Afgod

Zidolam is een antiviraal geneesmiddel. Het is opgenomen in de categorie nucleotide- en nucleosideremmers van revertase.

Indicaties Afgod

Het is geïndiceerd voor de behandeling van HIV - voor kinderen van 12 jaar en ouder, en ook voor volwassenen (met een progressieve vorm van immunodeficiëntie).

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in tabletten - 10 stuks per 1 blisterplaat. Eén geneesmiddelpakket bevat 10 blisterverpakkingen met tabletten.

Zidolam wordt gebruikt voor de behandeling van HIV bij adolescenten vanaf 16 jaar (gewicht 50+ kg), evenals bij volwassenen.

Als een vaste combinatie kan het geneesmiddel worden toegediend met de bestaande verdraagzaamheid van de patiënt (zidovudine, lamivudine en nevirapine). Beoordeling van de verdraagbaarheid wordt uitgevoerd na een kuur van gecombineerde antiretrovirale behandeling met nevirapine in een onderhoudsdosering van 200 mg tweemaal daags, gedurende minimaal 6-8 weken. Voorschrijven van een onderhoudsdosering van geneesmiddelen is alleen toegestaan na 2 weken na toediening in de oorspronkelijke hoeveelheid - 200 mg per dag eenmaal.

Farmacodynamiek

Lamivudine, evenals zidovudine, hebben een synergistisch vertragingseffect op virale replicatie van HIV-1- en HIV-2-typen. De actieve componenten van de LS worden geleidelijk in de cel omgezet in trifosfaatstoffen. Deze elementen zijn competitieve selectieve remmers van HIV-revertase. Klinische studies hebben bevestigd dat een dergelijke combinatie het ontstaan van resistentie tegen zidovudine kan remmen bij mensen die niet eerder een antiretrovirale behandeling hebben ondergaan.

De combinatie van lamivudine en zidovudine componenten effectiever dan AZT of ddI zalcitabine met zidovudine. Een van de aanvullende eigenschappen van deze gecombineerde stoffen is de goede verdraagbaarheid van een dergelijke combinatie. Bovendien bevordert het suboptimale onderdrukking van de virale reproductie en verzwakt het ook het concentratieniveau van de stof.

Farmacokinetiek

Zidovudine met lamivudine wordt goed geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal, met een biologische beschikbaarheidindex van 80-85% (lamivudine) en 60-70% (zidovudine). Het piekniveau in het plasma van deze elementen is 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudine) en 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudine) en wordt bereikt na 0,5-2 uur en 0,25-2 uur respectievelijk.

In het medicatiedoseringsbereik van lamivudine worden lineaire farmacokinetiek met zwakke binding aan albumine-gelokaliseerd albumine (minder dan 36% in vitro) waargenomen. De index van zidovudinesynthese met eiwit is 34-38%.

Beide stoffen zijn in staat om in het CSF te passeren, evenals in het CZS.

Na 2-4 uur na inname van Zidolam zijn de verhoudingen tussen de zidovudine- en lamivudine-indexen in het plasma en daarmee het cerebrospinale vocht respectievelijk 0,5 en 0,5.

Het belangrijkste product van de desintegratie van zidovudine in de urine met plasma is 5-glucuronide. In-vitrotests hebben aangetoond dat intracellulaire fosforylatie van lamivudine optreedt, die verder wordt omgezet in een actief vervalproduct van 5-trifosfaat.

Uitscheiding van lamivudine vindt voornamelijk plaats via de nieren, de stof wordt onveranderd uitgescheiden. De halfwaardetijd van de stof bedraagt 10,5-15,5 uur.

De halfwaardetijd van zidovudine is ongeveer 1,1 uur. Ongeveer 50-80% van de stof wordt uitgescheiden via de nieren in de vorm van 5-glucuronide. Bovendien kan zidovudine via de moedermelk worden uitgescheiden.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen. Voor kinderen vanaf 12 jaar en volwassenen is de dosering van het geneesmiddel 1-wells een pil tweemaal daags. Het is toegestaan om ongeacht het eten drugs te drinken.

[1]

Gebruik Afgod tijdens zwangerschap

Zwangere vrouwen mogen dit medicijn niet voorschrijven.

Contra

Onder de contra-indicaties van medicijnen:

• intolerantie van de samenstellende bestanddelen van het geneesmiddel;
• Ernstige neutropenie (met een aantal neutrofielen van minder dan 0,75 × 10 9 / L) of anemie (hemoglobine lager dan 7,5 g / dL of 4,65 mmol / L);
• polyneuropathie;
• verminderde nierfunctie (niveau van creatinineklaring is minder dan 50 milliliter / minuut);
• lactatieperiode;
• de leeftijd van kinderen is minder dan 12 jaar.

Bijwerkingen Afgod

Door het gebruik van het geneesmiddel kunnen dergelijke bijwerkingen optreden: moe voelen en zich niet goed voelen, hoofdpijn, diarree, braken, duizeligheid en misselijkheid. Bovendien, ook de koorts, de ontwikkeling van neuropathie, anorexia, de opkomst van slapeloosheid of koude rillingen. Symptomen van neusslijmvlies, pijn in het musculoskeletale gebied, neutropenie of kaalheid, huiduitslag of hoest kunnen verschijnen en bilirubine en leverenzymen kunnen ook toenemen.

Overdose

Met de ontwikkeling van een overdosis van het medicijn is ondersteunende zorg nodig, evenals procedures gericht op het elimineren van de symptomen. Er is geen specifiek antidotum voor de behandeling van een overdosis Zidolam.

Interacties met andere geneesmiddelen

Omdat het medicijn 2 werkzame stoffen bevat (zidovudine met lamivudine), is het in staat om te interageren in overeenstemming met de kenmerken van beide.

Bij een combinatie geneesmiddel met myelosuppressieve of nefrotoxische geneesmiddelen (waaronder die systematisch gebruik van pentamidine met pyrimethamine, en bovendien dapson, flucytosine, Cotrimoxazol en interferon, en amfotericine B, ganciclovir met doxorubicine en vinblastine vincristine) vereist voortdurende bewaking van hematologische niveaus en nierfunctie. Dosering wordt verlaagd indien nodig.

Het is vereist om de indices in het bloed van de fenytoïne-substantie te controleren - indien gecombineerd met Zidolam.

Codeïne met aspirine en morfine, en bovendien, oxazepam ketoprofen, naproxen en indomethacine met cimetidine en dapson met oxazepam en Isoprinosine kan zidovudine stofwisseling beïnvloeden (competitieve vertragen van de processen van zijn glucuronide rechtstreeks metabolisme remmende stof gebruikt microsomale leverenzymen) .

Probenecid kan zidovudine verhogen, het glucuronisatieproces onderdrukken of de snelheid van uitscheiding van de stof via de nieren verminderen.

Het gebruik van fluconazol beïnvloedt metabolische processen en de klaringsfactor van zidovudine.

Valproïnezuur vertraagt de 1e fase van het levermetabolisme van zidovudine, wat de biologische beschikbaarheid van zidovudine verhoogt. Daarom wordt, wanneer gecombineerd gebruik van deze stoffen wordt aanbevolen om de gezondheid van patiënten te controleren om onmiddellijk de toename van de negatieve reacties op het gebruik van zidovudine te onthullen.

Afzonderlijke nucleoside-analogen kunnen het werk beïnvloeden, evenals het aantal witte bloedcellen / rode bloedcellen, kunnen de toxische eigenschappen van zidovudine ten opzichte van bloedcellen versterken, en naast dit DNA-replicatieproces.

Ribavirine antagoniseert de antivirale activiteit van zidovudine ten opzichte van het HIV-virus (in vitro).

Stoffen pyrimethamine, trimethoprim en sulfamethoxazol met aciclovir toegestaan tijdens profylaxe of behandeling van besmettelijke processen, veroorzaakt door opportunistische organismen, want een beperkte toepassing van deze drugs hun toxische eigenschappen worden niet verbeterd.

[2], [3]

Opslag condities

Zidolam bevatten is vereist op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen en voldoet ook aan de standaardvoorwaarden voor het bewaren van geneesmiddelen. De temperatuur is 15-30 ° C.

Houdbaarheid

Zidolam moet binnen 2 jaar na de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.