Agapurin Achterlijk

Agapurin RETARD is in de internationale farmacologie bekend onder de naam pentoxifylline. Volgens de ATC-code behoort het geneesmiddel tot een groep geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden, met name het is een vaatverwijder. Wat de farmacologische groep betreft, is agapurine een adenosinerge stof met angioprotectieve eigenschappen en het vermogen om microcirculatieprocessen te corrigeren.

Agapurine onderscheidt zich door zijn vermogen om de vaatwand te beschermen, de ophoping van bloedelementen te voorkomen en, door de ontspanning van de spieren van de vaatwand, hun lumen te vergroten en de activering van de microcirculatie te verzekeren.

Het geneesmiddel wordt geproduceerd in Tsjechië. De klasse van ziekten waarvoor Agapurin wordt gebruikt, omvat pathologische processen zoals vasculaire occlusie, KNO-ziekten, subarachnoïdale bloedingen, atherosclerotische laesies van de binnenwand van een bloedvat, perifere vaatziekten en verminderde gevoeligheid van de huid, waaronder bevriezing. Daarnaast zijn gangreen en ulceratieve laesies met een verminderde bloedcirculatie in een bepaald lichaamsdeel noodzakelijk.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Agapurina Retarda

Omdat Agapurin een effect heeft op de bloedvaten en daardoor de hoeveelheid bloed die naar een orgaan of weefsel stroomt, reguleert, zijn de indicaties voor het gebruik van Agapurin RETARD op deze hoofdeigenschap gebaseerd.

Het medicijn wordt veel gebruikt bij stoornissen in de bloedsomloop in verschillende mate in de perifere gebieden. Onder deze pathologische aandoeningen vallen met name atherosclerotische laesies, vaatschade met de ontwikkeling van claudicatio intermittens, en aandoeningen van het endocriene systeem, met name bij diabetes mellitus, en bij oblitererende endarteritis.

Verstoring van de lokale bloedtoevoer met progressie van trofische veranderingen draagt bij aan de ontwikkeling van spatader-ulcusdefecten, gangreen en post-beroertesyndroom.

Indicaties voor het gebruik van Agapurin RETARD omvatten ook angioneuropathie, wat zich manifesteert door veranderingen in de gevoeligheid, bleekheid van de huid van de vingers, oortoppen, neus (acrocyanose genoemd) en spasmen van de distale ledematen met ontwikkeling van de ziekte van Raynaud.

Agapurine heeft zich goed bewezen bij atherosclerotische laesies van de hersenvaten met een verminderde cerebrale circulatie. Vanwege het vermogen om de microcirculatie te activeren, wordt het medicijn veel gebruikt in acute en chronische stadia van onvoldoende bloedtoevoer naar het netvlies en vaatvlies, evenals bij functionele stoornissen van de structuren van het binnenoor.

Vrijgaveformulier

Afhankelijk van de ernst van de pathologische toestand is het noodzakelijk om een geneesmiddel te selecteren dat in een vorm vrijkomt die een maximale doeltreffendheid garandeert door de absorptiesnelheid en het begin van de werking.

Als Agapurin tijdens de acute fase van de ziekte kortdurend moet worden ingenomen om een constante concentratie van de werkzame stof in de bloedbaan te garanderen, is het raadzaam om tabletten te gebruiken. Elke tablet heeft een ronde, bolle vorm en de werkzame stof zelf wordt beschermd door een witte buitenlaag.

De tablet bevat 400 mg of 600 mg pentoxifylline, het werkzame bestanddeel, en hulpstoffen zoals povidon, eudragit, talk, macrogol en magnesiumstearaat. Agapurin RETARD heeft een dosering van 600 mg pentoxifylline. Elke blister bevat 10 tabletten en één verpakking bevat 2 blisters.

De afgiftevorm in dragees suggereert gebruik ter preventie van vasculaire pathologie of als onderhoudstherapie na afloop van de acute fase. Elke dragee bevat 100 mg pentoxifylline, wat aanzienlijk minder is dan in tabletten. Daarom is overdosering met dragees moeilijk. Eén fles bevat 60 dragees.

Injecteerbare toediening van het geneesmiddel wordt gebruikt voor snelle toegang van Agapurin tot het vaatbed met onmiddellijke werking. Daarnaast wordt deze vorm van afgifte gebruikt bij bepaalde aandoeningen van het maag-darmkanaal om extra belasting met geneesmiddelen te voorkomen. Elke ml oplossing bevat 20 mg van de werkzame stof. Omdat elke ampul 5 ml van het geneesmiddel bevat, bevat deze 100 mg pentoxifylline, net als één dragee. De doos bevat 5 ampullen.

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek van Agapurin RETARD wordt bepaald door de belangrijkste eigenschappen van de werkzame stof. Zo is er een blokkade van adenosinereceptoren, remming van de fosfodiësteraseactiviteit en accumulatie van cAMP in bloedplaatjes, waardoor deze minder vatbaar zijn voor aggregatie.

Bovendien helpt pentoxifylline het vermogen van rode bloedcellen om van vorm te veranderen te herstellen en vermindert het hun aggregatie. Tegelijkertijd worden een daling van de fibrinogeenspiegel en een afname van de hechting van leukocyten aan het endotheel waargenomen, wat wordt veroorzaakt door een afname van hun activiteit bij verdere traumatisering van het endotheel. Al deze processen verbeteren de reologische eigenschappen van bloed door de viscositeit te verlagen.

Uiteindelijk zorgt de farmacodynamiek van Agapurin RETARD voor activering van de microcirculatie, waardoor de vloeibaarheid van het bloed verbetert en het risico op trombose afneemt. Pentoxifylline heeft geen sterk positief inotroop effect op de hartspier. Dit betekent dat Agapurin RETARD de kracht van de hartcontractie niet kan vergroten.

Farmacokinetiek

Bij intraveneus gebruik van Agapurine hangt de concentratie ervan in de bloedbaan af van de toedieningssnelheid en verdunning van het geneesmiddel. Dankzij een goede selectie is het mogelijk om gedurende lange tijd een constante concentratie te handhaven.

Wat betreft orale toediening van het geneesmiddel, is de farmacokinetiek van Agapurin RETARD gebaseerd op het vermogen om bijna volledig (meer dan 95%) te worden geabsorbeerd tijdens de passage door het maag-darmkanaal. Na inname van één tablet van het geneesmiddel begint pentoxifylline langzaam vrij te komen gedurende 10-12 uur, waardoor een constante concentratie van de werkzame stof tot 12 uur kan worden gehandhaafd.

Na volledige absorptie ondergaat pentoxifylline een primaire omzetting, wat uiteindelijk resulteert in een overmaat aan 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine die twee keer zo groot is als die van pentoxifylline. Bij orale inname bedraagt de halfwaardetijd van het geneesmiddel 16 uur.

Farmacokinetiek: Agapurin RETARD zorgt voor volledige metabolisatie van pentoxifylline en de uitscheiding ervan (ongeveer 90%) via de nieren in de vorm van gebonden, in water oplosbare polaire metabolieten. Daarom is voorzichtigheid geboden bij mensen met ernstige aandoeningen van het uitscheidingsstelsel. Bovendien nemen de afbraak, halfwaardetijd en absolute biologische beschikbaarheid toe bij mensen met leverfunctiestoornissen.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen. Omdat één tablet Agapurin RETARD 600 mg van de werkzame stof bevat, is het noodzakelijk om 2 tabletten per dag in te nemen met een interval van ongeveer 12 uur tussen de doses. De totale hoeveelheid pentoxifylline per dag mag bij orale inname niet meer dan 1200 mg bedragen om bijwerkingen te voorkomen.

De tablet moet in zijn geheel worden ingenomen met voldoende water. In principe is niet meer dan 100 ml nodig. Agapurin kan, in verband met de voedselinname, zowel tijdens als na de maaltijd worden ingenomen.

De toedieningsmethode en dosering moeten worden herzien en vooral zorgvuldig worden gecontroleerd bij mensen met een verminderde werking van de urinewegen, met name de nieren. De geschiktheid van hun werk wordt beoordeeld door de creatinineklaring te bepalen, die in dergelijke gevallen onder de 30 ml/min daalt. Met dergelijke indicatoren bedraagt de maximale dagelijkse dosering pentoxifylline 600 mg.

Eén tablet per dag is toegestaan voor mensen met ernstig leverfalen. De toedieningswijze en dosering moeten ook worden aangepast bij lage bloeddruk en onstabiele hemodynamiek, bij coronaire hartziekte of stenose van de hersenvaten. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om te beginnen met een minimale dosis en deze vervolgens geleidelijk te verhogen.

Gebruik Agapurina Retarda tijdens zwangerschap

Zelftoediening van dit geneesmiddel is ten strengste verboden tijdens zwangerschap of borstvoeding. Onder toezicht van specialisten is het echter wel mogelijk om Agapurin RETARD tijdens de zwangerschap te gebruiken. Alles hangt af van de gezondheid van de vrouw.

Als de arts besluit om dit middel voor te schrijven, moet er rekening mee worden gehouden dat de zwangerschapsperiode al is verstreken. Het is namelijk niet raadzaam om vóór de twaalfde week medicatie te gebruiken. Dit vanwege de snelle ontwikkeling van alle organen van de foetus, die hierdoor verstoord kan raken.

Het gebruik van Agapurin RETARD tijdens de zwangerschap is toegestaan bij acute aandoeningen van de zwangere vrouw, wanneer er een gevaar is voor de foetus of de aanstaande moeder. Het geneesmiddel wordt gebruikt om de microcirculatie te verbeteren en de foetus van voldoende zuurstof en voedingsstoffen te voorzien.

Bijzondere aandacht is vereist bij de pathologische aandoening foetoplacentale insufficiëntie. Bovendien heeft de chronische fase van dit proces ook een negatieve invloed op de voeding van de foetus. Het medicijn kan oraal of via injectie worden ingenomen. De dosering en toedieningswijze van het medicijn worden uitsluitend door de arts bepaald.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Agapurin RETARD zijn onder meer acute en langer durende aandoeningen, waaronder een acute verstoring van de bloedtoevoer naar de hartspier, waardoor een bepaald gebied van de spier niet de benodigde hoeveelheid bloed ontvangt en er een hartaanval ontstaat.

Daarnaast zijn netvliesbloedingen en acute hersenbloedingen ook contra-indicaties voor het gebruik van Agapurin. Acute aandoeningen waarbij massale bloedingen met verlies van een groot volume circulerend bloed worden waargenomen, verhinderen het voorschrijven van dit medicijn. Houd rekening met de individuele kenmerken van elke persoon en intolerantie voor zowel pentoxifylline zelf als hulpstoffen.

Er is geen ervaring met het gebruik van het medicijn bij kinderen jonger dan 18 jaar. Om ernstige bijwerkingen te voorkomen, wordt het gebruik ervan daarom afgeraden.

Contra-indicaties voor het gebruik van Agapurin RETARD zijn, zoals reeds vermeld, de periode van zwangerschap en borstvoeding.

Bijwerkingen Agapurina Retarda

Het medicijn veroorzaakt in de meeste gevallen geen bijwerkingen, maar bijwerkingen van Agapurin RETARD zijn nog steeds mogelijk als bepaalde aanbevelingen niet worden opgevolgd. Een van deze aanbevelingen is het strikt naleven van de dosering en de toedieningsfrequentie, en het gebruik ervan dient te worden geweigerd als er contra-indicaties zijn.

In sommige gevallen kan er sprake zijn van een verstoring van het spijsverteringsproces, wat misselijkheid, braken, maagklachten en een vol gevoel in de maag tot gevolg kan hebben.

Bijwerkingen van Agapurin RETARD op het zenuwstelsel worden gekenmerkt door enkele veranderingen in de psycho-emotionele toestand met het optreden van hoofdpijn, verhoogde prikkelbaarheid, slaapstoornissen en toegenomen zweten.

Huidreacties kunnen zich uiten als een verlaging van de gevoeligheidsdrempel met huiduitslag en jeuk, die gewoonlijk afneemt als de dosering wordt verlaagd en het gebruik van Agapurin volledig wordt stopgezet.

Vanuit het endocriene systeem en de stofwisseling in het algemeen kan een daling van de bloedglucosespiegel worden waargenomen. Wat het cardiovasculaire systeem betreft, is er sprake van een verhoogde hartslag, geleidings- en ritmestoornissen in het hart, pijnaanvallen op de borst en bloedingen, vooral bij mensen met een verhoogde aanleg hiervoor.

[ 3 ]

Overdose

Een overdosis is mogelijk in gevallen waarin het geneesmiddel in onredelijk verhoogde doses is ingenomen of bij gebrek aan therapiecorrectie in geval van nier- of leveraandoeningen. Om dit te voorkomen, is regelmatige medische controle van de toestand van een persoon die pentoxifylline gebruikt noodzakelijk.

Indien echter een grote dosis van het medicijn is ingenomen, kan de overdosis zich in eerste instantie manifesteren door misselijkheid, duizeligheid, stoornissen in de geleiding en het ritme van het hart, een verhoogde hartslag en een verlaagde systemische arteriële druk.

Daarnaast zijn symptomen van urticaria, stoornissen van de psycho-emotionele toestand met verhoogde prikkelbaarheid, prikkelbaarheid, een gevoel van "opvliegers", tot aan de ontwikkeling van tonisch-clonische aanvallen en een volledig verlies van motorische activiteit en reflexen mogelijk.

Als het braaksel op "koffiebonen" lijkt, moet men vermoeden dat er sprake is van een bloeding in het bovenste deel van het spijsverteringsstelsel, bijvoorbeeld uit de maag.

Voor therapeutische doeleinden is het raadzaam om de uitscheiding van pentoxifylline te activeren en verdere absorptie van pentoxifylline in de bloedbaan te stoppen. Hiervoor is een maagspoeling nodig en moet actieve kool of een ander sorptiemiddel worden gebruikt. Bij bloedingen is het gebruik van hemostatische middelen noodzakelijk, tot en met chirurgische methoden om de bloeding te stoppen.

Interacties met andere geneesmiddelen

De interactie van Agapurin RETARD met andere geneesmiddelen is gebaseerd op het potentiërende effect van zowel pentoxifylline zelf als andere geneesmiddelen. Wanneer Agapurin bijvoorbeeld samen met bloeddrukverlagende en andere vasoconstrictieve middelen wordt gebruikt, wordt het effect van laatstgenoemde versterkt, wat kan leiden tot een overmatige bloeddrukdaling.

Hetzelfde geldt voor de combinatie van pentoxifylline met adrenerge middelen en ganglionblokkers. Gelijktijdige toediening met xanthines zorgt voor activering van het zenuwstelsel.

Interacties van Agapurin RETARD met andere geneesmiddelen, zoals insuline en andere orale hypoglycemische middelen, zorgen ervoor dat de werking van laatstgenoemde sterker is, wat leidt tot een sterke daling van de bloedglucose. Daarom wordt aanbevolen om de bloedsuikerspiegel vaker te meten en vervolgens, op basis van de verkregen gegevens en bij voortzetting van de behandeling met Agapurin, de dosering aan te passen.

Verhoogd risico op bloedingen bij mensen die pentoxifylline samen met anticoagulantia, plaatjesaggregatieremmers of trombolytica gebruiken. In dit geval moet de protrombinetijd regelmatig worden gecontroleerd.

Wat pentoxifylline betreft, kan het effect ervan versterkt worden door cimetidine, met de ontwikkeling van ongewenste bijwerkingen.

[ 4 ], [ 5 ]

Opslag condities

De bewaarcondities van Agapurin RETARD garanderen een langere houdbaarheid en het gewenste therapeutische effect. Indien de bewaarvoorschriften van het geneesmiddel niet worden nageleefd, kan het zijn therapeutische eigenschappen verliezen vóór de aangegeven periode van het laatste gebruik van pentoxifylline. Uiteindelijk kunt u niet alleen effecten verwachten die niet overeenkomen met die van het geneesmiddel, maar ook het optreden van diverse bijwerkingen.

De bewaarcondities voor Agapurin RETARD zijn daarom een plek zonder blootstelling aan direct zonlicht en vocht. Ook de temperatuur moet in acht worden genomen, zodat de temperatuur niet hoger is dan 25 graden Celsius.

Bovendien is het belangrijk om te onthouden dat kinderen bij de opslag geen toegang tot het geneesmiddel mogen hebben. Ze kunnen een grote dosis van het geneesmiddel innemen, waarna bijwerkingen en symptomen van overdosering of vergiftiging kunnen optreden. Bovendien is het belangrijk om te onthouden dat er geen onderzoek is gedaan naar het gebruik van pentoxifylline bij kinderen, waardoor het niet volledig bekend is welke reacties kunnen worden verwacht bij toediening van het geneesmiddel.

[ 6 ]

Houdbaarheid

De houdbaarheidsdatum is minstens zo belangrijk als de bewaarcondities. Deze zorgen voor de bekende therapeutische effecten van Agapurin gedurende een bepaalde periode. De houdbaarheidsdatum geeft de periode aan waarin het geneesmiddel de benodigde therapeutische eigenschappen heeft, wat in elk individueel geval noodzakelijk is.

Agapurin heeft dus een houdbaarheid van 4 jaar. De fabrikant garandeert gedurende 4 jaar de aanwezigheid van bewezen medicinale effecten van pentoxifylline zonder bijwerkingen, mits de gebruiksvoorschriften worden nageleefd.

De houdbaarheid van het geneesmiddel hangt ook af van de bewaarcondities. Als u hier geen rekening mee houdt, verliest pentoxifylline niet alleen zijn gunstige eigenschappen, maar kunnen er ook ongewenste bijwerkingen van wisselende ernst ontstaan.

Na de aangegeven datum van de laatste dosis van het medicijn is het ten strengste verboden om Agapurin RETARD te gebruiken, omdat de effecten ervan onvoorspelbaar zijn.