal dutasteride worden geconcentreerd in sperma met een gemiddelde van 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sperma komt dicht bij 11,5% van dutasteride, die daar vanuit het serum wordt gestuurd. Het enzym CYP3A4 van het cytochroom P450-systeem bevordert het metabolisme van de werkzame stof, het is dit enzym dat dutasteride omzet in twee monohydroxyleerde metabolieten. Het wordt niet beïnvloed door de enzymen van dit systeem CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 of CYP2D6. Na een tijd dat een stabiele concentratie van werkzame stof optreedt, bevat het serum: onveranderd dutasteride zelf, 3 grote metabolieten (4'-hydroxydutasteride, 1,2-dihydrodutasteride en 6-hydroxydutasteride) en 2 kleine metabolieten.

Het metabolisme van de werkzame stof van het Avodart-preparaat wordt gekenmerkt door intensiteit. Wanneer een halve milligram gedurende de dag wordt ingenomen, wordt 1-15,4% (een gemiddelde van 5,4%) van de geaccepteerde dosis met de feces onveranderd uitgescheiden. De rest van de dosis zal worden gereproduceerd in de vorm van metabolieten.

Samen met de urine zal een spoorhoeveelheid van de werkzame stof dutasteride (minder dan 0,1% van de dosis) in een onveranderde hoeveelheid worden toegediend. In het geval dat de dosis van het medicijn in een therapeutische behandeling wordt ingenomen, zal de uiteindelijke halfwaardetijd drie tot vijf weken bedragen. Dutasteride kan in het serum worden gedetecteerd, zelfs nadat Avodart het gebruik van het geneesmiddel tot maximaal zes maanden heeft gestopt, in welk geval het gewoonlijk in een concentratie van iets meer dan 0,1 ng / ml blijft.

Farmacokinetiek Avodart, of liever de belangrijkste werkzame bestanddeel (dutasteride) - een eerste orde absorptieproces en twee parallelle uitscheidingsprocessen: een verzadigbare (die afhangt van de concentratie) en een niet-verzadigende (die onafhankelijk is van de concentratie). Wanneer de serum dutasterideconcentraties laag zijn (minder dan 3 ng / ml), geven beide eliminatieprocessen snel de werkzame stof af. Als Avodart eenmaal wordt ingenomen, treedt een snelle eliminatie van dutasteride op, het proces wordt gekenmerkt door een korte halfwaardetijd (drie tot vijf dagen).

Wanneer de serumconcentraties meer dan 3 ng / ml bereiken, heeft de klaring van dutasteride een meer uitgesproken traagheid (0,35-0,58 l / uur), meestal wordt een lineair onverzadigd proces waargenomen. Als de concentraties therapeutisch zijn bij een dagelijkse dosis van 0,5 mg, is de dutasterideklaring ook langzamer. Over het algemeen is de klaring lineair en niet afhankelijk van de concentratie van de stof.

Wanneer Avodart een oudere man krijgt, is het niet nodig om de dosis te verlagen. 

Dosering en toediening

Avodart oraal ingenomen, de tijd van eten speelt geen rol. De capsules worden in hun geheel ingeslikt, kauwen niet en openen het niet (het is een feit dat de samenstelling van de capsule de orale mucosa kan beschadigen).

Volwassen mannen, waaronder ouderen, wordt aanbevolen om eenmaal daags een dergelijke dosis Avodart in te nemen - één capsule (0,5 mg dutasteride).

Avodart opereert snel genoeg tijdens een korte behandelingsperiode, maar artsen raden aan het medicijn ten minste zes maanden te gebruiken om het therapeutische effect te maximaliseren. Om BPH te genezen, wordt Avodart voorgeschreven als monotherapie en het kan ook worden gecombineerd met α1-blokkers.

Voor speciale patiëntengroepen:

•  met schendingen van de nieren: als u een standaarddosis van 0,5 mg van het geneesmiddel neemt, zullen de nieren minder dan 0,1% van het geneesmiddel uitmaken. Daarom, in geval van schendingen van de nierfunctie, nemen patiënten een standaard dosis van het medicijn, het is niet nodig om het te verminderen.
•  als de patiënt een verstoorde leverfunctie heeft, raden artsen aan voorzichtig te zijn met Avodart. Er zijn nu geen gegevens over de behandeling van deze groep patiënten met de hulp van Avodart. Maar dutasteride wordt gekenmerkt door intensief metabolisme, de halfwaardetijd van het geneesmiddel is drie tot vijf weken, dus enige voorzichtigheid bij gebruik bij patiënten met een gestoorde leverfunctie interfereert niet. 

Gebruik Avodart tijdens zwangerschap

De invloed van Avodart en de belangrijkste werkzame stof dutasteride op sperma en de individuele vruchtbaarheid van de patiënt is tot op heden niet voldoende bestudeerd.

Adoptie Avodart-vrouwen zijn categorisch gecontra-indiceerd. Dit veld is ook bestudeerd, maar er zijn suggesties dat dutasteride het niveau van VCT onderdrukt, waardoor de ontwikkeling van de geslachtsorganen bij de foetusjongen kan worden geremd. Of dutasteride doordringt in de moedermelk van een zogende moeder is ook niet bekend. 

Contra

Contra-indicaties voor de toelating van Avodart zijn:

• overgevoeligheid voor de werkzame stof van het geneesmiddel (dutasteride), evenals voor de rest van de bestanddelen;
• overgevoeligheid voor andere 5α-reductase-remmers.

Vrouwen en kinderen mogen in geen geval het medicijn innemen - ze zijn gecontra-indiceerd.

Als de patiënt leverinsufficiëntie heeft, is Avodart bijzonder voorzichtig. 

Bijwerkingen Avodart

De bijwerkingen van Avodart en de dutasteride van de werkzame stof zijn:

• Het immuunsysteem van het organisme kan in zeer zeldzame gevallen reageren met allergische reacties (de aanwezigheid van huiduitslag, jeuk, netelroos, lokaal oedeem), evenals angio-oedeem.
• Reproductieve systeem reageert vaak op medicatie veranderingen in libido, ejaculatie stoornissen, erectiestoornissen, gynaecomastie (de aanwezigheid van pijn en borstvergroting).
• Op de huid als gevolg van opname kan Avodart alopecia (haaruitval op het lichaam) en hypertrichose vertonen. 

[4], [5], [6]

Overdose

Wanneer patiënten gedurende de studie een dosis van 40 mg per dag kregen voorgeschreven, wat tachtig maal de therapeutische dosis is, werden gedurende een week geen bijwerkingen waargenomen. Ook werden er geen bijwerkingen waargenomen bij het nemen van 5 mg patiënten gedurende zes maanden, er waren geen verschillen met de aanbevolen dosis.

Als een overdosis Avodart nog steeds optreedt, wordt een symptomatische en ondersteunende behandeling voorgeschreven (er is geen antidotum voor dutasteride).

Opslag condities

Avodart bewaart op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen, bij een temperatuur van maximaal dertig graden Celsius.

Houdbaarheid

Houdbaarheid Avodart is vier jaar.